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文檔簡介

PAGE倍他樂克的副作用篇一:不合理用藥處方一1:5%葡萄糖注射液500ml加胰島素10u,維生素C2.0g,氯化鉀1.0g,共計12張?zhí)幏?,占不合理處方?shù)的30.77%。分析:維生素C在體內脫氫,形成可逆性氧化還原系統(tǒng),使胰島素失活H同時也不利于鉀離子進入受損的極化不足的心肌細胞。建議:臨床傳統(tǒng)的配伍方式,并沒有引起醫(yī)師的重視,PAVIS的運作能及時發(fā)現(xiàn)并給予糾正。處方一2:5%葡萄糖注射液500mL加維生素C2.0g,維生素K10mg,共計6張?zhí)幏剑疾缓侠硖幏綌?shù)的15.38%。分析:維生素C(分子結構中含有連烯二醇內脂的結構,顯酸性)是一種較強的還原劑,能分解、破壞維生素Kl,減弱其藥效,同一瓶內滴注會發(fā)生渾濁或沉淀。建議:維生素C與維生素K分開輸注。處方一3:0.9%氯化鈉注射液100mL加頭孢呋辛1.5g,地塞米松5mg,共計2張?zhí)幏?,占不合理處方?shù)的5.13%。分析:頭孢呋辛和地塞米松配伍是<<306種注射劑臨床配伍應用檢索手冊中明確的配伍禁忌,地塞米松會使頭孢呋辛藥效降低。建議:頭孢呋辛與地塞米松分開輸注?;颊?,男,3歲半,左小腿挫裂傷。處方1O%生理鹽水100ml,克林霉素0.3g,靜滴,術前3O分鐘;1O%葡萄糖100ml,克林霉素,靜滴,2次/d,術后。分析皮膚軟組織挫裂傷,主要感染病原菌為葡萄球菌,術前用藥宜選用對G有效的殺菌劑,如第一一代頭孢菌素頭孢唑啉,而不宜選抑菌劑??肆置顾貫樗傩б志鷦?,且克林霉素具有神經肌肉阻滯的不良反應,可能會提高局麻藥、肌松藥的神經肌肉阻滯作用,有可能引起呼吸肌麻痹作用或血壓下降、心電圖改變,因此克林霉素不宜于術前預防用藥。且患者3歲半,克林霉素對肝腎功能發(fā)育不全及小于4歲兒童是慎用的。對兒童(新生兒到16歲)使用本品時,應注意器官系統(tǒng)功能監(jiān)測。丁胺卡那加克林霉素,兩者均有神經肌肉接頭阻斷的作用,聯(lián)用對神經肌肉傳導抑制加強,導致嚴重后果青霉素類及某些頭孢菌素在pH小于4時分解加快,呈酸性的葡萄糖注射液可破壞其活性],應選用0.9%氯化鈉作溶媒,檢查中有多張的處方用5%的葡萄糖注射液作溶媒。阿昔洛韋注射液以5%葡萄糖注射液作溶媒,使溶液顏色變黃,微粒增加,且隨葡萄糖濃度升高色澤加深,在0.9%氯化鈉注射液中不變色微粒增加最少,因而阿昔洛韋注射液宜用生理鹽水溶解氧氟沙星滴耳液說明書要求“一般不用于嬰幼兒。”頭孢克肟2005年版藥典臨床用藥須知496頁要求“6個月以下兒童不宜應用。維生素C可與復合維生素B中的維生素B2發(fā)生氧化還原反應致二者降效,必需聯(lián)用時建議分開時間服用甲氧氯普胺易致錐體外系反應,《中國國家處方集》12頁要求嬰幼兒禁用。建議選用更為安全的藥物。此外,維生素B6片說明書已修改,兒童常用量5~10mg/日。維生素C與葉酸呈理化配伍禁忌,口服時胃腸道吸收受阻,不宜同時給藥。建議飯后同時先給維生素C與硫酸亞鐵,數(shù)小時后再用葉酸。腎上腺素說明書“與局麻藥合用:加少量(約1:200000~500000)于局麻藥中(如普魯卡因),在混合藥液中,本品濃度為2~5μg/ml,總量不超過,可減少局麻藥的吸收而延長其藥效,并減少其毒副作用,亦可減少手術部位的出血。”即(100μg)與局麻藥合用要求的溶媒量為20~50ml。氯霉素滴眼液說明書“與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內酯類抗生素合用可發(fā)生拮抗作用,因此不宜聯(lián)合應用?!贝送?,大環(huán)內酯類的共同特點為,均為無色有機堿性化合物,難溶于水,易被酸破壞,在堿性中抗菌活性較強2007年英國藥品和健康產品管理局(MHRA)公告,不再批準氯苯那敏用于2歲以下兒童。(2)2009年新西蘭藥械安全局(Medsafe)公布咳嗽和感冒藥品評審組(CCRG)在咳嗽和感冒藥品的風險效益評估時總結出六歲以下兒童不適宜使用咳嗽和感冒藥。因此,CCRG推薦包含下列物質的咳嗽和感冒藥在六歲以下兒童禁止使用:溴苯那敏、撲爾敏、右美沙芬、苯海拉明、抗敏安、愈創(chuàng)甘油醚、吐根素、苯福林、福爾可定、異丙嗪、偽麻黃堿和曲普利啶。CCRG認為僅含有溴己新的咳嗽感冒藥或鼻內解充血劑(如羥甲唑啉和賽洛唑啉)可以在成年人及兩歲以上的兒童繼續(xù)使用。Medsafe要求相關藥廠盡快實施該推薦的禁忌癥。喹諾酮類藥物不宜與含鐵、鋁、鈣、鎂、鋅等金屬離子的藥品同服,諾氟沙星說明書“多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥后6小時服用。氧氟沙星滴耳液說明書要求一般不用于嬰幼兒。呋麻滴鼻液內含麻黃堿濃度1%,1歲嬰兒黏膜嬌嫩,《中國醫(yī)院制劑規(guī)范》要求麻黃堿滴鼻小兒可用%濃度,嬰兒可用%濃度。建議以氯化鈉注射液稀釋之。嬰幼兒處方未寫明月齡亦不符合規(guī)定,建議在處方說明欄補全患兒月齡。潔爾陰洗液經期、孕期婦女禁用布洛芬妊娠用藥分類為B與D(妊娠晚期或鄰近分娩時用藥),妊娠晚期用藥可使孕期延長,引起難產及產程延長,說明書則明確要求孕婦及哺乳期婦女禁用按中國藥典與藥品說明書的描述,靜脈注射指靜脈推注。奧硝唑膠囊說明書要求,巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血,因此應禁忌合用。前列腺炎Ⅰ型(急性細菌性前列腺炎)應用廣譜抗生素如三代頭孢菌素,氟喹諾酮類;Ⅱ型(慢性細菌性前列腺炎)常用氟喹諾酮類藥物(如環(huán)丙沙星、左氧氟沙星和洛美沙星等)、四環(huán)素類(如米諾環(huán)素等)和磺胺類(如復方磺胺甲惡唑)(任選一種);ⅢA型(炎癥性慢性骨盆疼痛綜合征)口服喹諾酮類,聯(lián)合使用α-受體拮抗藥(如阿夫唑嗪、多沙唑嗪、坦洛新、特拉唑嗪(任選一種));ⅢB型(非炎癥性慢性盆腔疼痛綜合征)使用α-受體拮抗藥,非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥,植物制劑和M-受體拮抗藥等;Ⅳ型(無癥狀的炎癥性前列腺炎)一般不需治療(國家處方集編委會.中國國家處方集[S].北京:人民軍醫(yī)出版社,)。喹諾酮類與大環(huán)內酯類抗菌藥物聯(lián)用:大環(huán)內酯類抗生素單藥使用即可導致Q-T間期延長,與喹諾酮類藥物聯(lián)用增加Q-T間期延長和發(fā)生致命性心律失常的風險,不推薦聯(lián)合使用脂溶性維生素注射液(Ⅱ)用于成人和11歲以上兒童,且每支(10ml)溶媒量要求500ml。11歲以下宜使用脂溶性維生素注射液(Ⅰ)或其他兒童劑型。阿苯達唑廣譜驅蟲,俗稱“兩片”,成人常用量一次400mg(2片),12歲以下小兒用量減半。左氧氟沙星對茶堿的代謝影響較小,但說明書仍要求合用時應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。伍用建議慎重。含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少左氧氟沙星的口服吸收,不宜合用。甲硝唑妊娠用藥分類為B,但國內的藥品說明書記載對某些動物有致癌作用,要求孕婦及哺乳期婦女禁用,醫(yī)師用藥應考慮到國內的具體要求維生素B6片說明書有重大修改,成人常用量一日10~20mg復方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊含鹽酸偽麻黃堿,且劑量較大,后者為擬腎上腺素藥,有一定升高血壓作用,說明書要求嚴重冠狀動脈疾病、有精神病史者及嚴重高血壓患者禁用。建議需要使用減鼻充血劑的高血壓患者使用麻黃堿滴鼻制劑以減少吸收。此外,門診處方超過7日用量未注明理由。瑞格列奈、格列齊特同為胰島素促泌劑,中國2型糖尿病防治指南(2007年版)要求,非磺脲類的胰島素促泌劑可單獨使用或與其它降糖藥物聯(lián)合應用(磺脲類除外)頭孢呋辛與慶大霉素有配伍禁忌,順序輸液宜沖管。慶大霉素與地塞米松磷酸鈉有配伍禁忌,前者說明書要求本品不宜與其他藥物同瓶滴注。氨溴索說明書要求,應避免與中樞性鎮(zhèn)咳藥同時使用,以免稀化的痰液堵塞氣道復方甘草口服溶液孕婦禁用甘草制劑對高血壓、糖尿病均有一定影響,不建議作為高血壓、糖尿病人的常規(guī)鎮(zhèn)咳用藥。阿奇霉素成人用量:(1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品;(2)對其他感染的治療:第1日,頓服,第2~5日,一日頓服;或一日頓服,連服3日。2009版加拿大高血壓指南明確指出不應聯(lián)合應用ACEI與ARB類藥物,基于現(xiàn)有循證醫(yī)學證據(jù),僅重度心力衰竭與蛋白尿性腎病患者可以考慮接受ACEI/ARB聯(lián)合治療,且需密切監(jiān)視其不良事件的發(fā)生。小檗堿與復合維生素B中的維生素B6屬于藥理性配伍禁忌,黃連素能抑制大腸桿菌色氨酶系統(tǒng)及類糞球菌的酪氨酸脫羧酶、而維生素B6可拮抗這種抑制作用。所以維生素B6與鹽酸小檗堿配伍產生拮抗。維生素K4片說明書對劑量有重大修訂,要求一次2~4mg,一日3次腎上腺素注射液與局麻藥合用:加少量(約1:200000~500000)于局麻藥中(如普魯卡因),在混合藥液中,本品濃度為2~5μg/ml,總量不超過,可減少局麻藥的吸收而延長其藥效,并減少其毒副作用,亦可減少手術部位的出血。每次局麻使用劑量不可超過300μg,大環(huán)內酯類的共同特點為,均為無色有機堿性化合物,難溶于水,易被酸破壞,在堿性中抗菌活性較強(徐叔云.臨床用藥指南(修訂版)[M].合肥:安徽科學技術出版社.)。建議螺旋霉素與維生素C必需聯(lián)用時囑病人分服,四環(huán)素類抗菌藥物與鋁、鎂離子可產生絡合反應降效,且抗酸藥使胃內堿性增強,可使多西環(huán)素的吸收減少、活性降低,不建議二者聯(lián)用。若必需聯(lián)用,建議分開服用,時間間隔2h以上。氟喹諾酮類與甲硝唑均要求哺乳期婦女禁用,若必須使用,宜囑患者停止哺乳利巴韋林注射液說明書已取消im用法方法18歲以下未成年患者避免使用喹諾酮類藥物。氨茶堿片說明書記載,某些抗菌藥物,如大環(huán)內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當茶堿與上述藥物伍用時,應適當減量。左氧氟沙星膠囊說明書記載,本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應注意2005年版藥典《臨床用藥須知》要求,頭孢克肟6個月以下兒童不宜應用芐星青霉素本身可維持一定滲透壓,說明書要求臨用前加適量“滅菌注射用水”使成混懸液,肌肉注射。建議改用滅菌注射用水為溶媒。氟羅沙星遇氯離子即發(fā)生沉淀,說明書要求,忌與生理鹽水或葡萄糖鹽水并用。甲硝唑注射液制劑以氯化鈉調節(jié)等滲,二者在輸液管中配伍可能產生沉淀,對患者不利。聯(lián)合用藥宜用葡萄糖注射液沖管異煙肼有單胺氧化酶抑制作用。同為β受體阻滯劑的普萘洛爾片說明書記載,與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。美托洛爾片(倍他樂克)說明書要求,應嚴密監(jiān)控同時接受其它β受體阻滯劑(如:滴眼液)或單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者。衛(wèi)生部合理用藥專家委員會《中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南》則記載,美托洛爾與單胺氧化酶抑制藥合用,可致極度低血壓,應禁止合用。SFDA2008年對尼美舒利口服制劑說明書進行修訂。用法用量為成人,一次~,每日2次,餐后服用;肝功能損害患者禁用;服用本品治療期間出現(xiàn)肝損傷癥狀(如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能檢查出現(xiàn)異常的患者應該被終止治療復方氯化鈉注射液含氯化鈣,后者與硫酸慶大霉素理化配伍禁忌。同樣,慶大霉素注射液說明書收載溶媒為%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液,并要求“不宜與其他藥物同瓶滴注”。呋塞米注射液說明書“本藥為鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋?!眾W扎格雷鈉注射液不同廠家說明書有異,本院說明書“每次80mg,溶于250ml電解質溶液中,每日1~2次。另外,可根據(jù)年齡﹑癥狀適當增減用量?!币肋_拉奉注射液說明書“本品原則上必須用生理鹽水稀釋(與各種含有糖分的輸液混合時,可使依達拉奉的濃度降低)。”“制酸劑,含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物,多種維素,或其他含鐵、鋅離子制劑可減少氟喹諾酮類藥物的吸收,宜避免同用”,尿堿化劑可減低部分喹諾酮類藥物在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。宜囑病人二藥盡量分開時間服用,多飲水,盡可能避免接觸日光、暴曬。頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與葡萄糖氯化鈉注射液無配伍禁忌,但說明書記載溶媒為5%葡糖注射液或氯化鈉注射液,高血壓病人需適當控制鈉鹽攝入量,建議選用5%葡萄糖注射液為溶媒。果糖用于燒創(chuàng)傷、術后及感染等胰島素抵抗狀態(tài)下或不適宜使用葡萄糖時需補充水分或能源的患者的補液治療。說明書記載的溶媒為注射用水或氯化鈉注射液。頭孢地嗪鈉說明書要求妊娠期和哺乳期婦女不宜使用含電解質溶液不是注射用水溶性維生素的理想溶媒,強電解質的加入可產生同離子效應、電位中和作用、鹽析作用等,從而降低本品達12種之多的成分的穩(wěn)定性,強電解質含量越大,不溶性微粒數(shù)量增加越多。說明書記載,若需使用氯化鈉注射液為溶媒,每1支需溶媒量500ml。頭孢硫脒與阿米卡星順序輸液宜沖管,以免前者的β-內酰胺環(huán)與后者糖氨基交聯(lián)使其斷裂生成氨基酰胺化合物而失活。阿米卡星說明書記載,“氨基糖苷類與β內酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注?!蓖瑸棣聝弱0奉愃幬铮^孢哌酮鈉舒巴坦鈉要求“與氨基糖苷類抗生素之間存在物理性配伍禁忌,兩種藥液不能直接混合。如需聯(lián)合使用,可按順序分別靜脈注射這兩種藥物。注射時應使用不同的靜脈輸液管,或在注射間期,用另一種已獲批準的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。此外,應盡可能延長兩種藥物給藥的間隔時間?!币嘟ㄗh阿米卡星遵說明書規(guī)定單獨輸液。2006年《首都醫(yī)藥》雜志邀請專家設計了三組“問題處方”對多家醫(yī)院和大連鎖藥店進行了用藥安全暗訪調查,其中之一即辛伐他汀與紅霉素或羅紅霉素組成,專家指出,這兩種藥物若同時服用,因其相互作用會造成肝臟、腎臟和肌肉毒性,甚至出現(xiàn)橫紋肌溶解造成患者死亡。當辛伐他汀與其他在治療劑量下對細胞色素P4503A4(CYP3A4)有明顯抑制作用的藥物(如:環(huán)孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或煙酸合用時,導致橫紋肌溶解的危險性增高,說明書要求“應避免辛伐他汀與標明有潛在的CYP3A4抑制作用的其它藥物合用,除非合并治療的益處超過所增加的危險性?!毙练ニ≈饕籆YP3A4代謝;在大環(huán)內酯類抗生素中,克拉霉素、紅霉素是CYP3A4強抑制藥(也是CYP3A4的底物),阿奇霉素、羅紅霉素則對CYP3A4的抑制作用較弱;西咪替丁為CYP3A4抑制藥(《國家處方集》902~904頁)。此外,美國1978~1997年共發(fā)生藥物永久性致殘227例,其中藥物相互作用為5例,平均每例賠償430萬美金,紅霉素聯(lián)用西咪替丁為其中之一?!秶姨幏郊?29頁記載,西咪替丁升高紅霉素的血漿藥物濃度(增加毒性發(fā)生的危險,其中包括耳聾)。國內文獻報道,西咪替丁抑制肝藥酶,減少紅霉素的代謝;還可能通過抑制胃酸分泌,促進紅霉素的胃腸道吸收??傊?,兩藥同時應用會使紅霉素血藥濃度水平升高,可能導致紅霉素的可逆性聽損傷。其他大環(huán)內酯類抗生素與西咪替丁可能有類似的相互作用。兩藥聯(lián)用時,注意監(jiān)測患者是否出現(xiàn)聽力下降奧硝唑說明書“動物實驗研究表明本品無致畸形或胎兒毒性作用,然而,未在妊娠婦女中進行對照研究,因此除絕對需要外,在妊娠早期或哺乳期婦女應避免使用?!碧嫦踹蛩ㄕf明書“孕婦及哺乳期婦女禁用。中/長鏈脂肪乳說明書“妊娠和哺乳期使用中/長鏈脂肪乳注射液的安全性尚在評價中,但在此期間使用并不認為有害。不過在妊娠頭三個月不宜用藥,除非用藥的好處大于給胎兒帶來的危險?!惫亲⑸湟赫f明書適應癥“1.注射劑的稀釋劑。2.用于燒創(chuàng)傷、術后及感染等胰島素抵抗狀態(tài)下或不適宜使用葡萄糖時需補充水分或能源的患者的補液治療?!碧嫦踹蛩ㄕf明書“孕婦及哺乳期婦女禁用”。其陰道局部用藥可能引起部分吸收,口服及注射劑說明書記載“本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用,故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥,應暫停哺乳,并在停藥3日后方可授乳?!庇捎谥苄暂^高易透過血腦屏障,“12歲以下患者禁用?!苯ㄗh利巴韋林制劑限用于危及生命、無可供選擇的治療或者可以選擇的治療無效的疾?。ㄈ绾粑篮习《舅碌膰乐刂夤苎?、肺炎)。阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔洛韋治療時,可造成死亡。應用阿昔洛韋治療時,需仔細觀測有無腎功能衰竭征兆和癥狀(如少尿、無尿、血尿、腰痛、腹脹、惡心、嘔吐等),并監(jiān)測尿常規(guī)和腎功能變化,一旦出現(xiàn)異常應立即停藥。應嚴格按照說明書推薦的適應癥和用法用量用藥,避免過量應用。應用阿昔洛韋治療,應攝入充足的水,防止藥物沉積于腎小管內。對接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時應特別注意,因為這可能增加腎功能障礙的危險性,以及增加可逆性的中樞神經系統(tǒng)癥狀。老年人、孕婦及兒童應慎重使用阿昔洛韋。阿昔洛韋說明書中明確提示:成人常用量,按體重一次5—10mg/kg,隔8小時滴注1次,共5—10日,成人一日最高劑量按體重為30mg/kg,每8小時不可超過20mg/kg;小兒常用量,按體表面積一次250mg-500mg/m2或按體重一次10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共5-10日,小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2。反之,快速靜脈注射、給予過高的劑量,阿昔洛韋會因其在腎小管中的濃度過大而結晶沉淀導致肌酐及血尿素氮升高而繼發(fā)引起的腎衰。胺碘酮片(商品名:可達龍)說明書記載,禁忌聯(lián)合應用以下藥物,有可能誘導尖端扭轉性室性心動過速的傾向:—其它藥品,諸如芐普地爾、西沙比利、二苯美倫、紅霉素(靜脈內給藥)、咪唑斯汀、莫西沙星、螺旋霉素(靜脈內給藥)、長春胺(靜脈內給藥)等。國內螺旋霉素未見靜脈制劑,但與口服制劑的聯(lián)用,在有其他適宜藥物可選時也建議需十分慎重。此外甘草制劑對血壓有一定影響重慶康刻爾制藥有限公司沙丁胺醇口腔崩解片說明書記載,“動物實驗顯示,沙丁胺醇可致畸胎?!蔽以菏褂蒙扯“反计f明書要求“孕婦禁用”。建議醫(yī)師在說明書“孕婦禁用”的禁止性規(guī)定修改以前,對孕婦使用沙丁胺醇需要十分慎重,并征得醫(yī)院領導同意。阿司匹林可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留。氫氯噻嗪干擾腎小管排泄尿酸,少數(shù)可誘發(fā)痛風發(fā)作。高尿酸血癥患者二藥慎用。伴有痛風、糖尿病的高血壓患者,降壓首選ARB藥氯沙坦。氯沙坦是臨床上公認的惟一一種既可以降血壓又可以降低尿酸水平的藥物。該藥可通過抑制人體對尿酸的重吸收起到降低尿酸的作用。過去一些學者認為ACEI有擴張外周和內臟血管,降低外周及內臟血管阻力的作用,有明顯的增加腎血流量,促進尿酸排泄作用,是治療高血壓伴痛風或高尿酸血癥的良藥。近年來有不少專家提出質疑,他們認為此類藥物僅擴張腎動脈一部分,用藥后腎總血流量反而減少,使尿酸排出減少,會誘發(fā)或加重痛風??ㄍ衅绽?、依那普利此作用尤其顯著。鈣拮抗藥種類繁多,不但降壓作用有異,對血尿酸的影響也很大。其中硝苯地平長期服用可使血尿酸升高明顯,尼群地平對血尿酸影響稍小,氨氯地平、左旋氨氯地平對血尿酸幾乎無影響。β受體阻滯劑中有些藥阻礙尿酸排泄,升高血尿酸作用較明顯,如普萘洛爾;有些藥影響尿酸作用極小,如美托洛爾,一般不會使血尿酸升高。幾乎所有排鉀利尿藥都有抑制尿酸排泄作用,長時間應用都可能抑制尿酸排泄,升高血尿酸水平,促發(fā)或加重痛風。約20%高尿酸血患者為利尿藥所引起,絕大部分與噻嗪類利尿藥有關。伴發(fā)痛風患者,盡量不用、特別不宜久用這些利尿藥。阿司匹林慎用于痛風,建議改選氯吡格雷。別嘌醇篇二:β受體阻滯劑的應用和禁忌β受體阻滯劑的應用和禁忌轉載請注明來自丁香園發(fā)布日期:2006-11-1816:19文章來源:丁香園關鍵詞:β受體阻滯劑臨床應用禁忌癥不良反應β受體阻滯劑在心血管內科應用廣泛,以下是丁香園網(wǎng)友對這類藥物的應用、作用機理以及不良反應和禁忌癥的討論和分析。網(wǎng)友[lfhy]:β受體阻滯劑分為選擇性和非選擇性兩種,而我們常分為水溶性和脂溶性兩種,脂溶性的具有預防猝死的作用,而水溶性的沒有,故常選脂溶性的,如倍他樂克、心得安、卡維地洛等,主要是倍他樂克,而少用水溶性的阿替洛爾。所以說如果無禁忌癥,對于冠心病者,倍他樂克是少不了的,其應用原則是:從小劑量開始,根據(jù)心率、血壓逐漸加量。常見的副作用是乏力,但隨著時間的推移會逐漸的減輕,再就是性功能下降;該藥的注意事項事項是不能突然停藥。網(wǎng)友[dabao778901]:至于作用機理、適應癥、禁忌癥,教科書上均有明確記載,本人僅就在冠心病中的不良反應作一介紹。β受體阻滯劑的不良反應由以下幾個方面:1、體位性低血壓;2、支氣管痙攣:為藥物對β2受體組滯作用所致;3、加重外周循環(huán)性疾病:為藥物對β2受體組滯作用所致;4、心力衰竭加重;5、心動過緩、傳導阻滯:為藥物對β1受體組滯作用所致;6、脂質代謝異常;7、掩蓋低血糖癥狀;8、抑郁;9、乏力、陽萎,大劑量長期應用可能發(fā)生。網(wǎng)友[cc]:禁忌癥:1、心源性休克;2、病竇;3、Ⅱ,Ⅲ度房室傳導阻滯;4、不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫,低血壓或低灌注);5、有癥狀的低血壓或心動過緩。最新英國高血壓指南,取消β受體阻斷劑作為一線降壓藥,現(xiàn)在引起了很大的爭議,其原因在于用于分析的大規(guī)模臨床實驗均用的阿替洛爾并非美托洛爾,同時阿替洛爾為水溶性而美托洛爾是脂溶性的,他們的藥理作用并非完全相同,故阿替洛爾并不能代表美托洛爾等其他β受體阻斷劑。在指南中也有明確說明?,F(xiàn)在使用美托洛爾進行的大規(guī)模臨床實驗幾乎沒有,不知道以后生產美托洛爾的醫(yī)藥公司會不會努力做這方面的臨床實驗,來說明其他β受體阻斷劑的臨床效果。網(wǎng)友[SUNNY555]:請問為什么脂溶性的具有預防猝死的作用,而水溶性的沒有網(wǎng)友[ecosway]:脂溶性藥物快速完全從胃腸道吸收,在腸壁和肝內廣泛代謝(首過效應),因此其生物利用度低(10%~30%)。脂溶性藥物清除半衰期短(1~5小時)。水溶性β受體阻滯劑完全從胃腸道吸收,而以原形或活性代謝產物從腎臟排出,其半衰期長(6-24小時),與其他肝代謝藥物無相互作用。它們很少通過血腦屏障。腎小球濾過率減低(老年人、腎功能不全)時,清除半衰期延長。β受體阻滯劑的不良反應:一般耐受良好,但可能發(fā)生嚴重副作用,尤其在使用大劑量時。1、心血管方面:可能引起嚴重的竇性心動過緩或房室阻滯。這些副作用主要見于用藥之前已有竇房結功能和房室結(而不是束支或分支)傳導受損的患者,而很少發(fā)生于早期靜脈用藥的急性心肌梗死或口服用藥的慢性心力衰竭患者。左、右束支或分支阻滯以及I度房室阻滯不是β受體阻滯劑禁忌證。β受體阻滯劑可能誘發(fā)或加重四肢發(fā)冷或Raynaud現(xiàn)象,使有嚴重外周血管疾病患者的癥狀加重。但在外周血管疾病和冠心病患者阻斷β受體臨床顯著獲益。外周血管疾病患者常合并有冠心病。具有擴張外周血管作用的β受體阻滯劑或選擇性β1受體阻滯劑外周血管副作用較輕。β受體阻滯劑也可增加冠狀動脈血管運動張力。2、代謝方面:在胰島素依賴性1型糖尿病患者,非選擇性β受體阻滯劑掩蓋某些低血糖的警示癥狀(震顫、心動過速);但其他低血糖體征(如出汗)仍存在。因此,在胰島素依賴性糖尿病患者中至少應首選選擇性β1受體阻滯劑。在許多臨床情況,尤其是心肌梗死后的糖尿病患者,β受體阻滯劑獲益顯著大于風險。3、肺臟方面:β受體阻滯劑可能引起致命性的氣道阻力增加,禁忌用于哮喘或支氣管痙攣性慢性阻塞性肺疾病患者。在某些慢性阻塞性肺疾病患者,使用選擇性β1受體阻滯劑可能的受益大于惡化肺功能的危險。有哮喘史仍應視為β受體阻滯劑的禁忌證。但如無明顯的反應性氣道疾病,慢性阻塞性肺疾病并非β受體阻滯劑的禁忌證。4、中樞作用:疲乏、頭痛、睡眠障礙、失眠和多夢、抑郁在使用水溶性藥物時較少見。疲乏在某些病人可能與骨骼肌血流減少有關,而在另一些病人可能是由于中樞作用。5、性功能障礙:在某些患者,β受體阻滯劑可能引起或加重勃起功能障礙或喪失性欲。6、在長期使用β受體阻滯劑后,突然停藥,可出現(xiàn)反跳癥狀(高血壓、心律失常、心絞痛惡化)。因此,應避免突出撤藥。禁忌證:哮喘、有癥狀的低血壓或心動過緩以及嚴重失代償?shù)男牧λソ?。在β受體阻滯劑治療利大于弊的患者,禁忌證可能是相對的。無支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病和外周血管病不應視為選擇性β1受體阻滯劑的絕對禁忌證,并且高?;颊呖赡軓脑擃愃幬镏委熋黠@獲益。心力衰竭伴有病竇綜合征或II、III度房室阻滯的患者預先接受起搏治療,以耐受β受體阻滯劑,仍可能獲益,但這一方式尚未正式經受臨床試驗驗證。糖尿病或下肢間歇跛行不是使用β受體的絕對禁忌證。在哥德堡美托洛爾研究中,在急性心梗早期靜注美托洛爾或安慰劑,并在隨后三個月內口服治療。在美托洛爾組只有很少病人發(fā)展為心力衰竭。肺底有啰音和/或靜注呋噻咪的肺充血病人,美托洛爾治療更有效果,并減少死亡率和患病率。一個小的研究將西利洛爾和埃斯洛爾在嚴重的心衰中做對比。在相同的減慢心率作用下,西利洛爾減少CI更少,據(jù)證明是由于擴血管作用的差異。此差異的臨床重要性還不清楚。在MIAMI試驗中對病人進行侵入性血流動力學檢查,發(fā)現(xiàn)肺楔壓升至30mmHg。這些病人用美托洛爾治療顯示充盈壓降低。以下就是NICE基于阿替洛爾和普奈洛爾的研究,而對β受體阻滯劑的使用提出了的建議:不再將β受體阻滯劑用作高血壓的常規(guī)初始治療用藥。但對部分年輕患者仍考慮使用,特別是:☆對仍有生育可能的婦女;☆對交感神經過度興奮的患者;☆對有ACEI或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑不耐受或有使用禁忌證的患者?!袢绻颊咴诜忙率荏w阻滯劑的同時需加用第2種藥物,應考慮加用CCB,而不要加用噻嗪類利尿劑,以降低患者發(fā)生糖尿病的危險。●如果患者的血壓在加用β受體阻滯劑后能夠得到良好的控制,建議在常規(guī)隨訪的前提下長期維持這種治療方案。對這些患者無需將β受體阻滯劑代以其他藥物?!裨谕S忙率荏w阻滯劑時,要逐步撤藥。●如果患者有明確的β受體阻滯劑用藥指征,例如存在有癥狀的心絞痛或既往有心肌梗死病史,則不應停用β受體阻滯劑。目前部分醫(yī)生認為β受體阻滯劑會增加糖尿病患者發(fā)生嚴重低血糖的危險,而恰恰相反,這些患者從β受體阻滯劑獲益最大。哥德堡美托洛爾研究、MIAMI研究及ISIS研究均證明急性心梗患者應用β受體阻滯劑能分別降低早期死亡率36%、12%和15%,而對伴有糖尿病患者的療效更顯著,早期死亡率分別降低58%、50%和22%。BHAT研究進一步證實急性心?;颊邞忙率荏w阻滯劑使長期死亡的危險降低22%,使伴有糖尿病患者長期死亡的危險降低35%。MERIT-HF研究對心功能Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ級的心衰合并高血壓患者回顧性亞組分析結果顯示,與安慰劑組相比,美托洛爾組總死亡率下降39%(P=),高血壓心衰患者的猝死危險下降41%(P=)??梢姡劳新鍫栐诟哐獕旱囊?、二級預防中均占重要地位。人們對β受體阻滯劑相關的副作用有很多誤區(qū),這種誤區(qū)產生的原因與并發(fā)癥有關。此外用藥劑量、藥物制劑、聯(lián)合用藥以及用藥時間等均與副作用的產生相關。AASK研究顯示,與雷米普利、氨氯地平相比,美托洛爾發(fā)生暈厥、氣短、水腫、咳嗽、性功能障礙等不良反應并不比前兩者多。許多副作用的產生不是因為藥物本身,而是由原發(fā)疾病或并發(fā)癥引起的。以COPD和性功能障礙為例來解釋兩項相關研究。由于冠心病與COPD都有血管收縮的致病因素,因此30%的COPD患者同時合并冠心病,研究將患者分為4組:無β受體阻滯劑,無COPD;無β受體阻滯劑,有COPD;β受體阻滯劑,無COPD;β受體阻滯劑,有COPD。結果顯示,后兩組的生存率均優(yōu)于前兩組,說明COPD患者可很好地耐受β受體阻滯劑。至于對性功能的影響,研究將患者分成3組(均使用β受體阻滯劑):不知道用藥情況組;知道使用的藥物但不知道有性功能障礙組;知道使用的藥物同時也知道可能會有這種副作用組。結果顯示,發(fā)生陽痿的比例分別為3%、15%和30%。這充分說明了,β受體阻滯劑并不是導致性功能障礙的主要因素,心理因素在這方面起重要作用??傊?,目前尚無數(shù)據(jù)顯示美托洛爾的副作用多于ACEI、噻嗪類利尿劑或鈣離子拮抗劑。篇三:藥店降壓藥常見副作用的防治《降壓藥常見副作用的防治》家庭醫(yī)生報2001年第50期許多降壓藥在服藥時出現(xiàn)的一些副反應,常給患者造成痛苦,甚至加劇病情,危及生命。為此簡扼介紹幾種一線降壓藥常見副反應的防治方法。利尿劑如雙氫克尿塞、氯噻酮等,其主要副作用是長期服用可造成低血鉀,而誘發(fā)心律失常等病。防治方法:用藥四周后定期檢查血鉀,若低于升者必須補鉀,可用氯化鉀片或補秀達等口服?;蚺c保鉀利尿藥同服,如氨苯蝶啶(50毫克,每日1次)。其次是導致血糖、血脂(甘油三脂、膽固醇等)升高。防治辦法,以吲噠帕胺毫克,每日1次)取代上述利尿劑。β阻滯劑如美托洛爾、阿替洛爾等亦可導致血糖、血脂(甘油三脂)升高。防治措施,可用比索洛爾(康可)代替上述β阻滯劑。合并有糖尿病、血脂異常的高血壓患者,不宜長期使用β阻滯劑。另外本類藥還可導致心跳減慢,加重支氣管痙攣,故合并有心臟傳導阻滯、肺氣腫、支氣管哮喘等病的高血壓患者忌用β阻滯劑。鈣拮抗劑如短效硝苯地平(心痛定)的副作用較多,可導致足踝部水腫、面紅、頭漲痛,少數(shù)患者還可出現(xiàn)心率加快,心絞痛癥狀加重等情況。防治對策:選用長效硝苯地平制劑如緩釋劑圣通平10毫克,每日2次;或控釋劑拜新同30毫克,每日1次。而維拉帕米(異搏定)則可減慢心率,故有房室傳導阻滯的高血壓患者忌用。血管緊張素轉換酶抑制劑如卡托普利、依那普利等,其主要副作用是引起干咳和偶見血管神經性水腫。防治方法:可以血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑如洛沙坦(科索亞)代替。或合用滋陰潛陽中成藥杞菊地黃丸(每次8克,每日3次)。另本類藥禁用于孕婦,對育齡婦女亦應慎用;與非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥和保鉀利尿劑不宜合用,以免導致高血鉀和腎功能衰竭。α1受體阻滯劑如哌唑嗪、曲馬唑嗪等的主要副反應是首劑現(xiàn)象:即第一次服藥可出現(xiàn)體位性低血壓及眩暈、出汗、心悸等情況。防治措施:首次服藥劑量減半,于睡前服。(楊寧)常見抗高血壓藥一覽利血平(利舍平、血安平、蛇根堿):1.不良反應有鼻塞、乏力、嗜睡、腹瀉、胃酸分泌量過多、誘發(fā)潰瘍病、震顫麻痹、憂郁等。妊娠期間可增加胎兒呼吸合并癥。2.胃與十二指腸潰瘍、精神病患者禁用。3.用藥期間發(fā)生明顯抑郁癥狀應減量或停藥。臨近產期的孕婦不宜應用。降壓靈:注意臨近產期的孕婦不宜應用。肼屈嗪(肼苯噠嗪):超過400mg/日易產生副作用。心動過速、冠狀動脈病變、腦血管硬化和心功能不全的患者禁用??蓸穼帲葔憾?、血壓得平、110降壓片):1.不良反應為口干、嗜睡、便秘、乏力、心動過緩、頭暈、頭痛、惡心、直立性低血壓及性功能不全等。2.注意長期服藥可產生鈉潴留。不可突然停藥,應逐漸減量。3.靜脈注射可引起血壓短暫升高而后持續(xù)下降??ㄍ衅绽ㄩ_博通、甲巰丙脯酸、刻甫定):1.不良反應為惡心、眩暈、味覺減退、皮疹等,個別患者可出現(xiàn)蛋白尿、粒細胞缺乏癥、肝功能異常等。2.過敏體質者禁用。腎功能不全者、孕婦、哺乳期婦女慎用。依那普利(悅寧定、益壓利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩納普利、依蘇):1.不良反應為胃腸道反應、肝功能異常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血壓、直立性低血壓、胸痛、白細胞減少、電解質紊亂等。2.對該藥過敏、手術前、腎動脈狹窄、孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用。3.腎功能不全患者用藥劑量根據(jù)腎損害情況決定。4.與交感神經阻斷劑和神經節(jié)阻斷劑合用時應謹慎;與某些β-受體阻滯劑合用能增強該藥的抗高血壓作用;與鉀鹽或含鉀藥物合用可引起高血鉀癥。西拉普利(抑平舒):注意:1、對該藥過敏者、腹水患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。2、老年人、兒童、雙側腎動脈狹窄及嚴重腎功能障礙患者慎用。3、使用該藥應從小劑量開始,避免引起血壓急劇下降。4、與非甾體抗炎藥并用可影響該藥的降壓作用。5.其他與依那普利基本相同。培哚普利(雅施達、哌林多普利、普吲哚酸):1.不良反應為胃腸道反應、肝功能異常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血壓、直立性低血壓、胸痛、白細胞減少、電解質紊亂等。2.對該藥過敏、手術前、腎動脈狹窄、孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用。3.腎功能不全患者用藥劑量根據(jù)腎損害情況決定。4.與交感神經阻斷劑和神經節(jié)阻斷劑合用時應謹慎;與某些β-受體阻滯劑合用能增強該藥的抗高血壓作用;與鉀鹽或含鉀藥物合用可引起高血鉀癥。5.接受透析治療的患者可能對該藥過敏,應謹慎;腎動脈狹窄的患者用該藥會影響腎功能;與噻嗪類藥物合用可降低該藥的血液濃度。貝那普利(洛汀新、苯那普利):1.腎動脈狹窄、心衰、冠狀動脈硬化或腦動脈硬化患者慎用。2.用藥后出現(xiàn)面部水腫,應立即停藥。對出現(xiàn)血管神經性水腫并發(fā)喉部水腫或休克者應立即搶救治療。3.不良反應為胃腸道反應、肝功能異常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血壓、直立性低血壓、胸痛、白細胞減少、電解質紊亂等。尼群地平:注意:1、孕婦及哺乳期婦女禁用。2、該藥可增加地高辛血藥濃度。尼卡地平(佩爾地平、硝苯芐胺啶):注意:1、腦出血、腦中風的急性期顱內壓亢進、對該藥有過敏史者禁用。2、肝腎功能障礙的患者,主動脈瓣狹窄癥的患者、孕婦及哺乳期婦女慎用。3、用藥過量、血壓過低時,應終止給藥。依拉地平(導脈順):注意:1、主動脈瓣狹窄、病竇綜合征、收縮壓低的患者、孕婦及哺乳期婦女慎用。2、發(fā)生過敏反應,應立即停止用藥。3、心絞痛患者,突然停藥易發(fā)生危險,,應8-10天內逐漸停藥。拉西地平(樂息平):注意:1、肝功能不全、竇房結和房室結患者,孕婦、哺乳期婦女慎用。2、與西米替丁合用可使本藥血藥濃度升高。與利尿劑、β-受體阻滯劑及其他降壓藥合用,可增加降壓作用。氨氯地平(絡活喜):注意對二氫吡啶類藥物過敏者、兒童禁用。孕婦、哺乳期婦女、肝功能不良、嚴重心衰患者慎用。非洛地平(波衣定):注意:1、孕婦與小兒禁用。2、不良反應常出現(xiàn)于服藥初期和增加劑量之時。3、偶見外周紅腫、頭痛、頭暈、潮紅、乏力、嘔吐等。二氮嗪(低壓唑、氯甲苯噻嗪、降壓嗪):1.不良反應為靜脈灼痛、水鈉潴留、高尿酸血癥、高糖血癥、惡心、眩暈、頭痛、皮疹、便秘、聽覺異常、一過性腦或心肌缺血等,長期使用可致水腫、充血性心力衰竭、多毛癥等,過量可引起低血壓甚至休克。2.充血性心力衰竭、糖尿病、腎功能不全的重型高血壓及哺乳期婦女禁用。3.該藥不宜與其他藥物或輸液配伍。甲基多巴(甲多巴):1.不良反應為口干、嗜睡、眩暈、腹脹、過敏反應(藥物熱)、肝臟損害、粒細胞減少、溶血性貧血等,長期使用突然停藥時,可引起“停藥癥狀”。2.不宜與利血平、優(yōu)降寧同用。酚妥拉明(甲芐胺唑啉、瑞支亭、利其丁、瑞其?。?.不良反應有直立性低血壓、腹痛、腹瀉、惡心、誘發(fā)潰瘍病等,注射時可引起嚴重心動過速、心律失常和心絞痛等。2.低血壓、嚴重動脈硬化、心臟器質性損害和腎功能減退者禁用。胃、十二指腸病及冠心病患者慎用。3.忌與鐵劑配伍。酚芐明(氧苯芐胺、氧芐胺、酚芐胺、竹林胺):1.不良反應有直立性低血壓、心悸、鼻塞、胃腸刺激癥狀、中樞神經抑制癥狀等。2.腦血管病、腎功能不全、心臟冠脈功能不全患者慎用。3.靜脈注射須緩慢,并注意密切監(jiān)護。米諾地爾(長壓定):注意用于腎性高血壓,有多毛、鈉潴留等副作用,腎功能不全者需加利尿劑。哌唑嗪(脈寧平):1.不良反應可有“首劑現(xiàn)象”,癥狀為直立性低血壓、惡心、眩暈、心悸、暈厥等。另外尚有口干、皮疹、尿頻、發(fā)熱性多關節(jié)炎等不良反應。2.該藥可安全用于腎功能不全者,可逐漸產生耐藥性,可致體位性低血壓。3.對該藥過敏者、主動脈瓣狹窄、肺栓塞、縮窄性心包炎所致心衰患者禁用。4.嚴重心臟病、精神病、孕婦及12歲以下患者慎用。硝普鈉:1.不良反應為嘔吐、出汗、頭痛、厭食、皮疹和發(fā)熱等,多由于滴速過快所致。長期大劑量使用可導致甲狀腺功能減退及低血壓。2.腎功能不全及甲狀腺功能低下者慎用。3.除葡萄糖外不能與其他藥品混合應用,臨用現(xiàn)配、避光。普萘洛爾(心得安、萘心安):1.不良反應有乏力、嗜睡、頭暈、惡心、皮疹、低血壓、心動過緩、暈厥等。2.與硝酸酯類合用可提高療效,抵消相互的不良反應;不宜與單胺氧化酶抑制劑及抑制心臟的麻醉藥合用。3.哮喘、過敏性鼻炎、竇性心動過緩、低血壓、重度房室傳導阻滯、心源性休克等患者忌用。4.長期用藥不可突然停藥。索他洛爾(甲磺胺心定):1.不良反應有乏力、嗜睡、頭暈、惡心、皮疹、低血壓、心動過緩、暈厥等。2.與硝酸酯類合用可提高療效,抵消相互的不良反應;不宜與單胺氧化酶抑制劑及抑制心臟的麻醉藥合用。3.哮喘、過敏性鼻炎、竇性心動過緩、低血壓、重度房室傳導阻滯、心源性休克等患者忌用。4.長期用藥不可突然停藥。拉貝洛爾(柳胺芐心定):注意:1、臥位用藥,防止體位性低血壓。用藥切勿過快,防止降壓過快。2、腦溢血、心動過緩及傳導阻滯的患者不宜使用,支氣管哮喘及肝病患者慎用。美托洛爾(倍他樂克、美多洛爾、美多心安、美他新):1.不良反應有胃部不適、眩暈、頭痛、噩夢、失眠、肢端發(fā)冷、非特異性皮膚改變等。2.因過量

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