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文檔簡介

1、散劑:散劑系是指藥物與適宜輔料經(jīng)粉碎、均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑。分為內(nèi)

服散劑和局部用散劑。

2、顆粒劑:顆粒劑是指藥物與適宜的輔料制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。

3、膠囊劑:膠囊劑系指將藥物或加有輔料充填于空心膠囊或軟質(zhì)囊材中的制劑。空膠囊的

主要原料為明膠,近年來也有用甲基纖維素、海藻酸鈣(或鈉鹽)、聚乙烯醇、變性明膠以及

其他高分子材料等試制膠囊,以改變膠囊劑的溶解性或生產(chǎn)腸溶性膠囊劑。

膠囊劑可分為硬膠囊劑、軟膠囊劑和腸溶膠囊劑。膠囊劑一般供口服,但也有用于直腸、陰

道等部位的膠囊劑。

4、丸劑:丸劑系指藥物與適宜的輔料均勻混合,以適當(dāng)方法制成的球狀或類球狀的制劑,

一般供口服用。丸劑種類較多,主要有中藥丸劑、小丸劑以及滴丸劑三類。由于賦形劑的不

同,丸劑可以起緩釋或速釋的作用。

5、片劑:片劑(tablets)系指藥物與適宜輔料均勻混合,通過制劑技術(shù)壓制而成的圓片狀或異

形片狀的固體制劑。片劑現(xiàn)已成為臨床應(yīng)用最廣泛的劑型之一。

6、軟膏劑:軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的半固體外用制劑。軟膏劑主要有保護(hù)創(chuàng)

面、潤滑皮膚和局部治療作用的特點(diǎn)。

7、膜劑:膜劑系指藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。藥物可溶解或分散于成

膜材料中或包于成膜隔室內(nèi)。它是近年來發(fā)展的一種新劑型,可供口服、口含、舌下給藥,

眼結(jié)膜囊內(nèi)、陰道內(nèi)給藥,皮膚或黏膜創(chuàng)傷或表面的敷貼等。

8、栓劑:栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的制劑。通常塞入肛門和陰道起全身或

局部的治療作用,少數(shù)用于尿道。

栓劑按作用部位不同可分為肛門栓、陰道栓和尿道栓,而后兩者主要用于治療局部疾病。

9、凝膠劑:凝膠劑系指藥物與能形成凝膠的輔料制成均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體

或半固體制劑。凝膠劑有單相凝膠和雙相凝膠。雙相凝膠是指小分子無機(jī)藥物以膠粒形式混

懸于液體中而形成的觸變膠,如氫氧化鋁凝膠。單相凝膠常指均勻的水性凝膠劑和油性凝膠

劑,供局部應(yīng)用。水性凝膠劑的一般基質(zhì)由明膠、淀粉、纖維素衍生物、聚竣乙烯和海藻酸

鈉等加水、甘油或丙二醇等制成。油性凝膠劑的主要基質(zhì)由液體石蠟與環(huán)氧乙烯或脂肪油與

膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。

10、眼膏劑:眼膏劑系指藥物與適宜的基質(zhì)制成的供眼用的膏狀制劑,常適用于劑量小且對

水不穩(wěn)定的抗生素類藥物。由于用于眼部,眼膏劑中的藥物必須極細(xì)(可過九號篩),基質(zhì)必

須純凈,制成的眼膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩,易涂布于眼部,對眼無刺激性,且無細(xì)菌污染。

1、簡述影響眼部藥物吸收的因素。

眼睛局部給藥后,影響藥物吸收的主要因素包括藥物在眼瞼縫隙的損失、藥物在外周血管的

消除、藥物的pKa以及滴眼劑的pH值、刺激性、表面張力和黏度等等。

2、簡述膠囊劑的特點(diǎn)。

膠囊劑有以下特點(diǎn):

(1)可以掩蓋藥物的不良臭味及苦味,減少藥物的刺激性。

(2)藥物的生物利用度高。膠囊劑不像片劑和丸劑那樣在制備時需加粘合劑

和加壓,所以在胃腸中分散快、吸收快。

(3)提高藥物的穩(wěn)定性。對光敏感的藥物、遇濕熱不穩(wěn)定的藥物,例如維生素、

抗生素等,可裝入不透光的膠囊中,以防護(hù)藥物免受濕氣和空氣中氧、光線的作

用。

(4)可彌補(bǔ)其他固體劑型的不足。如含油量高或液態(tài)的藥物難以制成片劑和

丸劑,可制成膠囊劑。又如服用劑量小、難溶于水、胃腸道不易吸收的藥物可使

其溶于適當(dāng)?shù)挠椭校僦瞥赡z囊劑,以利于吸收。

(5)可延緩藥物的釋放。如可先將藥物制成顆粒或小丸,然后以不同釋藥速率

的材料進(jìn)行包衣,按需要比例裝入膠囊劑中,可制成緩、控釋膠囊。

(6)可定位釋藥??稍谀z囊外面涂上腸溶性材料或?qū)⒛c溶性材料包衣的顆粒

或小丸裝入膠囊,使其在腸道起作用。

(7)整潔、美觀、容易吞服,而且還可具有各種顏色或印字加以識別,攜帶方

便。

但下列情況不宜制成膠囊劑:

(1)藥物的水溶液或稀乙醇溶液,因其能使囊壁溶化;

(2)易溶性刺激性強(qiáng)的藥物如氯化鈉、漠化物、碘化物等,以及小劑量的刺激

性藥物,因為在胃中膠囊殼一經(jīng)溶解,藥物就立即溶解,會使局部的藥物濃度過

高而刺激胃黏膜。

(3)易風(fēng)化藥物,藥物中的結(jié)晶水被膠囊壁吸收,從而使膠囊壁變軟。

(4)吸濕性藥物,藥物會吸收膠囊壁中的水分,從而使膠囊壁變干、變脆。

3、片劑有哪幾類基本輔料?它們的主要作用是什么?

一、填充劑

當(dāng)藥物劑量過小(一般小于100mg)壓片困難時,常需加入一定量的填充劑以增加片劑的質(zhì)

量和體積,所以填充劑是有利于成型和分劑量的輔料,也稱稀釋劑。

二、吸收劑

片劑中若含有較多的揮發(fā)油或其他液體成分,須加入適當(dāng)輔料將其吸收后再壓片,此種輔料

稱為吸收劑。

三、潤濕劑

有些藥粉雖本身無黏性,但加入適當(dāng)?shù)囊后w潤濕后,即可產(chǎn)生足夠的黏性,所加的液體稱為

潤濕劑,因此潤濕劑系指可使物料潤濕以產(chǎn)生足夠強(qiáng)度的黏性以利于制成顆粒的液體,常用

蒸鐳水和乙醇。

四、粘合劑

有些藥粉沒有黏性,制粒時必須加入黏性液體,混合后才能制成軟材并進(jìn)一步制粒壓片。

粘合劑系指使黏性較小的物料聚結(jié)成顆?;驂嚎s成型的具有黏性的固體粉末或黏稠液體

五、崩解劑

崩解劑系指能促進(jìn)片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子,增加藥物溶出的輔料。

六、潤滑劑(lubricants)

壓片時為了能順利加料和出片,并減少粘沖及顆粒與顆粒間、藥片與模孔間的摩擦力而加入

的輔料稱潤滑劑。

七、其他輔料

(一)著色劑

片劑中常加入著色劑以改善外觀和便于識別。

(二)芳香劑和甜味劑

可用于改善片劑的氣味和口感,提高患者用藥的順應(yīng)性。

4、軟膏劑的基質(zhì)通常分為幾類?簡述其特點(diǎn)。

常用的基質(zhì)有三類:油脂性基質(zhì),水溶性基質(zhì)和乳劑型基質(zhì)。

(一)油脂性基質(zhì)

1握類

系石油蒸鐳后得到的各種燃的混合物,其中大部分屬于飽和煌O

2.類脂

系高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的酯及它們的混合物。其物理性質(zhì)與脂肪有相似之處,

但大多數(shù)能吸收較多水分而形成油包水型W/0乳劑。

(二)乳劑型基質(zhì)

乳劑型基質(zhì)是由含固體的油相加熱液化后,借乳化劑的作用在一定溫度下與水相混合乳化,

最后在室溫下形成的半固體基質(zhì),分為水/油(W/0)型和油/水(0/W)型兩類。常用的固體油

相有硬脂酸、石蠟、蜂蠟和高級醇(如十八醇)等,有時為調(diào)節(jié)稠度而加入液體石蠟或植物油

等。常用乳化劑有皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯類、脫水山梨坦、乳

化劑0P等。乳化劑的作用對形成乳劑基質(zhì)的類型起主要作用。

乳劑型基質(zhì)具有以下特點(diǎn):①乳化劑的存在使乳劑型基質(zhì)比油脂性基質(zhì)易于用水洗除;②乳

化劑的表面活性作用可促進(jìn)藥物與皮膚接觸,一般0/W型乳劑基質(zhì)中藥物釋放和穿透皮膚

的速度較其他基質(zhì)快;③由于基質(zhì)中水分的存在,增加了潤滑性,易于涂布。此類基質(zhì)也存

在一些不足:如0/W型基質(zhì)外相含水量多,在儲存過程中易霉變,常須加入防腐劑;同時

水分易揮發(fā)而使軟膏變硬,故常加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保濕劑,一般用量為5%~

20%;遇水不穩(wěn)定的藥物如四環(huán)素、金霉素等不宜用乳劑型基質(zhì)制備軟膏;當(dāng)O/W型軟膏用

于分泌物較多的皮膚病,如濕疹時,其吸收的分泌物可重新透入皮膚而使炎癥惡化,須注意

避免。

通常乳劑型基質(zhì)適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮損和皮膚瘙癢癥,忌用于糜爛、潰瘍、

水皰及膿腫癥。

(三)水溶性基質(zhì)

由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)所組成,常用的有聚乙二醇、卡波普、纖維素衍生物及甘

油明膠等,一般將卡波普、纖維素衍生物及甘油明膠等為基質(zhì)的軟膏稱為凝膠劑。此類基質(zhì)

的特點(diǎn)是能與水混溶并能吸收組織滲出液,一般釋藥較快,無油膩性,易涂展、易洗除。多

用于濕潤、糜爛創(chuàng)面,有利于分泌物的排除;也常作腔道黏膜或防油保護(hù)性軟膏的基質(zhì)。其

缺點(diǎn)是潤滑作用差,不穩(wěn)定、水分易蒸發(fā)、并易發(fā)霉等,故須加入保濕劑和防腐劑。

5、簡述全身作用及局部作用的栓劑對基質(zhì)的要求有何不同。

一、全身作用的栓劑

此類栓劑一般選擇油脂性基質(zhì),特別是具有表面活性的油脂性基質(zhì)。為了提高藥物的溶出速

度和吸收,一般宜選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì),如藥物是脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì),

如藥物是水溶性則應(yīng)選擇脂溶性基質(zhì)。為了提高藥物在基質(zhì)中的均勻性,可用適當(dāng)?shù)娜軇?/p>

藥物溶解或?qū)⑺幬锓鬯槌杉?xì)粉后再與基質(zhì)混合。

為增加栓劑中藥物的釋放與吸收,也常常在基質(zhì)中加入表面活性劑,從而增加藥物的親水性,

加速藥物向分泌物轉(zhuǎn)移,有助于藥物的釋放和吸收。

二、局部作用的栓劑

此類栓劑應(yīng)盡量減少吸收,故應(yīng)選擇熔化、溶解和釋藥速度慢的基質(zhì)。水溶性基質(zhì)制成的栓

劑因腔道的液體量有限,使其溶解速度受限,釋藥緩慢,較脂肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥

效,故更常用,如甘油明膠基質(zhì)常用于局部殺蟲和抗菌的陰道栓劑。

四、處方分析題(每題5分,共10分)

(1)小劑量片-核黃素片的處方【處方】

答:⑴小劑量片一核黃素片的處方分析:核黃素為主藥,乳糖為填充劑,糖粉為填充劑,

50%乙醇為潤濕劑,硬脂酸鐵為潤滑劑,櫻甲基淀粉鈉為崩解劑?

(2)水楊酸乳膏劑

水楊酸50g硬脂酸甘油脂70g硬脂酸100g白凡士林120g液體石蠟100g甘油120g十二

烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g純化水480ml

答:處方分析:油相為硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林;水相為甘油、純化水;乳化劑為

十二烷基硫酸鈉;保濕劑為甘油;稠度調(diào)節(jié)劑為液體石蠟;防腐劑為羥苯乙酯。

適宜作片劑崩解劑的是

選擇一項:

正確答案是:微晶纖維素

試題3

目前,用于全身作用的栓劑主要是

選擇一項:

正確答案是:直腸栓

試題4

以下不是包衣目的的是

正確答案是:加速藥物的釋放

試題5

以下可做片劑粘合劑的是

正確答案是:聚維酮

試題6

造成裂片的原因不包括

正確答案是:壓片速度過慢

試題7

粉末直接壓片時,既可作稀釋劑,又可作黏合劑,還兼有崩解作用的輔料是

正確答案是:微晶纖維素

試題8

空膠囊組成中的甘油為

正確答案是:增塑劑

試題9

滴眼劑一般為多劑量制劑,常需加入抑菌劑,以下可以作為抑菌劑的是

正確答案是:硝基苯汞

試題10

氣霧劑的拋射劑是

正確答案是:氟氯烷燒類

試題11

能夠避免肝臟首過效應(yīng)的片劑為

正確答案是:口崩片

試題12

在油脂性軟膏基質(zhì)中,固體石蠟主要用于

正確答案是:調(diào)節(jié)稠度

試題13

常用的眼膏基質(zhì)是

正確答案是:黃凡士林、液體石蠟、羊毛脂8:1:1的混合物

試題14

空膠囊組成中竣甲基纖維素鈉為

正確答案是:增塑劑

試題

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