藥物化學(xué)：藥物化學(xué)必看考點

1、多選液-液分配柱色譜用的載體主要有()。

A.硅膠

B.聚酰胺

C.硅藻土

D.活性炭

E.纖維素粉正確答案：A,C,E

2、多選防止藥物自動氧化的措施有().

A.添加抗氧劑

B.調(diào)節(jié)合適的pH

C.除去重金屬離子

D.避光

E.低溫儲存

正確答案：A,B,C,D,E

3、多選質(zhì)譜(MS)可提供的結(jié)構(gòu)信息有()o

A.確定分子量

B.求算分子式

C.區(qū)別芳環(huán)取代

D.根據(jù)裂解的碎片峰推測結(jié)構(gòu)

E.提供分子中氫的類型、數(shù)目

正確答案：A,B,D

4、名詞解釋鄰位效應(yīng)

正確答案：由于苯環(huán)上鄰位取代基的立體位阻，導(dǎo)致對該苯環(huán)化合物理化性質(zhì)

的影響，叫做鄰位效應(yīng)。例如：鄰叔丁基苯甲酸的酸性比對位異構(gòu)體強(qiáng)十倍。

由于鄰位叔丁基的存在，使竣基與苯環(huán)不共輒，只保留苯環(huán)的吸電子效應(yīng)，酸

性增強(qiáng)。

5、名詞解釋抗癲癇藥

正確答案：用于防止和控制癲癇發(fā)作的藥物，稱為抗癲癇藥。

6、問答題為什么不能過量服用維生素？

正確答案：一般情況下，維生素在人們進(jìn)食中可以滿足需要，正常情況下，維

生素在人體內(nèi)保存一定的平衡，以維持人類機(jī)體正常代謝機(jī)能，一旦缺乏，會

出現(xiàn)維生素缺乏癥，但過量服用不但是一種浪費(fèi)，而且有的維生素如脂溶性維

生素，由于排泄緩慢，長時間給藥或一次大劑量給藥，在體內(nèi)會因過剩蓄積而

引起中毒，產(chǎn)生維生素A、D、E及K等過多癥。

7、多選屬于天然來源的藥物有().

A.青霉素

B.嗎啡

C.長春花堿

D.順伯

E.咖啡因

正確答案：A,B,C,E

8、名詞解釋抗組織胺藥

正確答案：通常指H1-受醴拮抗剜，是粱物的一槿，透謾封颼內(nèi)H1-受颼

胺受醴之一不垂）的作用，減少幺且余戢胺筌寸造些受醴羥生效JB,彳儉而*咸馨身醴學(xué)寸致

敏原的謾敏反朦。

9、問答題雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？

正確答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。雌三醇是從孕婦及妊娠哺乳動物尿

中發(fā)現(xiàn)的。經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)許多組織均能將雌二醇與雌酚酮互變，最后形成雌三

醇。分子藥理學(xué)研究表明很微量的雌二醇即可興奮子宮靶細(xì)胞。系由于雌二醇

與受體形成的復(fù)合物穩(wěn)定性大，離解度小所致，在這種情況下，很低循環(huán)水平

的雌激素就能維持這些細(xì)胞的最大生物活性。雌三醇的生物反應(yīng)較雌二醇為

短，由于雌三醇與受體形成復(fù)合體時，與核染色質(zhì)結(jié)合的半壽期較雌二醇為

短，因此雌三醇是一種較雌二醇弱240倍的雌激素。

10、問答題如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？

正確答案：利用兩者還原性的差的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀

硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，

則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈黑色?？纱驘o此反應(yīng)

11、問答題苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制？

正確答案：因苯妥英鈉微有吸濕性，易溶于水。水溶液顯堿性，露置空氣中吸

收二氧化碳而析出游離的苯妥英，呈現(xiàn)混濁。故苯妥英鈉及其水溶液都應(yīng)密閉

保存或新鮮配制u

12、單選關(guān)于羥丁酸鈉的性質(zhì)，下列說法錯誤的是（）

A.具有吸濕性

B.極易溶于水

C.與硝酸飾試液反應(yīng)呈藍(lán)色

D.水溶液與三氯化鐵試液顯紅色

E.以上都不對

正確答案：C

13＞名詞解釋成酯反應(yīng)

正確答案：段酸及其衍生物與醇、酚的反應(yīng)稱為成酯反應(yīng)。

14、填空題溶劑提取法提取天然藥物化學(xué)成分的操作方法有（）、【）、

（）、（）和（）等。

正確答案：浸漬法，滲漉法，煎煮法，回流提取法，連續(xù)回流提取法

15、問答題從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時注意事

項及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。

正確答案：Procaine的化學(xué)穩(wěn)定性較低，原因有二。其一，結(jié)構(gòu)中含有酯基，

易被水解失活，酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解，溫度升高也加速水解。其

二，結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基，易被氧化變色，PH即溫度升高、紫外線、氧、重金

屬離子等均可加速氧化。所以注射劑制備中要控制到穩(wěn)定的PH范圍3.5?5.0,

低溫滅菌(100℃,30min)通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)

定劑。Procaine水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中國藥典規(guī)定要

檢查氨基苯甲酸的含量。

16、單選苯巴比妥合成的起始原料是()

A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.二甲苯胺

正確答案：B

17、名詞解釋I型強(qiáng)心音

正確答案：強(qiáng)心昔元直接與2,6-二去氧糖連接的強(qiáng)心昔。

18、單選下列關(guān)于鹽酸利多卡因的說法正確的是()

A.具有吸濕性的白色結(jié)晶性粉末

B.對酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解

C.具有芳伯氨基，在空氣中易氧化變色

D.性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃，但遇光、熱和濕空氣能緩緩分解，生成氫鹵酸

E.靜脈麻醉藥

正確答案：B

19、名詞解釋pH梯度萃取法

正確答案：是指在分離的過程中，逐漸改變?nèi)軇┑膒H酸堿度來萃取有效成分或

者除去雜質(zhì)的方法。

20、單選下列哪項不是鹽酸利多卡因的性質(zhì)()

A.在空氣中穩(wěn)定，對酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解

B.具叔胺結(jié)構(gòu)，其水溶液加三硝基苯酚試液，即產(chǎn)生復(fù)鹽沉淀

C.乙醇溶液與氯化亞鉆試液顯綠色，放置后，生成藍(lán)綠色沉淀

D.水溶液加硫酸銅試液和碳酸鈉試液，即顯藍(lán)紫色，加氯仿振搖后放置，氯仿

層顯黃色

E.干燥時性質(zhì)穩(wěn)定，在水溶液中酯鍵易發(fā)生水解

正確答案：E

21、名詞解釋化學(xué)氧化反應(yīng)

正確答案：是化學(xué)氧化試劑與有機(jī)藥物之間進(jìn)行的離子型反應(yīng)。在藥物化學(xué)中

主要應(yīng)用于藥物的質(zhì)量控制方面，如高鋅酸鉀氧化氨基比林，碘氧化抗壞血酸

等。

22、多選凝膠過濾法適宜分離()o

A.多肽

B.氨基酸

C.蛋白質(zhì)

D.多糖

E.皂昔正確答案：A,C,D

23、單選下列哪個不屬于多糖()o

A.樹膠

B.粘液質(zhì)

C.蛋白質(zhì)

D.纖維素

E.果膠

正確答案：C

24、多選在藥物命名中，表示光學(xué)異構(gòu)的符號常有().

A.E.

B.D.

C.(1)

D.(Z)

E.(±)

正確答案：B,C,E

25、名詞解釋紅外光譜或紫外光譜的牲征峰

正確答案：能代表某一功能基存在并有較高強(qiáng)度的吸收峰稱作特征峰。

26、名詞解釋內(nèi)消旋體

正確答案：分子內(nèi)存在有對稱因素(如對稱面)，可以把整個分子分成兩半，

這上、下兩部分互為實物和鏡像的關(guān)系，即在分子內(nèi)可以互相對映，旋光性在

分子內(nèi)互相抵消而失去旋光性，這種化合物叫內(nèi)消旋體。

27、名詞解釋紅外或紫外光譜的特征頻率

正確答案：化合物的特征峰所在的位置稱特征頻率。

28、名詞解釋右旋體

正確答案：使偏振光的振動平面向右旋轉(zhuǎn)的物質(zhì)。

29、問答題維生素C在貯存中變色的主要原因是什么？

正確答案：主要原因是去氫維生素C在無氧條件卜就容易發(fā)生脫水和水解反

應(yīng)。在酸性介質(zhì)中受質(zhì)子催化，反應(yīng)速度比在堿性介質(zhì)中快，進(jìn)而脫竣生成吠

喃甲醛，吠喃甲醛易于聚合而呈現(xiàn)黃色斑點。

30、問答題為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？

正確答案：“藥物化學(xué)”是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，它的研究內(nèi)容既包含著

化學(xué)，又涉及到生命學(xué)科，它既要研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系

的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，同時又要了解藥物進(jìn)人體內(nèi)后的生物效應(yīng)、毒副作

用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)一生物學(xué)內(nèi)容。最重要的是，“藥物化

學(xué)”是藥學(xué)其他學(xué)科的物質(zhì)基礎(chǔ)，只有藥物化學(xué)發(fā)現(xiàn)或發(fā)明了新的具有生物活

性的物質(zhì)，才能進(jìn)行藥理、藥物代謝動力學(xué)及藥劑學(xué)等的研究。所以說，藥物

化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域中的帶頭學(xué)科。

31、問答題藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來？為什么？

正確答案：不能。英文化學(xué)名是國際通用的名稱，它是以藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)為基

本點，對確定特定的化學(xué)物質(zhì)具有獨(dú)特的優(yōu)點，反映了藥物的本質(zhì)，具有規(guī)律

性、系統(tǒng)性、準(zhǔn)確性，不會發(fā)生誤解和混淆，一個化學(xué)物質(zhì)是由一個化學(xué)名，

在新藥審批和藥品說明中都耍用化學(xué)名。

32、單選對鹽酸氯胺酮的描述，錯誤的是()

A.白色結(jié)晶性粉末

B.無臭

C.易溶于水

D.水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)

E.是吸入麻醉藥

正確答案：E

33、名詞解釋局部麻醉藥

正確答案：作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使局部的感覺消

失的藥物。

34、單選鹽酸普魯卡因注射液受熱變黃的主要原因是()

A.芳伯氨基被氧化

B.形成了聚合物

C.水解

D.發(fā)生了重氮化偶合反應(yīng)

E.水解產(chǎn)物發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)

正確答案：A

35、多選以環(huán)氧乙烷作合成的重要原料的藥物有().

A.普魯卡因

B.利多卡因

C.環(huán)磷酰胺

D.普奈洛爾

E.枸椽酸哌嗪

正確答案：A,C,E

36、單選在糖的紙色譜中固定相是()o

A.水

B.酸

C.有機(jī)溶劑

D.纖維素

E.活性炭

正確答案：A

37、單選?下列幾種糖苜中，最易被酸水解的是()o

?nw■nwOH.

A.a

B.b

C.c

D.d

正確答案：A

38、名詞解釋昔鍵原子

正確答案：昔元和糖之間連接的原子稱為昔鍵原子。

39>名詞解釋組合化學(xué)(combinatorialchemistry)

正確答案：利用基本的合成模塊組合構(gòu)成大量的不同結(jié)構(gòu)的化合物，不進(jìn)行混

合物的分離，通過高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性化合

物結(jié)構(gòu)的一種新藥研究方法。

40、單選硅膠吸附柱色譜常用的洗脫方式是()o

A.洗脫劑無變化

B.極性梯度洗脫

C.堿性梯度洗脫

D.酸性梯度洗脫

E.洗脫劑的極性由大到小變化

F確答案.B

41、多.易于氧化的藥物有().

A.己烯雌酚

B.VitC

C.雌二醇

D.氯霉素

E.甲基多巴

正確答案：A,B,C,E

42、多選加入另一種溶劑改變?nèi)芤簶O性，使部分物質(zhì)沉淀分離的方法有

()O

A.水提醇沉法

B.醇提水沉法

C.酸提堿沉法

D.醇提酸沉法

E.明膠沉淀法

正確答案：A,B,D

43、名詞解釋強(qiáng)心昔

正確答案：是生物界中存在的一類對心臟有顯著生理活性的留體甘類，是由強(qiáng)

心甘元與糖縮合的一類營。

44、名詞解釋利血平

正確答案：一種口引跺型生物堿。分子式C33H40N209。存在于蘿芙木屬多種植物

中，在催吐蘿芙木中含量最高可達(dá)1%。利血平能降低血壓和減慢心率，作用緩

慢、溫和而持久，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有持久的安定作用，是一種很好的鎮(zhèn)靜藥。

高血壓患者用利血平治療時與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼

合用可加強(qiáng)降血壓效果。

45、單選酶的專屬性很高，可使B-葡萄糖背水解的酶是()o

A.麥芽糖酶

B.轉(zhuǎn)化糖酶

C.纖維素酶

D.芥子首酶

E.以上均可以

正確答案：C

46、名詞解釋高諾酮

正確答案：將快諾酮18位增加一個甲基而得到的一種孕激素藥物。

47、問答題為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？

正確答案：布洛芬S(+)為活性體，但R(-)在體內(nèi)可代謝轉(zhuǎn)化為S(+)構(gòu)

型，所以布洛芬使用外消旋體

48、填空題兩相溶劑萃取法是利用混合物中各成分在兩相互不混溶的溶劑中

()的差異來達(dá)到分離的；化合物的()差異越(),分離效果越()。

正確答案：分配系數(shù)，分配系數(shù)，大，好

49、多選可用成苦味酸鹽的方法鑒別的藥物有().

A.普魯卡因

B.氯丙嗪

C.布洛芬

D.氯霉素

E.磷酸氯喳

正確答案：A,B,E

50、多選避免藥物自動氧化的方法有().

A.充惰性氣體

B.加氧化劑

C.避光

D調(diào)適宜的pH

E.加重金屬離子

正確答案：A,C,D

51、單選氟尿喀咤通過細(xì)胞膜，常以（）方式進(jìn)行.

A.簡單擴(kuò)散

B.加速擴(kuò)散

C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

D.吞飲過程

E.易化擴(kuò)散

正確答案：C

52、名詞解釋系統(tǒng)預(yù)試驗

正確答案：用簡便、快速的方法，對天然藥物中的各類化學(xué)成分進(jìn)行比較全面

的定性檢查。

53、多選MS在化合物分子結(jié)構(gòu)測定中的應(yīng)用是（）。

A.測定分子量

B.確定官能團(tuán)

C.推算分子式

D.推測結(jié)構(gòu)式

E.推斷分子構(gòu)象

正確答案：A,C,D

54、問9題‘鎮(zhèn):藥根據(jù)來源不同可分為哪幾類？

正確答案：鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來源不同，目前可分為四大類：一是從植物藥中提取的

生物堿類，如嗎啡等。二是合成鎮(zhèn)痛藥類，如哌替咤、美散痛等。三是半合成

高效鎮(zhèn)痛藥，如依托啡等°四是內(nèi)源性多肽類°

55、填空題天然藥物成分在溶劑中的溶解度直接與溶劑的（）有關(guān)，溶劑可

分為（）和（）。

正確答案：極性，水，親水性有機(jī)溶劑，親脂性有機(jī)溶劑

56、名詞解釋乙酰膽堿酶抑制劑

正確答案：又稱抗膽堿酯酶藥，通過對乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，導(dǎo)致乙酰

膽堿在突觸處的積聚，延長并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。不與膽堿能受體直接作

用，屬于間接擬膽堿藥。臨床用藥有毒扁豆堿，溪新斯的明，溪毗斯的明等。

主要用于治療重癥肌無力和青光眼及抗早老性癡呆。

57、名詞解釋葩類化合物

正確答案：是一類結(jié)構(gòu)多變，數(shù)量很大，生物活性廣泛的一大類重要的天然藥

物化學(xué)成份。其骨架一般以五個碳為基本單位，可以看作是異戊二烯的聚合物

及其含氧衍生物。但從生源的觀點看，甲戊二羥酸（mevaIonicacid,MVA.才

是菇類化合物真正的基本單元。

58、名詞解釋藥物的基本結(jié)構(gòu)

正確答案：同類藥物中，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同的部分稱為藥物的基本結(jié)構(gòu)。

59、名詞解釋順反異構(gòu)

正確答案：因雙鍵或環(huán)的存在，使分子中某些原子或基團(tuán)在空間的位置不同而

引起的同分異構(gòu)現(xiàn)象。

60、單選確定昔類結(jié)構(gòu)中糖的種類最常用的方法是在水解后直接用()o

A.PTLC

B.GC

C.顯色劑

D.HPLC

E.PC

正確答案：E

61、名詞解釋藥用純度

正確答案：藥物所含雜質(zhì)及其最高限量的規(guī)定，便是藥物的純度。一般稱為藥

用純度(或藥用規(guī)定)。

62、問答題天然藥物有效成分提取方法有幾種？采用這些方法提取的依據(jù)是

什么？

正確答案：①溶劑提取法：利用溶劑把天然藥物中所需要的成分溶解出來，而

對其它成分不溶解或少溶解。②水蒸氣蒸儲法：利用某些化學(xué)成分具有揮發(fā)

性，能隨水蒸氣蒸儲而不被破壞的性質(zhì)。③升華法：利用某些化合物具有升華

的性質(zhì)。

63、名詞解釋甘化位移

正確答案：糖與昔元成昔后，昔元的a-C、8-C和糖的端基碳的化學(xué)位移值均

發(fā)生了改變，這種改變稱為昔化位移。

64、名詞解釋鈣通道阻滯劑

正確答案：是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)

入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌

松弛的藥物。

65、多選模型化合物的發(fā)掘方法有().

A.意外獲得

B.由天然產(chǎn)物中獲得

C.在生命基礎(chǔ)過程研究中發(fā)現(xiàn)

D.在藥物代謝中發(fā)現(xiàn)

E.由受體模式推測

正確答案：A,B,C,D,E

66、名詞解釋變旋現(xiàn)象

正確答案：某旋光性化合物溶液的旋光度會逐漸改變而達(dá)到恒定，這種旋光度

會改變的現(xiàn)象叫做變旋現(xiàn)象。

67、單選原理為分子篩的色譜是()o

A.離子交換色譜

B.凝膠過濾色譜

C.聚酰胺色譜

D.硅膠色譜

E.氧化鋁色譜

正確答案：B

68、名詞解釋前藥

正確答案：前藥是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)過前

的催化或者非酶作用，釋放出活性物質(zhì)從而發(fā)揮其藥理作用的化合物，其常常

指將活性藥物（原藥）與某種無毒性化合物以共價鍵相連接而生成的新化學(xué)實

體。即前體藥物。指用化學(xué)方法合成原有藥物的衍生物，這種衍生物在機(jī)體內(nèi)

能轉(zhuǎn)化成原來藥物而發(fā)揮作用。因此，前體藥物又可稱為生物可逆性衍生物。

69、名詞解釋生物烷化劑

正確答案：是指在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基

團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)共價結(jié)

合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。

70、問答題為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個劃時代的成就？

正確答案：它的發(fā)現(xiàn)，逐漸發(fā)展成為能夠大規(guī)模生產(chǎn)的產(chǎn)品，能具有實用價值

并開拓出抗生素類藥物的一套完整的研究生產(chǎn)方法，是一件劃時代的成就。抗

生素（antibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物

在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產(chǎn)物，能干擾

其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)?，F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中

提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。

71、問答題試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點，并舉例.

正確答案：耐酸青霉素的側(cè)鏈上大都具有吸電子基團(tuán)，如非奈西林、阿度西林

等；耐酶青霉素的側(cè)鏈上都有較大體積的基團(tuán)取代，如苯理西林、甲氧西林

等；廣譜青霉素的側(cè)鏈中都具有親水性的基團(tuán)（如氨基，竣基或磺酸基等），

如阿莫西林、陵葦西林等。

72、名詞解釋天然產(chǎn)物化學(xué)

正確答案：運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。

73^單選泰諾（）

A.中國藥品通用名

B.INN名稱

C.化學(xué)名

D俗名

E.商品名

正確答案：E

74、名詞解釋外消旋體

正確答案：將同一化合物的等量左旋物質(zhì)和右旋物質(zhì)混合在一起組成的沒有旋

光性的混合物。

75、名詞解釋不飽和素

正確答案：化合物中分子式含有雙鍵或環(huán)的數(shù)目。與同碳數(shù)的飽和燃比較，氫

原子的差額（n）以2除之，其商值（n/2）稱為不飽和因素，或雙鍵等價值

（DBE.o

76、多選影響藥物水解的外部因素有（）.

A.溫度

B.藥物結(jié)構(gòu)

C.溶劑

D.濃度

E.水分

正確答案：A,C,D,E

77、多選可作為金屬螯合物的有（）.

A.EDTA

B.二疏基丙醇

C.順伯

D.青霉胺

E.四環(huán)素

正確答案：A,B,D,E

78、單選影響提取效率最主要因素是（）o

A.藥材粉碎度

B.溫度

C.時間

D.細(xì)胞內(nèi)外濃度差

E.藥材干濕度正確答案：B

79、名詞解釋前藥（prodrug）

正確答案：將一個藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進(jìn)

入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥

物稱作前體藥物，簡稱前藥。這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度，加

強(qiáng)靶向性，降低藥物的毒性和副作用。

80、問答題簡述紫外光譜圖的表示方法及用文字表示的方法和意義。

正確答案：紫外光譜是以波長作橫座標(biāo)，吸收度或摩爾吸收系數(shù)做縱座標(biāo)作圖

而得的吸收光譜圖。紫外可見光譜中吸收峰所對應(yīng)的波長稱為最大吸收波長

（入max）。，吸收曲線的谷所對應(yīng)的波長稱謂最小吸收波長（入min）。，若

吸收峰的旁邊出現(xiàn)小的曲折，稱為肩峰，用“sh”表示，若在最短波長

（200nm）o處有一相當(dāng)強(qiáng)度的吸收卻顯現(xiàn)吸收峰，稱為未端吸收。如果化合物

具有紫外可見吸收光譜，則可根據(jù)紫外可見吸收光譜曲線最大吸收峰的位置及

吸收峰的數(shù)目和摩爾吸收系數(shù)來確定化合物的基本母核，或是確定化合物的部

分結(jié)構(gòu)。

81、多選氫核磁共振譜(1H-NMR)在分子結(jié)構(gòu)測定中的應(yīng)用是()o

A.確定分子量

B.提供分子中氫的類型、數(shù)目

C.推斷分子中氫的相鄰原子或原子團(tuán)的信息

D.判斷是否存在共輾體系

E.通過加人診斷試劑推斷取代基類型、數(shù)目等壬確答案：B,C

82、問答題請敘述說普羅加比(Pragabide)作為前藥的意義。

正確答案：普羅加比在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成Y一氨基丁酰胺，成GABA(丫一氨基丁酸)

受體的激動劑，對癲癇、痙攣狀態(tài)和運(yùn)動失調(diào)有良好的治療效果。由于丫一氨

基丁酰胺的極性太大，直接作為藥物使用，因不能透過血腦屏障進(jìn)入中樞，即

不能達(dá)到作用部位，起到藥物的作用。為此作成希夫堿前藥，使極性減小，可

以進(jìn)入血腦屏障。

83、名詞解釋慈醍類化合物

正確答案：是指基本母核為意的中位鍛基衍生物。

84、問答題如何由二苯酮合成苯妥英鈉？

正確答案：二苯酮在稀醇液中與氧化鉀、碳酸鏤經(jīng)布赫奈-伯格斯(Bucherer-

Bergs)反應(yīng)制取。

85、單選酸嗎啡水溶液的pH值為().

A.1-2

B.2-3

C.4-6

D.6-8

E.7-9

正確答案：C

86、問答題以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物(中藥)中發(fā)現(xiàn)新

藥？

正確答案：從臨床實踐中的傳統(tǒng)藥物中，分離提取有效成分，進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定；

將這一有效的成分作為藥物，或以此為先導(dǎo)物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾或改造，得到可

以使用的較優(yōu)的藥物，是用現(xiàn)代藥物化學(xué)方法研究、開發(fā)新藥的經(jīng)典方法，傳

統(tǒng)藥物是現(xiàn)代藥物的一個來源。本例是因為分離得到的活性成分量太少，不足

以進(jìn)行臨床研究，轉(zhuǎn)而用有效成分全合成研究中得到的中間體進(jìn)行研究?？紤]

到制備容易，又符合藥用的要求，而成功地開發(fā)出肝病治療輔助藥物聯(lián)苯雙

酯。

87、問答題為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚？

正確答案：為苯胺類藥物代謝規(guī)律所決定，非那西汀的代謝物具有毒怛，不易

被排除而產(chǎn)生毒性，對乙酰氨基酚的代謝物較非那西汀易于排出體外。

88、單選研究藥物化學(xué)可以提供()

A.新的藥品營銷模式

B.新的藥理作用模型

C.先進(jìn)的分析方法

D.新的中藥制劑生產(chǎn)工藝

E.新的制備新藥的途徑和方法

正確答案：E

89、名詞解釋前藥應(yīng)具備哪三個條件？

正確答案：（1）根據(jù)具有生物活性的藥物分子性質(zhì)，按治療需要進(jìn)行化學(xué)改

造；（2）進(jìn)入機(jī)體后，不論是否需要酶的作用，要保證恢復(fù)原來的藥物分子；

（3）本身不顯示生物活性。

90、問答題天然青霉素G有哪些缺點？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。

正確答案：天然青霉素G的缺點為對酸不穩(wěn)定，不能口服，只能注射給藥；抗

菌譜比較狹窄，僅對革蘭陽性菌的效果好；細(xì)菌易對其產(chǎn)生耐藥性；有嚴(yán)重的

過敏性反應(yīng)。在青霉素的側(cè)鏈上引入吸電子基團(tuán)，阻止側(cè)鏈皴基電子向B—內(nèi)

酰胺環(huán)的轉(zhuǎn)移，增加了對酸的穩(wěn)定性，得到一系列耐酸青霉素。

在青霉素的側(cè)鏈上引入較大體積的基團(tuán)，阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合。

又由于空間阻礙限制酰胺側(cè)鏈R與段基間的單鍵旋轉(zhuǎn)，從而降低了青霉素分子

與酶活性中心作用的適應(yīng)性，因此藥物對酶的穩(wěn)定性增加。

在青霉素的側(cè)鏈上引入親水性的基團(tuán)（如氨基，竣基或磺酸基等），擴(kuò)大了抗

菌譜，不僅對革蘭陽性菌有效，對多數(shù)革蘭陰性菌也有效。

91、問答題怎樣判定藥物自動氧化的可能性？

正確答案：藥物自動氧化的可能性，可以從其標(biāo)準(zhǔn)氧化電勢與氧的標(biāo)準(zhǔn)氧化電

勢之間的比較來判定，即氧化電勢大的藥物，自動氧化的可能性大°兩者的差

距大，可能性也大。氧化電勢只是熱力學(xué)數(shù)據(jù)，不是動力學(xué)數(shù)據(jù)，只表示自動

氧化的可能性，不能說明其進(jìn)行的速度。

92、問答題苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什

么？

正確答案：因為鹵苯上的鹵素不活潑，如果按巴比妥藥物的一般合成方法直接

用鹵代苯和丙二酸二乙酯反應(yīng)引入苯基，收率極低，無實用意義。因此，一般

以氟節(jié)為起始原料合成苯巴比妥。

93、問答題在研究天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)中，1R光譜有何作用？

正確答案：IR光譜在天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究中具有如下作用；測定分子中

的基團(tuán)；已知化合物的確證；未知成分化學(xué)結(jié)構(gòu)的推測與確定；提供化合物分

子的幾何構(gòu)型與立體構(gòu)象的研究信息。

94、名詞解釋藥物化學(xué)

正確答案：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究

藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)

領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科.

95、填空題吸附色譜法常選用的吸附劑有（）、（）、（）和（）等。

正確答案：硅膠，氧化鋁，活性炭，硅藻土

96、問答題嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有兒類？這些合成代用品

的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但與嗎啡比較起來卻具有一些共同特點，這些共同的結(jié)

構(gòu)特征是什么？

正確答案：嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有：哌咤類、氨基酮類、嗎

啡燒類和苯嗎喃類。共同的結(jié)構(gòu)特征是：①分子中都有一個中心原子，一般多

為季碳原子，有的則為一個叔胺的氮原子（如芬太尼）。②與中心原子相連的

有一個苯環(huán)，③與季碳原子隔兩個碳原子有一個堿性的叔胺基團(tuán)。

97、問答題巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2c03控制

pH=7-7.5?

正確答案：因為氯乙酸在強(qiáng)堿中加熱易水解成羥乙酸，所以，弱堿碳酸鈉控制

pH=7-7.5為宜。

98、名詞解釋天然藥物

正確答案：來源于天然資源的藥物，是藥物的重要組成部分，亦是創(chuàng)新藥物和

先導(dǎo)物的重要來源。

99、多選新藥研究開發(fā)的重要性在于（）.

A.使無藥可治的疾病變?yōu)橛兴幙芍?/p>

B.使欠理想的防治藥物更新?lián)Q代為更好的藥物

C.經(jīng)濟(jì)效益較高

D.促進(jìn)和帶動許多相關(guān)的基礎(chǔ)學(xué)科及應(yīng)用學(xué)科的發(fā)展

E.對制藥企業(yè)、多種相關(guān)行業(yè)以及國民經(jīng)濟(jì)的高速發(fā)展起著重要的推動作用

正確答案：A,B,C,D,E

100、多選容易水解的鹵燒藥物有（）.

A.氯霉素

B.氮芥

C.安定

D.氯丙嗪

E.5-FU

正確答案：A,B

101、單選卜列有關(guān)昔鍵酸水解的論述，錯誤的是（）o

A.吠喃糖昔比毗喃糖苜易水解

B.醛糖昔比酮糖昔易水解

C.去氧糖昔比羥基糖昔易水解

D.氮甘比硫甘易水解

E.酚昔比俗甘易水解

正確答案：B

102、名詞解釋內(nèi)聚壓力

正確答案：當(dāng)溶劑作很小絕熱膨脹時，其內(nèi)能變化稱為內(nèi)聚壓力。

103、名詞解釋平準(zhǔn)效應(yīng)

正確答案：兩種強(qiáng)酸HA及HA1,在水中的離解常數(shù)如分別為102和104,相應(yīng)

的pKa為-2和-4。其中0.1N溶液的質(zhì)子濃度經(jīng)計算分別為0.0999N和

0.099999N。在允許實驗誤差范圍內(nèi)，不能區(qū)別此二種酸的酸性強(qiáng)度，卻在水中

表現(xiàn)為幾乎同等強(qiáng)度的酸，也即不能用實驗方法將其電離強(qiáng)度的差別區(qū)分開

來，而顯示同一強(qiáng)度。稱此現(xiàn)象為平準(zhǔn)效應(yīng)或校正效應(yīng)。

104、問答題為什么碳鏈、碳環(huán)和芳環(huán)的水溶性較小？

正確答案：因為碳鏈、碳環(huán)和芳環(huán)彼此間有疏水結(jié)合存在；形成相間界面，減

少了水與其接觸的面積；另一方面，水與之結(jié)合只能靠范德華引力中的誘導(dǎo)和

色散力，此種結(jié)合力小于溶質(zhì)本身疏水結(jié)合力，因而水溶性較小。

105、名詞解釋反相分配色譜

正確答案：流動相極性大于固定相極性，極性大的先流出，適于非極性組分分

離。

106、單選提取首類成分時，為抑制或破壞酶常加入一定量的()o

A.硫酸

B.酒石酸

C.碳酸鈣

D.氫氧化鈉

E.碳酸鈉

正確答案：c

107、填基題對于大分子化合物如多肽、蛋白質(zhì)、多糖等常用()色譜進(jìn)行分

離，除去中藥水提取液中的無機(jī)鹽小分子雜質(zhì)，宜采用()方法0

正確答案：凝膠，透析法

108、單選紅外光譜的單位是()。

A.cm-1

B.nm

C.m/z

D.mm

E.6

正確答案：A

109、名詞解釋烷化劑

正確答案：烷化劑又稱烷基化劑。是能將小的燃基轉(zhuǎn)移到其它分子上的化學(xué)物

質(zhì)。

110、問答題當(dāng)酸和醇酯化時，如何選擇縮合劑？

正確答案：酯化時，一般可選擇酸或堿作催化劑。當(dāng)酸或醇或生成的酯對酸或

堿不穩(wěn)定時，則不可采用酸或堿作催化劑。常采用中性N.N'-二環(huán)己基碳亞胺

為縮合劑。對于有空間阻礙的酸或醇或酚的酯化，可采用三氟乙酸酎為縮合

劑。

111、單選藥物化學(xué)的主要研究對象是()

A.化學(xué)藥物

B.天然藥物

C.中藥制劑

D.中草藥

E.化學(xué)試劑

正確答案：A

112、單選羥丁酸鈉正確的是()

A.具有吸濕性的白色結(jié)晶性粉末

B.對酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解

C.具有芳伯氨基，在空氣中易氧化變色

D.性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃，但遇光、熱和濕空氣能緩緩分解，生成氫鹵酸

E.靜脈麻醉藥

正確答案：A

113、名詞解釋旋光異構(gòu)

正確答案：由于分子的手性而使得分子中的原子或基團(tuán)在空間的位置不同而引

起的同分異構(gòu)現(xiàn)象。

114、名詞解釋先導(dǎo)化合物(leadcompound)

正確答案：是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合

物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點。

115、問答題以Propranolol為例，分析芳氧丙醇類b-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點

及構(gòu)效關(guān)系。

正確答案：Propranolol是在對異丙腎上腺素的構(gòu)效關(guān)系研究中發(fā)現(xiàn)的非選擇性

8一受體阻滯劑，結(jié)構(gòu)中含有一個氨基丙醇側(cè)鏈，屬于芳氧丙醇胺類化合物，1

位是異內(nèi)氨基取代、3位是蔡氧基取代，C2為手性碳，由此而產(chǎn)生的兩個對映

體活性不一樣，左旋體活性大于右旋體，但藥用其外消旋體。

為了克服Propranolol用于治療心律失常和高血壓時引起的心臟抑制、發(fā)生支

氣管痙攣、延緩低血糖的恢復(fù)等副作用，以Propranolol為先導(dǎo)化合物設(shè)計并

合成了許多類似物，其中大多數(shù)為芳氧丙醇胺類化合物，少數(shù)為芳基乙醇胺類

化合物，這兩類藥物的結(jié)構(gòu)都是由三個部分組成：芳環(huán)、仲醇胺側(cè)鏈和N-取

代基，并具有相似的構(gòu)效關(guān)系：L芳環(huán)部分可以是苯、蔡、雜環(huán)、稠環(huán)和脂肪

性不飽和雜環(huán)，環(huán)上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2,4-或2,3,

6-同時取代時活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3.C2為

S構(gòu)型，活性強(qiáng)，R構(gòu)型活性降低或消失。4.N—取代基部分以叔丁基和異丙基

取代活性最高，烷基碳原子數(shù)少于3或N,N-雙取代活性下降。

116、單選下列類型基團(tuán)極性最大的是()。

A.醛基

B.酮基

C.酯基

D.甲氧基

E.醇羥基

正確答案：E

117、問答題簡述NODonorDrug（供體藥物）擴(kuò)血管的作用機(jī)制。

正確答案：NODonorDrug的作用機(jī)制：NOdonordrug首先和細(xì)胞中的筑基形

成不穩(wěn)定的S-亞硝基硫化合物，進(jìn)而分解成不穩(wěn)定的有一定脂溶性的NO分子。

NO激活鳥甘酸環(huán)化酶，升高細(xì)胞中的環(huán)磷酸鳥昔cGCMP的水平，cGMP可激活

cGMP依賴型蛋白激酶。這些激酶活化后，即能改變許多種蛋白的磷酸化狀態(tài)，

包括對心肌凝蛋白輕鏈（thelightchainofmyosin）的去磷酸化作用，改變

狀態(tài)后的肌凝蛋白不能在平滑肌收縮過程中起到正常的收縮作用，導(dǎo)致了血管

平滑肌的松弛，血管的擴(kuò)張。

118、名詞解釋昔元或配糖基

正確答案：首類分子中非糖部分稱為首元或配糖基。

119、單選常以pKa確定藥物的酸性，一般認(rèn)為pKa（）是中等酸性強(qiáng)度的藥

物.

A.<2

B.2-7

C.7-10

D.10-12

E.>12

正確答案：B

120、多選應(yīng)用兩相溶劑萃取法對物質(zhì)進(jìn)行分離，要求（）。

A.兩種溶劑可任意互溶

B.兩種溶劑不能任意互溶

C.物質(zhì)在兩相溶劑中的分配系數(shù)不同

D.加入一種溶劑可使物質(zhì)沉淀析出

E.溫度不同物質(zhì)的溶解度發(fā)生改變

正確答案：B,C

121、問答題配制維生素C注射液時，應(yīng)注意哪些條件？

正確答案：配制時，應(yīng)使用二氧化碳飽和的注射用水，pH應(yīng)控制在5-6之間，

并加入絡(luò)合劑EDTA和焦亞硫酸鈉或半胱氨酸等穩(wěn)定劑，并應(yīng)通入二氧化碳或氮

氣等隋性氣體置換安甑液而上的空氣。

122、單選苯巴比妥可與毗咤和硫酸銅溶液作用，生成（）.

A.綠色絡(luò)合物

B.紫堇色絡(luò)合物

C.白色膠狀沉淀

D.氨氣

E.紅色

正確答案：B

123、問看題為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？

正確答案：由于青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生重排而失活，因此不能口

服。通常將其做成鈉鹽或鉀鹽注射使用。但其鈉鹽或鉀鹽水溶液的堿性較強(qiáng)，

B-內(nèi)酰胺環(huán)會開環(huán)，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必

須做成粉針劑，使用前新鮮配制。

124、問答題如何利用前藥原理延長藥物作用時間？舉例說明。

正確答案：藥物服用后，經(jīng)過吸收、分布、代謝和排泄，這一過程的長短，與

藥物的種類，結(jié)構(gòu)、性質(zhì)等有關(guān)。若延長藥物的作用時間必須改變藥物的結(jié)

構(gòu)。例如：多巴胺具有興奮受體的作用，也具有一定興奮受體的作用，

為一較好的抗休克藥。但只能靜脈滴注給藥，若把它的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，即把多

巴胺的氨基進(jìn)行?；螅晒┛诜易饔脮r間延長。

125、問答題昔鍵具有什么性質(zhì)，常用哪些方法裂解？

正確答案：首鍵是首類分子特有的化學(xué)鍵，具有縮醛性質(zhì)，易被化學(xué)或生物方

法裂解。背鍵裂解常用的方法有酸、堿催化水解法、酶催化水解法、氧化開裂

法等。

126、單選硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物（）

A.超長效類（）8小時）

B.長效類（6-8小時）

C中效類（4-6小時）

D.短效類（2-3小時）

E.超短效類（"4小時）

正確答案：E

127、問答題鑒別藥物時，推出的分子式應(yīng)符合什么規(guī)則？

正確答案：應(yīng)符合下列規(guī)則：

（1）碳?xì)浠衔镏兄畾鋺?yīng)為偶數(shù)；

（2）含氧或硫等兩價原子的化合物，分子式中氫數(shù)目也應(yīng)為偶數(shù)；

（3）氮原子、鹵原子在分子中以奇數(shù)價同其它元素相接，因此含奇數(shù)氮或鹵素

的分子式，氫的數(shù)目為奇數(shù)。在合埋的分子式中單價元素的總和應(yīng)為偶數(shù)。

128、單選有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為（）.

A.化學(xué)藥物

B.無機(jī)藥物

C.合成有機(jī)藥物

D.天然藥物

E.藥物

正確答案：A

129、問答題以Captopril(卡托普利)為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的

作用機(jī)制及為克服Captopril的缺點，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。

正確答案：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥主要是通過抑制血

管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE.的活性、，使血管緊張素I(Angl)不能轉(zhuǎn)化為血管緊張

素II(Angll),導(dǎo)致血漿中AngII數(shù)量下降，無法發(fā)揮其收縮血管的作用及促

進(jìn)醛固酮分泌作用，ACEI還能抑制緩激肽的降解，上述這些作用結(jié)果均使血壓

下降。

卜托普利(Captopril)是根據(jù)ACE的結(jié)構(gòu)設(shè)計出來的第一個上市的ACEL為脯

氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上連一個有甲基和疏基取代的丙?；鶄?cè)鏈，使

Captopril具有良好的抗高血壓作用，但用藥后易產(chǎn)生皮疹、干咳、嗜酸性粒細(xì)

胞增高、味覺喪失和蛋白尿的副作用.，味覺喪失可能與結(jié)構(gòu)中的疏基有關(guān)，考

慮到脯氨酸的毗咯環(huán)及環(huán)上的竣基陰離子對結(jié)合酶部位起到重要的作用，故在

盡可能保留該部分結(jié)構(gòu)特點的同時:用Q一竣基苯丙胺代替筑基如依那普利

(Enalapril),或用含次麟酸基的苯丁基代替筑基福辛普利(Fosinpril),

再將較基或次瞬酸基成酯，則可得到一類長效的ACEI,上述不良反應(yīng)也減少。

將脯氨酸的毗咯環(huán)變成帶有L一型氨基酸結(jié)構(gòu)特征的雜環(huán)或雙環(huán)等，再酯化側(cè)鏈

的竣基如雷米普利(Ramipril),也可得到一類長效的ACEI。

130、名詞解釋回流提取法

正確答案：用有機(jī)溶劑加熱提取，在提取器上安裝一冷凝管，使溶劑蒸氣冷凝

后又回流到燒瓶中，進(jìn)行反復(fù)提取的方法。

131、單選水楊酸的酸性較阿斯匹林強(qiáng)是由于的作用().

A.誘導(dǎo)效應(yīng)

B.共碗效應(yīng)

C.氫鍵

D.空間效應(yīng)

E.雜化作用

正確答案：C

132、名詞解釋黃酮類化合物

正確答案：指基本母核為2-苯基色原酮類化合物，現(xiàn)泛指兩個具有酚羥基的苯

環(huán)(A-與B-環(huán))通過中央三碳原子相互連接而成的一系列化合物。

133、名詞解釋全身麻醉約

正確答案：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有可逆性抑制作用，從而使意識、感覺和反射消

失的藥物。

134、單選乙醇不能提取出的成分類型是()o

A.生物堿

B.昔

C.昔元

D.多糖

E.革柔質(zhì)

正確答案：D

135、問答題成酯試劑的選擇應(yīng)注意什么特性？為什么？

正確答案：成酯試劑的選擇應(yīng)注意生物可逆性好；能達(dá)到化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的要

求，可克服原藥的某個缺點。由于酯類藥物前體在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有生物活性的醇

或酸而發(fā)揮作用，同時，生成一個無生物活性的酸或醇。生成的酸和醇雖無生

物活性，但影響藥物前體的生物可逆性，從而影響生物活性。因此，成酯試劑

的選擇很重耍，不能任意選用。

136、單選聚酰胺薄層色譜，下列展開劑中展開能力最強(qiáng)的是()o

A.30%乙醇

B.無水乙醇

C.7096乙醇

D.丙酮

E.水正確答案：D

137、單選下列關(guān)于藥物商品名的說法，錯誤的是()

A.可使用外文名稱

B.應(yīng)參考國際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會公布的有機(jī)化學(xué)命名法編寫

C.制藥企業(yè)為保護(hù)自己所開發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場占有權(quán)而使用的名稱

D.可以得到注冊保護(hù)

E.取用時不能暗示藥物療效

正確答案：B

138、名詞解釋不對稱碳原子

正確答案：與四個不同的原子或基團(tuán)相連的原子"又叫手性碳原子.

139、問答題如何利用前藥原理提高藥物的效力而不增加副作用呢？

正確答案：一般情況下，藥物的作用強(qiáng)度與其血濃度成正比關(guān)系。為了提高藥

物的作用強(qiáng)度，就必須提高其血濃度。但是，在藥物作用部位沒有選擇性的情

況下，提高血藥濃度的結(jié)果，使作用部位上和其他組織中的藥物濃度同時提

高，這樣，副作用也就增加。如果把具有生物活性的藥物結(jié)構(gòu)改變，作成無生

物活性的藥物前體，當(dāng)藥

物的前體運(yùn)轉(zhuǎn)到作用部位時，轉(zhuǎn)化為母體藥物，發(fā)揮其藥效。這樣，提高藥物

前體的血濃度，就可以只提高作用部位的母體藥物濃度，使效力提高，而不增

加副作用。

140、單選鹽酸利多卡因不易水解的原因是()

A.酯鍵受到其鄰位兩個甲基的空間位阻影響

B.酰胺結(jié)構(gòu)受其鄰位兩個甲基的空間位阻影響

C.酯鍵受其鄰位兩個甲基的電性效應(yīng)影響

D.酰胺受其鄰位兩個甲基的電性效應(yīng)影響

E.酰胺受其鄰位兩個苯環(huán)的空間位阻影響

IF確答案：B

141、問去題維生素K的構(gòu)效關(guān)系如何？

正確答案：常見的維生素K有KI、K2、K3、K4及K5等，都是2-甲蔡配衍生

物，蔡醍類的活性隨著C-2和C-3上取代基的不同，活性明顯變化。C-2上的甲

基變?yōu)橐一?、烷氧基、氫原子，其活性降低，C-2或C-3上引入氯原子，則成為

維生素K的對抗物。

142、問答題合成M膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點？

正確答案：相同點：①合成M膽堿受體激動劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑

都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；②這兩部分相隔2個碳的長度

為最好。

不同點：①在這個乙基橋上，激動劑可有甲基取代，拮抗劑通常無取代；②酯

基的?；糠郑觿?yīng)為較小的乙?；虬奔柞；?，而拮抗劑則為較大的碳

環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；③氨基部分，激動劑為季錢離子，拮抗劑可為季錢離子或叔

胺；④大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；鵤碳上帶有羥基，激動劑沒

有；⑤一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-0-代替或去掉，激動劑不行。

總之，合成M膽堿受體激動劑的結(jié)構(gòu)專屬性要大大高于拮抗劑。

143、名詞解釋鎮(zhèn)靜藥

正確答案：催眠藥在小劑量時可使服用者處于安靜或思睡狀態(tài)，稱為鎮(zhèn)靜藥。

144、多選離子交換樹脂法適宜分離()o

A.肽類

B.氨基酸

C.生物堿

D.有機(jī)酸

E.黃酮

正確答案：A,B,C,D

145、單選糖及多羥基化合物與硼酸形成絡(luò)合物后()o

A.酸度增加

B.水溶性增加

C.脂溶性大大增加

D.穩(wěn)定性增加

E.堿性增加

正確答案：A

146、問答題堿性藥物的堿性是如何產(chǎn)生的？其堿性強(qiáng)弱是否相同？

正確答案：堿性藥物的堿性都是由分子中含有的氮原子產(chǎn)生的，按其氮原子在

藥物結(jié)構(gòu)中所處的環(huán)境不同，堿性強(qiáng)度各異。脂肪胺類藥物和氮雜環(huán)類藥物的

堿性均較強(qiáng)。芳雜環(huán)胺類藥物的堿性較弱。

147、單選鹽酸普魯卡因正確的是()

A.具有吸濕性的白色結(jié)晶性粉末

B.對酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解

C.具有芳伯氨基，在空氣中易氧化變色

D.性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃，但遇光、熱和濕空氣能緩緩分解，生成氫鹵酸

E.靜脈麻醉藥

正確答案：C

148、問答題簡述藥物的分類？

正確答案：一.鎮(zhèn)靜催眠藥1）苯二氮卓類藥物2）巴比妥類藥物

二.抗癲癇藥1）巳比妥類2）乙內(nèi)酰喔類3）苯二氮卓類4）二苯并氮雜卓類

5）脂肪竣酸類6）氨基酸類

三.精神障礙治療藥1）抗精神病藥2）抗焦慮藥3）抗抑郁藥4）抗躁狂藥

四.麻醉藥全麻藥局麻藥

五阿片樣鎮(zhèn)靜藥六.抗帕金森病藥七,腎上腺素能藥物八.利尿藥

九.心血管病藥物1）強(qiáng)心藥2）抗心絞痛藥3）抗心律失常藥4）抗高血壓藥

5）抗高脂蛋白血癥病

十,非苗類抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛藥：1）苯胺類2）水楊酸類3）毗咬酮類

非留體抗炎藥：1）3.5-U制坐烷二酮類2）芳基烷酸類3）N-芳基鄰氨基苯甲酸

類4）1.2-苯并曝嗪類5）COX-2抑制藥抗風(fēng)濕藥痛風(fēng)治療藥

十一.抗過敏藥十二.抗?jié)兯幨?.降血糖藥十四.甲狀腺激素十五?？辜谞钕?/p>

藥

十六,性激素1）雄激素和同化激素2）雌激素3）孕激素

十七.腎上腺質(zhì)激素

十八.擬膽堿藥和抗膽堿藥

十九°維生素；1）B-內(nèi)酰胺類抗生素2）四環(huán)素類抗生素3）氨基糖甘類抗生

素4）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

抗菌藥：1）磺胺類藥物2）喳諾酮類抗菌藥3）抗結(jié)核藥4）抗真菌藥

抗病毒藥抗艾滋病藥抗腫瘤藥抗寄生蟲藥：1）驅(qū)腸蟲藥2）抗血吸蟲病

149、多選可以與C、N、0、F等共價結(jié)構(gòu)的H形成氫鍵的原子有（）.

A.D

B.N

C.C

D.S

E.C

正確答案：A,B,D,E

150、多選可用三氯化鐵試液鑒別的藥物有（）.

A.普魯卡因

B.對乙酰氨基酚

C.甲基多巴

D.心得安

E.卡托普利

正確答案：B,C

151、問答題為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？

正確答案：胃酸分泌的過程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁

細(xì)胞底一邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加I；第二步，經(jīng)

第二信使cAMP或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞；第三步，在刺

激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的

胃質(zhì)子泵一H+/K十一ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃

腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸(即胃

酸的主要成分)分泌。

質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分

泌。且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價鍵的方式與酶結(jié)合，故抑制胃酸分泌的作用很

強(qiáng)。而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，質(zhì)子泵抑制劑如Omeprazole在口服

后，經(jīng)十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中，在壁細(xì)胞中

可存留24小時，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)

揮作用。

故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用較小。

152、名詞解釋霍夫曼降解

正確答案：生物堿經(jīng)徹底甲基化生成季胺堿，加熱、脫水、碳氮鍵斷裂，生成

烯煌及三甲胺的降解反應(yīng)。

153、名詞解釋鎮(zhèn)痛藥

正確答案：是一類對痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物。

但不影響意識，也不干擾神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，對觸覺及聽覺等也無影響。

154、填空題化合物的極性常以介電常數(shù)表示。其一般規(guī)律是()。

正確答案：介電常數(shù)大，極性強(qiáng)；介電常數(shù)小，極性小

155、單選天然產(chǎn)物中，不同的糖和昔元所形成的昔中，最難水解的昔是

()O

A.糖醛酸甘

B.氨基糖昔

C.羥基糖昔

D.2,6—二去氧糖甘

E.6一去氧糖昔

正確答案：A

156、名詞解釋格子力

正確答案：離子或分子間存在相互作用力，將徽粒約束在一定的空間位置上，

形成晶格，此種引力叫做格子力。

157、單選分儲法分離適用于()o

A.極性大成分

B.極性小成分

C.升華性成分

D.揮發(fā)性成分

E.內(nèi)脂類成分

正確答案：D

158、多選下列有關(guān)硅膠的論述，正確的是()

A.與物質(zhì)的吸附屬于物理吸附

B.對極性物質(zhì)具有較強(qiáng)吸附力

C.對非極性物質(zhì)具有較強(qiáng)吸附力

D.一般顯酸性

E.含水量越多，吸附力越小

正確答案：A,B,D,E

159、單選安定是下列哪一個藥物的商品名().

A.苯巴比妥

B.甲丙氨酯

C.地西泮

D.鹽酸氯丙嗪

E.苯妥英鈉

正確答案：C

160、問答題為什么毗咤在水中溶解度很大？

正確答案：因為此咤環(huán)上的氮原子的孤電子對:不與環(huán)共輾，能與水縉合，故

毗咤在水中溶解度很大。

161、名詞解釋酸值

正確答案：衡量成品油或原油中含酸量的度量.

162、名詞解釋香豆素

正確答案：鄰羥基桂皮酸內(nèi)酯類成分的總稱，具有苯駢QT此喃酮母核的基本骨

架。

163、問答題色譜法的基本原理是什么？

正確答案：利用混合物中各成分在不同的兩相中吸附、分配及其親和力的差異

而達(dá)到相互分離的方法。

164、單選酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈().

A.綠色

B.藍(lán)紫色

C.棕色

D.紅色

E.不顯色

正確答案：B

165、多選提取分離天然藥物有效成分時不需加熱的方法是()o

A.回流法

B.滲漉法

C.升華法

D.透析法

E.鹽析法

正確答案：B,D,E

166、名詞解釋單項預(yù)試驗

正確答案：根據(jù)工作的需耍，有目的地檢查某一類成分或者某一成分。

167、填空題常用的沉淀法有（）、（）和（）等。

正確答案：試劑沉淀法，酸堿沉淀法，鉛鹽沉淀法

168、填空題鉛鹽沉淀法常選用的沉淀試劑是（）和（）；前者可沉淀（）,

后者可沉淀（）。

正確答案：中性醋酸鉛，堿式醋酸鉛，酸性成分及鄰二酚羥基的酚酸，中性成

分及部分弱堿性成分

169、名詞解釋電子等排體

正確答案：具有相同“外層電子”的原子或原子團(tuán)，如果體積、電負(fù)性和立體

化學(xué)又相近似，則可稱為電子等排體或等排體。

170、名詞解釋藥物作用時間

正確答案：藥物服用后，經(jīng)過吸收、分布、代謝和排泄，這一過程的長短稱為

藥物作用時間。

171、多選天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究采用的主要方法有（）o

A.高效液相色譜法

B.質(zhì)譜法

C.氣相色譜法

D.紫外光譜法

E.核磁共振法

正確答案：B,D,E

172、單選下面哪一項不是藥物化學(xué)研究的內(nèi)容（）

A.研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系

B.為藥品生產(chǎn)提供先進(jìn)的方法和工藝

C.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與埋化性質(zhì)之間的關(guān)系

D.尋找新的給藥技術(shù)與方法

E.為藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾、劑型選擇等奠定化學(xué)基礎(chǔ)

正確答案：D

173、單選將昔的全甲基化產(chǎn)物進(jìn)行甲醇解，分析所得產(chǎn)物可以判斷（）o

A.昔鍵的結(jié)構(gòu)

B.昔中糖與糖之間的連接位置

C.昔元的結(jié)構(gòu)

D.昔中糖與糖之間的連接順序

E.糖的結(jié)構(gòu)正確答案：B

174、問答題胰高血糖素過多為什么會導(dǎo)致死亡？

正確答案：胰高血糖素過多時，會招致糖尿病的發(fā)生；也可促使脂肪酸氧化，

產(chǎn)生羥基丁酸，乃使患者因酸中毒而昏迷，甚至死亡。

175、問答題為什么水楊酰胺比水楊酸甲酯水解困難？

正確答案：水楊酰胺比水楊酸甲酯水解困難得多。水楊酰胺中的NH2的電負(fù)性

小丁水楊酸甲酯中的甲氧基的電負(fù)性，因而氨基吸電子能力弱丁甲氧基，故氫

基誘導(dǎo)效應(yīng)的結(jié)果

使酰胺染基碳原子上的正電荷低于酯?；荚樱运廨^難。

176、單選不屬親脂性有機(jī)溶劑的是()o

A.氯仿

B.苯

C.正丁醇

D.丙酮

E.乙醛

正確答案：D

177、問答題結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將

氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？

正確答案：氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對a受體和3受體作用

的選擇性。當(dāng)?shù)霞谆〈鷷r，即腎上腺素，對a受體和B受體均有激動作

用，作用廣泛而復(fù)雜，當(dāng)某種作用成為治療作用時，其他作用就可能成為輔助

作用或毒副作用0

腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，收縮血

管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等主要作用。臨床主要用于過敏性休克、心

臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應(yīng)一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、

震顫等。將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素，為非選擇性B受體激動劑，對a

受體兒無作用，對心臟的B1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的B2受體

均有激動作用。臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停。常見

不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。

178、問答題苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型

異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。

正確答案：苯乙醇胺類與腎上腺素受體相互結(jié)合時，通過其分子中的氨基、苯

環(huán)及其上酚羥基、羥基三個部分與受體發(fā)生三點結(jié)合。這三個部分的空間相

對位置能否與受體匹配，對藥物作用強(qiáng)度影響很大。只有B碳是R構(gòu)型的異構(gòu)

體可滿足受體的空間要求，實現(xiàn)上述三點結(jié)合，而其S構(gòu)型異構(gòu)體因其8—羥

基的位置發(fā)生改變，與受體只能有兩點結(jié)合，即氨基、苯環(huán)及其上酚羥基，因

而對受體的激動作用較弱。

179、問答題乙內(nèi)酰胭為什么有酸性？

正確答案：因為乙內(nèi)酰胭在結(jié)構(gòu)上僅比巴比妥酸少一個鍛基，所以其性質(zhì)與巴

比妥酸相似，亦因為分子的互變異構(gòu)具有烯醇式，而顯酸性。

180、問答題試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。

正確答案：異戊巴比妥的化學(xué)命名采用芳雜環(huán)喀咤作母體。按照命名規(guī)則，應(yīng)

把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)酮基放在母體上。為了表示酮基（=0）的結(jié)構(gòu)，

在環(huán)上碳2,4,6均應(yīng)有連接兩個鍵的位置，故采用添加氫（Added

Hydrogen）的表示方法。

所謂添加氫，實際上是在原母核上增加一對氫（即減少一個雙鍵），表示方法

是在結(jié)構(gòu)特征位置的鄰位用帶括號的H表示。本例的結(jié)構(gòu)特征為酮基，因有三

個，即表示為2,4,6-（1H,3H,5H）嗒咤三酮。2,4,6是三個酮基的位

置，1,3,5是酮基的鄰位。

該環(huán)的編號依雜環(huán)的編號，使雜原子最小，則第五位為兩個取代基的位置，取

代基從小排到大，故命名為5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,