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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)鈣通道阻滯劑循環(huán)系統(tǒng)藥物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)05構(gòu)效關(guān)系生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)構(gòu)效關(guān)系生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)1,4-氫吡啶類是一類特異性高、作用很強(qiáng)的藥物,具有很強(qiáng)的擴(kuò)血管作用,在整體條件下不抑制心臟,較適用于冠脈痙攣、高血壓心肌梗死等,可與β受體阻滯劑、強(qiáng)心苷合用。構(gòu)效關(guān)系生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)①更高的血管選擇性;②針對(duì)某些特定部位的血管系統(tǒng)(如冠狀血管、腦血管),以增加這些部位的血流量;③減少迅速降壓和交感激活的副作用;④改善增強(qiáng)其抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。鈣離子阻滯劑主要特點(diǎn)構(gòu)效關(guān)系生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)3,5位取代基不同,則使4位碳原子形成手性中心,酯基大小對(duì)活性影響不大,但不對(duì)稱酯基影響作用部位。

取代基與活性關(guān)系依次為(增加):H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基。為活性必需,若為乙?;蚯杌钚越档?,若為硝基則激活鈣通道。二氫吡啶環(huán)為活性必需,變成吡啶環(huán)或六氫吡啶環(huán)活性消失。鄰、間位有吸電子基團(tuán)時(shí)活性較佳,對(duì)位取代

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