改善心肌供氧,強(qiáng)心不增加心肌耗氧量魯南力康—米力農(nóng)注射液奇南力康酸米主射液魯南制藥集團(tuán)藥理中心蘇勤勇力康告角貝特內(nèi)有公魯南力康處方資料商品名:魯南力康通用名:乳酸米力農(nóng)注射液國(guó)家科學(xué)技術(shù)進(jìn)步獎(jiǎng)證書(shū)規(guī)格:5ml:5mg/支,2支/盒為表打國(guó)家科學(xué)術(shù)進(jìn)步獲得者特發(fā)此證書(shū)國(guó)家醫(yī)保乙類目名棒:米等級(jí):二等SFDA最早批準(zhǔn)國(guó)家二類新藥榮獲國(guó)家科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)證啊號(hào)力康Q米力農(nóng):選擇性PDE3抑制劑C環(huán)核苷酸磷酸二酯酶超家族(PDEs:細(xì)胞內(nèi)重要的第二信使cAMP和cGMP的催化水解酶;目前有11個(gè)家族心血管主要表達(dá)的為PDE1,PDE2,PDE3,PDE4,PDE5PDE3可同時(shí)水解CAMP和cGMP,且均具有高親和力,但對(duì)于cAMP的水解速度為cGMP的10倍。由于cGMP可競(jìng)爭(zhēng)性抑制cAMP的水解,因此PDE3又被稱為cGMP抑制型PDE醫(yī)學(xué)綜述2011,17(18)2806-2808力康生理科學(xué)進(jìn)展201041(2):100-106主要在心腦血管分布的PDE家族亞型底物分布PDE1A.B.CcAMPCGMP心腦、平滑肌、嗅纖毛PDE2CAMPCGMP心腦、腎上腺皮質(zhì)PDE3AABCAMP,CGMP血小板、血管平滑肌細(xì)胞、心肌細(xì)胞、卵細(xì)胞CAMP.CGMP脂肪細(xì)胞、肝臟、胰腺、心血管系統(tǒng)PDE4ABCDCAMP血小板外的所有組織PDE5GM血小板、肺臟、血管平滑肌、大腦、心臟、骨骼肌、腎臟力康米力農(nóng):正性肌力藥維司力農(nóng)洋地黃毒甙類:地高辛、西地蘭VesnarinoneDigoxin酚胺類:腎ngIIET-l上腺素去甲腎上L-typeCa2+Breceptor腺素.多巴酚丁胺多巴胺PDE抑制劑:Arp3PSarcoplasmicReticulumeMpCAMPATP茶堿氨力農(nóng)MAPElevatedCASPASEGeneTransferSERCA2a,mPL,asPL左西孟旦米力農(nóng):血管擴(kuò)張劑小兒、新生兒感染性休克常用的心血管藥物正性肌力藥多巴胺、腎上腺素2009ACCM小兒、新短效:硝普鈉、硝酸甘油生兒感染性休克血液動(dòng)前列腺素、己酮可可堿等力學(xué)臨床實(shí)踐指南血管擴(kuò)張劑PDE:米力農(nóng)、氨力農(nóng)與β腎上腺能藥有協(xié)同作用后者可增加細(xì)胞內(nèi)CAMP量,PDE通過(guò)阻斷cAMP的水解增加細(xì)胞內(nèi)cAMP水平。因?yàn)镻DE不依賴于受體即使β腎上腺能受體水平下調(diào)或功能下降時(shí)它們?nèi)钥杀３只钚匝芗訅核囟喟桶?、去甲腎上腺素與使用大劑量的多巴胺或腎上腺素相比去甲腎上腺素和多巴酚丁胺聯(lián)合應(yīng)用能夠改善毛細(xì)血管和內(nèi)臟血流其他葡萄糖、鈣、甲狀腺和氫化可的松力康實(shí)用兒科雜志2009,2422}:1776-1779米力農(nóng)治療后客觀指標(biāo)的改善情況20%臨床癥狀改善,運(yùn)動(dòng)耐量↑,10%總效應(yīng)相當(dāng)于多巴胺+硝普鈉0-10%20-30%10-20%10-40%0-10%0%30%-40%力InternationalJournalofcardiology81(2001)141-149不增加心肌耗氧量>40十100米力農(nóng)125±36ug/kg△Mvo。(%50FIGURE2.Thepercentchange(A)inOsupply(arterialoxygencontenttimesgreatcardiacveinbloodtlow)comparedwiththechangesinMVO,(accordingtotheformatofMohrmanandFeigl).Aftermilrinonetherewasasignificant(p=.0001)upwardshiftinthisrelationshiprelativetothelineofidentity(thedottedline),reflectorincreasedoxygendeliveryabovethatrequiredtomeetthechangesxygenconsumptionduetoaprimarycoronaryvasodilatoreffectofilninone.Incontrast,increasesinbloodflowresultingfromautoreguionalonewouldleadtochangesinoxygensupplyanddemandfalling力康Circulation71.No,5,972-979.1985改善舒張功能CHF(Ⅲ13),米力農(nóng):125±36μg/k高峰充盈率肺毛細(xì)血管楔壓16o3-o>zz5MILRINONE力康Circulation70,No.6,1030-1037,1984米力農(nóng)臨床治療特點(diǎn)強(qiáng)心不增加心肌耗氧量,利于缺血后心肌功能恢復(fù)改善舒張期心室順應(yīng)性,對(duì)有心室舒張功能障礙的先心病、對(duì)比兒茶酚胺類擴(kuò)張型心肌病、缺血后心肌更具治療意義遠(yuǎn)離β受體,避免β受體下調(diào)導(dǎo)致的個(gè)體敏感性下降;同時(shí)避免大劑量應(yīng)用β受體激動(dòng)劑因外周血管收縮導(dǎo)致的心室后負(fù)荷增加;在肺高壓、肺心病治療過(guò)程中具有獨(dú)特優(yōu)勢(shì)