第五章液體藥劑要求：1.掌握表面活性劑的分類、性質(zhì)及應(yīng)用。2.熟悉增加藥物溶解度的辦法。3.熟悉各類液體藥劑的制法及穩(wěn)定性。第一節(jié)概述一、液體藥劑的含義藥物分散在液體介質(zhì)中制成的供內(nèi)服或外用的一類制劑。被分散的藥物（固體或液體）稱為分散相，分散介質(zhì)也稱為分散煤。第一節(jié)概述二、液體藥劑的特點藥物分散度大，吸收快，作用迅速。給藥途徑廣泛，內(nèi)服亦可外用。使用方便，便于分劑量。穩(wěn)定性差，儲藏、運輸、攜帶不方便。第一節(jié)概述三、分散體系低分子溶液高分子溶液膠體溶液型（高分子或溶膠）分散混懸液型（固體微粒）潤濕乳濁液型（液滴）乳化溶解分子分散體系微粒分散體系第一節(jié)概述四、藥用溶劑的種類（一）水溶劑水是最常用的極性溶劑。其理化性質(zhì)穩(wěn)定，能與身體組織在生理上相適應(yīng)，吸收快，因此水溶性藥物多制備成水溶液。

（二）非水溶劑藥物在水中難溶，選擇適量的非水溶劑，可以增大藥物的溶解度。

第二節(jié)表面活性劑一、含義及特點凡能顯著降低兩相間表面張力的物質(zhì)，稱為表面活性劑。

由具有極性的親水基和非極性的親油基組成，而且兩部分分處兩端。因此，表面活性劑具有既親水又親油的兩親性質(zhì)，但具有兩親性的分子不一定都是表面活性劑。

二、種類離子型非離子型陰離子型陽離子型兩性離子型（一）陰離子表面活性劑1.肥皂類（高級脂肪酸鹽）通式：RCOO－M＋,如硬脂酸鈉、鈣、鎂等。2.硫酸鹽通式：ROSO3－M＋，如十二烷基硫酸鈉、十六醇硫酸鈉等。3.磺酸鹽烷基磺酸鹽通式：RSO3－M＋，如二己基琥珀酸磺酸鈉。（二）陽離子表面活性劑

季銨鹽型[R1R2N+R3R4]X-，如潔爾滅、新潔爾滅等。

（三）兩性離子表面活性劑

1.合成兩性離子型氨基酸型：等電點可能產(chǎn)生沉淀甜菜堿型：適用于任何pH的溶液

2.天然兩性離子型磷脂類磷脂是天然表面活性劑，可用于醫(yī)藥品、營養(yǎng)品、化妝品、食品中，有廣泛的應(yīng)用前途。磷脂可用于靜注用乳劑的制備。（四）非離子型表面活性劑

1、脫水山梨醇脂肪酸酯類（司盤型：Span）通式：

該表面活性劑為脂肪酸與山梨醇脫水而環(huán)合。本類表面活性劑親油性較強，常用作w/o型乳劑的乳化劑或o/w乳劑的輔助乳化劑

2、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類（吐溫型：Tween）該表面活性劑是在司盤類表面活性劑分子結(jié)構(gòu)的剩余羥基上，結(jié)合聚氧乙烯基而成的醚類化合物。親水性增強，為水溶性表面活性劑，主要用于O/W型乳劑的制備3.聚氧乙烯型酯型：賣澤(Myrij)類表面活性劑醚型

芐澤(Brij)類表面活性劑。4.聚氧乙烯－聚氧丙烯型泊洛沙姆，國外商品名（普朗尼克

pluronic），是新型的優(yōu)良乳化劑，由于其無毒、無抗原性、無致敏性、無刺激性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、不溶血，是目前能應(yīng)用于靜脈注射乳劑的一種合成的乳化劑，在藥物制劑中得到普遍的重視和廣泛的應(yīng)用。三、基本性質(zhì)

1.親水親油平衡值（HLB）表示表面活性劑的親水親油能力的強弱。Griffin規(guī)定，不含疏水基團的聚乙二醇HLB=20，而無親水基的石蠟的HLB=0。HLB值愈高，親水性愈強，HLB愈低，親油性愈強HLB值大小可以確定乳劑的類型，HLB值小的油溶性乳化劑可形成W/O型乳劑；HLB值較大的水溶性乳化劑可形成O/W型乳劑，但HLB值不能說明乳化能力的大小。

HLB=2.臨界膠束濃度表面活性劑在溶液中超過一定濃度時會從單體（單個離子或分子）締合成為膠態(tài)聚合物，即膠束（或稱膠團）。開始形成膠束的濃度稱為臨界膠團濃度，用CMC表示。3.曇點

非離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而下降，使溶液變濁，稱此變濁溫度為曇點，亦稱濁點。曇點是非離子型表面活性劑的特征值。此類表面活性劑的曇點在70~100℃。吐溫類產(chǎn)生曇點的原因是溫度升高，聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，水合能力下降，溶解度反而減小，溶液變濁出現(xiàn)曇點，冷卻時氫鍵重新形成，又澄明。4.表面活性劑的毒性毒性：陽離子>陰離子>非離子表面活性劑靜脈給藥>口服。溶血性：陽離子及陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑（非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，在聚氧乙烯基非離子性表面活性劑中，以吐溫類的溶血作用最小）刺激性：雖然各類表面活性劑都可以用于外用制劑，但長期應(yīng)用或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚或粘膜損害。四、在藥劑中的應(yīng)用

增