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第十六章

離子通道概論及

鈣通道阻滯藥藥理教研室董曉霞教學(xué)目的掌握：鈣通道阻滯藥主要的藥理作用和臨床應(yīng)用。了解：鈣通道阻滯藥的分類(lèi)。

第一節(jié)離子通道概論定義：是細(xì)胞膜或脂質(zhì)雙分子層膜上的跨膜蛋白質(zhì)分子構(gòu)成的對(duì)某些離子具有高度選擇性通透能力的親水性孔道離子通道特性通透性選擇性

K+、Na+

、Ca2+、Cl-門(mén)控性離子通道的生物學(xué)特性心肌、血管平滑、骨骼肌及神經(jīng)等細(xì)胞，都是通過(guò)電活動(dòng)形式來(lái)實(shí)現(xiàn)其興奮性的發(fā)生和傳播許多化合物、金屬離子、動(dòng)植物毒素等都可作用于離子通道，影響可興奮細(xì)胞膜上沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)出現(xiàn)異常，就會(huì)產(chǎn)生許多疾病，尤其是心血管系統(tǒng)疾病成為藥物尤其是心血管藥物設(shè)計(jì)的靶標(biāo)離子通道的種類(lèi)及其研究現(xiàn)狀鈣離子通道鈉離子通道鉀離子通道氯離子通道······三、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗劑）

鈣通道阻滯藥：是一類(lèi)選擇性阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物。

有選擇性和非選擇性之分L-型鈣通道主要存在于心肌、血管平滑肌中，是細(xì)胞興奮時(shí)鈣內(nèi)流的主要途徑二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑對(duì)L-亞型鈣通道具有特殊選擇性。有擴(kuò)張血管和負(fù)性肌力作用。鈣拮抗藥分類(lèi)

一）選擇性鈣拮抗劑Ⅰ類(lèi)：維拉帕米Ⅱ類(lèi)：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平(絡(luò)活喜)Ⅲ類(lèi)：地爾硫卓二）非選擇性鈣拮抗劑Ⅳ類(lèi)：氟桂利嗪、利多氟嗪Ⅴ類(lèi)：普尼拉明Ⅵ類(lèi)：其他選擇性作用于L型鈣通道的藥物Ⅰa類(lèi)二氫吡啶類(lèi)：硝苯地平（擴(kuò)管作用強(qiáng)）Ⅰb類(lèi)地爾硫卓類(lèi)：地爾硫卓Ⅰc類(lèi)苯烷胺類(lèi)：維拉帕米（負(fù)性肌力作用強(qiáng)）【藥理作用】

1.對(duì)心臟的作用

（1）負(fù)性肌力作用：心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+量↓，興奮-收縮脫偶聯(lián)，心收縮性↓

維拉帕米>地爾硫卓>硝苯地平硝苯地平擴(kuò)張血管明顯→血壓↓→反射性交感神經(jīng)活性↑→輕微的正性肌力作用

但在體心臟，硝苯地平反而有正性肌力？（2）負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)作用：

阻滯Ca2+內(nèi)流，竇房結(jié)和房室結(jié)自律性↓；

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