2023年執(zhí)業(yè)藥師西藥藥一模擬試卷

一、最佳選擇題

1.下列關(guān)于藥物命名的說(shuō)法正確的是

A.含同樣活性成分的同一藥品，可以使用其他企業(yè)的商品名

B.藥品商品名在選用時(shí)最好暗示藥物的療效和用途

C.藥物的化學(xué)名是以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu)，然后將其他取代基的位置和

名稱(chēng)標(biāo)

D.國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)通常指的是最終藥品

E.藥品化學(xué)名受專(zhuān)利保護(hù)

2.關(guān)于藥用輔料的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.藥用輔料必須符合藥用要求

B.供注射劑用輔料應(yīng)符合注射用要求

C.輔料化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥及其他輔料發(fā)生作用

D.輔料應(yīng)不影響制劑的質(zhì)量檢驗(yàn)

E.藥用輔料應(yīng)無(wú)熱原和細(xì)菌內(nèi)毒素

3.關(guān)于藥品質(zhì)量檢驗(yàn)，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.監(jiān)督抽檢是藥品監(jiān)督管理部門(mén)根據(jù)監(jiān)管需要對(duì)質(zhì)量可疑藥品進(jìn)行的抽

查檢驗(yàn)

B.評(píng)價(jià)抽檢是藥品監(jiān)督管理部門(mén)為評(píng)價(jià)某類(lèi)或一定區(qū)域藥品質(zhì)量狀況而

開(kāi)展的抽查檢驗(yàn)

C.在藥品質(zhì)量抽查檢驗(yàn)工作中，抽樣是檢驗(yàn)工作的開(kāi)始

D.檢驗(yàn)結(jié)果不合格或處于臨界邊緣的項(xiàng)目，均予復(fù)檢

1

E.檢驗(yàn)報(bào)告上必須有檢驗(yàn)者、復(fù)核者（或技術(shù)部門(mén)審核）和部門(mén)負(fù)責(zé)人

（或管理部門(mén)）的簽章及檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)

公章，簽章應(yīng)寫(xiě)全名，否則該檢驗(yàn)報(bào)告無(wú)效

4.下列表述藥物劑型重要性，錯(cuò)誤的是

A.劑型決定藥物的治療作用

B.劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

C.劑型可產(chǎn)生靶向作用

D.改變劑型可降低藥物的不良反應(yīng)

E.劑型能改變藥物的作用速度

5.下列不屬于影響藥物穩(wěn)定性的處方因素的是

A.濕度B.pH值

C.溶劑D.離子強(qiáng)度

E.基質(zhì)

6.組胺可同時(shí)作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性，原因是

A.構(gòu)象異構(gòu)B.幾何異構(gòu)

C.構(gòu)型異構(gòu)D.組成差異

E.代謝差異

7.降血糖藥物曲格列酮上市后不久被停止使用的原因是

A.被代謝生成強(qiáng)親電性?；蛎?/p>

B.被代謝生成2-苯基丙烯醛

C.被代謝生成次0-次甲基-醍和p-醍

D.被代謝生成乙二醛

E.對(duì)CYP450的強(qiáng)誘導(dǎo)作用

8.一個(gè)異構(gòu)體有中樞麻醉作用，另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的

藥物是

A.苯巴比妥B.米安色林

C.氯胺酮D.依托嚶琳

E.普魯卡因

9.可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時(shí)間的吸電子基團(tuán)是

A.鹵素B.羥基

C.硫醛D.酰胺基

E.烷基

10.化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有吩睡嗪母核，且10位連有哌嗪結(jié)構(gòu)，2位有氯原

子的藥物是

3

11.可待因系嗎啡的3位甲醛衍生物，對(duì)延腦的咳嗽中樞有直接抑制作

用，其鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，類(lèi)似嗎啡。

鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡?？纱虻慕Y(jié)構(gòu)是

4

12.關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，極易水解

B.極少部分對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醍，引起腎毒性和

肝毒性

C.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸

解毒

D.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

E.可與阿司匹林合成前藥

答案：A

13.下列藥物在體內(nèi)代謝中結(jié)構(gòu)由R-(-)轉(zhuǎn)化成為S-(+)型的是

5

14.有關(guān)如下結(jié)構(gòu)藥物，敘述錯(cuò)誤的是

A.結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴(lài)氨酸基團(tuán)

B.具有兩個(gè)沒(méi)有被酯化的竣基；是唯一的含游離雙竣酸的普利類(lèi)藥物

C.結(jié)構(gòu)中含有三個(gè)手性中心

6

D.口服活性強(qiáng)于依那普利

E.該藥在體內(nèi)不易被代謝

15.苯磺酸氨氮地平的結(jié)構(gòu)式如下圖，下列說(shuō)法與之不符的是

A.為1,4-二氫叱碇類(lèi)鈣通道阻滯藥

B.二氫叱咤環(huán)的2位為2-氨基乙氧基甲基取代

C.4位碳原子具有手性

D.容易通過(guò)血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞，選擇性擴(kuò)張腦血管

E.與柚子汁一起服用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生藥物-食物相互作用，導(dǎo)致其的體內(nèi)濃度

增加

答案：D

16.地塞米松是在氫化可的松結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，引入了1,2-雙鍵、9a-F、16

a-CH3,據(jù)此推測(cè)，地塞米松的結(jié)

構(gòu)式是

7

0.

7)11

17.為碳頭泡結(jié)構(gòu)，藥物的穩(wěn)定性和對(duì)陽(yáng)內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增加，具有廣

譜和長(zhǎng)效特點(diǎn)的抗菌藥物是

8

18.以下為腸溶型薄膜衣材料的是

A.羥丙基纖維素B.乙基纖維素

C.丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)D.醋酸纖維素

E.醋酸纖維素猷酸酯

9

19.最宜制成膠囊劑的藥物為

A.風(fēng)化性的藥物B.具苦味及臭味藥物

C.吸濕性藥物D.易溶性藥物

E.藥物的水溶液

20.制備難溶性藥物溶液時(shí)，加入吐溫的作用是

A.增溶劑B.助溶劑

C.潛溶劑D.乳化劑

E.分散劑

21.注射用水和純化水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是

A.氯化物B.硫酸鹽

C.熱原D.重金屬

E.易氧化物

22.復(fù)方柴胡注射液處方如下，其中吐溫80的作用是

【處方】

北柴胡2500g

細(xì)辛250g

氯化鈉8g

吐溫8040ml

注射用水加至1000ml

A.乳化劑B.等滲調(diào)節(jié)劑

C.抑菌劑D.助懸劑

E.增溶劑

10

23.關(guān)于輸液（靜脈注射用大容量注射液）的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.靜脈注射用脂肪乳劑中，90%微粒的直徑應(yīng)小于1pm

B.為避免輸液貯存過(guò)程中滋生微生物，輸液中應(yīng)該添加適宜的抑菌劑

C.滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲

D.不溶性微粒檢查結(jié)果應(yīng)符合規(guī)定

E.pH值應(yīng)盡可能與血液的PH值相近

24.藥物微囊化的特點(diǎn)不包括

A.可改善制劑外觀

B.可提高藥物穩(wěn)定性

C.可掩蓋藥物不良臭味

D.可達(dá)到控制藥物釋放的目的

E.可減少藥物的配伍變化

25.臨用前用無(wú)菌溶液制為溶液的無(wú)菌凍干制劑，供創(chuàng)傷面涂抹治療用的

制劑是

A.涂劑B.搽劑

C.栓劑D.洗劑

E.灌腸劑

26.關(guān)于眼用制劑的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.滴眼液應(yīng)與淚液等滲

B.滴眼劑每個(gè)容器的裝量不得超過(guò)10ml

C.增大滴眼液的黏度，有利于提高藥效

D.用于手術(shù)后的眼用制劑必須保證無(wú)菌，應(yīng)加入適量抑菌劑

11

E.為減小刺激性，滴眼液應(yīng)使用緩沖液調(diào)節(jié)溶液的PH，使其在生理耐受

范圍

27.質(zhì)量要求中需要進(jìn)行微細(xì)粒子劑量檢查的制劑是

A.吸入制劑B.眼用制劑

C.栓劑D.口腔黏膜給藥制劑

E.耳用制劑

28.既可以通過(guò)口腔給藥，又可以通過(guò)鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是

A.口服液B.吸入制劑

C.貼劑D.噴霧劑

E.粉霧劑

29.單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)檢查的是

A.黏附力B.裝量差異

C.遞送均一性D.微細(xì)粒子劑量

E.沉降體積比

30.已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過(guò)效應(yīng)代謝作用，改用肌肉注

射，藥物的藥動(dòng)學(xué)特征變化時(shí)

A.tl/2增加，生物利用度減少

B.tl/2不變，生物利用度減少

C.tl/2不變，生物利用度增加

D.tl/2減少，生物利用度減少

E.tl/2和生物利用度均不變

12

31.某藥物體內(nèi)過(guò)程符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型，藥物消除按一級(jí)速率過(guò)程

進(jìn)行,靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃

度監(jiān)測(cè),lh和4h時(shí)血藥濃度分別為100mg/L和12.5mgL廁該藥?kù)o脈

注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度是

A.75mg/LB.5Omg/L

C.25mg/LD.2Omg/L

E.15mg/L

32.止痛藥使胃排空延遲，一般會(huì)影響藥效的及時(shí)發(fā)揮，但會(huì)使下列哪項(xiàng)

藥物的吸收增加

A.阿司匹林B.核黃素（維生素B2）

C.左旋多巴D.紅霉素

E.地西泮

33.地高辛表觀分布容積V通常達(dá)500L左右，遠(yuǎn)大于人體液的總體積，

可能原因是

A.藥物全部分布在血液中

B.藥物與組織大量結(jié)合，而與血漿蛋白結(jié)合較少

C.藥物大部分與血漿蛋白結(jié)合，與組織蛋白結(jié)合少

D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合

E.藥物全部與血漿蛋白結(jié)合

34.不同企業(yè)生產(chǎn)的同一種藥物的不同制劑，處方和生產(chǎn)工藝可能不同，

評(píng)價(jià)不同制劑間的吸收速度和程度

是否一致，可采取的評(píng)價(jià)方式是

13

A.生物等效性試驗(yàn)B.微生物限度檢查法

C.血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定法D.平均停留時(shí)間比較法

E.穩(wěn)定性試驗(yàn)

35.服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí)，引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于

A.后遺效應(yīng)B.副作用

C.首劑效應(yīng)D.繼發(fā)性反應(yīng)

E.變態(tài)反應(yīng)

36.下列關(guān)于效能與效價(jià)強(qiáng)度的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.效能和效價(jià)強(qiáng)度常用于評(píng)價(jià)同類(lèi)不同品種的作用特點(diǎn)

B.效能表示藥物的內(nèi)在活性

C.效能表示藥物的最大效應(yīng)

D.效價(jià)強(qiáng)度表示可引起等效反應(yīng)對(duì)應(yīng)的劑量或濃度

E.效能值越大效價(jià)強(qiáng)度就越大

37.環(huán)戊曝嗪、氫氯曝嗪、吠塞米、氯嘎嗪的效價(jià)強(qiáng)度和效能見(jiàn)下圖，對(duì)

這四種利尿劑的效價(jià)強(qiáng)度和效能說(shuō)

法正確的是

A.效能最強(qiáng)的是吠塞米

B.效價(jià)強(qiáng)度最小的是吠塞米

14

C.效價(jià)強(qiáng)度最大的是氯曝嗪

D.氫氯睡嗪效能大于環(huán)戊曝嗪，小于氯口塞嗪

E.環(huán)戊嚷嗪、氫氯嘎嗪和氯嚷嗪的效價(jià)強(qiáng)度都相同

38.既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是

A.鈣離子B.神經(jīng)遞質(zhì)

C.環(huán)磷酸腺苜D.一氧化氮

E.生長(zhǎng)因子

39.非那西丁引起肝臟毒性的作用機(jī)制是

A.藥物引起細(xì)胞功能紊亂導(dǎo)致的毒性

B.藥物直接與靶點(diǎn)分子作用產(chǎn)生毒性

C.藥物對(duì)組織細(xì)胞結(jié)構(gòu)的損害作用

D.藥物影響免疫功能導(dǎo)致的毒性

E.藥物干擾代謝功能產(chǎn)生毒性

40平受體阻斷劑與利尿藥合用后降壓作用大大增強(qiáng)，這種現(xiàn)象稱(chēng)為

A.增敏作用B.化學(xué)性拮抗作用

C.生理性拮抗作用D.互補(bǔ)作用

E.協(xié)同作用

二、配伍選擇題

[41-42]

A.含量均勻度檢查法B.雜質(zhì)檢查

C.生物學(xué)檢查法D.最低裝量檢查法

E.效價(jià)檢查

15

41.細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法屬于

42.用于評(píng)價(jià)藥品的純度的是

[43-44]

A.氯化鈉B.焦亞硫酸鈉

C.維生素ED.碳酸鈉

E.硫代硫酸鈉

43.堿性藥液可選用的抗氧劑是

44.可用于油性藥液的抗氧劑是

【45-46】

A.滴定分析法B.色譜分析法

C.光譜分析法D.免疫分析法

E.重量分析法

45.可用于各種抗原、半抗原或抗體測(cè)定的藥物分析法為

46.藥物制劑分析首選的分析方法為

[47-48]

A.改變電荷分布、提高脂溶性、延長(zhǎng)作用時(shí)間

B.較強(qiáng)親核性，可與a、陽(yáng)不飽和城基化合物生成不溶性鹽，用作解毒藥

C.成為前藥，既增加藥物口服生物利用度，又降低胃腸道刺激性

D.水溶性大，不易透過(guò)生物膜和血-腦屏障，口服吸收差，也無(wú)中樞作用

E.可增加空間位阻，從而提高藥物穩(wěn)定性

47.將東苴若堿季鍍化得到丁濱東箕若堿后，藥物的性質(zhì)變化是

48.將依那普利拉的竣酸酯化后得到依那普利，藥物的性質(zhì)變化是

16

[49-50]

A.解離度B.脂水分配系數(shù)

C.立體構(gòu)型D.空間構(gòu)象

E.電子云密度分布

49.影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是

50.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因

[51-52]

17

51.上述藥物代謝反應(yīng)途徑中，屬于II相代謝反應(yīng)的是

52.上述藥物代謝反應(yīng)途徑中，具有立體選擇性代謝特征的是

[53-54]

A.普奈洛爾

18

53.苯環(huán)上有多個(gè)吸電子取代基，苯環(huán)的電子云密度減少，苯環(huán)不被氧化

的藥物是

54.在體內(nèi)可發(fā)生芳環(huán)氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是

【55-56】

19

FOH

CH?

55.屬前體藥物，為阿司匹林和撲熱息痛形成

56.屬前體藥物，但不含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是

[57-58]

20

IZ

CID

0

E.

57.在雌二醇17a位引入乙快基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代

謝穩(wěn)定性，得到口服有效的雌激素

是

58.在雌三醇17a位引入乙煥基,3位羥基醛化，提高了A環(huán)和D環(huán)的

代謝穩(wěn)定性，得到口服的長(zhǎng)效雌激素

是

[59-60]

22

O

F.COOH

59.在嗟諾酮的8位引入氟原子，口服生物利用度提高，但光毒性也增

加的藥物是

60.將瞳諾酮1位和8位成環(huán)得到含有手性嗎琳環(huán)的藥物，藥用左旋體

的是

[61-62]

23

A

金剛烷胺

24

61.屬于酯類(lèi)前藥，是根據(jù)神經(jīng)氨酸酶天然底物的分子結(jié)構(gòu)，以及神經(jīng)氨

酸酶催化中心的空間結(jié)構(gòu)進(jìn)行合理

藥物設(shè)計(jì)獲得的抗流感病毒藥物是

62.屬于酯類(lèi)前藥，用于治療乙型病毒肝炎活動(dòng)復(fù)制期的藥物是

[63-64]

25

K

]

H,0H

BC1H2cH2\

>

N—

C1H2cH2/'（）—1

J?V

./（）、Z

>（

D.'\人。

一?

H2

NH3、0

、/

E-Pt

NH37

63.分子中含有手性環(huán)己二胺配體，可嵌入DNA大溝影響藥物的耐藥機(jī)

制，與順粕無(wú)交叉耐藥性的藥物是

26

64.分子中含有環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯基團(tuán)，可借助腫瘤細(xì)胞中磷酰胺酶的活性

高于正常細(xì)胞，使其在腫瘤組織中

能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用，為細(xì)胞毒類(lèi)烷化

劑的是

[65-66]

A.增溶劑B.防腐劑

C.矯味劑D.著色劑

E.潛溶劑

65.液體制劑中，尼泊金類(lèi)屬于

66.液體制劑中，薄荷水屬于

[67-68]

A.十二烷基硫酸鈉B.聚山梨酯80

C.苯扎溪被D.卵磷脂

E.二甲基亞颯

67.屬于非離子型表面活性劑的是

68.屬于陰離子型表面活性劑的是

[69-70]

A.溶解度B.崩解度

C.溶化性D.融變時(shí)限

E彳散生物限度

69.顆粒劑需檢查，散劑不用檢查的項(xiàng)目是

70.顆粒劑、散劑均需檢查的項(xiàng)目是

27

[71-72]

A.復(fù)方氨基酸輸液B.維生素C注射液

D.苯妥英鈉注射液C.硫酸阿托品注射液

E.羅拉匹坦靜脈注射乳劑

71.處方中含有丙二醇和乙醇作為混合溶媒的注射劑是

72.處方中含有抗氧劑增加穩(wěn)定性的注射劑是

[73-74]

A.硝苯地平滲透泵片B.利培酮口崩片

C.利巴韋林膠囊D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體

E.水楊酸乳膏

73.具有靶向性的制劑是

74.屬于緩釋、控釋制劑的是

[75-76]胰島素注射液處方如下：

【處方】中性胰島素40IU/ml

氯化鋅46|jg/ml

甘油17mg/ml

間甲酚2.7mg/ml

氫氧化鈉適量

鹽酸適量

注射用水加至1000ml

A.氯化鋅B.甘油

C.間甲酚D.氫氧化鈉

28

E.注射用水

75.胰島素注射液中，等滲調(diào)節(jié)劑是

76.胰島素注射液中，抑菌劑是

[77-78]

A.演化異丙托品B.無(wú)水乙醇

C.HFA-134aD.檸檬酸

E.蒸儲(chǔ)水

異丙托品氣霧劑處方中

77.潛溶劑為

78拋射劑為

[79-80]

【處方】

水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g

硬脂酸100g白凡士林120g

液狀石蠟100甘油120g

十二烷基硫酸鈉10g

羥苯乙酯1g

蒸儲(chǔ)水480ml

A.甘油B.蒸儲(chǔ)水

C.羥苯乙酯D.十二烷基硫酸鈉

E.白凡士林

79.屬于油相成分，有利于角質(zhì)層的水合而有潤(rùn)滑作用的是

29

80.作為保濕劑的是

[81-82]

A.硫柳汞B.亞硫酸氫鈉

C.甘油D.聚乙烯醇

E.溶菌酶

81在耳用制劑中，可作為溶劑的是

82.在耳用制劑中,可液化分泌物，促進(jìn)藥物分散的是

[83-84]

A.pKaB.ED50

C.LD50D.lgP

E.HLB

83.用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是

84.用于評(píng)價(jià)藥物脂溶性的參數(shù)是

[85-86]

A.清除率速率常數(shù)

B.生物半衰期絕對(duì)生物利用度

C.相對(duì)生物利用度

85.同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱(chēng)為

86.單位用"體積/時(shí)間"表示的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是

[87-89]

A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響

C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用

30

E.基因多態(tài)性

87.結(jié)核病患者對(duì)異煙朋的反應(yīng)不一樣屬于

88.代謝反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象屬于

89.苯巴比妥、苯妥英鈉能加速藥物的消除而使藥效減弱屬于

[90-92]

A.靜脈注射B.皮下注射

C.皮內(nèi)注射D.動(dòng)脈注射

E.腹腔注射

90.將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官，經(jīng)常用于抗腫瘤治療的給藥

方式是

91.一些需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物如治療糖尿病的胰島素可采用的注射方

式為

92.注射吸收差，只適用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)的是

[93-94]

A.G-蛋白偶聯(lián)受體B.配體門(mén)控的離子通道受體

C.酪氨酸激酶受體D.鳥(niǎo)甘酸環(huán)化酶受體

E.細(xì)胞核激素受體

93.M膽堿受體屬于

94.胰島素受體屬于

【95-96】

A.上午07:00給藥B.采取日低夜高的給藥劑量

D.晚上19:00給藥C.上午08:00給藥

31

E.清晨空腹給藥

選擇下列藥物較為合適的給藥時(shí)間：

95.茶堿類(lèi)藥物

96.糖皮質(zhì)激素治療疾病時(shí)

[97-98]

A.效能B.半數(shù)有效量

C.半數(shù)致死量D.治療指數(shù)

E.安全范圍

97.引起50%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的劑量為

98.LD50與ED50的比值為

[99-100]

A.零階矩B.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

C.一階矩D.平均吸收時(shí)間

E.平均滯留時(shí)間

99.用于計(jì)算生物利用度的是

100.靜脈注射時(shí)，能反映藥物在體內(nèi)消除快慢的是

【綜合分析題】

1,苯二氮草類(lèi)藥物是一類(lèi)重要的鎮(zhèn)靜催眠藥，其藥名后綴為"西泮"或

"嚶侖"，地西泮是該類(lèi)第一個(gè)上

市的藥物，此后經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)修飾得到了一系列藥效更優(yōu)的藥物。

101.苯二氮草類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)如下圖所示，符合該類(lèi)藥物構(gòu)效關(guān)系的選項(xiàng)

是

32

A.1位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

B.3位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

C.6位取代基有吸電子基團(tuán)可降低活性

D.7位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

E.2'位有吸電子基團(tuán)可降低活性

答案：D

102.苯二氮類(lèi)地西泮不穩(wěn)定，主要發(fā)生的變化是

A.水解B.幾何異構(gòu)化

C.氧化D.聚合

E.脫竣

103.阿普嚶侖鎮(zhèn)靜催眠活性高于地西泮，是因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)中

A.1位和2位并入三氮嚶可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

B.4位和5位并入三氮嚶可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

C.1位和2位并入四氮嚶可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

D.4位和5位并入四氮嚶可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

E.1位和2位并入三氮嚶可提高藥物穩(wěn)定性、降低了藥物與受體的親和

力

33

(-)

患者男，20歲，患有疥瘡。醫(yī)囑給予復(fù)方硫黃洗劑于洗澡后外搽全身皮

膚，處方如下：沉降硫黃30g、硫

酸鋅30g、樟腦醋250mL竣甲基纖維素鈉5g、甘油100ml、蒸儲(chǔ)水

加至1000mL

104.硫磺洗劑是一種混懸液，下列哪項(xiàng)試劑不作為難溶藥物助溶劑

A.苯甲酸鈉B.對(duì)氨基苯甲酸

C.烏拉坦D.卵磷脂

E.乙酰胺

105.與該洗劑具有類(lèi)似的生物藥劑學(xué)特點(diǎn)的制劑是

A.口服溶液劑B.顆粒劑

C.貼劑D.片劑

E.泡騰片劑

106.硫磺洗劑為一種液體制劑，是按照哪種分類(lèi)依據(jù)分類(lèi)

A.按制法分類(lèi)B.按形態(tài)分類(lèi)

C按藥理作用分類(lèi)D.按給藥途徑分類(lèi)

E.按藥物種類(lèi)分類(lèi)

(三)

某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評(píng)價(jià)試驗(yàn)，單劑量

(50mg)給藥。經(jīng)24名健康志愿者試

驗(yàn)，測(cè)得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下表所示。

34

藥動(dòng)學(xué)參數(shù)供試制劑參比制劑

C_(mg/L)7.15±0.187.34±0.42

J(h)1.10+0.441.20±0.26

(h)8.11±2.928.00±2.46

AUC0_?(mg?h/L)66.62±17.8962.93±14.62

經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，供試制劑的相對(duì)生物利用度為105.9%;供試制劑與參比

制劑的Cmax和AUC0-8幾何均值比的

90%置信區(qū)間分別在82%?124%和93%?115%范圍內(nèi)。

107.根據(jù)上述信息，關(guān)于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評(píng)價(jià)的說(shuō)法，正

確的是

A.供試制劑的相對(duì)生物利用度為105.9%,超過(guò)100%,可判定供試制劑

與參比制劑生物不等效

B根據(jù)AUC0-8和Cmax的試驗(yàn)結(jié)果，可判定供試制劑與參比制劑生

物等效

C.根據(jù)Tmax和tl/2的試驗(yàn)結(jié)果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效

D.供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97.0%,可判定供試制劑與參

比制劑生物不等效

E.供試制劑與參比制劑的Tmax均值比為91.7%,可判定供試制劑與參

比制劑生物不等效

108.根據(jù)上述信息，如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片，每天3

次(每8h一次，每次250mg,用藥

多天達(dá)到穩(wěn)態(tài)后每個(gè)時(shí)間間隔(8h)的AUC0-8為64.8mgh/L,該藥的

平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為

A.2.7mg/LB.8.1mg/L

35

C.3.86mg/LD.11.6mg/L

E.44.9mg/L

109.根據(jù)上題信息，如果該患者的肝腎功能出現(xiàn)障礙，其藥物清除率為

正常人的1/2,為達(dá)到相同穩(wěn)態(tài)血

藥濃度，每天給藥3次，則每次給藥劑量應(yīng)調(diào)整為

A.500mgB.250mg

C.125mgD.200mg

E.75mg

110.羅紅霉素片治療感染，治病機(jī)制屬于

A.補(bǔ)充療法B.對(duì)因治療

C.對(duì)癥治療D.替代療法

E.標(biāo)本兼治

【多項(xiàng)選擇題】

111.《中國(guó)藥典》對(duì)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中含量限度的說(shuō)法，正確的有

A.含量測(cè)定方法主要有化學(xué)分析法、儀器分析法和生物活性測(cè)定法

B.含量限度屬于通則中規(guī)定的內(nèi)容

C.含量限度是指用規(guī)定的檢測(cè)方法測(cè)得的有效成分的含量

D.對(duì)于原料藥，用"含量測(cè)定"的藥品，其含量限度均用有效物質(zhì)所占

的百分（%）表示

E.對(duì)于制劑，含量（效價(jià)）的限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率表示

112.與藥效有關(guān)的藥物立體結(jié)構(gòu)因素包括

A.光學(xué)異構(gòu)B.脂水分配系數(shù)

36

C.幾何異構(gòu)D.解離常數(shù)

E.構(gòu)象異構(gòu)

113.關(guān)于糖皮質(zhì)激素的說(shuō)法，正確的有

A.糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)是含有44-3,20-二酮和U,17a,21-三羥基（或

11-城基、17a,21-二羥基）

的孕苗烷

B.糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)僅存在細(xì)微的差別，通常糖皮質(zhì)激素藥

物也具有一些鹽皮質(zhì)激素作用，如

可產(chǎn)生鈉潴留而發(fā)生水腫等副作用

C.在糖皮質(zhì)激素雷體的6a-和9a-位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的

活性顯著增加，副作用不增加

D.可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質(zhì)激素

E.在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式

變?yōu)槠酱綐?gòu)象，增加了與受體的親

和力和改變了藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增強(qiáng)，但不增加鈉潴留作用

114.可用作混懸劑中穩(wěn)定劑的有

A.助懸劑B.增溶劑

C.乳