解熱鎮(zhèn)痛藥物合理使用中衛(wèi)市第三人民醫(yī)院

一、概念解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而且大多數(shù)還有抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物，這些藥物雖然有抗炎、抗風(fēng)濕作用，但在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與腎上腺皮質(zhì)激素不同，故又稱非甾體抗炎藥（NSAID）。主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎或急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎。二、解熱鎮(zhèn)痛藥的分類1、甲酸類，也稱水楊酸類，代表為阿司匹林2、乙酸類，代表為雙氯酚、吲哚美辛3、苯胺類，代表為對乙酰氨基酚4、丙酸類，代表為布洛芬5、昔康類，6、昔布類7、吡唑酮類，安乃近、氨基比林、保泰松8、其他，尼美舒利三、藥物的臨床應(yīng)用鎮(zhèn)痛作用（與鎮(zhèn)痛藥區(qū)別）抗炎、抗風(fēng)濕作用解熱作用（與氯丙嗪解熱作用區(qū)別）抗血小板聚集作用阿司匹林阿司匹林到目前為止已應(yīng)用百年，是醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一（其他二藥為青霉素、安定）。至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥。阿司匹林的天然原質(zhì)“水楊酸”成分，存在于柳樹皮之中。

阿司匹林19世紀(jì)90年代，德國拜耳化學(xué)制藥公司29歲的研究員費(fèi)利克斯·霍夫曼為緩解父親風(fēng)濕性關(guān)節(jié)痛，在探索研制療效明顯的止痛藥過程中，用化學(xué)方法合成了“乙酰水楊酸”。1899年，拜耳化學(xué)制藥公司生產(chǎn)出品了水溶性白色阿司匹林藥粉，不久又制成阿司匹林藥片。德國化學(xué)家德瑞瑟將其命名為Aspirin（阿司匹林）。

阿司匹林1971年，英國藥學(xué)家約翰·萬恩在研究前列腺素過程中，獲知并證實阿司匹林能拮抗機(jī)體內(nèi)血栓素A2的釋放，從而抑制血小板凝集，對防止血管栓塞有明顯功效。這一科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，受到了全世界醫(yī)學(xué)界的重視和青睞。1982年，約翰·萬恩與另兩位瑞典學(xué)者伯格斯特隆、塞繆爾松，由于研究前列腺素所取得的成就，共同榮獲該年度諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎。

阿司匹林用量解熱、鎮(zhèn)痛：一次0.3～0.6g，一日3次，必要時每4小時1次；抗風(fēng)濕：一日3～6g，分4次口服；抑制血小板聚集：應(yīng)用小劑量，如每日80～300mg，一日1次；治療膽道蛔蟲病：一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞疼停止24小時后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。

雙跨阿司匹林不良反應(yīng)一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度大于200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。阿司匹林不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)心血管系統(tǒng)反應(yīng)：凝血障礙過敏反應(yīng)出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。阿司匹林不良反應(yīng)

逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)；多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動（多見于老年人）及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

實例分析某男，56歲，需長期服用阿司匹林來預(yù)防腦中風(fēng)，可他腸胃不好，每次吃完阿司匹林都說胃不舒服，有段時間甚至拒絕服用阿司匹林。請問，如何才能讓阿司匹林既起到防治作用，又減少藥物對胃腸道不良反應(yīng)？

實例分析選擇合適的劑型。長期用藥者，應(yīng)用腸溶衣型或緩釋型阿司匹林并飯后服藥，這樣可減少胃黏膜局部損傷。劑量上每日50～100毫克（大多推薦每日75毫克），可達(dá)預(yù)防的同時把藥物毒性反應(yīng)減到最低。如果想預(yù)防因阿司匹林造成的胃腸出血，可服用預(yù)防性抑酸藥和胃黏膜保護(hù)劑。但是過去有消化道潰瘍或出血史者，尤其是此前服用阿司匹林曾發(fā)生過類似病史者，建議不要服用。在服藥前和服藥期間都應(yīng)進(jìn)行相關(guān)檢查，特別是老年人更要檢查紅細(xì)胞、血小板等指標(biāo)是否正常，如果在用藥期間出現(xiàn)上腹不適，應(yīng)盡快停藥。

對乙酰氨基酚【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】非那西丁對乙酰氨基酚（撲熱息痛）口服易吸收，主要在肝臟代謝。主要是作為解熱鎮(zhèn)痛藥，和安乃近幾乎無抗炎作用，用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛，肌肉痛。副作用輕微，是小兒發(fā)熱的首選退燒藥。處方分析-美息偽麻片（白加黑）

日用片夜用片

對乙酰氨基酚325mg325mg鹽酸偽麻黃堿30mg30mg氫溴酸右美沙芬15mg15mg鹽酸苯海拉明25mgCOX－2抑制劑傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛藥，如阿司匹林、吲哚美辛、萘普生及雙氯芬酸（扶他林）等，屬于環(huán)氧化酶-1（COX-1）抑制劑，常會引起惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng)，有些長期服藥的病人還會患上胃潰瘍，甚至出現(xiàn)消化道出血。為此，藥學(xué)界研制了一系列胃腸道反應(yīng)較小的新型止痛藥，其中就包括“昔布”類藥物。萬絡(luò)化學(xué)名為羅非昔布，正是這類藥物的代表。同類藥物還包括輝瑞公司的塞來昔布（西樂葆）。

COX－2抑制劑但經(jīng)過幾年