伊那利塞片

基本信息1類新藥，

唯一精準(zhǔn)靶向PIK3CA突變的藥物

，建議空白參照

創(chuàng)新性

三十八年研發(fā)新突破，首創(chuàng)“抑制+降解”機(jī)制，

中美兩國突破性療法認(rèn)定 有效性PFS超雙倍獲益

，顯著延長患者OS至34個月

4安全性無黑框警告，不良事件可逆可管可控

5公平性

填補PIK3CA突變?nèi)橄侔┗颊呔珳?zhǔn)治療空白，彌補目錄短板 目錄CONTENTS123因藥物不可及

，

根據(jù)特定基因突變分類的精準(zhǔn)分子靶向治療策

略尚未在乳腺癌領(lǐng)域獲得廣泛應(yīng)用隨著重要靶點PIK3CA的精準(zhǔn)分子靶向藥物伊那利塞的獲批

，

實

現(xiàn)“從0到1”的突破

，

引領(lǐng)乳腺癌步入精準(zhǔn)分子靶向治療時代引發(fā)耐藥?內(nèi)分泌/化療治療耐藥的主要原因預(yù)后標(biāo)志?PIK3CA突變的患者生存預(yù)后明顯更差常見突變?中國HR+乳腺癌PIK3CA突變率達(dá)45.6%

精準(zhǔn)分子靶向治療藥物目錄內(nèi)保障情況

新靶點PIK3CA的發(fā)現(xiàn)及精準(zhǔn)靶向藥物伊那利塞的獲批，徹底改變了乳腺癌傳統(tǒng)治療模式，引領(lǐng)乳腺癌步入精準(zhǔn)分子靶向治療新時代PIK3CA獲ESMO最高等級(IA級)推薦靶點2推薦級別與EGFR、ALK一致，高于AKT、

PTEN肺癌領(lǐng)域已有>20種藥物保障（如賽沃替尼、舒沃替尼等）乳腺癌領(lǐng)域0種藥物保障PIK3CA開啟乳腺癌精準(zhǔn)分子靶向治療時代3原癌基因PIK3CA的臨床意義重大1,21.Jia

M,et

al.Breast

Cancer.2021

May;28(3):644-652.2.Mosele

MF,et

al.Ann

Oncol.2024Jul;35(7):588-606.

3.2025CSCO基本信息

1/3非小細(xì)胞肺癌診療指南基本信息2/3HR+/HER2-晚期乳腺癌5年生存僅34%，其中內(nèi)分泌治療耐藥伴PIK3CA突變患者PFS僅7.3個月，目前無標(biāo)準(zhǔn)治療方案，亟需有效、精準(zhǔn)的靶向藥物納入醫(yī)保乳腺癌整體5年生存率HR+/HER2-晚期乳腺癌

5年生存率34%HR+/HER2-BC晚期1L治療HR+/HER2-BC晚期1L內(nèi)分泌耐藥伴PIK3CA突變*TNBC(三陰性乳腺癌)

晚期1L治療真實世界數(shù)據(jù)顯示，目前臨床實際使用的晚期一線方案超過15種，但療效有限5臨床針對PIK3CA突變患者無標(biāo)準(zhǔn)治療方案其中內(nèi)分泌治療耐藥伴PIK3CA突變患者生存預(yù)后與三陰性乳腺癌接近2-44.Turner

NC,etal.N

EnglJ

Med.2024

Oct

31;391(17)

：1584-1596.5.一項基于2018-2023年HLT數(shù)據(jù)庫中9家醫(yī)院中96位HR+/HER2-并攜帶PIK3CA突變的晚期乳腺癌患者真實世界研究1.https://seer./2.Johnston

S,etal.

NPJBreast

Cancer.2019;5

：1-8..ChinJ

Cancer

Res

.-7.3個月(原發(fā)耐藥亞組僅3.7個月）HR+/HER2-晚期乳腺癌生存預(yù)后更差13.LiangY,etal2022Apr

30;34(2)

：117

130.302520151050中位無進(jìn)展生存期（月）28.2個月6.7個月84%通用名：伊那利塞片適應(yīng)癥：聯(lián)合哌柏西利和氟維司群

，用于內(nèi)分泌治療耐藥（包括在輔助內(nèi)分泌治療期間或之后出現(xiàn)復(fù)發(fā)）、

PIK3CA突變HR+/HER2-的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成

人患者注冊規(guī)格：9mg（臨床常用規(guī)格*）

，3mg用法用量：9mg，口服，每日一次目前大陸地區(qū)同通用名藥品上市情況：無注冊類別：1類新藥專利到期時間：2036年是否為OTC藥品：否建議空白參照1

針對PIK3CA突變?nèi)巳簾o標(biāo)準(zhǔn)療法2

無同適應(yīng)癥藥物3

無同作用機(jī)制藥物4

臨床試驗安慰劑對照#5

中美兩國授予突破性療法認(rèn)定基本信息3/3伊那利塞是中國唯一精準(zhǔn)靶向PIK3CA突變的藥物，填補治療空白

1類新藥，全球同步獲批，目錄內(nèi)無合適參照，建議空白參照從遞交上市申請到獲批僅6個月 從遞交上市申請到獲批僅9個月全球&中國同步獲批全球首次上市國家/地區(qū)及上市時間美國2024.10中國大陸首次上市時間

2025.3獲批#INAVO120臨床試驗試驗組:伊那利塞+哌柏西利+氟維司群，對照組：安慰劑+哌柏西利+氟維司群參照藥建議*說明書推薦劑量9mg每日一次，臨床試驗劑量以9mg為主基本信息1.伊那利塞說明書高選擇性抑制：經(jīng)分子結(jié)構(gòu)優(yōu)化

,

對α亞基的抑制選擇性提升300倍以上

，有效降低脫靶毒性風(fēng)險突變體降解：結(jié)合突變型p110α使其構(gòu)象變化,

招募泛素化酶打上“降解標(biāo)簽”,促使突變蛋白被蛋白酶體降解1988首次發(fā)現(xiàn)PI3K創(chuàng)新性1/2伊那利塞是全球唯一高選擇性PI3Kα抑制劑及突變體降解劑，首創(chuàng)“抑制+降解”作用機(jī)制實現(xiàn)療效和安全性雙突破更安全

減少毒副作用更精準(zhǔn)

強(qiáng)效縮瘤更徹底

逆轉(zhuǎn)耐藥PP110αmut抑制+降解腫瘤細(xì)胞增殖2025高選擇性PI3Kα抑制劑及突變體降解劑伊那利塞中國獲批1,2AKT亞型特異型PI3K抑制劑

療效有限、不耐受PI3K泛素化1.Li

H,etal.MolCancer

.2024Aug

10;23(1)

：164.2.Vasan

N,etal.Nat

RevClinOncol

.2022Jul;19(7)：471-485.3.Song

KW,etal.Cancer

Discov.2022Jan;12(1)：204-219.泛PI3K抑制劑

存在嚴(yán)重安全風(fēng)險4.Vanhaesebroeck

B,etal.

Nat

Rev

Drug

Discov.2021Oct;20(10)

：741-769.5.Hanan

EJ,etal.JMed

Chem

.2022

Dec22;65(24)

：16589-16621.伊那利塞

mTORRTKs

PmPFS

5.6個月17.2個月PIK3CA

突變療效指南推薦地位晚期二線晚期一線mOS

N/A34.0個月卡匹色替1

伊那利塞2建議綜合創(chuàng)新機(jī)制、臨床獲益及國內(nèi)外創(chuàng)新資格認(rèn)定給予伊那利塞突破型創(chuàng)新分級首創(chuàng)“抑制+降解”作用機(jī)制突破性臨床獲益創(chuàng)新性獲廣泛認(rèn)可(1類新藥、優(yōu)先審評、突破性療法認(rèn)定)創(chuàng)新性2/2伊那利塞療效突破，是HR+乳腺癌中唯一獲得中美兩國突破性療法認(rèn)定的藥物，基于首創(chuàng)“抑制+降解”作用機(jī)制帶來的突破性臨床獲益，伊那利塞創(chuàng)新性獲得廣泛認(rèn)可建議綜合創(chuàng)新機(jī)制、臨床獲益及國內(nèi)外創(chuàng)新資格認(rèn)定給予伊那利塞突破型創(chuàng)新分級乳腺癌領(lǐng)域被中美兩國均授予BTD的藥物僅伊那利塞和德曲妥珠單抗*中美兩國突破性療法認(rèn)定3,4中美兩國優(yōu)先審評3,41.Turner

NCetal.N

Engl

J

Med.

2023;388(22):2058-2070.2.Jhaveri

KL,etal.N

EnglJ

Med

.2025

May

31.BTD：突破性療法認(rèn)定

*德曲妥珠單抗HER2陽性乳腺癌適應(yīng)癥獲中美兩國BTD3.https://4.https://www.cde./7.3個月2018161412疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險降低58%20安慰劑組伊那利塞組伊那利塞核心臨床試驗INAVO120兩次登頂新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志（IF值：

74.699）臨床試驗入組超過1/3為亞洲患者

，獲益與全球人群一致，

對亞洲及中國患者意義重大伊那利塞實現(xiàn)超雙倍PFS獲益

，

中國患者獲益一致，國內(nèi)外指南共同推薦2024ABCC指南可選方案推薦*2025CBCS指南可選方案推薦*2025.V1NCCN指南I類推薦2025ESMO指南I

，A級推薦2025CSCO指南II級推薦，1B2.NCCN.ClinicalPractice

Guidelines

in

Breast

Cancerv1.

2025.5.中國晚期乳腺癌規(guī)范診療指南（2024版）ESMO.4.中國抗癌協(xié)會乳腺癌診治指南與規(guī)范（2025年精要版）6.伊那利塞說明書1.Jhaveri

KL,etal.N

Engl

J

Med

.

2025

May

31.3.LivingGuideline,v1

2

April

2025伊那利塞助力PIK3CA突變患者PFS躍升NEJM獲國內(nèi)外權(quán)威指南共同推薦中位無進(jìn)展月生存期（月）17.2個月有效性

1/2*指南更新時伊那利塞尚未獲批10864HR=0.42》伊那利塞組（n=161)33%安慰劑組（n=164)0

10

20

30

40時間（月）62.7%28.0%（n=164)0%

20%

40%

60%

80%患者應(yīng)答率有效性2/2伊那利塞OS延長至34個月、

ORR提升超兩倍，臨床獲益顯著 OS延長至34個月最佳療效終點，“金標(biāo)準(zhǔn)”O(jiān)RR提升超2倍抗腫瘤活性的直接測量34個月（95%

CI:28.4-44.8）.

.2.Turner,

N,etal.2025ASCOAnnual

MeetingAbstract

1003.伊那利塞組（n=161)27個月（95%

CI:

22.8-38.7）1.Jhaveri

KL,etal

N

Engl

J

Med

2025

May

31.OS：總生存期；ORR：客觀緩解率死亡風(fēng)險

降低安慰劑組常見不良反應(yīng)可管可控2-4高血糖癥是PI3Kα抑制劑的常見不良反應(yīng)：

PI3Kα是參與脂肪細(xì)胞和肌管中

胰島素應(yīng)答的主要亞基

，當(dāng)PI3Kα活性受到抑制時

，易出現(xiàn)高血糖現(xiàn)象2,3伊那利塞引起的高血糖可預(yù)測、易識別、易管理3-4級發(fā)生率僅6.8%4

可逆轉(zhuǎn)非胰島素抵抗引發(fā)，發(fā)病時間短，可通過調(diào)整劑量和使用降糖藥物控制?

說明書無黑框警告?

不良事件多數(shù)為輕中度

（1-2級）

，

整體安全性

可管可控、

易處理且可逆

，

相較安慰劑組未發(fā)現(xiàn)

新的安全信號?

因不良反應(yīng)調(diào)整劑量/終止治療的比例較低?年齡≥65歲的患者無需調(diào)整劑量?輕度腎功能、肝功能損害患者無需調(diào)整劑量伊那利塞說明書無黑框警告，安全性整體可逆可控96%高血糖發(fā)生患

者至少有1級的改善，

改善中位時間為8天至首次出現(xiàn)高血

糖的中位時間為7天*來源于INAVO120研究，該研究不良反應(yīng)評價標(biāo)準(zhǔn)采用CTCAE分級5.0版；說明書中采用CTCAE第4.03版

易管理藥品說明書收載的安全性信息11.伊那利塞說明書2.TankovaT,et

al.

Cancers