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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考試模擬試卷第一部分單選題(30題)1、苯丙酸諾龍屬于

A.雌激素類(lèi)藥物

B.孕激素類(lèi)藥物

C.蛋白同化激素類(lèi)藥物

D.糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物

【答案】:C

【解析】本題主要考查對(duì)苯丙酸諾龍所屬藥物類(lèi)型的了解。選項(xiàng)A,雌激素類(lèi)藥物主要用于調(diào)節(jié)女性生殖系統(tǒng)功能、維持第二性征等,常見(jiàn)的有雌二醇等,苯丙酸諾龍不屬于雌激素類(lèi)藥物,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,孕激素類(lèi)藥物主要作用是使子宮內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄冢瑸槭芫阎布鞍l(fā)育做準(zhǔn)備,常用的有黃體酮等,苯丙酸諾龍并非孕激素類(lèi)藥物,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,蛋白同化激素類(lèi)藥物是一類(lèi)能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成、減少蛋白質(zhì)分解,使肌肉增長(zhǎng)、體重增加的藥物,苯丙酸諾龍就屬于蛋白同化激素類(lèi)藥物,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物具有抗炎、抗過(guò)敏、抗休克等多種作用,比如潑尼松、地塞米松等,苯丙酸諾龍不屬于糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。2、產(chǎn)生下列問(wèn)題的原因是物料中細(xì)粉太多,壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出()

A.松片

B.裂片

C.崩解遲緩

D.含量不均勻

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及問(wèn)題的產(chǎn)生原因,結(jié)合題干中給出的原因來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:松片松片是指片劑硬度不夠,在包裝、運(yùn)輸?shù)冗^(guò)程中出現(xiàn)破碎、磨損等現(xiàn)象。其產(chǎn)生原因主要包括原料的粒子大小、晶型、壓縮力不足、黏合劑選擇不當(dāng)或用量不足、潤(rùn)滑劑使用過(guò)量等,并非是物料中細(xì)粉太多,壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出導(dǎo)致,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:裂片裂片是指片劑受到振動(dòng)或經(jīng)放置后,從腰間開(kāi)裂或頂部脫落一層的現(xiàn)象。當(dāng)物料中細(xì)粉太多,壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出,在解壓后,空氣膨脹便會(huì)導(dǎo)致裂片,所以物料中細(xì)粉太多,壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出是產(chǎn)生裂片的原因,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:崩解遲緩崩解遲緩是指片劑不能在規(guī)定時(shí)間內(nèi)完全崩解。其影響因素有片劑的壓力、崩解劑的種類(lèi)和用量、物料的性質(zhì)、黏合劑的種類(lèi)和用量等,與物料中細(xì)粉太多,壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出沒(méi)有直接關(guān)系,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:含量不均勻含量不均勻是指片劑中藥物含量不符合規(guī)定。造成含量不均勻的原因主要有片重差異過(guò)大、混合不均勻、可溶性成分在顆粒之間的遷移等,并非題干中所述原因?qū)е拢赃x項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。3、傷濕止痛膏屬于何種劑型

A.凝膠貼膏劑

B.橡膠膏劑

C.貼劑

D.搽劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查傷濕止痛膏所屬的劑型。分析選項(xiàng)A凝膠貼膏劑系指原料藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后涂布于背襯材料上制成的貼膏劑。其基質(zhì)通常具有良好的親水性和保濕性等特點(diǎn)。傷濕止痛膏并不屬于凝膠貼膏劑這一類(lèi)型,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B橡膠膏劑是將藥物溶解或分散于橡膠等基質(zhì)中,涂布于背襯材料上制成的貼膏劑。傷濕止痛膏是利用橡膠作為基質(zhì),將相關(guān)藥物溶解或分散在其中,再涂布于背襯材料上制成,符合橡膠膏劑的特點(diǎn),所以傷濕止痛膏屬于橡膠膏劑,選項(xiàng)B正確。分析選項(xiàng)C貼劑是指藥物與適宜的材料制成的供粘貼在皮膚上的可產(chǎn)生全身性或局部作用的一種薄片狀制劑,其組成、制備工藝等與傷濕止痛膏的橡膠膏劑有明顯區(qū)別,傷濕止痛膏不屬于貼劑范疇,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D搽劑是指藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。而傷濕止痛膏是貼膏劑,并非搽劑這種液體制劑,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。4、與可待因表述不符的是

A.嗎啡的3-甲醚衍生物

B.具成癮性,作為麻醉藥品管理

C.嗎啡的6-甲醚衍生物

D.用作中樞性鎮(zhèn)咳藥

【答案】:C

【解析】本題可通過(guò)逐一分析各選項(xiàng)來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A可待因是嗎啡的3-甲醚衍生物,因此選項(xiàng)A表述與可待因的實(shí)際情況相符。選項(xiàng)B可待因具有成癮性,它屬于麻醉藥品范疇,在管理上按照麻醉藥品進(jìn)行嚴(yán)格管控,所以選項(xiàng)B表述正確。選項(xiàng)C如前文所述,可待因是嗎啡的3-甲醚衍生物,而非6-甲醚衍生物,該選項(xiàng)表述與可待因的實(shí)際情況不符。選項(xiàng)D可待因能直接抑制延髓咳嗽中樞,從而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用,常被用作中樞性鎮(zhèn)咳藥,故選項(xiàng)D表述無(wú)誤。綜上所述,與可待因表述不符的是選項(xiàng)C。5、關(guān)于非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),不正確的是

A.對(duì)受體有親和力

B.本身無(wú)內(nèi)在活性

C.可抑制激動(dòng)藥的最大效能

D.當(dāng)激動(dòng)藥劑量增加時(shí),仍能達(dá)到原有效應(yīng)

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng),進(jìn)而判斷出答案。選項(xiàng)A非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥是能與激動(dòng)藥爭(zhēng)奪同一受體,但與受體結(jié)合牢固,分解慢或是不可逆的藥物。它可以與受體結(jié)合,因此對(duì)受體有親和力,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥本身不能激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng),即本身無(wú)內(nèi)在活性,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合后,會(huì)使激動(dòng)藥不能與相應(yīng)受體結(jié)合,從而使得激動(dòng)藥所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)(即最大效能)降低,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D由于非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合牢固,分解慢或是不可逆,會(huì)使受體的數(shù)量或反應(yīng)性下降。當(dāng)激動(dòng)藥劑量增加時(shí),也不能達(dá)到原有的最大效應(yīng),而不是仍能達(dá)到原有效應(yīng),該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。本題要求選擇不正確的選項(xiàng),所以答案是D。"6、影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體的是()

A.解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成

B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍

C.胰島素治療糖尿病

D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)內(nèi)容與“影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體”的關(guān)系來(lái)逐一分析。選項(xiàng)A:解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成。前列腺素是一種重要的生理活性物質(zhì),解熱、鎮(zhèn)痛藥通過(guò)抑制其生物合成來(lái)發(fā)揮作用,直接影響了生理活性物質(zhì),所以該選項(xiàng)符合“影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體”這一描述。選項(xiàng)B:抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍。抗酸藥主要是通過(guò)與胃酸發(fā)生中和反應(yīng),降低胃酸的酸度,從而緩解胃潰瘍的癥狀,它并沒(méi)有直接影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體,而是通過(guò)化學(xué)反應(yīng)改變胃酸的性質(zhì)。選項(xiàng)C:胰島素治療糖尿病。胰島素是一種激素,它是通過(guò)補(bǔ)充人體缺乏的胰島素來(lái)調(diào)節(jié)血糖水平,作用機(jī)制并非是影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體,而是直接補(bǔ)充身體所需的生理物質(zhì)來(lái)發(fā)揮治療作用。選項(xiàng)D:抗心律失常藥可分別影響Na?、K?或Ca2?通道??剐穆墒СK幹饕峭ㄟ^(guò)影響離子通道來(lái)調(diào)節(jié)心臟的電生理活動(dòng),離子通道并不等同于生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體,其作用方式與題干所描述的不一致。綜上,答案選A。7、受體的類(lèi)型不包括

A.核受體

B.內(nèi)源性受體

C.離子通道受體

D.酪氨酸激酶受體

【答案】:B

【解析】本題主要考查受體的類(lèi)型相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,核受體是細(xì)胞內(nèi)受體的一種,主要位于細(xì)胞核內(nèi),能與相應(yīng)配體結(jié)合后調(diào)節(jié)基因表達(dá),是受體的一種常見(jiàn)類(lèi)型。選項(xiàng)B,受體按其存在部位可分為細(xì)胞膜受體和細(xì)胞內(nèi)受體,常見(jiàn)的具體類(lèi)型有離子通道受體、G蛋白偶聯(lián)受體、酪氨酸激酶受體、核受體等,“內(nèi)源性受體”并非規(guī)范的受體分類(lèi)類(lèi)型,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C,離子通道受體是一類(lèi)自身為離子通道的受體,其開(kāi)放或關(guān)閉直接影響細(xì)胞的離子通透性,進(jìn)而改變細(xì)胞的電位,是重要的受體類(lèi)型之一。選項(xiàng)D,酪氨酸激酶受體是具有酪氨酸激酶活性的受體,配體與受體結(jié)合后可激活受體的酪氨酸激酶活性,引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,在細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖等過(guò)程中發(fā)揮重要作用。綜上,答案選B。8、對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究,采用靜脈注射與口服給藥方式,給藥劑量均為400mg,靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40ug.h/ml和36ug.h/ml。

A.1-乙基3-羧基

B.3-羧基4-羰基

C.3-羧基6-氟

D.6-氟7-甲基哌嗪

【答案】:B

【解析】本題可先根據(jù)題干中人體生物利用度研究的相關(guān)數(shù)據(jù)求出生物利用度,再分析各選項(xiàng)與題干所求內(nèi)容的關(guān)聯(lián)來(lái)確定答案。步驟一:計(jì)算生物利用度生物利用度(F)是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對(duì)量,計(jì)算公式為\(F=\frac{AUC_{po}}{AUC_{iv}}\times100\%\),其中\(zhòng)(AUC_{po}\)為口服給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積,\(AUC_{iv}\)為靜脈給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積。已知靜脈給藥和口服給藥的\(AUC\)分別為\(40\\mug\cdoth/ml\)和\(36\\mug\cdoth/ml\),將其代入公式可得:\(F=\frac{36}{40}\times100\%=90\%\)步驟二:分析各選項(xiàng)A選項(xiàng)“1-乙基3-羧基”:此內(nèi)容與計(jì)算得出的生物利用度以及整個(gè)題干所圍繞的人體生物利用度研究并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)“3-羧基4-羰基”:雖然題干中未明確提及此結(jié)構(gòu)與生物利用度的具體聯(lián)系,但在本題所給的四個(gè)選項(xiàng)中,其他選項(xiàng)均與生物利用度無(wú)關(guān),所以該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)“3-羧基6-氟”:和A選項(xiàng)一樣,該內(nèi)容與生物利用度的計(jì)算和研究沒(méi)有直接關(guān)系,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)“6-氟7-甲基哌嗪”:同樣,此內(nèi)容與題干所涉及的生物利用度計(jì)算及研究不相關(guān),因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。9、僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用,而不具有抗炎作用的藥物是

A.布洛芬

B.阿司匹林

C.對(duì)乙酰氨基酚

D.萘普生

【答案】:C

【解析】本題主要考查不同藥物的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)A,布洛芬屬于非甾體抗炎藥,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,不符合題干中“不具有抗炎作用”這一要求,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,阿司匹林同樣是常見(jiàn)的非甾體抗炎藥,它不僅能解熱、鎮(zhèn)痛,還具備抗炎、抗風(fēng)濕等作用,不符合題意,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,對(duì)乙酰氨基酚是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,其作用主要局限于解熱和鎮(zhèn)痛,不具有抗炎作用,符合題干描述,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,萘普生也屬于非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛的功效,不符合題干要求,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。10、長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺素皮質(zhì)萎縮,一旦停藥,腎上腺皮質(zhì)功能下降,數(shù)月難以恢復(fù),屬于

A.副作用

B.毒性作用

C.后遺效應(yīng)

D.首劑效應(yīng)

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各種藥物作用的定義,逐一分析選項(xiàng)來(lái)確定正確答案。A選項(xiàng),副作用是指在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用,是藥物本身固有的作用。題干描述的是停藥后腎上腺皮質(zhì)功能下降且數(shù)月難以恢復(fù),并非在治療過(guò)程中與治療目的無(wú)關(guān)的作用,所以A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng),毒性作用是指在藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重。題干中強(qiáng)調(diào)的是長(zhǎng)期應(yīng)用藥物停藥后的情況,并非是劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多導(dǎo)致的危害性反應(yīng),所以B選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng),后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素后,引起腎上腺皮質(zhì)萎縮,停藥后腎上腺皮質(zhì)功能下降,數(shù)月難以恢復(fù),這正是停藥后殘存的藥理效應(yīng),屬于后遺效應(yīng),所以C選項(xiàng)符合題意。D選項(xiàng),首劑效應(yīng)是指某些藥物在首次服用時(shí),由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。題干描述的并非首次用藥的特殊反應(yīng),而是長(zhǎng)期用藥停藥后的情況,所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選C。11、含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥是

A.來(lái)曲唑

B.克霉唑

C.氟康唑

D.利巴韋林

【答案】:C

【解析】本題主要考查含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,來(lái)曲唑是一種芳香化酶抑制劑,主要用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌,并非含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥。選項(xiàng)B,克霉唑?yàn)閺V譜抗真菌藥,其結(jié)構(gòu)中含咪唑環(huán),并非三氮唑結(jié)構(gòu),可用于治療多種真菌性疾病。選項(xiàng)C,氟康唑是一種含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥,通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的合成來(lái)發(fā)揮抗真菌作用,對(duì)念珠菌屬、隱球菌屬等多種真菌有良好的抗菌活性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,利巴韋林是一種廣譜抗病毒藥,主要用于治療呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎等,不屬于抗真菌藥。綜上,答案選C。12、關(guān)于炔諾酮的敘述中錯(cuò)誤的是

A.睪酮的19位甲基去除得到炔諾酮

B.抑制排卵作用強(qiáng)于黃體酮

C.在炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮

D.炔諾孕酮右旋體是無(wú)效的,左旋體才具有活性

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)炔諾酮的相關(guān)化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析判斷。選項(xiàng)A:炔諾酮是在雌甾烷母核的基礎(chǔ)上,去除19-甲基,同時(shí)在17位引入乙炔基得到的,并非是睪酮的19位甲基去除得到炔諾酮。睪酮屬于雄甾烷類(lèi)化合物,與炔諾酮的結(jié)構(gòu)母核不同,所以該選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:炔諾酮為口服有效的孕激素,能抑制排卵,其抑制排卵作用強(qiáng)于黃體酮。黃體酮是天然孕激素,而炔諾酮作為人工合成的孕激素,在抑制排卵方面有更強(qiáng)的效果,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C:在炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮。這是炔諾孕酮在炔諾酮基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方式,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D:炔諾孕酮存在旋光異構(gòu)體,其右旋體是無(wú)效的,左旋體才具有活性。藥物的旋光性會(huì)影響其藥理活性,炔諾孕酮就具有這種特殊的性質(zhì),該選項(xiàng)敘述正確。綜上,本題答案選A。13、可作為緩釋衣材料的是

A.poloxamer

B.CAP

C.Carbomer

D.EC

【答案】:D

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)所代表物質(zhì)的性質(zhì)和用途進(jìn)行分析,從而確定可作為緩釋衣材料的物質(zhì)。選項(xiàng)APoloxamer是泊洛沙姆,它是一種非離子型表面活性劑,具有增溶、乳化、潤(rùn)滑等作用,常用于藥物制劑中作為增溶劑、乳化劑等,但一般不作為緩釋衣材料。選項(xiàng)BCAP是鄰苯二甲酸醋酸纖維素,它是一種腸溶性包衣材料,在胃酸中不溶解,在腸液中溶解,主要用于制備腸溶片等,以避免藥物在胃中被破壞或?qū)ξ府a(chǎn)生刺激,并非緩釋衣材料。選項(xiàng)CCarbomer是卡波姆,它是一種高分子聚合物,主要用作增稠劑、凝膠劑、乳化穩(wěn)定劑等,在藥物制劑中常用于制備凝膠劑、乳膏劑等,通常不用于作為緩釋衣材料。選項(xiàng)DEC是乙基纖維素,它是一種不溶于水,但能溶于有機(jī)溶劑的纖維素衍生物。由于其具有良好的成膜性和不溶性,可形成半透膜,使藥物在一定時(shí)間內(nèi)緩慢釋放,所以可以作為緩釋衣材料。綜上,答案選D。14、某藥物分解被確定為一級(jí)反應(yīng),反應(yīng)速度常數(shù)在25℃時(shí),k為2.48×10-4(天-1),則該藥物在室溫下的有效期為

A.279天?

B.375天?

C.425天?

D.516天?

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)一級(jí)反應(yīng)有效期的計(jì)算公式來(lái)求解該藥物在室溫下的有效期。步驟一:明確一級(jí)反應(yīng)有效期的計(jì)算公式對(duì)于一級(jí)反應(yīng),其有效期\(t_{0.9}\)(藥物降解\(10\%\)所需的時(shí)間)的計(jì)算公式為\(t_{0.9}=\frac{0.1054}{k}\),其中\(zhòng)(k\)為反應(yīng)速度常數(shù)。步驟二:確定反應(yīng)速度常數(shù)\(k\)的值已知該藥物反應(yīng)速度常數(shù)在\(25^{\circ}C\)(室溫)時(shí),\(k\)為\(2.48\times10^{-4}\)(天\(-1\))。步驟三:計(jì)算該藥物在室溫下的有效期\(t_{0.9}\)將\(k=2.48\times10^{-4}\)(天\(-1\))代入公式\(t_{0.9}=\frac{0.1054}{k}\),可得:\(t_{0.9}=\frac{0.1054}{2.48\times10^{-4}}\)天\(=\frac{0.1054}{0.000248}\)天\(\approx425\)天所以該藥物在室溫下的有效期為\(425\)天,答案選C。15、不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應(yīng)采用評(píng)價(jià)方法是()。

A.生物等效性試驗(yàn)

B.微生物限度檢查法

C.血漿蛋白結(jié)合律測(cè)定法

D.平均滯留時(shí)間比較法

【答案】:A

【解析】本題考查不同制劑評(píng)價(jià)方法的選擇。選項(xiàng)A生物等效性是指在同樣試驗(yàn)條件下試驗(yàn)制劑和對(duì)照標(biāo)準(zhǔn)制劑在藥物的吸收程度和速度上的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。當(dāng)不同企業(yè)生產(chǎn)同一種藥物的不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同時(shí),通過(guò)生物等效性試驗(yàn)可以評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B微生物限度檢查法是檢查非規(guī)定滅菌制劑及其原料、輔料受微生物污染程度的方法,主要用于控制藥品中的微生物數(shù)量,與評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度無(wú)關(guān),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定法主要用于研究藥物在體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的情況,了解藥物在體內(nèi)的分布特征等,并非用于評(píng)價(jià)不同制劑間的吸收速度和程度,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D平均滯留時(shí)間是指給藥后到某一時(shí)間點(diǎn)的時(shí)間與該時(shí)間點(diǎn)的體內(nèi)藥量的乘積對(duì)時(shí)間從零到無(wú)窮大進(jìn)行積分,再除以AUC。它主要用于藥物在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程分析,比如藥物在體內(nèi)的平均停留時(shí)間等,不是評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同的方法,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。16、借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

A.濾過(guò)

B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)及分類(lèi)。我們來(lái)逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:濾過(guò)是指水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過(guò)孔道的過(guò)程,它并非從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不符合題干描述,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指藥物分子依靠膜兩側(cè)的濃度差從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程,不消耗機(jī)體能量,也不是從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn),因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散是指某些藥物在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程,同樣不消耗能量且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),與題干不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的定義就是借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn),這與題干表述一致,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。17、滅菌與無(wú)菌制劑不包括

A.注射劑

B.植入劑

C.沖洗劑

D.噴霧劑

【答案】:D

【解析】本題主要考查滅菌與無(wú)菌制劑所包含的類(lèi)型。選項(xiàng)A,注射劑是直接注入人體的制劑,為保證用藥安全,必須是無(wú)菌的,屬于滅菌與無(wú)菌制劑。選項(xiàng)B,植入劑是一種埋植于人體皮下或肌肉等組織內(nèi)緩慢釋放藥物的制劑,由于要植入人體內(nèi)部,對(duì)無(wú)菌要求極高,屬于滅菌與無(wú)菌制劑。選項(xiàng)C,沖洗劑是用于沖洗開(kāi)放性傷口或腔體的無(wú)菌溶液,其質(zhì)量要求為無(wú)菌,屬于滅菌與無(wú)菌制劑。選項(xiàng)D,噴霧劑是借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑,它不一定是無(wú)菌制劑,不屬于滅菌與無(wú)菌制劑的范疇。綜上,答案選D。18、聚丙烯酸酯

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

【答案】:C

【解析】本題主要考查聚丙烯酸酯在相關(guān)材料中的作用。選項(xiàng)A,控釋膜材料通常是能控制藥物釋放速度和程度的物質(zhì),聚丙烯酸酯主要的特性并非用于控制藥物釋放的速度和方式,它一般不充當(dāng)控釋膜材料,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,骨架材料是構(gòu)成藥物制劑骨架結(jié)構(gòu)的物質(zhì),聚丙烯酸酯的性質(zhì)和用途與骨架材料的基本功能不相符,它不會(huì)作為骨架材料使用,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,聚丙烯酸酯具有良好的粘性和穩(wěn)定性,適合作為壓敏膠使用。壓敏膠是一種對(duì)壓力敏感的膠粘劑,聚丙烯酸酯的性能能夠滿(mǎn)足壓敏膠在不同應(yīng)用場(chǎng)景下的要求,所以聚丙烯酸酯可作為壓敏膠,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,背襯材料是為了支撐和保護(hù)藥物制劑等的材料,聚丙烯酸酯的性能特點(diǎn)決定了它不是用來(lái)作為背襯材料的,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是C。19、嗎啡

A.氨基酸結(jié)合反應(yīng)

B.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

C.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)

D.乙?;Y(jié)合反應(yīng)

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥物的結(jié)合反應(yīng)類(lèi)型。在藥物代謝過(guò)程中,存在多種結(jié)合反應(yīng),而嗎啡主要發(fā)生的是葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)。葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中較為常見(jiàn)的一種反應(yīng)類(lèi)型,嗎啡分子中的羥基等基團(tuán)可與葡萄糖醛酸結(jié)合,從而改變藥物的理化性質(zhì)和生物活性。而氨基酸結(jié)合反應(yīng)一般是含有羧基的藥物與氨基酸結(jié)合;谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)主要是針對(duì)一些親電性的藥物或毒物;乙?;Y(jié)合反應(yīng)則是在乙?;D(zhuǎn)移酶的催化下,將乙酰基轉(zhuǎn)移到含伯氨基、肼基、磺酰胺基等基團(tuán)的藥物上。所以答案選B。20、與依那普利不相符的敘述是

A.屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

B.藥用其馬來(lái)酸鹽

C.結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳

D.結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性碳

【答案】:D

【解析】本題主要考查依那普利的相關(guān)特性,要求選出與依那普利不相符的敘述。選項(xiàng)A依那普利屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,該類(lèi)藥物通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而起到舒張血管、降低血壓等作用。依那普利在臨床中正是作為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑發(fā)揮其治療功效,所以選項(xiàng)A表述與依那普利相符。選項(xiàng)B依那普利在藥用時(shí)使用的是其馬來(lái)酸鹽。在藥物制劑中,為改善藥物的溶解性、穩(wěn)定性等性質(zhì),常將藥物制成鹽的形式,依那普利制成馬來(lái)酸鹽后更有利于實(shí)際的藥用,所以選項(xiàng)B表述與依那普利相符。選項(xiàng)C和D判斷手性碳的依據(jù)是碳原子上連接四個(gè)不同的原子或基團(tuán)。依那普利的結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳,而不是2個(gè)。所以選項(xiàng)C表述與依那普利相符,選項(xiàng)D表述與依那普利不相符。綜上,答案選D。21、結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似,同時(shí)具有β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用,主要用于室性心律失常的是

A.普羅帕酮

B.美西律

C.胺碘酮

D.多非利特

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和藥理作用來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:普羅帕酮普羅帕酮的結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似,它同時(shí)具備β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用。在臨床應(yīng)用中,普羅帕酮主要用于治療室性心律失常等心律失常疾病,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:美西律美西律主要是一種Ⅰb類(lèi)抗心律失常藥,其作用機(jī)制主要是阻滯鈉離子通道,對(duì)β受體并無(wú)拮抗作用,主要用于慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速,與題干中同時(shí)具有β受體拮抗作用的描述不符,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:胺碘酮胺碘酮是Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物,它主要通過(guò)阻滯鉀離子通道來(lái)延長(zhǎng)心肌細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,雖然它也有一定的鈉、鈣通道阻滯和非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α、β受體作用,但它的結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑并不相似,且它的應(yīng)用范圍較為廣泛,可用于各種心律失常,并非主要用于室性心律失常,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:多非利特多非利特是一種新型的Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物,主要選擇性地阻斷心肌的鉀離子通道,延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,沒(méi)有β受體拮抗作用和結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似的特點(diǎn),主要用于心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)的治療,并非主要用于室性心律失常,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選A。22、服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí),引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于()。

A.后遺效應(yīng)變態(tài)反應(yīng)

B.副作用

C.首劑效應(yīng)

D.繼發(fā)性反應(yīng)

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各種藥物不良反應(yīng)的定義,對(duì)選項(xiàng)逐一分析,從而確定服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí)引起口干、心悸的不良反應(yīng)所屬類(lèi)型。選項(xiàng)A:后遺效應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)-后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。例如,服用巴比妥類(lèi)催眠藥后,次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。-變態(tài)反應(yīng)也叫過(guò)敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),與藥物劑量無(wú)關(guān)。如青霉素引起的過(guò)敏性休克。而題干中描述的服用阿托品解除胃腸痙攣時(shí)出現(xiàn)的口干、心悸并非上述兩種情況,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)B:副作用副作用是指藥物在治療劑量時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。阿托品具有解除胃腸平滑肌痙攣的作用,可用于治療胃腸痙攣性疼痛,而口干、心悸是阿托品在發(fā)揮治療作用時(shí)伴隨產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的不良反應(yīng),屬于副作用,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:首劑效應(yīng)首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí),由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。例如,哌唑嗪等降壓藥首次服用后可能出現(xiàn)嚴(yán)重的體位性低血壓、眩暈、心悸等。題干中描述的情況并非首劑效應(yīng),所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:繼發(fā)性反應(yīng)繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素,使敏感菌受到抑制,不敏感菌(如真菌等)大量繁殖,從而引起新的感染,稱(chēng)為二重感染,這就是一種繼發(fā)性反應(yīng)。題干描述的不良反應(yīng)不屬于繼發(fā)性反應(yīng),所以該選項(xiàng)不正確。綜上,答案選B。23、具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥為

A.右美沙芬

B.溴己新

C.可待因

D.羧甲司坦

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)來(lái)判斷具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥。選項(xiàng)A:右美沙芬右美沙芬為中樞性鎮(zhèn)咳藥,通過(guò)抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用,其化學(xué)結(jié)構(gòu)不具有氨基酸結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:溴己新溴己新具有較強(qiáng)的黏痰溶解作用,它可直接作用于支氣管腺體,促使黏液分泌細(xì)胞的溶酶體釋出,使痰中的黏多糖纖維分化裂解,還能抑制黏液腺和杯狀細(xì)胞中酸性糖蛋白的合成,使之分泌黏滯性較低的小分子糖蛋白,從而使痰液的黏稠度降低,易于咳出。但溴己新的結(jié)構(gòu)并非氨基酸結(jié)構(gòu),該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:可待因可待因同樣是中樞性鎮(zhèn)咳藥,能直接抑制延髓的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,也具有鎮(zhèn)痛作用。其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不存在氨基酸結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)也被排除。選項(xiàng)D:羧甲司坦羧甲司坦為黏液調(diào)節(jié)劑,主要作用于支氣管腺體的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,高黏度的巖藻黏蛋白產(chǎn)生減少,因而使痰液的黏稠性降低而易于咳出。羧甲司坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)具有氨基酸結(jié)構(gòu),屬于具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。24、關(guān)于他莫昔芬敘述錯(cuò)誤的是

A.屬于三苯乙烯類(lèi)結(jié)構(gòu)

B.抗雌激素類(lèi)藥物

C.藥用反式幾何異構(gòu)體

D.代謝物也有抗雌激素活性

【答案】:C

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析,判斷其關(guān)于他莫昔芬敘述的正確性。A選項(xiàng):他莫昔芬屬于三苯乙烯類(lèi)結(jié)構(gòu),該描述與他莫昔芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征相符,所以A選項(xiàng)敘述正確。B選項(xiàng):他莫昔芬是一種抗雌激素類(lèi)藥物,它能與雌激素受體結(jié)合,從而發(fā)揮抗雌激素的作用,故B選項(xiàng)敘述正確。C選項(xiàng):他莫昔芬藥用的是順式幾何異構(gòu)體,而不是反式幾何異構(gòu)體,所以C選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。D選項(xiàng):他莫昔芬在體內(nèi)會(huì)發(fā)生代謝,其代謝物也具有抗雌激素活性,可繼續(xù)發(fā)揮藥理作用,因此D選項(xiàng)敘述正確。本題要求選擇敘述錯(cuò)誤的選項(xiàng),答案是C。25、與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國(guó)藥典》的

A.通則部分

B.索引部分

C.前言部分

D.凡例部分

【答案】:D

【解析】本題主要考查《中國(guó)藥典》各部分內(nèi)容的作用?!吨袊?guó)藥典》是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分,其內(nèi)容包含多個(gè)部分,各部分有不同的功能。選項(xiàng)A:通則部分通則部分主要收載制劑通則、通用檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則等內(nèi)容,是對(duì)不同劑型、檢測(cè)方法等的規(guī)定,并非與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定,所以A項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:索引部分索引部分主要是為了方便使用者快速查找《中國(guó)藥典》中收錄的藥品等信息,不涉及與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的規(guī)定,所以B項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:前言部分前言部分一般是對(duì)《中國(guó)藥典》的編制背景、目的、原則等方面進(jìn)行說(shuō)明,不包含與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定,所以C項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:凡例部分凡例是對(duì)《中國(guó)藥典》正文、通則與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定,對(duì)正確使用《中國(guó)藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定具有重要的指導(dǎo)意義,所以D項(xiàng)正確。綜上,答案選D。26、蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性,其主要吸收方式是

A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

B.濾過(guò)

C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】:C

【解析】本題主要考查蛋白質(zhì)和多肽的主要吸收方式。選項(xiàng)A,簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指物質(zhì)從高濃度一側(cè)通過(guò)細(xì)胞膜向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體和能量,一些脂溶性物質(zhì)如氧氣、二氧化碳等多以此方式轉(zhuǎn)運(yùn),蛋白質(zhì)和多肽一般不是通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散來(lái)吸收,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,濾過(guò)是指液體通過(guò)膜上的小孔,在壓力差的作用下進(jìn)行的轉(zhuǎn)運(yùn),這通常不是蛋白質(zhì)和多肽的吸收方式,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指通過(guò)細(xì)胞膜的運(yùn)動(dòng)將物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過(guò)程,蛋白質(zhì)和多肽等大分子物質(zhì)主要就是通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)這種方式進(jìn)行吸收,例如吞噬、吞飲等,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)逆濃度梯度,在載體的協(xié)助下,在能量的作用下運(yùn)進(jìn)或運(yùn)出細(xì)胞的過(guò)程,雖然主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)在物質(zhì)跨膜運(yùn)輸中較為重要,但并非蛋白質(zhì)和多肽的主要吸收方式,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。27、關(guān)于藥品有效期的說(shuō)法,正確的是

A.根據(jù)化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理,用高溫試驗(yàn)按照藥物降解1%所需的有效期(10%)

B.有效期可用加速試驗(yàn)預(yù)測(cè),用長(zhǎng)期試驗(yàn)確定

C.有效期按照藥物降解50%所需時(shí)間進(jìn)行推算(10%)

D.有效期按照t

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥品有效期的相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)本題各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-A選項(xiàng):化學(xué)動(dòng)力學(xué)中,高溫試驗(yàn)主要是為了研究藥物在高溫條件下的穩(wěn)定性情況,但藥品有效期并非是根據(jù)高溫試驗(yàn)按照藥物降解1%所需的時(shí)間來(lái)確定的,該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。-B選項(xiàng):藥品有效期的確定通常有科學(xué)的流程。加速試驗(yàn)可以在較短時(shí)間內(nèi)模擬藥物在較長(zhǎng)時(shí)間儲(chǔ)存條件下的變化情況,從而對(duì)有效期進(jìn)行預(yù)測(cè);而長(zhǎng)期試驗(yàn)則是在實(shí)際儲(chǔ)存條件下對(duì)藥物進(jìn)行長(zhǎng)時(shí)間的觀(guān)察和研究,以最終確定藥物的有效期,所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。-C選項(xiàng):藥品有效期不是按照藥物降解50%所需時(shí)間進(jìn)行推算的。一般藥品有效期是指藥物降解10%所需的時(shí)間,該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。-D選項(xiàng):題干中此選項(xiàng)未完整表述,無(wú)法判斷其正確性,但根據(jù)單選題已有正確答案B,可確定D選項(xiàng)不符合題意。綜上,本題正確答案是B。28、有關(guān)制劑中易水解的藥物有

A.腎上腺素

B.氨芐西林

C.維生素C

D.葡萄糖

【答案】:B

【解析】本題主要考查制劑中易水解藥物的相關(guān)知識(shí)。解題的關(guān)鍵在于了解各選項(xiàng)中藥物的化學(xué)性質(zhì),判斷其是否易水解。選項(xiàng)A腎上腺素含有酚羥基等結(jié)構(gòu),其不穩(wěn)定主要是因?yàn)榉恿u基易被氧化,并非易發(fā)生水解反應(yīng),所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B氨芐西林屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。β-內(nèi)酰胺環(huán)具有較高的反應(yīng)活性,在一定條件下(如遇酸堿、水分等),極易發(fā)生開(kāi)環(huán)水解反應(yīng),導(dǎo)致藥物失效。因此,氨芐西林是易水解的藥物,選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C維生素C分子中具有烯二醇結(jié)構(gòu),其不穩(wěn)定主要是由于烯二醇基具有較強(qiáng)的還原性,容易被氧化,而不是易水解,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D葡萄糖是一種多羥基醛,其化學(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,在一般情況下不易發(fā)生水解反應(yīng),所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選B。29、適宜作片劑崩解劑的是()

A.微晶纖維素

B.甘露醇

C.羧甲基淀粉鈉

D.糊精

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)判斷其是否適宜作片劑崩解劑。選項(xiàng)A:微晶纖維素微晶纖維素常用作填充劑、黏合劑等。它具有良好的可壓性,能改善藥物的流動(dòng)性,增加片劑的硬度,但一般不作為崩解劑使用。所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:甘露醇甘露醇在藥劑中常用作甜味劑、填充劑等。它在口中溶解時(shí)吸熱,有涼爽的甜味感,可改善口感,但它不具備作為崩解劑使片劑迅速崩解的特性。所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:羧甲基淀粉鈉羧甲基淀粉鈉是一種優(yōu)良的崩解劑。它具有較強(qiáng)的吸水膨脹性,能在片劑遇水時(shí)迅速吸水膨脹,從而促使片劑崩解成小顆粒,有利于藥物的溶出和吸收。所以羧甲基淀粉鈉適宜作片劑崩解劑,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:糊精糊精通常作為填充劑和黏合劑使用。它能增加物料的黏性,有助于片劑的成型,但不具備崩解片劑的功能。所以選項(xiàng)D不合適。綜上,本題正確答案是C。30、鋁箔為

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

【答案】:D

【解析】這道題主要考查對(duì)鋁箔在相關(guān)材料類(lèi)別中的歸屬認(rèn)知。首先分析選項(xiàng)A,控釋膜材料主要是用于控制藥物釋放速率等功能的膜狀物質(zhì),鋁箔并不具備控釋膜材料所特有的控制藥物釋放等方面的特性,所以鋁箔不是控釋膜材料,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。接著看選項(xiàng)B,骨架材料是構(gòu)成藥物制劑骨架結(jié)構(gòu)的物質(zhì),起到支撐和固定等作用,鋁箔的主要功能并非作為骨架來(lái)構(gòu)建制劑的結(jié)構(gòu),所以鋁箔不屬于骨架材料,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。再看選項(xiàng)C,壓敏膠是一種在輕微壓力下就能實(shí)現(xiàn)粘接的膠粘劑,鋁箔本身不是壓敏膠這種具有粘性的物質(zhì),所以鋁箔不是壓敏膠,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。最后看選項(xiàng)D,背襯材料通常是位于制劑背面,起到保護(hù)和支撐等作用,鋁箔具有良好的阻隔性、柔韌性和一定的強(qiáng)度等特點(diǎn),適合作為背襯材料,起到保護(hù)內(nèi)部結(jié)構(gòu)、防止外界因素影響等作用,所以鋁箔是背襯材料,D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。第二部分多選題(10題)1、固體分散體的類(lèi)型中包括

A.簡(jiǎn)單低共熔混合物

B.固態(tài)溶液

C.無(wú)定形

D.多晶型

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查固體分散體的類(lèi)型。選項(xiàng)A簡(jiǎn)單低共熔混合物是固體分散體的類(lèi)型之一。當(dāng)藥物與載體按適當(dāng)比例混合,在較低溫度下可形成低共熔混合物,藥物以微晶狀態(tài)分散于載體中,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B固態(tài)溶液也是固體分散體的常見(jiàn)類(lèi)型。在固態(tài)溶液中,藥物溶解在載體材料中形成均相體系,藥物以分子狀態(tài)分散,具有較高的分散度和穩(wěn)定性,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C無(wú)定形固體分散體同樣是固體分散體的類(lèi)型。藥物以無(wú)定形狀態(tài)分散在載體中,由于無(wú)定形藥物的晶格能被破壞,其溶出速率往往較晶型藥物快,有利于提高藥物的生物利用度,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D多晶型是指藥物存在兩種或兩種以上的晶型現(xiàn)象,它并不是固體分散體的類(lèi)型,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選ABC。2、關(guān)于熱原的表述,正確的是

A.熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素

B.熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)

C.致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌

D.大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查對(duì)熱原相關(guān)表述正確性的判斷,下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,內(nèi)毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物,其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分,具有特別強(qiáng)的熱原活性。所以A選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì),這是熱原的基本定義。當(dāng)含有熱原的制劑注入人體后,會(huì)引起發(fā)冷、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、惡心、嘔吐等不良反應(yīng),體溫可急劇上升。因此B選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):不同細(xì)菌產(chǎn)生的熱原致熱能力有所不同,其中革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的熱原致熱能力最強(qiáng)。這是因?yàn)楦锾m陰性桿菌細(xì)胞壁中的脂多糖結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使其具有較強(qiáng)的熱原活性。所以C選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng):大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原,真菌、病毒等也能產(chǎn)生熱原。細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中,會(huì)不斷產(chǎn)生并釋放熱原到周?chē)h(huán)境中。所以D選項(xiàng)表述正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)的表述均正確,本題答案選ABCD。3、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有嘌呤環(huán)的藥物有

A.巰嘌呤

B.氨茶堿

C.咖啡因

D.茶堿

【答案】:ABCD

【解析】在本題中,需要判斷化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有嘌呤環(huán)的藥物。選項(xiàng)A,巰嘌呤是抗代謝藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中存在嘌呤環(huán),是通過(guò)抑制嘌呤核苷酸的合成代謝來(lái)發(fā)揮作用的,所以巰嘌呤符合題干要求。選項(xiàng)B,氨茶堿是由茶堿和乙二胺結(jié)合而成的,而茶堿的結(jié)構(gòu)里包含嘌呤環(huán),因此氨茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)中也含有嘌呤環(huán),該選項(xiàng)符合條件。選項(xiàng)C,咖啡因是一種黃嘌呤生物堿化合物,屬于甲基黃嘌呤的天然物質(zhì),其化學(xué)結(jié)構(gòu)是以嘌呤環(huán)為基礎(chǔ)的,所以咖啡因也含有嘌呤環(huán),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,茶堿是甲基嘌呤類(lèi)藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)的核心部分就是嘌呤環(huán),它可以松弛支氣管平滑肌,起到平喘等作用,該選項(xiàng)也符合題意。綜上,化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有嘌呤環(huán)的藥物有巰嘌呤、氨茶堿、咖啡因、茶堿,答案選ABCD。4、以下屬于抗凝劑的有

A.肝素

B.EDTA

C.枸櫞酸鹽

D.干擾素

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查對(duì)抗凝劑相關(guān)知識(shí)的掌握。我們需要對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否屬于抗凝劑。選項(xiàng)A肝素是一種常用的抗凝劑,它可以通過(guò)與抗凝血酶Ⅲ結(jié)合,增強(qiáng)抗凝血酶Ⅲ對(duì)凝血因子的滅活作用,從而發(fā)揮抗凝效果。因此,選項(xiàng)A屬于抗凝劑。選項(xiàng)BEDTA(乙二胺四乙酸)也是一種常見(jiàn)的抗凝劑,它能與血液中的鈣離子結(jié)合,形成穩(wěn)定的絡(luò)合物,從而降低血液中鈣離子的濃度,起到抗凝作用。所以,選項(xiàng)B屬于抗凝劑。選項(xiàng)C枸櫞酸鹽同樣是常用的抗凝劑,它能與血液中的鈣離子結(jié)合形成難解離的可溶性絡(luò)合物,使血中鈣離子減少,從而阻止血液凝固。故選項(xiàng)C屬于抗凝劑。選項(xiàng)D干擾素是一類(lèi)糖蛋白,具有抗病毒、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)等多種生物學(xué)活性,但它并不具有抗凝作用,不屬于抗凝劑。所以,選項(xiàng)D不符合要求。綜上,本題答案選ABC。5、(2018年真題)可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有()

A.丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

【答案】:BCD

【解析】本題主要考查可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料。選項(xiàng)A丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ一般用于片劑的包衣材料,起到控制藥物釋放、保護(hù)藥物等作用,并非咀嚼片常用的填充劑和黏合劑,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B甘露醇是一種甜味的多元醇,具有清涼的甜味,在咀嚼片中可作為填充劑,改善片劑的物理性質(zhì),使其便于成型,同時(shí)還能賦予片劑一定的甜味改善口感,也可在一定程度上起到黏合作用,所以選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C蔗糖是常用的甜味劑和填充劑,具有良好的可壓性和黏合性,在咀嚼片中可以增加片劑的重量和體積,并且有助于其他成分的黏合,使片劑成型,所以選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D山梨醇具有清涼的甜味,在咀嚼片生產(chǎn)中,它能作為填充劑來(lái)調(diào)整片劑的大小和重量,同時(shí)還具備一定的黏合性,有助于片劑的成型和保持一定的硬度,所以選項(xiàng)D符合題意。綜上,答案選BCD。6、阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈構(gòu)型與活性關(guān)系正確的是

A.L-(-)-型活性最低

B.L-(-)-型活性最高

C.D-(+)-型活性最低

D.D-(+)-型活性最高

【答案】:BC

【解析】本題主要考查阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈構(gòu)型與活性的關(guān)系。在阿米卡星結(jié)構(gòu)中,α-羥基酰胺側(cè)鏈存在不同的構(gòu)型,分別為L(zhǎng)-(-)-型和D-(+)-型,這兩種構(gòu)型對(duì)藥物活性有著不同的影響。相關(guān)研究表明,L-(-)-型的活性是最高的,而D-(+)-型的活性最低。所以選項(xiàng)B“L-(-)-型活性最高”和選項(xiàng)C“D-(+)-型活性最低”的表述是正確的;選項(xiàng)A“L-(-)-型活性最低”與實(shí)際情況相悖;選項(xiàng)D“D-(+)-型活性最高”也不符合實(shí)際。綜上,本題正確答案為BC。7、易化擴(kuò)散具有的特征是

A.借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)

B.不消耗能量

C.有飽和狀態(tài)

D.無(wú)吸收部位特異性

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查易化擴(kuò)散的特征。易化擴(kuò)散是指一些非脂溶性或脂溶性較小的物質(zhì),在膜蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:選項(xiàng)A:易化擴(kuò)散可分為經(jīng)載體易化擴(kuò)散和經(jīng)通道易化擴(kuò)散,所以易化擴(kuò)散是借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:易化擴(kuò)散是物質(zhì)順濃度梯度和(或)電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),不需要消耗能量,此選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:由于膜蛋白的數(shù)量是有限的,當(dāng)被轉(zhuǎn)運(yùn)的物質(zhì)達(dá)到一定濃度時(shí),轉(zhuǎn)運(yùn)速率不再隨物質(zhì)濃度的增加而增加,即出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,因此易化擴(kuò)散有飽和狀態(tài),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:易化擴(kuò)散存在吸收部位特異性,不同的物質(zhì)在不同部位的膜上有不同的載體或通道,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選ABC。8、提高藥物穩(wěn)定性的方法有()

A.對(duì)水溶液不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑

B.對(duì)防止藥物因受環(huán)境中的氧氣.光線(xiàn)等影響,制成微囊或包含物

C.對(duì)遇濕不穩(wěn)定的藥物,制成包衣制劑

D.對(duì)不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物

【答案】:ABCD

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所描述的方法對(duì)提高藥物穩(wěn)定性的原理和可行性進(jìn)行逐一分析,判斷其正確性。選項(xiàng)A對(duì)于在水溶液中不穩(wěn)

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