口腔醫(yī)學專業(yè)教學資源庫標準化課程

局部麻醉藥《口腔臨床藥物學》主講教師

劉燕口腔科主要用藥1.舒適化口腔治療藥物（局麻藥、鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)靜藥）2.口腔感染性疾病治療藥物（抗菌藥、激素類藥物、消毒防腐藥、維生素類藥物）3.口腔黏膜病治療藥物（激素類藥物、免疫抑制劑、維生素及微量元素）4.其他口腔疾病用藥（頜面神經疾病用藥，顳下頜關節(jié)紊亂病用藥）局部麻醉藥目的要求1.掌握：

合理應用局部麻醉藥物的原則。2.熟悉：常用局麻藥的藥理作用、適應征、不良反應和注意事項。3.了解：局部麻醉藥作用機制及分類。概述麻醉藥全身麻醉藥吸入麻醉藥：

氟烷、乙醚等靜脈麻醉藥局部麻醉藥巴比妥類：硫噴妥鈉等非巴比妥類：鹽酸氯胺酮等苯甲酸酯類:鹽酸普魯卡因、丁卡因酰胺類:鹽酸利多卡因、布比卡因、阿替卡因、甲哌卡因氨基酮類:達克羅寧氨基醚類:普莫卡因氨基甲酸酯類:卡比佐卡因麻醉藥的類型隨藥物作用消失，外周神經功能也即刻恢復

簡稱局麻藥，是一類能選擇性地阻斷外周神經末梢與神經干沖動發(fā)生和傳導的藥物，使用藥部位的痛覺暫時消失，以便接受手術。局麻作用消失后，對神經無傷害作用。局部麻醉藥（localanaesthetics）特點一、局部麻醉藥的發(fā)展《藥物化學》最早使用的從古柯樹葉中提取的生物堿類局麻藥：可卡因。其選擇性差，毒性大、有成癮性等。

一、局部麻醉藥的發(fā)展《藥物化學》

構效關系研究證明:去除氮上甲基，去除甲氧羰基，打開四氫吡咯環(huán)，仍可保留局麻作用。苯甲酸酯基為活性必需部分。人工合成的局麻藥，如苯佐卡因、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因，延用至今。吡咯環(huán)一、局部麻醉藥的發(fā)展酰胺類可卡因普魯卡因1860甲哌卡因

利多卡因

丙胺卡因阿替卡因…………酯類19041940s1884年首次將可卡因用于眼科手術局部麻醉以前拔牙一、局部麻醉藥的發(fā)展現(xiàn)在如何拔牙局部麻醉是拔牙和現(xiàn)代外科技術發(fā)展的里程碑一、局部麻醉藥的發(fā)展Na+Na+Na+藥物藥物藥物阻斷刺激產生動作電位二、局部麻醉藥的作用原理阻滯神經元的電壓門控鈉離子通道功能三、局部麻醉臨床應用方式（5種）將藥液涂或噴灑在粘膜的表面(丁卡因)將藥液注入在手術視野周圍(普魯卡因、利多卡因)將藥液注射到神經干或神經叢周圍，使該神經所分布的區(qū)域麻醉(利多卡因、布比卡因)將藥液注入腰椎蛛網膜下腔（腰麻）將藥液注入硬膜外腔酯類酰胺類丁卡因、普魯卡因利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因、布比卡因+膽堿酯酶芳香基中間鏈

氨基鏈按結構分類四、局部麻醉藥的分類在體內大部分在血漿中酯酶中水解，可能產生半抗原引起過敏全部在肝內代謝，代謝產物無明顯藥理作用（一）苯甲酸酯類（酯類）藥物名稱藥物結構作用特點結構變化氯普魯卡因

丁卡因

布他卡因

硫卡因

苯環(huán)取代基增加碳鏈的改變羧酸酯的改變

局麻作用比普魯卡因強2倍，毒性小，作用迅速持久，用于各種手術麻醉局麻作用比普魯卡因強5~10倍，穿透力強，但毒性也大，作用迅速。主要用于黏膜麻醉氨基側鏈的變化

作用比普魯卡因強3倍，可用于浸潤麻醉及表面麻醉

局麻作用較普魯卡因強，毒性也比普魯卡因大，可用于浸潤麻醉及表面麻醉普魯卡因

穿透力弱，不能用于表面麻醉（二）酰胺類藥物名稱藥物結構作用特點結構變化利多卡因

布比卡因

普魯卡因的酯鍵變酰胺鍵并倒置側鏈為N-取代的丁基哌啶利多卡因的作用比普魯卡因強2倍，作用時間延長1倍1-2h。還具有抗心律失常作用為長效局麻藥，局麻作用比利多卡因強4~5倍，作用持續(xù)時間長3.5-5h，較安全。

甲哌卡因

側鏈為N-取代的甲基哌啶阿替卡因

結構變化比較大為中效局麻藥，局麻作用比強，作用持續(xù)時間長2-4h，毒性小，便于在術中追加使用為中效局麻藥，局麻作用比強，作用持續(xù)時間2h，毒性小短效局麻藥如普魯卡因；中效局麻藥如利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因；長效局麻藥如丁卡因、布比卡因；、按作用時間分四、局部麻醉藥的分類3.正鐵血紅蛋白血癥

1.中樞神經系統(tǒng)2.心血管方面

興奮

抑制血管擴張、心臟抑制