第一章中藥與方劑

一、中藥歷代本草著作的主要成就

二、中藥的性能（四氣、五味、歸經(jīng)、升降浮沉、有無毒性）

三、中藥的配伍（配伍七情）

四、方劑治法（治療八法、君臣佐使）

中藥：就是指在中醫(yī)藥學理論指導下認識和使用，并能以中醫(yī)藥理論體系的術語表達其

性能、功效和使用規(guī)律，用于預防、治療、診斷疾病并具有康復與保健作用的物質。

包括：植物藥、動物藥、礦物藥、化學生物制劑。

一、中藥歷代本草著作的主要成就

1、《神農本草經(jīng)》全書載藥365種，分為上、中、下三品?！渡褶r本草經(jīng)》序論中簡

要賅備地論述了中藥的五個基本理論：如四氣五味、有毒無毒（三點藥性理論）、配伍法度、

辨證用藥原則、服藥方法。四大經(jīng)典之一。

2、《本草經(jīng)集注》：南北朝?陶弘景著。“以朱書神農，墨書別錄”，載藥730種，

首創(chuàng)按藥物自然屬性分類的方法，該書還首創(chuàng)“諸病通用藥”、“服藥食忌”。初步確立了綜

合性本草著作的編寫模式。

3、《新修本草》，唐代的本草代表作。收藥850種，圖文并茂。是由國家組織修訂和

推行的，因此也是世界上公開頒布的最早成藥藥典。

4、宋代本草學的代表作當推唐慎微的《經(jīng)史證類備急本草》，簡稱證類本草。載藥1746

種，附方3000余首。方藥兼收，圖文并重。

5、《本草綱目》，該書共52卷，載藥1892種，收集外來藥物，各論按自然屬性分列

為16部共60類，綱舉目張，成為當時最完備的分類系統(tǒng)。

6、《本草綱目拾遺》為清代趙學敏所著，全書共十卷，載藥921中，在《本草綱目》

之外新增藥物716種，創(chuàng)古本草增收新藥之冠，出色完成我國本草學第六次大總結。

7,《中華本草》為當代本草代表作。收載藥物8980味，備考藥物571種，插圖8534

幅。全面總結了中華民族2000余年來傳統(tǒng)藥學成就，集中反映了20世紀中藥學科、藏藥學

科、蒙藥學科、維藥學科、傣藥學科、苗藥學科的發(fā)展水平。

第二節(jié)、中藥的性能

中藥的性能，是中藥效用的基本性質和特征的高度概括，又稱藥性，前人也稱之為偏性。

治療效用（正效應）：功效、功

中藥效用

毒害作用（負效應）：不良反應

一、四氣的概念：藥物具有的寒熱溫涼四種藥性

四種不同的藥性，又稱四性。

寒涼藥（陰）

清熱瀉火，涼血解毒，滋陰除蒸，泄熱通便，清熱利尿，清化熱痰，清心開竅，涼肝息

風

溫熱藥：（陽）

溫里散寒，暖肝散結，補火助陽，溫陽利水，溫經(jīng)通絡，引火歸原，回陽救逆

二、五味：是指藥物因功效不同而有酸、苦、甘、辛、咸等味，此外還具有淡味和澀

味。即是藥物作用規(guī)律的高度概括，又是部分藥物真實滋味的具體表示。

辛：能散、能行，具有發(fā)散、行氣行血的作用。辛味藥大多能耗氣傷陰，氣虛陰虧者慎

用。

甘：能補能緩、能和，具有補益、和中、調和藥性和緩急止痛的作用。甘味藥大多能膩隔

礙胃，令人中滿，凡濕阻、食積、中滿氣滯者慎用。

酸：能收、能澀，收斂、固澀。凡邪未盡之證均當慎用。

苦：能泄（通泄大便、降泄肺氣、清泄內火）、能燥（濕）、能堅（瀉火存陰、厚腸止

瀉）。

苦味藥大多能傷津、伐胃，津液大傷及脾胃虛弱者不宜大量用。

咸：瀉下通便、軟堅散結。食鹽類咸味藥不宜多食，高血壓動脈硬化者尤當如此。

淡：滲濕利水。過用傷津，陰虛津虧者慎用。

澀：收斂，固脫。邪氣未盡者慎用。

芳香味能散、能行、能開，有化濕、辟穢、開竅、醒脾等作用。亦能耗氣傷津，故氣虛津

虧者慎用。

三、升降浮沉

升降浮沉反映藥物作用的趨向性,這種趨向與所療疾患的病勢趨向相反，與所療疾

患的病位相同。是說明藥物作用性質的概念之一。

（~）確定依據(jù)

1.藥物的質地輕重：2.藥物的氣味厚?。?.藥物的性味：4.藥物的效用：藥物療效

是確定其升降浮沉的主要依據(jù)。

（五）影響因素

炮制：酒炒則升，姜汁炒則散，醋炒則收斂，鹽水炒下行。

五、歸經(jīng)

（-）歸經(jīng)的含義

歸是作用的歸屬，經(jīng)是臟腑經(jīng)絡的概稱。

歸經(jīng)是藥物作用的定位概念,就是把藥物的作用與人體的臟腑經(jīng)絡密切聯(lián)系起來，以說明

藥物作用對機體某部分的選擇性，從而為臨床辨證用藥提供依據(jù)。

六、有毒與無毒

所謂廣義的“毒”：主要有兩種涵義：

①藥物的總稱。即“毒”與“藥”通義。

②藥物的偏性。

3、確定依據(jù)

①含不含有毒成分：

②整體是否有毒：

③用量是否適當：是確定藥物有毒無毒的關鍵

6、使用有毒藥的注意事項

1.用量要適當,采用小量漸增法投藥,切忌初用即給足量，以免中毒。

2.采制要嚴格,在保證藥效的前提下，嚴格把住采制藥各個環(huán)節(jié)，杜絕偽劣品。

3.用藥要合理,杜絕亂用濫投，孕婦、老幼及體弱者忌用或慎用毒烈之品。

4.識別過敏者,及早予以防治。

第一節(jié)配伍

（一）七情配伍

L含義：所謂“七情配伍”就是指七種配伍關系。除“單行”外，皆從雙元配伍用藥角

度，論述單味中藥通過簡單配伍后的性效變化規(guī)律。

它高度概括了中藥臨床應用的基本規(guī)律，是中醫(yī)遣藥組方的基礎。

意義

內容配伍關系舉例

目的選擇

七情配伍單行單行：人參治脫證，黃連治痢疾，丹參治存效/顯效臨床充分利用

胸痹

相須麻黃+桂枝，石膏+知母，附子+干姜增效

相使黃茜+茯苓，枸杞子+菊花，黃連+木香

相畏生半夏、生天南星畏生姜減毒

相殺生姜殺生半夏、生天南星毒

相惡人參惡萊服子，生姜惡黃苓減效避免

相反甘草反甘遂，烏頭反半夏，烏頭反貝母增毒禁忌

中成藥配伍內容：功似配伍（病癥單一，癥重者）；功異配伍（多種病證，病情復

雜）

第六章中藥制劑與劑型

1.概念

中藥藥劑學:研究的內容：配制理論（基本理論、處方設計）、生產技術、質量控制與

合理應用

2.劑型

根據(jù)藥物的性質、用藥目的和給藥途徑，將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預防應用的形

式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。

3.制劑

根據(jù)藥品標準規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥物制

品，稱為制劑。

研究制劑制備工藝和理論的科學，稱為制劑學。

第一節(jié)中藥制劑的劑型分類與選擇

一、中藥制劑的原料

制備中藥制劑的原料包括中藥材、中藥飲片、中藥提取物（總提取物、有效部位、有效成

分）。

1.中藥材

來源于動物、礦物、植物，經(jīng)過簡單加工或未經(jīng)加工而取得藥用部位的生藥材。按照《藥品管

理法》的規(guī)定：“城鄉(xiāng)集貿市場可以出售中藥材”。

2.中藥飲片

飲片：藥材經(jīng)過炮制后可直接用于中醫(yī)臨床或制劑生產使用的處方藥品。該定義強調了中藥飲

片作為藥品的法定地位。

3.中藥提取物

凡是經(jīng)過一定的提取方式從植物、動物、礦物中制得的用于制劑生產的揮發(fā)油、油脂、浸

膏、流浸膏、干浸膏、有效部位和有效成分等均為提取物。

有效部位：是指從單一植物、動物、礦物等物質中提取的一類或數(shù)類成分組成的提取物，其中

結構明確成分的含量應占提取物的50%以上

r流浸管〕有效部位

提取物J浸管I

一干浸皆J有效成分（含量＞90%）

三、中藥劑型選擇的基本原則

（一）、根據(jù)疾病防治需要

起效快慢：靜脈注射〉吸入給藥〉肌內注射〉皮下注射〉直腸或舌下給藥〉口服液體制劑

＞口服固體制劑〉皮膚給藥。

急癥患者：注射劑、氣霧劑、舌下片、滴丸（水溶性基質）等速效劑型

慢性病患者：丸劑、片劑、膏藥及長效緩釋制劑

皮膚疾患：軟膏劑、涂膜劑、洗劑、搽劑

腔道病變：栓劑、灌腸劑

（二）、根據(jù)藥物性質

有效成分易為胃腸道破壞，或不被胃腸道吸收，或對胃腸道有刺激性，或因肝臟首過效應

易失效者一一不宜設計為口服劑型（多選題）。

活性成分間易產生沉淀等配伍變化的組方，含水中不溶、難溶或不穩(wěn)定成分的藥物一一不

宜設計制成注射劑、口服液等水性液體制劑。

（三）、根據(jù)“用、產、帶、運、貯”五方便的要求

方便服用、有利生產、適于攜值、便于運輸、利于貯藏。

第二節(jié)中藥制劑衛(wèi)生與穩(wěn)定性

一、制劑衛(wèi)生

（-）中藥制劑微生物限度標準

1.制劑通則、品種項下要求無菌的制劑及表示無菌的制劑和原輔料應符合無菌檢查法規(guī)定。

2.用于手術、燒傷或嚴重創(chuàng)傷的局部給藥制劑應符合無菌檢查法規(guī)定。

3.口服給藥制劑：微生物限度標準

L致病菌（不得檢出）

（1）口服：大腸埃希菌；

含動物蛆織'

（包括提取物）卜大腸埃希菌+?少門菌（蜂蜜、王漿、動物角、阿膠除外）

動物類原藥材粉■

（2）局部：金黃色葡萄球菌+銅綠假單胞菌

口腔黏膜、齒齦、鼻用：不得檢出大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌

耳、皮膚：金黃色葡萄球菌+銅綠假單胞菌

呼吸道：不得檢出大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、耐膽鹽革蘭陰性菌

陰道、尿道：金黃色葡萄球菌+銅綠假單胞菌+梭菌+白色念珠菌。

直腸給藥：不得檢出金黃色葡萄球菌+銅綠假單胞菌

其他局部給藥制劑：同直腸給藥。

（二）、藥劑可能被微生物污染的途徑—藥劑生產的各個環(huán)節(jié)（多項選擇題）

主要途徑：

①原藥材

②藥用輔料

③制藥設備、器械等

④制藥環(huán)境空氣

⑤操作人員

⑥包裝材料

★背記技巧★

6個詞：

原料、輔料、設備、環(huán)境、人員、包材

二、中藥制劑的穩(wěn)定性

（-）影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素

1.

藥物類型易水解的藥物類型：酯類、酰胺類、昔類

易氧化的藥物類型：含酚羥基或潛在酚羥基的有效成分；含不飽和碳鏈的油

脂、揮發(fā)油

影響中藥制處方因素：PH的影響；溶劑、基質及其他輔料的影響

劑穩(wěn)定性的

因素制劑工藝

儲藏條件：溫度、光線、氧氣和金屬離子；濕度和水分；包裝材料

3.制劑的包裝與儲藏要求

遮光、密閉、密封、熔封、陰涼處、涼暗處、冷處、常溫

（二）提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法

延緩藥物水解調節(jié)PH、降低溫度、改變溶劑、制成干燥固體

防止藥物氧化降低溫度；避光；驅逐氧氣；添加抗氧劑；控制微量金屬離子；調節(jié)PH

第三節(jié)散劑

一、散劑的含義與特點

含義：藥材或藥材提取物經(jīng)粉碎、均勻混合制成的粉末狀制劑。

特點：

①比表面積較大，有利于吸收，起效迅速；

②制備簡單，適于醫(yī)院制劑；

③對瘡面有一定的機械性保護作用；

④運、貯、帶方便

⑤口腔、耳鼻喉、傷科、外科、小兒多應用

⑥更易吸濕且刺激性及化學活性也相應增加

“易吸濕或易氧化變質的觴,

一剌激性大、腐蝕性強的藥物\不宜制成散霜

-金揮發(fā)性成分各日貓聿大的藥物L

二、散劑的分類

1.按醫(yī)療用途和給藥途徑：

「內服散劑，加川莒茶調散

「撒布散：撒布于皮膚和黏膜創(chuàng)傷表面

調敷散：以酒或醋調成稠糊歌于患處或腳心等穴位，如九一散

I外用散劑/眼用散：用于眼部

吹入散：吹入登喉等腔道

i袋裝散：包封于布袋中，如小兒香疊、元氣袋

即可內服又可外用散劑：九分散

2.按藥物組成

［單方散劑（粉）：單味藥，如川貝散（粉）

1方方散劑：兩種以I■藥物，如參苓白術敬

3.按藥物性質散劑（普通散劑、特殊散劑）

4.按劑量

,分劑量散劑：單劑量按包服用

t非分齊I量散劑，將醫(yī)喔自己合取布I量應田

三、散劑的質量要求與檢查

（-）散劑生產與儲藏的有關規(guī)定

1、內服散：細粉；兒科用及外用散劑：最細粉。

2、制備含有毒性藥、貴重藥或劑量小的散劑應用配研法

3、含毒性藥的內服散應該單劑量包裝。

4、散劑應密封保存（含揮發(fā)性、易吸潮）

（二）散劑的質量檢查項目與要求

1、粒度：用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的外用散劑：通過七號篩的粉末重量，不得少于95%；

2、外觀均勻度

3、含水量W9.0%

4、裝量差異：單劑量包裝的散劑取10袋，，其每袋（瓶）內容物重量，與標示裝量相

比，超出限度的不得多于2袋（瓶），并不得有1袋（瓶）超出限度1倍。

5無菌：用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的外用散劑

第四節(jié)浸出制劑

一、浸出藥劑的含義與特點

L含義：

浸出藥劑系指用適宜的溶劑和方法,提取飲片中有效部位（成分）而制成的供內服或外用

增加藥效成

分的浸出

有效成分（有效部位）____

輔助成分1

中藥成分

無效成分ooof減少無效、有害人

蛆織物質■■”成分的浸出、；

的一類制劑。

二、浸出藥劑的分類

①水：湯劑、合劑

②乙醇/酒：酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑

③含糖浸出藥劑☆:糖漿劑、煎膏劑

④無菌浸出制劑：中藥注射劑、滴眼劑

⑤中藥提取物為原料：顆粒劑、片劑、濃縮丸劑、栓劑、軟膏劑、氣霧劑

湯劑

一、湯劑的含義與特點

c飲片粗粒-水一f煎煮沸水浸泡一f去渣取汁一f煮歌

湯劑（湯液）.

飲片+水一f沸水浸泡一f不定時不定量飲用一f飲

優(yōu)點:

①組方靈活，適應中醫(yī)臨床辨證施治，隨證加減用藥的需要，充分發(fā)揮復方綜合療效

②以水為溶劑，制法簡便，吸收、奏效較為迅速，目前仍為中醫(yī)臨床廣泛應用的劑型

缺點：

①味苦量大，服用不便

②不宜久置，必須臨時制備，多有不便

③揮發(fā)性及難溶性成分提取率或保留率低，可能影響療效☆

★背記技巧★

三個優(yōu)點一一組方靈活，隨證加減；復方成份綜合起效；制法簡便，奏效迅速

三個缺點一一味苦量大，服用不便：不宜久置，臨時制備；揮發(fā)難溶，保留率低

二、湯劑的制備

1.湯劑制法：煎煮法，制備過程主要有浸提、過濾

2.影響湯劑質量的主要因素

①飲片：質量、炮制——湯劑內在質量首先在于飲片質量，使用優(yōu)質飲片同時必須符合處

方特定炮制要求。

②煎藥器具：傳統(tǒng)陶器，搪瓷煎器、不銹鋼鍋，醫(yī)院自動煎藥機

③煎煮用水：自來水/制藥純水

④加水量：頭煎5?8倍，或浸過飲片面2?10cm

⑤煎藥火候：沸前武火，沸后文火

⑥煎煮時間：頭煎45?60min,二煎20?30min

⑦煎煮次數(shù)：2?3次

⑧煎煮時間：煎煮前，冷水浸泡

合劑

一、合劑的含義

中藥合劑：飲片用水或其它溶劑，采用適宜方法提取制成的口服液體制劑。單劑量包裝者

也稱“口服液”。

三、合劑的特點

①克服了湯劑臨用制備的麻煩

②濃度較高，劑量較?。ㄍǔＣ看?0?20ml,最多30ml）——經(jīng)純化、濃縮工藝

③質量相對穩(wěn)定一一成品中加入適宜的防腐劑，并經(jīng)滅菌處理，密封包裝，質量穩(wěn)定

⑤用、攜、貯方便

⑥組方固定，不能隨證加減

四、合劑的質量要求與檢查

①所加抑菌劑山梨酸和苯甲酸的用量不得超過0.3%,鏤苯酯類的用量不得超過0.05%必

要時可加是適量的乙醇

②含糖量不高于私

③合劑應澄清，允許有少量搖之易散的沉淀

④藥液的pH值、相對密度以及裝量、微生物限度均應符合規(guī)定要求。

糖漿劑

\糖漿劑的含義與特點

1.定義：含有原料藥物的濃蔗糖水溶液。含糖量「45畀（g/ml）

二、糖漿劑的分類

1.單糖漿

不含任何藥物，系蔗糖的飽和水溶液，濃度為8596（g/ml）或64.7496（g/g）。

「配制藥用糖漿

單糖漿4矯味劑、助懸劑、黏合劑

'■包糖衣

四、糖漿劑的質量要求與檢查

澄清，允許有少量搖之易散的沉淀；

含蔗糖量測定245%（手持糖量計測定）、pH值、相對密度、裝量、微生物限度。

煎膏劑（膏滋）

一、煎膏劑的含義與特點

煎看劑系指飲片用水壺煮,取煎煮液濃縮后,加煉蜜或煉糖（或轉化糖）制成的半流體制

劑，俗稱膏滋（藥性滋潤）

特點：

1.裝補為主，兼緩和治療作用；

2.主要是中醫(yī)滋補、防衰老、治療慢性病的傳統(tǒng)劑型之一；

3.體積小、較易保存、味美適口、服用方便；

4.熱敏性及揮發(fā)性活性成分的藥材不宜制成煎膏劑。

①煉糖（或煉蜜，或轉化糖）的用量W清膏的3倍；

②煎膏劑應無糖的結晶析出。

酒劑與酊劑

酒劑系指飲片用蒸飾酒提取制成的澄明液體制劑。

酊劑系指飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液體制劑,也可用流浸膏稀釋制

成。

酒劑與酊劑的主要異同:

酒劑（藥酒）酊劑

原料飲片飲片、流浸膏

蒸馀酒（白酒、黃酒、米酒），可加

溶劑乙醇

糖/蜂蜜

毒性藥：lOOmlf10g

濃度無規(guī)定

其他：100ml-20g

滲漉法（常用）、浸漬法（冷）、溶

制法浸漬法、滲漉法

解法、稀釋法

1.制備簡便，量小，服用方便，易于

保存

1.含藥量較高，服用量小，易于保存

2.兒童、孕婦及心臟病、高血壓等患

特點2.乙醇有藥理作用，應用受限

者不宜使用

3.適合祛風散寒、活血通絡、散瘀止

痛等方劑

澄明，產生沉淀調整含醇量符合規(guī)定

外觀澄明，允許有少量輕搖易散的沉淀

后濾除

乙醇量乙醇量

甲醇量W0.05%（ml/ml）甲醇量

總固體量總固體量

質檢

裝量裝量

微生物限度:細菌W500cfu/ml,霉菌微生物限度:細菌V500cfu/ml,霉菌

和酵母菌W100cfu/ml和酵母菌V100cfu/ml

貯藏玻璃瓶，密閉，陰涼處棕色玻璃瓶（避光），密閉，陰涼處

應用多供內服、也可外用，內外兼用多內服、少外用

典型著香正氣水（名字叫水，實為酊

舒筋活絡酒：紅糖酒滲漉

品種劑！1_

流浸膏劑與浸膏劑

流浸膏浸膏

定義飲片用適宜的溶劑提取、蒸去部分或全部溶劑，調整至規(guī)定濃度而成的制劑

標準濃縮至1g原藥材/1ml2-5g原藥材/1g浸膏，又分為稠浸膏含水

15%-20%；干浸膏為粉末狀，含水5虬

溶劑常用不同濃度的乙醇，少量用水為

溶劑

調整含有效成分明確的流浸膏、浸膏，用稠浸膏用甘油、液狀葡萄糖調整含量。

量

溶劑、稀釋劑調整至規(guī)定的規(guī)格標干浸膏用淀粉、乳糖、蔗糖、氧化鎂、磷酸

準。鈣、藥粉等調整含量。

防腐劑以水為溶劑時加20L25%的乙醇

作用多作為酊劑、合劑、糖漿劑等其它多作為顆粒劑、片劑、膠囊劑等固體制劑中間

液體制劑中間體體。少數(shù)直接應用。（顛茄浸膏、大黃浸膏）

制備方滲漉法煎煮法、滲漉法

法

質量檢乙醇量、甲醇量、裝量、微生物限裝量、微生物限度

查度

第五節(jié)液體藥劑

一、液體藥劑的含義與特點

1.定義

液體藥劑：在一定條件下將藥物（分散相）以不同的分散方式分散于分散介質（溶劑或連

續(xù)相）中形成的不同分散程度的液體分散體系。可供內服或外用。

分散方式：溶解、膠溶、乳化、混懸等

分散形式：離子、分子、膠粒、液滴、微粒或其混合形式等

2.特點

①分散度大、吸收快、作用迅速

②易控制藥物濃度，可減少固體藥物口服后由于局部濃度過高而引起的胃腸道刺激性

③便于分劑量和服用，尤其適用于兒童和老年患者

④穩(wěn)定性較差，貯藏、運輸不方便

二、液體藥劑的分類

分散體系中微粒大小與特征

粒徑

分故體系類中特征

(nm)

■■；熱力學穩(wěn)定；擴散快，能透過濾紙和某些半透

溶液劑

膜

膠熱力學穩(wěn)定；擴散慢，能透過濾紙但不能透過

體高分子溶液

半透膜

溶1-100

液溶膠（非均膠體溶液；熱力學不穩(wěn)定;擴散慢，能透過濾紙但不能

相）一透過半透膜

乳狀液（非均

>100熱力學不穩(wěn)定;擴散很慢或不擴散，顯微鏡下可見

相L.

混懸液（非均熱學和動力學不穩(wěn)定;擴散很慢或不擴散，顯微鏡下

>5002

相）—可見

表面活性劑

一、表面活性劑的定義

凡是能夠顯著降低兩相間奏而張力（或界面張力）的物質,稱為表面活性劑。表面活性劑的分

子結構中同時含有親水基團和親油基團,具有“兩親性”。

二、常用的表面活性劑分類

按解離情況不同：離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑,其中離子型表面活性劑又分

為陰離子、陽離子和兩性離子型表面活性劑。

常用的表面活性劑的分類：

堿金屋皂

，肥皂類堿土金屬皂

有機胺皂

f陰離子型《硫酸化物■硫酸化重麻油（無庫其紅油）\

十二烷基硫酸鈉k月螃蟹命）'___

,脂肪族-----二辛基癥疝酹贏鈉CgggSj）

磺酸化物《烷基芳基-----十二烷基苯微鈉

______?

嫌五氯鉉（潔爾溫、

離子型｛

陽盅子型

董如溟鉉（新潔爾區(qū)

G然—誼藤脂、第磷而：

I兩性離子型]2「鼐迪一一

1。成~｛甜菜堿型

，脫水山梨醇脂肪酸酯類上與藐J40、6。、80、___

聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸白麟一一豆氤聚11^）20、40、60.80?15：：：：->

軍離子型<聚氧乙烯脂肪酸酯類（賣澤）一一聚氧乙商畫酶工

聚氧乙烯脂肪醇酶類（羊澤）一二西土馬田:平平加0、埃朗弗

、聚氧乙烯握丙烯共聚物一七[宣期尼克逅二）

三、表面活性劑的基本性質及其應用

（一）表面活性劑的應用☆

陽離子型：消毒、殺菌、防腐

其他類型：增溶、乳化、潤濕、起泡與消泡

（二）表面活性劑的基本性質

2.親水親油平衡值（HLB）

表面活性劑分子中親水、親油基團對油和水的綜合親和力,稱為親水親油平衡值。

HLB值愈高一->其親水性愈強

HLB值愈低一-?其親油性愈強。

應用

>15：增溶劑；增加難溶性藥物的溶解度廠改善制劑的澄明度，提高制劑的穩(wěn)定性

8?16：0/W型乳化劑：乳劑或乳膏

3?8：W/0型乳化劑

7?9：潤濕劑：提高飲片表面的潤濕性促進浸提、提高片劑的表面潤濕性而加快崩解、提

高混懸微粒表面潤濕性而促進分散。

小于3的常用作消泡劑。含皂甘、樹膠類藥材提取時易產生泡沫，常加入少量戊醇、辛醇、醛

類、硅酮類或其他表面活性劑消泡。

4.表面活性劑的毒性

「陽離子型》陰離子型表面活性劑＞非離子型

毒性-

I靜脈給藥〉口服給藥〉外用給藥

溶血作用：陽離子型、陰離子型〉非離子型,聚山梨酯類非離子型（吐溫）

靜脈給藥毒性＞n服〉外用制劑（非離子型表面活性劑對皮膚粘膜刺激性最?。?/p>

真溶液型液體藥劑（均相）

1.真溶液型液體藥劑的特點

藥物分散形式：分子或離子

藥液：均勻、透明并能通過半透膜

均相

常用劑型：溶液劑、芳香水劑、醋劑、甘油劑、（糖漿劑）

2.芳香水劑、露劑、甘油劑的制備

（1）芳香水劑：系指揮發(fā)油或其他芳香性或揮發(fā)性藥物的澄明飽和或近飽和水溶液

制法.溶解法°

（2）.露劑：家指含揮發(fā)性成分的中藥飲片用水蒸氣蒸,法制成的芳香水劑。

制法：水蒸氣蒸儲法

（3）甘油劑：系指含有不低于50%（W/W）甘油的溶液或藥液。

制法：溶解法、化學反應法。

（4）醋劑：系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液

二、膠體溶液型液體藥劑

膠體溶液型液體藥劑的分類、特點及制備

高分子溶液（親水膠體）溶膠（疏液膠體）

是否均相均相非均相

分散相分散形

單分子形式多分子聚合體（膠體微粒）

式

外觀澄明澄明，有乳光

熱力學穩(wěn)定不穩(wěn)定

動力學穩(wěn)定穩(wěn)定（布朗運動強，無沉降）

分散法：研磨?、膠溶?、超聲

制備溶脹膠溶波?

凝聚法

明膠溶液、淀粉溶液、胃蛋白酶

舉例氫氧化鐵溶膠

溶液

聚光鏡溶膠

港膠的乳光（丁達爾）現(xiàn)象

1.高分子溶液的穩(wěn)定性及其影響因索

水化膜的形成是決定其穩(wěn)定性的上要因素,脫水劑（乙醇、丙酮）、電解質可破壞

水化膜

2.溶膠的穩(wěn)定性及其影響因素

吸附層和擴散層構成的電性相反的雙電層。

溶膠雙電層C電位的高低決定了膠粒之間斥力的大小，是決定穩(wěn)定性的主要因

素，其次是水化膜。

多項選擇題

下列關于疏水膠體說法正確的是

A.存在強烈的布朗運動

B.具有乳光

C.具有雙分子層

D.具有鹽析現(xiàn)象

E.非均相分散體系

『正確答案』ABE

乳狀液型液體藥劑（非均相）

（-）乳狀液的組成與類型

乳狀液系指兩種互不相溶的液體，經(jīng)乳化制成一種液體以液滴分散于另一種液體中形成的

非均相分散體系的液體藥劑，也稱乳劑。乳劑由油相、水相和乳化劑組成。

乳劑=油相+水相+乳化劑

「普通乳：1?100UM-J

乳劑-亞微乳：-乳滴粒徑大小不同

I納米乳：0.01~0.10戰(zhàn)mJ

「0/W型（水包油）：油分散在水中

乳劑的類型1W/0型（油包水）：水分散在油中

、復乳

決定乳劑類型的主要因素是乳化劑的性質，其次是形成乳化膜的牢固性、油水相的容積

比、乳化溫度及制備方法。

（-）乳劑的特點

1.液滴分散度大，藥物吸收和藥效發(fā)揮快，利于提高生物利用度

2.可制成靜脈注射乳劑、靜脈營養(yǎng)乳劑

3.油性藥物制成乳劑能保證劑量準確

4.還可掩蓋藥物不良氣味

5.外用乳劑能改善對皮膚粘膜的滲透性、減少刺激性。

6.乳劑可口服、外用、肌內注射、靜脈注射

(三)乳劑的穩(wěn)定性及其影響因素

2.影響乳劑穩(wěn)定性的因素

(1)乳化劑的性質：適宜HLB值的乳化劑是乳劑形成的關鍵

(2)乳化劑的用量：0.5%~10%

(3)分散相的濃度：50%左右，過低(25%以下)或過高(75%以上)均不利于乳劑的穩(wěn)

(4)分散介質的黏度：適當增加分散介質的黏度可提高乳劑的穩(wěn)定性。

(5)乳化及貯藏時的溫度:乳化溫度50-70度。

(6)制備方法及乳化器械：油相、水相、乳化劑的混合次序及藥物的加入方法

(7)其他：微生物污染、加適量防腐劑

配伍選擇題：

A.乳滴破裂的前期

B.分散相與連續(xù)相存在密度差

C.微生物及光、熱、空氣等作用

D.乳滴合并與連續(xù)相分離成兩層液體

E.乳化劑類型改變

1.分層

2.轉相

3.酸敗

4.絮凝

5.破裂

[答疑編號5]

「正確答案」B、E、C、A、D

四、混懸液型液體藥劑(非均相)

1.混懸型液體藥劑的特點

混懸型液體藥劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均相液體制

劑，也包括干混懸劑。

干混懸劑：指難溶性固體藥物與適宜輔料制成粉末狀物或粒狀物，臨用時加水振搖即可分

散成混懸液的制劑。

混懸劑屬于粗分散體系，分散相有時可達總重量的50%

「難溶性

「適于藥物《發(fā)揮長效作用

混懸劑JI提高穩(wěn)定性

「毒性

I不適于藥物Y

|-劑量刁、

2.常用附加劑的種類與作用

(1)潤濕劑：吐溫、司盤

應用：利于分散

(2)助懸劑

r低分子：甘油、糖漿

「天然：阿拉伯膠、西黃善膠、瓊脂、海藻酸鈉、白及膠、果膠

＜高分子?

〔合成：甲基纖維素、CMC-Na、羥乙基纖維素、PVP、PVA

、硅酸類：膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土

應用：增加分散介質的黏度，從而降低微粒的沉降速度，同時能被藥物微粒表面吸附形成

機械性或電性保護膜，防止微粒間互相聚集或產生晶型轉變，或使混懸液具有觸變性，從而增

加其穩(wěn)定性。

（3）絮凝劑與反絮凝劑

同一電解質燈因用量不同起絮起作用或反然凝作用,如：枸椽酸鹽、枸椽酸氫鹽、酒石酸

鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物等。

絮凝劑一~T電位I--＞形成疏松的絮狀聚集體--＞絮凝

反絮凝劑一-?C電位t—-?形成疏松的絮狀聚集體一-?絮凝

3.影響混懸液型液體藥劑穩(wěn)定性的因素

（1）微粒間的排斥力與吸引力

混懸液體系中以微粒間吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大時混懸液的穩(wěn)定性最好。

（2）混懸粒子的沉降

為了增加混懸液的穩(wěn)定性，常采取的措施有：

①減小粒徑

②增加分散介質黏度

③減小固體微粒與分散介質間的密度差

（3）微粒增長與晶型的轉變

減少微粒粒徑且盡可能縮小微粒間的粒徑差

同質多晶藥物亞穩(wěn)定型會逐漸轉變成穩(wěn)定型，使穩(wěn)定型不斷長大結塊，影響穩(wěn)定性。

（4）溫度的影響（儲存于陰涼處）

五、液體藥劑的質量要求與檢查

第八章注射劑（附：滴眼劑）

一、注射劑的含義與特點

注射劑：原料藥物與適宜的輔料制成的供注入體內的液的無菌制劑。

四個優(yōu)點：

1.藥效迅速，作用可靠

2.適用于不宜口服的藥物

3.適用于不能口服給藥的病人

4.可以產生局部、定位或延長藥效的作用

5.有些可用于疾病診斷

四個缺點：

1.使用不便

2.注射疼痛

3.使用不當時，生理作用難以逆轉。有一定危險性一一安全性不及口服制劑

4.制備過程復雜：制劑技術和設備要求較高

二、注射劑的分類

注射液（溶液型、乳狀液）中藥注射劑一般不宜制成混懸型注射劑。

（皮下注射、皮內注射、肌內注射、靜脈注射、靜脈滴注、鞘內注射、椎管內注射。）

注射用無菌粉末

注射用濃溶液

第二節(jié)熱原

一、熱原及其基本性質

1.熱原

c廣義：細菌性熱原、內源性及化學性熱原等

熱原：致熱物質f體溫異常升高-

〔藥劑學：細菌性熱原（散生物代謝產物）

致熱能力最強：革蘭陰性桿菌所產生的熱原

C磷脂

內毒素：最主要致熱物質S脂多糖（LPS）一一主要成分、致熱活性強

,蛋白質

熱原反應：含熱原的輸液注入人體約半小時后,病人所出現(xiàn)的寒顫、高熱、出汗和惡心嘔

吐，嚴重者出現(xiàn)昏迷、休克，甚至危及生命的現(xiàn)象。

大致可認為：內毒素毒總原=脂多糖

2.熱原的基本性質

（1）耐熱性

,180C,3?4小時

破壞熱原.250C,30?45分鐘

w65012,1分鐘

（2）濾過性

l-5nm,可通過一般濾器，甚至是微孔濾膜，孔徑小于Inm的超濾膜可除去熱原。

（3）水溶性：可溶于水，其濃縮的水溶液帶有乳光。

（4）不揮發(fā)性：具有不揮發(fā)性，但可溶于水蒸氣所夾帶的霧滴而帶入注射用水中。因

此，蒸儲水器上附有隔沫裝置。

（5）被吸附性：可被活性炭、離子交換樹脂、石棉板等吸附。

（6）其他：能被強酸、強堿、強氧化劑、超聲波等所破壞。

二、注射劑中污染熱原的途徑與去除方法支

1.污染熱原的途徑

（1）從溶劑中帶入（主要原因）

（2）從原輔料中帶入

（3）從容器、用具、管道與設備中帶入

（4）制備過程中污染

（5）從輸液器中帶入（用于靜脈注射或靜脈輸液的注射劑應作熱原檢查）

2.去除熱原的方法

除去容器或用具上熱原的方法：

（1）高溫法:250℃,30min

（2）酸堿法：重倍酸鉀硫酸清潔液、稀氫氧化鈉溶液

除去藥液或溶劑中熱原的方法：

（3）吸附法：活性炭具有較強的吸附熱原作用，同時兼有脫色、助濾作用。

（4）離子交換法：強堿性陰離子交換樹脂

（5）凝膠濾過法

（6）反滲透法（近幾年發(fā)展）：三醋酸纖維素膜、聚酰胺膜

（7）超濾法：超濾膜

★背記技巧★——對比記憶

熱原的基本性質去除熱原的方法

耐熱性高溫法

濾過性凝膠濾過法、超濾法

水溶性隔沫裝置

被吸附性吸附法、離子交換法

能被強酸、強堿、強氧化劑、超聲波等所破壞酸堿法

反滲透法

三注射劑的溶劑

「注射用水（最常用）

「水性溶劑■

注射劑的溶劑＜1復合溶劑：乙醇、丙二醇、聚乙二醇等的水溶液

I非水性溶劑：植物油一一注射用大豆油

一、注射用水

1.制藥用水的種類及其應用

天然水

飲用水

純化水

期達用水\

注射用水

IAt

滅菌注射用水

「飲片凈制：漂洗

飲用水\制藥用具：粗洗

I非滅菌制劑：提取溶用

c普通藥物購涉配制商H或試驗用水

口服、外用制劑：配制溶劑或稀釋劑

純化水《滅菌制劑（注射劑、滴眼劑）：提取溶用（不得用于注射用的配制與瞬）

非滅菌制劑：器具精洗

I非滅菌制劑：提取溶劑.

注射用水：為配制注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗

「注射用滅菌粉末：溶劑

滅菌注射用水?

〔注射劑：梯釋劑

★背記技巧★（先記最簡單的，由易到難）

飲用水：藥材漂洗、設備粗洗、普通提取溶劑

注射用水：滴注溶稀精（滴注容易洗凈）

滅菌注射用水：滅菌粉末溶劑、注射劑稀釋劑

純化水：其他

2.注射用水的質量要求

①性狀：本品為無色的澄明液體；無臭，無味

②檢查

pH：5.0~7.0

氨VO.00002%

細菌內毒素VO.25EU/ml

知識小貼士：

EU=EndotoxinUnit：稱為“內毒素單位”是將標準賞試劑的最低促凝膠活性值定為內毒

素單位1EU。是專指內毒素的活性單位。

微生物限度：細菌、霉菌和酵母菌W10個/100ml

其他：硝酸鹽與亞硝酸鹽、電導率、總有機酸、不揮發(fā)物與重金屬檢查應符合規(guī)定

四注射劑的附加劑

常用注射劑附加劑

增溶劑聚山梨酯80、膽汁

增加主藥溶解度

助溶劑

的附加劑

潛溶劑丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400

亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（偏堿性藥液）

抗氧劑

亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉（偏酸性藥液）0.設-0.2%

防止主藥氧化的

惰性氣體必C0（對PH會有影響）

附加劑2

金屬離子

EDTA,EDTA-2Na（常用量0.03%-0.05%）

絡合劑

抑制微生物增殖

抑菌劑苯酚、甲酚、三氯叔丁醇

的附加劑

鹽酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二

調整pH的附加劑緩沖劑

鈉、磷酸二氫鈉、枸椽酸

調節(jié)滲透壓的附滲透壓調

氯化鈉、葡萄糖

加劑節(jié)劑

減輕疼痛的附加

止痛劑苯甲醇、鹽酸普魯卡因

劑

★背記技巧★

四個含硫的抗氧劑：采用聯(lián)想法記憶，記住兩個，剩下兩個輕松搞定。

氫焦愛酸（青椒愛酸）

一、增加主藥溶解度的附加劑（提高澄明度）

「噌溶劑：聚山梨酹80、膽汁一一靜脈用慎用、椎管用不得添加

?助溶劑

，潛溶劑：丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400

廿油是糅質和酚性成分良好的溶劑。

二、防止主藥氧化的附加劑

?亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（偏減性藥液）

抗氧用《

?亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉（偏酸性藥液）

-1惰性氣體：N：、CO：

金屬離子絡合劑：乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸二鈉（EDTA-2Na）

三、抑制微生物增殖的附加劑

多劑量包裝的注射劑可加適宜抑菌劑，仍需滅菌。

靜脈輸液

腦池內、硬膜外、椎管內用注射液\不得添加抑菌劑

一次注射量超過15ml的注射液.

常用抑菌劑：0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇

四、調整pH的附加劑

一般：4~9（同一品種誤差W2.0）

大輸液：應近中性。

常用調節(jié)pH的附加劑:鹽酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫

鈉、枸椽酸

五、調節(jié)滲透壓的附加劑

「氯化鈉

滲透壓調節(jié)劑，

-葡萄糖

調節(jié)滲透壓的方法：冰點降低數(shù)據(jù)法、滲透壓摩爾濃度測定法、氯化鈉等滲當量法和溶血

測定法。

六、減輕疼痛的附加劑

常用的止痛劑：苯甲醇、鹽酸普魯卡因。

六輸液劑、乳狀液型注射劑、中藥注射用無菌粉末

1.輸液劑特點：

起效迅速；

質量要求高；

用于糾正體內水和電解質的紊亂，調節(jié)體液的酸堿平衡，補充必要的營養(yǎng)、熱能和水分;

維持血容量；

常作為抗生素、強心藥、升壓藥等注射藥物的載體。

2、輸液劑的種類及其作用

（1）電解質輸液：補充體內水分、電解質，糾正體內酸堿平衡等。如氯化鈉注射液、復

方氯化鈉注射液、乳酸鈉注射液等。

（2）營養(yǎng)輸液：用于不能口服吸收營養(yǎng)的患者。營養(yǎng)輸液有糖類輸液、氨基酸輸液、脂

肪乳輸液等。糖類輸液中最常用的為葡萄糖注射液。

（3）膠體輸液：用于調節(jié)體內滲透壓。膠體輸液有多糖類、明膠類、高分子聚合物類

等，如右旋糖酎（血漿代用液）、淀粉衍生物、明膠、聚乙烯毗咯烷酮（PVP）等。

（4）含藥輸液劑：含有治療藥物的輸液劑。參麥注射液、鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射

液。

3.乳狀液型注射劑

以脂溶性藥物（揮發(fā)油、植物油等）為原料，加入乳化劑和注射用水經(jīng)乳化制成的油/水

（0/W）型或復合（W/O/W）型的可供注射給藥的乳狀液,稱乳狀液型注射劑。

供靜脈注射用的乳狀液，簡稱靜脈注射乳劑。

因其具有對某些臟器的定向分布作用以及對淋巴系統(tǒng)的指向性,故可將抗癌藥物制成靜脈

注射用乳劑以增強藥物與癌細胞親和力，提高抗癌療效。

質量要求：

應穩(wěn)定，不得有相分離現(xiàn)象，不得用于椎管注射。在靜脈用乳狀液型注射劑分散相球粒的

粒度中，有90%應在lum以下，不得有大于5um的乳滴。

4.中藥注射用無菌粉末

適用于對熱敏感或在水中水中不穩(wěn)定的藥物，特別是對濕熱敏感的抗生素及生物制品。

（無菌粉末：冷凍干燥法、噴霧干燥法］

注射用無菌粉末\