一、單選題使其具有一定的脂溶解度。這種結(jié)構(gòu)使氟康唑口服吸收可達(dá)90%,且不受食物、、、C、C、度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)(血液)順濃度梯故選E。10.注射劑的pH值一般控制在()代謝脫甲基生成嗎啡后，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用?！驹囶}答案】選B、、C、C、、基，又因卡托普利為雙S構(gòu)型(環(huán)內(nèi)及側(cè)鏈的手性碳原子),根據(jù)其R、S命名23.青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，它們的絕對(duì)構(gòu)型是A、2R,5R,6R紅霉素C9-肟衍生物為羅紅霉素，故本題【試題答案】應(yīng)選B。38.某患者靜脈注射(推注)某藥，已知?jiǎng)┝縓n=500mg,V=10L,k=0.1h?1,T=A、0.05mg/L、、、、故本題選B.結(jié)構(gòu)修飾。黃體酮的結(jié)構(gòu)專屬性很高，使活性增強(qiáng)的結(jié)構(gòu)變化基本局限和6位。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使B45.不屬于抗心律失常藥物類型的是應(yīng)選B。除99.9%,故本題選D。49.混懸劑中使微粒電位增加的物質(zhì)是()粒的(電位降低至一定程度(控制在20～25mV)使混懸劑產(chǎn)生絮凝，加入的電53.一般注射液的pH應(yīng)為H為7.4,因此注射液的pH與血漿pH相同，是最理想的。但考慮到注射液的穩(wěn)定性和有效性，各種注射液不可能都調(diào)節(jié)pH至7.4,而是調(diào)節(jié)在4～9之間，在C、抗原(或抗體)修飾的靶向制劑別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);60.關(guān)于常用制藥用水的錯(cuò)誤表述是()注射劑的稀釋劑。故本題【試題答案】應(yīng)選D。解析：本題為識(shí)記題，房室模型中的"房室"劃分依據(jù)是以速度論的觀點(diǎn)，即以藥物分布的速度與完成分布所需時(shí)間劃分，故本題選B。62.下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符A、易產(chǎn)生耐藥性B、易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)C、可以口服給藥D、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果好解析：青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑【該題針對(duì)“抗生素類抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】63.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以A、抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成B、抑制血管緊張素Ⅱ的生成C、阻斷鈣離子通道D、抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平E、阻斷腎上腺素受體解析：所有的ACE抑制藥都能有效地阻斷血管緊張素I向血管緊張素II轉(zhuǎn)化，同時(shí)都具有相似的治療與生理作用。這些藥物的主要不同之處在于它們的作用效64.靜脈注射某藥，X0=60mg,若初始血藥濃度為15μg/mL,其表觀分布容積V為解析：表觀分布容積V=X0/C0,其中X0為靜注劑量，CO為初始濃度。將其代入65.大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是A、逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過(guò)程B、有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程C、消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程D、需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程E、不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物大多數(shù)以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過(guò)生物膜。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量；無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)66.可以用于對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是()A、嗎啡的3-甲醚衍生物C、嗎啡的6-甲醚衍生物待因鎮(zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。【試題答案】選C特殊蛋白質(zhì)(包括載體、通道)的介導(dǎo)，順電化學(xué)梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，需要載細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，不需要能量。故本題選B。C、氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合是室性心律失常。其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮，也具有相延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。結(jié)構(gòu)中不含芳基醚。【試題答案】選A。A、鑒別項(xiàng)下B、檢查項(xiàng)下容。本題【試題答案】應(yīng)選C。衰期可為21.8年。貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對(duì)氨基酚。說(shuō)法錯(cuò)誤，此題應(yīng)該選D。解析：將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子，藥用為左旋異構(gòu)體8～128倍?！驹摻馕觯簩⑧Z酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子，藥用為左A、吐溫20B、吐溫60C、吐溫80D、司盤(pán)80用《中國(guó)藥典》、正確進(jìn)行質(zhì)量檢定的基本原則稱取"0.1g",是指稱取重量可為0.06～0.14g;稱取"2g",是指稱取重量可為1.5～2.5g;稱取"2.0g",系指稱取重量可為1.95～2.05g;稱取"2.00g",系指稱取重量可為1.995～2.005g。建議考生熟悉《中國(guó)藥典》凡例的各種規(guī)定。故本題【試題答案】應(yīng)選B。117.溶膠劑膠體粒子的粒徑范圍為解析：溶膠劑系指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)液體分散體系。又稱疏水膠體溶液，溶膠劑中分散的微細(xì)粒子在1～100nm之間，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度，屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。118.非線性藥物動(dòng)力學(xué)的特征有A、藥物的生物半衰期與劑量無(wú)關(guān)B、當(dāng)C遠(yuǎn)大于Km時(shí)，血藥濃度下降的速度與藥物濃度無(wú)關(guān)C、穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比D、藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化解析：非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過(guò)程有以下特點(diǎn)：1)藥物的消除不呈現(xiàn)一半衰期延長(zhǎng)、清除率減?。?)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化；119.包糖衣時(shí)包隔離層的主要材料為()B、聚山梨酯80。A、羧甲基淀粉鈉題【試題答案】應(yīng)選C。A、法莫替丁00OOHo、、C、C、、B、稀釋劑D、崩解劑E、潤(rùn)滑劑A、芬太尼解析：軟膠囊的崩解時(shí)限為60分鐘核】A、頭孢美唑鈉解析：頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1,2,療濃度。【試題答案】選E是解析：?jiǎn)岱?morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達(dá)10%,其化學(xué)結(jié)構(gòu)于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間【試題答案】選D應(yīng)選E。D、發(fā)生β酰胺開(kāi)環(huán)，生成2,5-吡嗪二酮解析：本題考查單室模型靜脈滴注給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度的求算。單室模型藥物靜脈滴注的穩(wěn)態(tài)血藥濃,故k。=本題【試題答案】應(yīng)選C。161.受體的類型不包括A、核受體B、內(nèi)源性受體C、離子通道受體D、G蛋白偶聯(lián)受體E、酪氨酸激酶受體受體蛋白位置和效應(yīng)器性質(zhì)等特點(diǎn)，受體大致分為四類，即G蛋白偶聯(lián)受體、配體門(mén)控的離子通道受體、酶活性受體和細(xì)胞核激素受體。故本題【試題答案】應(yīng)選B。162.與普萘洛爾的敘述不相符的是A、屬于β受體拮抗劑B、屬于α受體拮抗劑C、結(jié)構(gòu)中含有異丙氨基丙醇D、結(jié)構(gòu)中含有萘環(huán)B、嗎氯貝胺D、氟西汀B。BA、上市5年以內(nèi)的藥品C、上市3年以內(nèi)的藥品E、上市1年以內(nèi)的藥品包封率包封率=[脂質(zhì)體中的藥量/(介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量)]x100%,解析：羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類)可抑制膽固醇(CH)的合成，降解析：在睪酮的17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮C解析：根據(jù)題干直接分析，皮下注射給藥容量一般為1~2ml,一般用于過(guò)敏試驗(yàn)題選C。190.青霉素G與葡萄糖注射液配伍后PH為4.5,4小時(shí)損失10%,是因?yàn)槠湫r(jià)4小時(shí)損失10%;而pH為3.6,1小時(shí)即損失10%,4小時(shí)損失40%。E、吐溫80類(又稱尼泊金類)、苯甲酸和苯甲酸鈉、山梨酸、苯扎溴銨(新潔爾滅)及醋酸氯己定(醋酸洗必泰)等，吐溫80為表面活性劑，不具有防腐作用。故本題解析：將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥隨著給藥途徑的改變而改變。故本題【試題答案】應(yīng)選B。D、聯(lián)合用藥與單獨(dú)用藥相比，藥物的t1/2不會(huì)發(fā)生改變C、βD。D11.以下哪些與甲氨蝶呤相符A、大劑量引起中毒，可用亞葉酸鈣解救B、為抗代謝抗腫瘤藥C、為烷化劑抗腫瘤藥D、為葉酸的抗代謝物，有較強(qiáng)的抑制二氫葉酸還原酶作用E、臨床主要用于急性白血病解析：甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯(cuò)誤。12.對(duì)生物利用度的表述正確的是A.要完整表述一個(gè)生物利用度需要AUA、tmax兩個(gè)參數(shù)B、程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比，試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比C、溶解速度受粒子大小、多晶型等影響的藥物應(yīng)測(cè)生物利用度D、生物利用度與藥物吸收總量有關(guān)E、生物利用度是藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度解析：生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。生物利用度包括兩方面內(nèi)容：藥物吸收速度與藥物吸收程度。吸收速度即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的快慢。峰濃度Cmax與吸收速度有關(guān)，但它還與吸收程度(量)有關(guān)。吸收程度，即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的多少，可用血藥濃度-時(shí)間曲線下面積AUC來(lái)表示，它與藥物吸收總量成正比。制劑的生物利用度應(yīng)該用Cmax、Tmax、和AUC三全面地評(píng)價(jià)，它們也是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)。13.下列哪些藥物屬于體內(nèi)原始激素18.環(huán)磷酰胺為前體藥物，需經(jīng)體內(nèi)活化才能發(fā)揮作用。在體內(nèi)經(jīng)過(guò)氧化生成羥基環(huán)磷酰胺，進(jìn)一步氧化生成無(wú)毒的4-酮基環(huán)磷酰胺，經(jīng)過(guò)互變異構(gòu)生成開(kāi)乏正常組織所具有的酶不能進(jìn)行上述代謝。只能、、、、、解析：本題考查環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝過(guò)程及代謝產(chǎn)物。環(huán)磷酰-羥基環(huán)磷酰胺，進(jìn)一步氧化生成無(wú)毒的4-酮基環(huán)磷酰胺，并在肝臟對(duì)濕度90%士5%)與強(qiáng)光照射試驗(yàn)(照度為4500Lx士500Lx,可選用相似于D6均使親水性增加)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后兩者皆降低親水性)。故有38.某女性糖尿病患者，年齡65歲，腎功能不良，可以使用以下哪些藥物40.可用于不溶性骨架片的材料為()檢測(cè)項(xiàng)目紫外色譜雜質(zhì)A其他雜質(zhì)其他總雜含量測(cè)定44.標(biāo)準(zhǔn)檢驗(yàn)結(jié)果波長(zhǎng)處有最大吸收在263nm波長(zhǎng)處有最小吸收在263nm波長(zhǎng)處有最小吸收標(biāo)示量為 西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g硬脂酸鎂17.5g8%聚維酮乙醇溶液100ml蘋(píng)果酸適量阿司帕坦適量制成1000片D、溶液的pH等，故本題選A、B、C、D、E。有A.紅外分光光度法(IR)B.薄層色譜法(TLC)提高了藥效并延長(zhǎng)了作用時(shí)間。在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A6a-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的-位引入氟原子同時(shí)再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松和倍他米松，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)效皮質(zhì)激素。55.屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的是A、培美曲塞C、磺胺甲噁唑解析：ADE都屬于二氫葉酸還原酶抑制劑，而磺胺甲噁唑抗菌機(jī)制主要是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性的與二氫蝶酸合成酶，阻止細(xì)菌合成二氫葉酸還原酶。56.下列哪些藥物可在體內(nèi)代謝生成具有活性的產(chǎn)物B、普魯卡因胺D、無(wú)毒性、無(wú)溶血作用E、尿藥排泄虧量的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖，即lg(X?-X,)-作圖解析：注射劑的特點(diǎn)(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。(2)可適用于不宜尼泊金類。2苯甲酸及其鹽：在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%(20℃),國(guó)藥典》每5年出版1版，每年出版1本增補(bǔ)本?！吨袊?guó)藥典》的版次以出版的年份表示，2015年版的藥典記為《中國(guó)藥典》(2015年版),英文表示為ChP(2084.片劑中常用的崩解劑有()用93.含有3,5-二羥基庚酸側(cè)鏈的調(diào)節(jié)血脂藥是鹽酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g硬脂酸鎂17.5g8%聚維酮乙醇溶液100ml蘋(píng)果酸適量阿司帕坦適量制成1000片C、矯味劑C、氨氯地平、BBCCDD舍曲林文拉法辛艾司西酞普蘭不定項(xiàng)選擇(總共300題)2.A.含有四氮唑結(jié)構(gòu)A、含有二氫吡啶結(jié)構(gòu)C、含多氫萘結(jié)構(gòu)D、含孕甾結(jié)構(gòu)構(gòu)，故本題選C。、C、C、E、為黃體酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)是解析：本組題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。E為炔諾酮。故本組題【試題答案】應(yīng)選DACB。4.A.羥苯酯類A、阿拉伯膠B、阿司帕坦C、胡蘿卜素制劑的甜味劑；胡蘿卜素常作為著色劑；氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑；故本題選B。5.某患者體重為75kg,用利多卡因治療心律失常，利多卡因的表觀分布容積V=質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過(guò)渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。而半乳糖修飾的脂質(zhì)體、甘露糖修飾的脂質(zhì)體屬于特殊性能脂質(zhì)體中的多糖被復(fù)脂質(zhì)體，結(jié)合了天然或人工合成的糖脂的脂質(zhì)8.A.高溫可被破壞A、水溶性C、不揮發(fā)性D、可被強(qiáng)氧化劑破壞E、蒸餾法制備注射用水，利用了熱原的哪些性質(zhì)解析：熱原的性質(zhì)①耐熱性：一般說(shuō)來(lái)，熱原在60℃加熱1小時(shí)不受影響，100℃也不會(huì)發(fā)生熱解，在180℃3～4小時(shí)，250℃30～45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。雖然已經(jīng)發(fā)現(xiàn)某些熱原具有熱不穩(wěn)定性，但在通常注射劑滅菌的條件下，往往不足以破壞熱原，這點(diǎn)必須引起注意。②濾過(guò)性：熱原體積小，約在1～5μm之間，故一般濾器均可通過(guò)，即使微孔濾膜，也不能截留；但活性炭可以吸附熱原。③水溶性：熱原能溶于水。④不揮發(fā)性：熱原本身不揮發(fā)，但在蒸強(qiáng)堿所破壞，也能被強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀或過(guò)氧化氫所破壞，超聲波也能破壞熱9.A.喜樹(shù)堿A、氟尿嘧啶C、鹽酸伊立替康E、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的天然來(lái)源的藥物是解析：喜樹(shù)堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶1。10.A.血腦屏障A、首過(guò)效應(yīng)C、胃排空與胃腸蠕動(dòng)D、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性E、影響藥物吸收的劑型因素有解析：影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動(dòng)、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物。影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對(duì)吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織中的過(guò)程。腦血管的脂質(zhì)屏障會(huì)阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布，腦組織這種對(duì)外來(lái)物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為血腦屏障。藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程。口服制劑在吸收過(guò)程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)過(guò)程中，部分藥物被代謝，使進(jìn)人體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象，稱為首過(guò)效應(yīng)。11.A.不含手性碳，但遇光極不穩(wěn)定，會(huì)產(chǎn)生光歧化反應(yīng)A、含有苯并硫氮雜草結(jié)構(gòu)B、具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)C、二氫吡啶母核，能選擇性擴(kuò)張腦血管D、具有三苯哌嗪結(jié)構(gòu)E、硝苯地平的特點(diǎn)是解析：維拉帕米具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)，包括兩個(gè)二甲氧苯基、戊腈、叔胺；硝苯地能選擇性擴(kuò)張腦血管；桂利嗪具有三苯哌嗪結(jié)構(gòu)，故本題選C。12.A.單室單劑量血管外給藥C-t關(guān)系式A、單室單劑量靜脈滴注給藥C-t關(guān)系式B、單室單劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式C、單室多劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式D、多劑量函數(shù)解析：本題為識(shí)記題，單室模型中單劑量靜脈注射給藥后，藥物的體內(nèi)過(guò)程基本上只有消除過(guò)程，且符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程。所以單室單劑量靜脈注射給藥C-t13.A.阿米卡星B、5-HT再攝取抑制劑、、、、25.維生素C注射液【處方】維生素C104g依地酸二鈉0.05g碳酸氫鈉49g亞硫酸氫鈉2g注射用水加至1000ml維生素C注射液中由于下列哪種附加劑的加入調(diào)A、維生素C28.在醋酸可的松注射液中作為抑菌劑的是C、羧甲基纖維素鈉D、聚山梨酯80解析：本組題考查混懸型注射劑的處方分析。醋酸可的松注射液為混懸型注射劑，注射液通過(guò)混懸劑形式解決了難溶性藥物給藥問(wèn)題。醋酸可的松為主藥，硫柳汞為抑菌劑，羧甲基纖維素鈉為助懸劑，用于增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度。氯化鈉為滲透壓調(diào)節(jié)劑。、E、單室模型多劑量靜脈注射給藥，首劑量與維持量的關(guān)系式是解析：本組題主要考查單室模型靜脈注射和靜脈滴注的藥動(dòng)學(xué)方程扣藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的計(jì)算。包括單室模型靜脈注射體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化關(guān)系式和首劑量與維持量的31.維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A下述變化分別屬于轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A屬于異構(gòu)化。氯霉素、青霉素同屬于酰胺類藥物，酰C。CC、異物D、裝量差異大A、USPD、Ph.Eur.36.吐溫80可作為48.A.、、D、聚乙二醇60001個(gè)半衰期，達(dá)坪分?jǐn)?shù)為50%,即從體內(nèi)消除的百分?jǐn)?shù)為50%;經(jīng)過(guò)3.32個(gè)半衰期達(dá)到Css的90%,即從體內(nèi)消除的百分?jǐn)?shù)為90%;經(jīng)過(guò)4個(gè)半衰期達(dá)到Css的93.75%,即從體內(nèi)消除的百分?jǐn)?shù)為93.75%;經(jīng)過(guò)6.64個(gè)半衰期達(dá)到Css的99%,別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);格列本脲聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。防常用的防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、山梨酸與溶性或微溶性藥物)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀)等。常用的潤(rùn)滑劑(廣義)有硬脂酸鎂(M67.可作為腸溶衣材料的是()A、Poloxamer解析：此題考查固體制劑常用輔料。薄膜包衣又分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三種。腸溶型：系指在胃中不溶，但可在pH較高的水及腸液中溶解的成膜材料，主要有蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹(shù)脂類(1、Ⅱ、Ⅲ號(hào))、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)等。68.(鎮(zhèn)痛藥物的使用)臨床使用外消旋體的是C、吐溫80E、維生素C73.魚(yú)肝油乳劑【處方】魚(yú)肝油500ml阿拉伯膠細(xì)粉125g西黃蓍膠細(xì)粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml本處方中阿拉伯膠的74.A.司盤(pán)20D、吐溫80菜堿型。陽(yáng)離子表面活性劑有苯扎溴銨、氯芐甲乙胺等；聚子型乳化劑；硬脂酸鈣、十二烷基硫酸鈉屬于陰離子表面活性劑，吐溫80、司盤(pán)20屬于乳化劑，故本題選D。76.水楊酸乳膏【處方】水楊酸50g硬脂酸100g白凡士林120g液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480ml水楊酸乳膏處方中保濕劑為B、液狀石蠟為楊酸50g硬脂酸100g白凡士林120g液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉1D、引起50%最大效應(yīng)的劑量是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反A、十二烷基硫酸鈉【處方】辛伐他汀10g微晶纖維素64g直接壓片用乳糖59.4g甘露醇8g交聯(lián)聚維酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8gD、羥基化與N-去甲基化D、引起50%最大效應(yīng)的劑量96.伊曲康唑片處方中填充劑為()C、聚山梨酯80A、聚山梨酯80A、400～760nmE、分光光度法常用的波長(zhǎng)范圍中，紫外-可見(jiàn)光區(qū)解析：分光光度法常用的波長(zhǎng)范圍中，200～400nm為紫外光區(qū)；400～760nm為C、羥基化與N-去甲基化激動(dòng)劑。正確【試題答案】為B。A、LD50D50)是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。C、司盤(pán)80D、吐溫80解析：本題為識(shí)記題，在包衣液的處方中，腸溶衣材料有丙烯酸樹(shù)脂CAPPMCP、蟲(chóng)膠；二氧化鈦一般作為包衣液的遮光劑；丙二醇一般作為包衣液的增塑劑；司盤(pán)80、吐溫80為一般作為乳化劑，故本題選B。111.反應(yīng)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其受體激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度的是查看材料解析：本組題考查藥理學(xué)參數(shù)。pA2是拮抗參數(shù)，反應(yīng)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其受體激受體的親和力越大。α反映內(nèi)在活性的大小，α=0,無(wú)內(nèi)在活性；α<1,內(nèi)在活112.A.來(lái)曲唑C、利巴韋林E、含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥是解析：含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥是氟康唑，故本組題選C。B、調(diào)節(jié)pH酸鹽酸鹽0.3g糖漿200ml甜蜜素1g香精1ml8%羥苯丙酯：乙酯(1:1)乙醇溶液、、、、E、對(duì)聽(tīng)覺(jué)神經(jīng)及腎有毒性的藥物是解析：本組題考點(diǎn)是抗生素類藥物的毒副作用，慶大霉素是氨基糖苷類，有腎、122.某患者體重為75kg,用利多卡因治療心律失常，利多卡因的表觀分布容積V=1.7Lkg,k=0.46h-1,希望治療一開(kāi)始便達(dá)到2μg/ml的治療濃度，請(qǐng)確定：負(fù)荷劑量為查看材料A、255mg解析：靜注的負(fù)荷劑量=2X1.7X75=255(mg)故本題【試題答案】應(yīng)選A。123.核苷類抗病毒藥物的作用是基于代謝拮抗的原理設(shè)計(jì)而成的，主要有嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是A、利巴韋林C、齊多夫定別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);運(yùn)動(dòng)黏度平方毫米每秒(mm2/s)波數(shù)厘米的倒數(shù)(cm?1)密度千克每立方米(kg/m3)克每立方厘米(g/cm3)放射性活度吉貝可(GBq),兆貝可(MBq),千貝B、非離子型表面活性劑127.A.胃排空速率A、腸肝循環(huán)B、首過(guò)效應(yīng)C、代謝D、吸收E、不超過(guò)10ml射量為1～2ml;皮內(nèi)注射的注射量為0.2ml以下，故本題選B。B、青霉素GA、共價(jià)鍵相),包在外面的液體稱為分散介質(zhì)(外相)。液體分散相分散于不相混溶介質(zhì)135.A.司盤(pán)20D、吐溫80菜堿型。陽(yáng)離子表面活性劑有苯扎溴銨、氯芐甲乙胺等；聚山梨酯80屬于非離盤(pán)20屬于乳化劑，故本題選D。A、BPD、Ph.Eur.E、《中國(guó)藥典》的英文縮寫(xiě)為E、穩(wěn)態(tài)血藥濃度是解析：本題為識(shí)記題，藥物在連續(xù)恒速給藥(如靜脈輸注)或分次恒量給藥的過(guò)程中，血藥濃度會(huì)逐漸增高，經(jīng)4~5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)定而有效的血藥濃度，此時(shí)藥物吸收速度與消除速度達(dá)到平衡，血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定在一定水平，這時(shí)的血藥濃析本題選B。140.A.隊(duì)列研究B、描述性研究C、病例對(duì)照研究D、判斷性研究E、藥物流行病學(xué)研究的起點(diǎn)解析：描述性研究是藥物流行病學(xué)研究的起點(diǎn)。141.效價(jià)強(qiáng)度是指查看材料A、臨床常用的有效劑量B、安全用藥的最大劑量C、剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D、引起50%最大效應(yīng)的劑量D、聚乙二醇解析：非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。D、經(jīng)皮吸收制劑146.要求在5分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是A、普通片C、糖衣片D、可溶片的崩解時(shí)限是15分鐘，分散片、可溶片為3分鐘，舌下片、泡騰片為5分鐘，薄膜衣片為30分鐘，腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6~8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過(guò)篩網(wǎng)等。E、與受體有很高親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0),與激動(dòng)藥合適HLB值為15～18,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。型表面活性劑；十二烷基硫酸鈉屬于陰離子表面活性劑，綜合分析，本題選C。、、C、C、C、羥基化與N-去甲基化C、氨曲南D、亞胺培南克拉維酸可使阿莫西林增效130倍，使頭孢菌素類抗生素增效30倍以上。臨床選A。159.要求在15分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是的崩解時(shí)限是15分鐘，分散片、可溶片為3分鐘，舌下片、泡騰片為5分鐘，薄膜衣片為30分鐘，腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6~8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過(guò)篩網(wǎng)等?！咎幏健烤S生素C104g依地酸二鈉0.05g碳酸氫鈉49g亞硫酸氫鈉2g注射用水加至1000ml注射用水加至1000mlA、維生素C勻的乳劑；乳劑類型有0/W型和W/O型，轉(zhuǎn)相是由0/W乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O或由W/0A、聚乙二醇172.某患者體重為75kg,用利多卡因治療心律失常，利多卡因的表觀分布容積V=1.7L/kg,k=0.46h?1,希望治療一開(kāi)始便達(dá)到2μg/ml的治療濃度，請(qǐng)確定：A、1.56mg/hC、油溶性維生素類(如維生素174.A.硬脂酸鈉A、苯扎溴銨C、聚乙烯醇D、聚山梨酯80E、通式為RC0OM?的陰離子表面活性劑是解析：本題為識(shí)記題，陰離子表面活性劑包括：①高級(jí)脂肪酸鹽：堿金屬皂(硬脂酸、油酸、月桂酸等),堿土金屬皂，有機(jī)胺皂(硬脂酸三乙醇胺等);②硫③磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸鈉(阿洛索-OT)、十二烷基苯磺酸鈉等。通式為RC00M?的陰離子表面活性劑是硬脂酸鈉，通式為RNHSX的陽(yáng)離子表面活性劑是苯扎溴銨，在不同pH介質(zhì)中皆有表面活性的兩性離子表面活性劑是卵磷脂，175.A.奧美拉唑E、結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)的是解析：本題為識(shí)記題，含有手性中心的藥物是手性藥物，手性藥物是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后，得到的一對(duì)互為實(shí)物與鏡像的對(duì)映異構(gòu)體。這些對(duì)映異構(gòu)體的理化性質(zhì)基本相似，僅僅是旋光性有所差別，分別被命名為R-型(右旋)或S-型(左旋)、外消旋。故本題選C。B、羧甲基淀粉鈉解析：根據(jù)題干分析，填充劑或稀釋劑有微晶纖維素、糊精、淀粉、乳糖、無(wú)機(jī)鹽類等；崩解劑有干淀粉、羧甲基淀粉鈉等；潤(rùn)滑劑有硬脂酸鎂、滑石粉等；黏合劑主要有淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素等，助流劑主要有微粉硅膠，綜合分析，本題選B。179.A.按病因?qū)W分類A、按病理學(xué)分類B、按量-效關(guān)系分類C、按給藥劑量及用藥方法分類D、按藥理作用及致病機(jī)制分類藥物對(duì)機(jī)體的影響和機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程，將藥源性疾E、舌下片的崩解時(shí)間薄膜衣片應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解糖衣片應(yīng)在60min內(nèi)全部崩解腸衣片先在鹽酸溶液(9→1000)中檢查2h,每片不得有裂縫朋解或軟化現(xiàn)象，于pH為6.8的磷酸鹽緩沖液中1h內(nèi)應(yīng)全部朋解含片應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解或溶化舌下片應(yīng)在5min內(nèi)全部崩解或溶化可溶片水溫15～25℃,應(yīng)在3min內(nèi)全部崩解或溶化結(jié)腸定位腸pH為7.8～8.0的磷酸鹽緩沖液中181.A.隊(duì)列研究A、實(shí)驗(yàn)性研究B、描述性研究C、病例對(duì)照研究D、判斷性研究E、又稱定群研究的是解析：描述性研究是藥物流行病學(xué)研究的起點(diǎn)。-1-1E、羰基的紅外光譜特征參數(shù)為解析：苯環(huán)的紅外光譜特征參數(shù)為3300～3000cm?1、1675～1500cm21、1000～650cm?1;羥基的紅外光譜特征參數(shù)為3750～3000cm?1、1300～1000cm21;羧基的紅外光譜特征參數(shù)為1900～1650cm?1;胺基的紅外光譜特征參數(shù)為3750～3000cm1;故本題選E。183.臨床上采用阿托品特異性阻斷M膽堿受體，但其對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響，而且有的興奮、有的抑制。藥物作用的選擇性取決于A、藥物的劑量B、藥物的脂溶性C、藥物的水溶性D、藥物的生物利用度E、藥物與組織的親和力及細(xì)胞對(duì)藥物的反應(yīng)性解析：阿托品能迅速對(duì)抗體內(nèi)ACh的M樣作用，藥物選擇性低，表現(xiàn)為松弛多種平滑肌、抑制多種腺體分泌、加快心率和擴(kuò)大瞳孔等，減輕或消除有機(jī)磷酸酯類出汗、瞳孔縮小、心率減慢和血壓下降等?！驹囶}答案】選B184.A.格列吡嗪A、格列齊特解析：本題為識(shí)記題，椎管注射的注射量不超mlD、亞葉酸鈣D、聚山梨酯80B、微生物及光、熱、空氣等的作用勻的乳劑；乳劑類型有0/W型和W/O型，轉(zhuǎn)相是由0/W乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/0或由W/0電位降至20～25mV時(shí)，引起乳劑粒子發(fā)生絮凝。故本組題【試題答案】應(yīng)選BECAD。D、拮抗藥B、潤(rùn)濕劑D、絮凝劑解析：本題為識(shí)記題，用于增加分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑為助懸劑；在混懸液中起潤(rùn)濕、助懸、絮凝或反絮凝劑作用的附加劑為穩(wěn)定劑；使微粒表面由固-氣二相結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)成固-液二相結(jié)合狀態(tài)的附加劑為潤(rùn)濕劑；使微粒Zeta電位增加的電解質(zhì)為反絮凝劑；增加分散介質(zhì)黏度的附加劑為絮凝劑，綜合分析，本題選B。194.A.羥丙甲纖維素A、硫酸鈣B、微晶纖維素E、黏合力強(qiáng)，可用來(lái)增加片劑硬度，但吸濕性較強(qiáng)的輔料是解析：本題為識(shí)記題，片劑常用的黏合劑包括：①淀粉漿；②羧甲基纖維素鈉(C⑤羥丙基甲基纖維素(HPMC);⑥其他黏合劑：5%～20%的明膠溶液、50%～70%的蔗糖溶液、3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液。蔗糖的吸濕性較羥丙甲纖維素強(qiáng)，故本題選E。195.服用藥物后主藥到達(dá)體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度稱為查看材料A、表觀分布容積B、腸-肝循環(huán)D、生物利用度曲安西龍o物分子中的16位為甲基藥物是地塞米松和倍他米松；含有縮酮結(jié)構(gòu)的藥物是曲很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng));拮抗藥是指能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑；奧美拉唑的(-)-(S)-D、羥基化與N-去甲基化203.氣體、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑的適宜給藥途徑是()B、吐溫60A、舌下片D、腸溶衣片E、要求在5分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是D、司盤(pán)80E、吐溫80209.A.、、、、為B、吐溫80A、99%E、藥物經(jīng)過(guò)1個(gè)半衰期，從體內(nèi)消除的百分?jǐn)?shù)為解析：本組題考查單室模型靜脈滴注給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度。藥物從體內(nèi)消除若干百分?jǐn)?shù)所需的時(shí)間(亦可描述為所需生物半衰期的個(gè)數(shù))計(jì)算公式為：t=,已知t,將其帶入上式，可以求算出Cn/C的比值。故本組題【試題答案】應(yīng)選E。216.磺酰脲類降糖藥A、米格列醇B、吡格列酮C、格列齊特D、二甲雙胍E、瑞格列奈解析：磺酰脲類降糖藥代表有格列齊特，格列本脲，格列吡嗪等。血糖藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】217.用于注射劑中局部抑菌劑A、甘油C、三氯叔丁醇解析：硬膠囊應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解解析：本題為識(shí)記題，助流劑是指能降低粒子間的摩擦力而能改善粉末(顆粒)A、不超過(guò)20℃226.阿昔洛韋的前藥是()避光并不超過(guò)20℃;冷處系指2～10℃;常溫系指10～30℃。除另有規(guī)定外，A、400～760nmE、可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團(tuán)是解析：本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性影響?？裳趸蓙嗧炕蝽?，使極性增加的官能團(tuán)是硫醚；有較強(qiáng)的吸電子性，可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是鹵素；可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團(tuán)是羧酸(羧基);引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性；酰胺易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。故本組題【試題答案】應(yīng)選BDC。232.A.臨床常用的有效劑量A、藥物能引起的最大效應(yīng)B、引起50%最大效應(yīng)的劑量C、引起等效應(yīng)反應(yīng)的相對(duì)劑量D、引起藥物效應(yīng)的最低藥物濃度E、半數(shù)有效量(EDsn)解析：半數(shù)有效量(EDso)是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。233.所制備的藥物溶液對(duì)熱極為敏感A.采用棕色瓶密封包裝A、產(chǎn)品冷藏保存B、制備過(guò)程中充入氮?dú)釩、處方中加入EDTA鈉鹽D、調(diào)節(jié)溶液的pHE、以下情況易采用的穩(wěn)定化方法是選D。236.藥物的分布()A、血腦屏障B、吐溫80異構(gòu)化、聚合和脫羧等。維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A屬于異構(gòu)化。氯霉D、甘油防腐劑是羥苯乙酯、氯甲酚、三氯叔丁醇，硬脂酸、吐溫80常作C、羥基化與N-去甲基化成3-0-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗劑，生成6-0-葡萄糖醛苷物是較強(qiáng)的8%聚維酮乙醇溶液100mlA、色譜外標(biāo)法出待測(cè)組分在樣品中的百分含量。色譜內(nèi)標(biāo)法為;色譜外標(biāo)法為,故本題選B。A、增粘劑成游離藥物，則藥物的吸收不受影響。另外，表面活性劑能溶解消化道上皮細(xì)胞膜的脂質(zhì)，改變通透性，能影響藥物的吸收。D、Ph.Eur.解析：本題考查各國(guó)藥典的縮寫(xiě)，注意記憶和區(qū)分。注意E是歐洲藥典。244.A.硝酸異山梨酯A、雙嘧達(dá)莫E、屬于β受體阻斷劑類抗心絞痛藥物的是解析：擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物的作用機(jī)制為擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，改善心肌的供氧和供血，增加心肌耗氧量，抑制血小板聚集，防止血栓的形成。擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物包括雙嘧達(dá)莫。硝酸異山梨酯屬于NO供體類抗心絞痛藥物；美托洛爾屬于β受體阻斷劑類抗心絞痛藥物；地爾硫草屬于鈣拮抗劑類抗心絞痛藥物；氟伐他汀屬于調(diào)血脂藥，故本題選B。旋體。檢查方法：取本品，按干燥品計(jì)算，加水制成每中含50mg的溶液，依法該雜質(zhì)的三氯甲烷溶液在432nm的波長(zhǎng)處有最大吸收(為495),而地蒽酚在該波約含0.10mg的溶液，在432nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，要求不得超過(guò)0.12。即可橡膠三類。背襯材料常用由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等材料復(fù)合而成的復(fù)合鋁箔。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯和聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC和PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。故本組題【試題答案】應(yīng)選B250.A.噴霧劑A、混懸型氣霧劑B、溶液型氣霧劑C、乳劑型注射劑D、吸入粉霧劑E、借助于手動(dòng)泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑是解析：二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng)，三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng)；251.A.硝普