藥理學(xué)膽堿受體激動(dòng)劑PPT第一頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三M、N膽堿受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿，醋甲膽堿M膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿、毒蕈堿N膽堿受體激動(dòng)藥：

Nicotine第二頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三

第一節(jié)、M、N膽堿受體激動(dòng)藥乙酰膽堿（Acetylcholine，Ach）

[藥理作用]1．M樣作用：

1）心血管系統(tǒng)：EDRF(NO)釋放(+)平滑肌松弛(+)＋M3-R（1）舒張血管：第三頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三（2）減慢心率：Ach使舒張期自動(dòng)除極化延緩，竇性心率減慢

（3）負(fù)性傳導(dǎo)作用：延長(zhǎng)房室結(jié)和普肯野纖維不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)（4）負(fù)性肌力作用：第四頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三

2）胃腸道作用：↑收縮和頻率、↑分泌

惡心，嘔吐，噯氣，腹痛，排便

等。3）泌尿道：逼尿肌收縮、括約肌舒張，膀胱排空↑

4）眼：瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣（近視）

5）腺體：分泌增加第五頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三

2．N樣作用：1)興奮N節(jié)的NN受體2)興奮腎上腺髓質(zhì)NN受體，腎上腺素釋放3)興奮骨骼肌NM受體:表現(xiàn)肌肉收縮交感N節(jié)后纖維興奮副交感N節(jié)后纖維興奮第六頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三

醋甲膽堿(methacholine)藥理作用與Ach相似,可被AchE水解，但水解較慢，故作用較長(zhǎng)。對(duì)心血管系統(tǒng)作用明顯，副作用多。臨床主要用于口腔粘膜干燥。第七頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三卡巴膽堿（carbachol，又名氨甲酰膽堿）性質(zhì)：屬全擬膽堿藥，不易被AChE水解作用時(shí)間較長(zhǎng)，毒性較大對(duì)膀胱和腸道選擇性較高。用途：皮下注射用于術(shù)后腸脹氣和尿潴局部滴眼，治療青光眼。留、第八頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三第九頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三第二節(jié)、M膽堿受體激動(dòng)藥M-cholinoceptoragonists

毛果蕓香堿、氯貝膽堿毒蕈堿第十頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三

毛果蕓香堿(pilocarpine,又名匹魯卡品)[藥理作用]

選擇性激動(dòng)M受體

1對(duì)眼的作用：第十一頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三縮瞳:

激動(dòng)M受體，瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。(2)

降低眼內(nèi)壓:

虹膜拉向中央，虹膜根部變薄，前房間隙擴(kuò)大，房水流通。(3)調(diào)節(jié)痙攣:

視近物清晰，視遠(yuǎn)物模糊瞳孔縮小虹膜向中央拉緊前房角間隙開大房水易于流入鞏膜靜脈竇眼內(nèi)壓降低睫狀肌上的M受體被激動(dòng)睫狀肌收縮懸韌帶松弛晶狀體變凸屈光度加大眼睛視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊。第十二頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三房水的生成：由睫狀肌分泌和靜脈滲出。乙酰唑胺和?受體阻滯劑可抑制睫狀肌分泌房水。房水流向：從角膜虹膜角(前房間隙)鞏膜靜脈竇體循環(huán)

第十三頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三第十四頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三2．↑汗腺，唾液腺分泌。

[臨床應(yīng)用]1.青光眼

1）2%毛果蕓香堿治療閉角型青光眼

2）開角型或單純性青光眼，早期有效。

1．2.虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。第十五頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三注意事項(xiàng)：滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥物吸收。不良反應(yīng)：過量可出現(xiàn)M受體過度興奮癥狀。

第十六頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三氯貝膽堿Bethanecholchloride膽堿酯類，無中樞作用；選擇性激動(dòng)M受體；用于術(shù)后腹脹氣、尿潴留及胃潴留第十七頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三毒蕈堿（Muscarine）從捕蠅中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。如果誤食了含毒蕈堿的毒蕈會(huì)出現(xiàn)哪些反應(yīng)？

第十八頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三試問：若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現(xiàn)哪些癥狀，怎樣處理？第十九頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三癥狀：M樣癥狀，膽堿能節(jié)后纖維興奮所產(chǎn)生的癥狀。包括：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動(dòng)過緩、BP下降、休克等。處理：阿托品1-2mg每隔30min肌內(nèi)注射一次。第二十頁，共二十三頁，編輯于2023年，星期三第二節(jié)N膽堿受體激動(dòng)藥

煙堿（Nicotine）尼古丁，由煙草中提取

第二十一頁，共二十三頁，編輯于2023年，