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第一節(jié)藥物的構(gòu)效關(guān)系藥物的構(gòu)效關(guān)系藥物的化學結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系，簡稱構(gòu)效關(guān)系。一、藥物的基本結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系藥物的化學結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系，簡稱構(gòu)效關(guān)系。洛伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀（藥效團，藥物的藥理作用或毒性）★（母核，連接作用）藥物=主要骨架結(jié)構(gòu)

+相連接的基團或片段二、藥物的立體結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系（一）幾何異構(gòu)對藥效的影響雌二醇反式己烯雌酚順式己烯雌酚無效二、藥物的立體結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系（二）光學異構(gòu)對藥效的影響：R-(-)-構(gòu)型可與受體通過氫鍵產(chǎn)生結(jié)合作用，作用強。R-構(gòu)型S-構(gòu)型大多數(shù)藥物不同的光學異構(gòu)體藥理作用相同，但強度不同二、藥物的立體結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系（三）構(gòu)象異構(gòu)對藥效的影響：組胺反式構(gòu)象與H1受體結(jié)合組胺扭曲式構(gòu)象與H2受體結(jié)合不同的化學結(jié)構(gòu)，相同的藥效構(gòu)象三、藥物的理化性質(zhì)與藥效關(guān)系藥物以分子型穿透生物膜，以離子型起作用跨膜轉(zhuǎn)運簡單擴散載體媒介轉(zhuǎn)運膜動轉(zhuǎn)運脂溶性藥物→相似相溶→簡單擴散↓分子型藥物與受體作用靜電引力(基本)★↓↓三點論(越多作用越強)↓離子型既要有脂溶性，又要有水溶性三、藥物的理化性質(zhì)與藥效關(guān)系（一）溶解度及脂水分配系數(shù)（P）對藥效的影響CO：藥物在油中的濃度CW：藥物在水中的濃度藥物必須具有適當P

（lgP在-2到5為宜），才能穿透脂質(zhì)的生物膜?！镂胄缘娜砺樽硭幍穆樽砘钚耘c藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適lgP在2左右羥基羧基磺酸基氨基(季銨、伯胺)水溶性基團烴基芳環(huán)鹵素脂溶性基團三、藥物的理化性質(zhì)與藥效關(guān)系（二）解離度對藥效的影響巴比妥類影響進入腦內(nèi)藥物的量影響鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和作用的快慢苯巴比妥酸為例：因苯巴比妥酸在體內(nèi)解離

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