鹽酸胍法辛緩釋片安全性良好，

常見不良反應(yīng)可自行緩解最具說服力非興奮劑藥物

、ADHD共患抽動一線推薦《第二批鼓勵研發(fā)申報兒童藥品清單》《國家重大新藥創(chuàng)制專項》唯一α2A腎上腺素能受體激動劑，

更適合兒童及青少年可填補(bǔ)醫(yī)保目錄空白鹽酸胍法辛緩釋片（樂兒靜?

)1

基本信息4

創(chuàng)新性2安全性3有效性5公平性注冊分類鹽酸胍法辛緩釋片治療6歲及6歲以上注意缺陷多動障礙（

ADHD）每日一次，

每隔1周或以上增加劑量1mg至最佳劑量18歲以下起始劑量：體重＜50kg,

1mg/d;體重

≥

50kg,

2mg/d18歲以上起始劑量

：2mg/d,維持劑量4～6mg/d化藥3類2025年2月21日1

mg

，2

mg目前大陸地區(qū)同通用名藥品上市情況無，獨(dú)家美國2009年9月否參照藥品建議：

鹽酸可樂定緩釋片（2023年納入醫(yī)保目錄）?適應(yīng)癥相似：

治療兒童及青少年注意缺陷多動障礙?目錄內(nèi)唯一同類藥物：

α2腎上腺素能受體激動劑鹽酸可樂定緩釋片NICE指南未列入常規(guī)推薦NICE指南最具說服力非興奮劑Q

非選擇性作用α2各亞型

強(qiáng)選擇性治療靶點(diǎn)α2A5周顯著改善1周顯著改善損害生育能力風(fēng)險未見生育不良影響不良反應(yīng)包括鎮(zhèn)靜

、嗜睡

、降血壓等

不良反應(yīng)更輕

，無新增加量后需每日2次

每日1次，依從性佳需睡前服用

早晚服用均可，靈活性佳通用名適應(yīng)癥用法用量首個上市

國家及時間是否為OTC藥

品中國獲批時間注冊規(guī)格

鹽酸胍法辛緩釋片1.

英國國家健康與護(hù)理優(yōu)化研究院（

NICE）.Attention

deficit

hyperactivity

disorder

diagnosis

and

management.

2018.2.

Mol

Psychiatry.

2023

Nov;28(11):4540-4552.3.

國家醫(yī)療保障局（2023）.鹽酸可樂定緩釋片醫(yī)保申報公示材料.4.鹽酸可樂定緩釋片說明書.5.樂兒靜?鹽酸胍法辛緩釋片說明書.6.樂兒靜?鹽酸胍法辛緩釋片Ⅲ期臨床試驗數(shù)據(jù)7.Am

J

Psychiatry.

2001;158(7):1067-74.8.

Cambridge

University

Press，Stahl's

Essential

Psychopharmacology,

5thed.2021.基本信息非興奮劑可樂定與胍法辛同為α2腎上腺

素能受體激動劑存在損害生育能力風(fēng)險鎮(zhèn)靜

、嗜睡及降血壓效應(yīng)顯著托莫西汀選擇性去甲腎上腺素再

攝取抑制劑黑框警告“可能誘發(fā)自殺意念

”胃腸道副反應(yīng)高發(fā)，影響生長發(fā)育興奮劑哌甲酯中樞興奮劑約25-30%患者療效不佳易出現(xiàn)癥狀反彈，療效僅覆蓋12h存在成癮及濫用風(fēng)險，影響生長發(fā)育

共患病使用受限（如抽動障礙

、癲癇）未被滿足的治療需求5-6鹽酸胍法辛緩釋片增加ADHD藥物治療選擇，

填補(bǔ)臨床未滿足需求中國6-16歲兒童及青少年患病率最高的精神障礙患者學(xué)業(yè)

、工作

、心理和社會功能受到嚴(yán)重影響中國患病率達(dá)6.4%約2300萬人刑事犯罪率提升2倍以上起病于12歲前30%-50%至成年自殺風(fēng)險增加8.63倍ADHD疾病和治療概況1-4目錄內(nèi)藥物無法兼顧療效和安全性1.

中華醫(yī)學(xué)會兒科學(xué)分會發(fā)育行為學(xué)組.中華兒科雜志,2020,58(03):188-193.2.

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Child

Adolesc

Psychopharmacol.

2009Oct;19(5):501-10.基本信息

2009年國外上市以來，

無任何安全性和黑框警告

在8項臨床研究

、超1500例患者中具有一致安全

性良好結(jié)果2-10

常見不良反應(yīng)可自行緩解，

無嚴(yán)重不良事件發(fā)生2【說明書收錄不良反應(yīng)1】常見不良反應(yīng)：思睡

、頭痛

、失眠

、頭暈

、口渴

、便秘

、疲倦【中國Ⅲ期臨床研究2】共納入108名6-17歲ADHD患者，經(jīng)劑量調(diào)整期（6～12歲劑量調(diào)整不超過4周，

13～17歲不超過7周）

，6周劑量穩(wěn)定期

，以及撤藥期治療常見不良反應(yīng)可自行緩解，無嚴(yán)重不良事件發(fā)生鹽酸胍法辛緩釋片鹽酸可樂定緩釋片損害生育能力無風(fēng)險存在風(fēng)險不良反應(yīng)中度鎮(zhèn)靜低劑量組無，高劑量組1例（6.25%）低

、高劑量組均超50%教材及權(quán)威文獻(xiàn)推薦：鹽酸胍法辛緩釋片較鹽酸可樂定緩釋片

更適合于兒童及青少年使用相較參照藥物鹽酸可樂定緩釋片安全性更佳2,11-14臨床及真實世界研究一致證實：

安全性良好6.J

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Acad

Child

Adolesc

Psychiatry.

2015

Nov;54(11):916-25.e2.7.J

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2008,

121(1):e73-84.1.樂兒靜?鹽酸胍法辛緩釋片說明書2.樂兒靜?鹽酸胍法辛緩釋片Ⅲ期臨床試驗數(shù)據(jù)3.

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，2021.12.Am

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2001;158(7):1067-7413.鹽酸可樂定緩釋片說明書14.J

Am

Acad

Child

Adolesc

Psychiatry.

2011

Feb;50(2):171-9.安全性起效迅速，

治療第1周即可起效中國首個鹽酸胍法辛緩釋片III期臨床研究在14家中心開展，

共納入108名6-17歲ADHD患者1

安慰劑調(diào)整期末-穩(wěn)定期持續(xù)改善**p<0.01，

***

p<0.0010-2-4-6-8-10-12-14-162

mg

3

mg

4

mg***-13.48基于CPRS-R的基線變化

日均評分0-2-4-6-8-10-12-144

mg一項為期8周的多中心

、安慰劑對照研究，共納入345例6-17歲ADHD兒童和青少年，以患者藥物洗脫期最后一天的評分作為基線2*p<0.05

，***

p<0.001

康

整（

期）

進(jìn)（

評）

表估量行右對全天療效及父母評定末左于劑量調(diào)納斯教師各劑量組患兒在校期間日均評分

顯著降低，核心癥狀顯著改善各劑量組患兒居家期間日均評分

顯著降低，核心癥狀顯著改善鹽酸胍法辛緩釋片起效快速

、療效穩(wěn)定***-12.70一日一次服用，

全天改善患者癥狀*-7.36*-6.55有效性1.樂兒靜三期臨床試驗數(shù)據(jù)；2.Pediatrics,

2008

121(1):e73-84；第1周顯著改善基線變化

日均評分鹽酸胍法辛緩釋片基于CT

RS-R的***-11.57***-12.532

mgmg3聯(lián)合治療對核心癥狀改善優(yōu)于興奮劑單藥治療早/晚服用療效一致2ADHD-RS-IV總分變化（兒童/青少年群體）-21.7*p<0.05-17.3*顯著改善20.4%-16.1*顯著改善25.7%胍法辛相較于可樂定ADHD治療優(yōu)勢更突出；

與興奮劑聯(lián)合使用，

靈活選擇早/晚服用權(quán)威推薦1：

胍法辛在ADHD治療中較可樂定更具優(yōu)勢胍法辛高度選擇性激動ADHD治療關(guān)鍵受體α2A

，其增強(qiáng)前額葉皮質(zhì)功能效力是可樂定的25倍

，改善ADHD核心癥狀作用更顯著，

同

時鎮(zhèn)靜和降壓等不良反應(yīng)更輕一項為期9周的雙盲

、隨機(jī)安慰劑對照研究納入了461名6至17歲

、

對興奮劑部分應(yīng)答的ADHD患者*胍法辛及可樂定指緩釋劑型1.

Cambridge

University

Press，Stahl's

Essential

Psychopharmacology,

5thed.2021.2.J

Am

Acad

Child

Adolesc

Psychiatry,

2012,

51(1):74-85.e2.有效性胍法辛（晨服）

+興奮劑胍法辛（夜服）

+興奮劑興奮劑單藥治療國家權(quán)威推薦推薦簡要描述2020年ADHD兒科專家共識作為非興奮劑類藥物推薦2015年ADHD防治指南作為中樞去甲腎上腺素調(diào)節(jié)藥物推薦2021年神經(jīng)病學(xué)-第三版·胍法辛較可樂定的鎮(zhèn)靜不良反應(yīng)更輕·屬于共患抽動障礙一線用藥選擇2018年NICE指南：ADHD診斷和管理最具說服力的非興奮劑藥物2023年澳大利亞：ADHD循證臨床實踐指南最具說服力的非興奮劑藥物2019年美國AAP：ADHD臨床實踐指南單藥或聯(lián)合使用均可有效治療，

同時減少濫用風(fēng)險2021年STAHL精神藥理學(xué)精要-第五版胍法辛鎮(zhèn)靜

、降血壓作用較可樂定輕，在增強(qiáng)前額葉

皮質(zhì)功能方面則更為顯著2021年ESSTS臨床指南ADHD伴抽動障礙治療最佳選擇胍法辛是證據(jù)最具說服力的非興奮劑藥物

、ADHD共患抽動一線推薦單藥治療ADHD聯(lián)用治療ADHD臨床證據(jù)充足無濫用風(fēng)險共病治療安全有效有效性國家鼓勵研發(fā)1

、被CDE納入優(yōu)先審評審批程序2

、國家“十三五

”重大新藥創(chuàng)制專項3

、國家“第二批鼓勵研發(fā)申報

”兒童藥品更適合兒童及青少年使用·更快起效

、更佳療效·無損害生育能力風(fēng)險·不影響患兒生長發(fā)育·

無新增不良反應(yīng)

，鎮(zhèn)靜

、嗜睡

、降血壓更輕·廣泛適用于多種共病患者，

具情緒調(diào)節(jié)作用·穩(wěn)定血藥濃度，

對血壓和心率影響較小·療效覆蓋全天，

無癥狀反復(fù)，

顯著降低副作用·每日僅需服用1次，

優(yōu)于可樂定(劑量調(diào)整后2次)·使用便利，

早晚均可服用，

優(yōu)于可樂定(早晚分次)國內(nèi)唯一高選擇α2A受體激動劑?有助于選擇性

、穩(wěn)定結(jié)合治療關(guān)鍵靶

點(diǎn)α2A受體控制長時間持續(xù)穩(wěn)定釋藥速率?

獨(dú)特緩釋制劑技術(shù)?多種緩釋材料組合患者獲益創(chuàng)新點(diǎn)創(chuàng)新性·患病率高：ADHD是中國6-16歲兒童和青少年患病率最高的精

神障礙，患病率達(dá)6.4%（約2300萬人）

1-2·治療難度大：共病率高達(dá)65%，且可能同時共患多種疾病1·

危害深遠(yuǎn)

：對患者學(xué)業(yè)

、職業(yè)和社會生活等方面產(chǎn)生深遠(yuǎn)而消

極的影響

，顯著增加患者自殺率及犯罪率3符合“保基本

”原則描述近年來國家重視兒童心理和精神健康：《

“健康中國2030

”規(guī)

劃綱要》

中提出保障兒童用藥

。2025年開展“兒科和精神衛(wèi)生

服務(wù)年

”行動

。本品作為第二批鼓勵研發(fā)申報兒童藥品清單

、

國家重大新藥創(chuàng)制專項品種納入優(yōu)先審評：·

國產(chǎn)自主研發(fā)生產(chǎn)

，可有效保障供應(yīng)，

降低外部依賴風(fēng)險·相較于參照藥物鹽酸可樂定緩釋片在療效

、安全性及依從性等方面更具優(yōu)勢鹽酸胍法辛緩釋片作為唯一α2A腎上腺素能受體激動劑，具全新作用機(jī)制，和參照藥物鹽酸可樂定緩釋片相比：·選擇性更強(qiáng)

，不良反應(yīng)更輕，無生育風(fēng)險

，不影響患兒生長發(fā)育·起效更快

、療效更佳，廣泛適用多種共病患者，具情緒調(diào)節(jié)作用·早晚服用更靈活，每日僅需1次，依從性更佳·權(quán)威指南推薦為證據(jù)最具說服力非興奮劑藥物·適應(yīng)癥明確，

用法用量清晰·不具有成癮性和臨床濫用風(fēng)險故符合規(guī)范化管理要求，

醫(yī)保管理難度低臨床管理難度彌補(bǔ)藥品目錄保障短板4-10對公共健康的影響5.樂兒靜?

鹽酸胍法辛緩釋片說明書.6.

Eur

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2018,

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Press，Stahl's

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5thed.2021.8.

王唯治.神經(jīng)病學(xué)（第3版）.北京

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中華醫(yī)學(xué)會兒科學(xué)分會發(fā)育行為學(xué)組.中華兒科雜志,

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