執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第十八章抗癲癇藥和抗驚厥藥習(xí)題及答案一、選擇題（一）A型題（最佳選擇題，每題只有一個(gè)正確答案）1.苯妥英鈉抗癲癇作用的主要機(jī)制是A.抑制病灶本身異常放電B.穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜C.抑制脊髓神經(jīng)元D.具有肌肉松弛作用E.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)普遍抑制答案：B解析：苯妥英鈉抗癲癇作用機(jī)制主要是通過(guò)穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，降低其興奮性，阻止病灶放電向周圍正常組織擴(kuò)散，但不能抑制病灶本身的異常放電。它對(duì)脊髓神經(jīng)元無(wú)明顯抑制作用，也沒有肌肉松弛作用和對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)普遍抑制的特點(diǎn)。2.下列關(guān)于卡馬西平的敘述，錯(cuò)誤的是A.可用于治療癲癇大發(fā)作B.對(duì)三叉神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉C.對(duì)鋰鹽無(wú)效的躁狂癥也有效D.可抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電E.不良反應(yīng)少，安全性高答案：E解析：卡馬西平可用于治療癲癇大發(fā)作，對(duì)三叉神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉，還對(duì)鋰鹽無(wú)效的躁狂癥有效，它能抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。然而，卡馬西平不良反應(yīng)較多，常見的有頭暈、嗜睡、乏力、惡心、嘔吐等，嚴(yán)重的還可能導(dǎo)致骨髓抑制、肝損害等，安全性并非很高。3.治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物是A.苯妥英鈉B.苯巴比妥C.丙戊酸鈉D.地西泮E.卡馬西平答案：D解析：地西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物，它起效快，能迅速控制發(fā)作。苯妥英鈉、苯巴比妥、丙戊酸鈉、卡馬西平也可用于癲癇的治療，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)，地西泮的效果更為突出。4.下列哪種藥物對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效A.乙琥胺B.丙戊酸鈉C.氯硝西泮D.苯妥英鈉E.拉莫三嗪答案：D解析：苯妥英鈉主要用于治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作，對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效。乙琥胺是治療癲癇小發(fā)作的首選藥物，丙戊酸鈉、氯硝西泮、拉莫三嗪對(duì)癲癇小發(fā)作也有一定療效。5.長(zhǎng)期應(yīng)用苯妥英鈉可引起的不良反應(yīng)是A.低血壓B.粒細(xì)胞缺乏C.齒齦增生D.共濟(jì)失調(diào)E.成癮性答案：C解析：長(zhǎng)期應(yīng)用苯妥英鈉可引起齒齦增生，多見于兒童和青少年。低血壓一般不是苯妥英鈉的常見不良反應(yīng)；粒細(xì)胞缺乏雖有發(fā)生，但相對(duì)較少；共濟(jì)失調(diào)多見于劑量過(guò)大時(shí)；苯妥英鈉無(wú)成癮性。6.硫酸鎂抗驚厥的作用機(jī)制是A.抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)B.抑制骨骼肌終板電位的產(chǎn)生C.抑制突觸前膜乙酰膽堿的釋放D.競(jìng)爭(zhēng)Ca2?受點(diǎn)，抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮E.以上都不是答案：D解析：硫酸鎂抗驚厥的作用機(jī)制是Mg2?與Ca2?化學(xué)性質(zhì)相似，可競(jìng)爭(zhēng)Ca2?受點(diǎn)，抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，從而產(chǎn)生抗驚厥作用。它并非單純抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也不是抑制骨骼肌終板電位的產(chǎn)生或突觸前膜乙酰膽堿的釋放。7.乙琥胺的主要不良反應(yīng)是A.胃腸道反應(yīng)B.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀C.血液系統(tǒng)反應(yīng)D.過(guò)敏反應(yīng)E.以上都是答案：E解析：乙琥胺的不良反應(yīng)較多，常見胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲不振等；也可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭暈、嗜睡、乏力等；還可能有血液系統(tǒng)反應(yīng)，如白細(xì)胞減少等；少數(shù)患者會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)。8.下列藥物中，不屬于廣譜抗癲癇藥的是A.丙戊酸鈉B.苯巴比妥C.卡馬西平D.乙琥胺E.拉莫三嗪答案：D解析：乙琥胺主要用于治療癲癇小發(fā)作，不屬于廣譜抗癲癇藥。丙戊酸鈉、苯巴比妥、卡馬西平、拉莫三嗪對(duì)多種類型的癲癇發(fā)作都有一定療效，屬于廣譜抗癲癇藥。9.苯巴比妥抗癲癇的作用機(jī)制是A.增強(qiáng)γ-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)的功能B.抑制谷氨酸能神經(jīng)的功能C.促進(jìn)Na?內(nèi)流D.抑制K?外流E.以上都不是答案：A解析：苯巴比妥抗癲癇的作用機(jī)制主要是增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能，使Cl?通道開放頻率增加，Cl?內(nèi)流增多，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞膜超極化，從而抑制神經(jīng)元的放電。它并非抑制谷氨酸能神經(jīng)的功能，也不促進(jìn)Na?內(nèi)流或抑制K?外流。10.關(guān)于丙戊酸鈉的敘述，錯(cuò)誤的是A.對(duì)各型癲癇都有一定療效B.不良反應(yīng)較輕C.可抑制GABA的降解D.可增加腦內(nèi)GABA含量E.能阻滯Na?通道答案：B解析：丙戊酸鈉對(duì)各型癲癇都有一定療效，它可抑制GABA的降解，增加腦內(nèi)GABA含量，還能阻滯Na?通道。但丙戊酸鈉不良反應(yīng)并不輕，常見的有胃腸道反應(yīng)、肝功能損害等，嚴(yán)重的可能導(dǎo)致肝壞死。（二）B型題（配伍選擇題，每組若干題，每題只有一個(gè)正確答案，每題備選答案可重復(fù)選用，也可不選用）A.苯妥英鈉B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.乙琥胺E.地西泮1.治療癲癇小發(fā)作的首選藥物是答案：D解析：乙琥胺是治療癲癇小發(fā)作的首選藥物。2.治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物是答案：E解析：地西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。3.對(duì)三叉神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉的藥物是答案：B解析：卡馬西平對(duì)三叉神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。4.廣譜抗癲癇藥，對(duì)各型癲癇都有一定療效的是答案：C解析：丙戊酸鈉是廣譜抗癲癇藥，對(duì)各型癲癇都有一定療效。5.可引起齒齦增生的抗癲癇藥是答案：A解析：長(zhǎng)期應(yīng)用苯妥英鈉可引起齒齦增生。（三）X型題（多項(xiàng)選擇題，每題有兩個(gè)或兩個(gè)以上正確答案）1.抗癲癇藥的作用機(jī)制包括A.抑制病灶神經(jīng)元過(guò)度放電B.增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能C.抑制谷氨酸能神經(jīng)的功能D.穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜E.促進(jìn)離子內(nèi)流答案：ABCD解析：抗癲癇藥的作用機(jī)制主要有抑制病灶神經(jīng)元過(guò)度放電，如苯妥英鈉等；增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能，如苯巴比妥等；抑制谷氨酸能神經(jīng)的功能；穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，如苯妥英鈉。而促進(jìn)離子內(nèi)流不是抗癲癇藥的主要作用機(jī)制，一般是抑制離子通道來(lái)發(fā)揮作用。2.下列哪些藥物可用于治療癲癇大發(fā)作A.苯妥英鈉B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.苯巴比妥E.乙琥胺答案：ABCD解析：苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉、苯巴比妥都可用于治療癲癇大發(fā)作。乙琥胺主要用于治療癲癇小發(fā)作，對(duì)大發(fā)作無(wú)效。3.苯妥英鈉的不良反應(yīng)包括A.齒齦增生B.共濟(jì)失調(diào)C.巨幼紅細(xì)胞性貧血D.過(guò)敏反應(yīng)E.低鈣血癥答案：ABCDE解析：苯妥英鈉的不良反應(yīng)有齒齦增生，多見于兒童和青少年；劑量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)；還可能導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞性貧血，是由于影響葉酸的吸收和代謝；可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹等；長(zhǎng)期應(yīng)用可引起低鈣血癥，這與它誘導(dǎo)肝藥酶加速維生素D的代謝有關(guān)。4.硫酸鎂的藥理作用包括A.抗驚厥B.降壓C.利膽D.導(dǎo)瀉E.鎮(zhèn)靜答案：ABCD解析：硫酸鎂口服有導(dǎo)瀉和利膽作用，注射給藥有抗驚厥和降壓作用。它一般沒有明顯的鎮(zhèn)靜作用。5.卡馬西平的臨床應(yīng)用包括A.癲癇大發(fā)作B.癲癇部分性發(fā)作C.三叉神經(jīng)痛D.躁狂癥E.尿崩癥答案：ABCDE解析：卡馬西平可用于治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作，對(duì)三叉神經(jīng)痛療效顯著，對(duì)鋰鹽無(wú)效的躁狂癥也有效，還可用于治療尿崩癥，通過(guò)促進(jìn)抗利尿激素的分泌發(fā)揮作用。二、簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述苯妥英鈉的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。藥理作用：-穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，阻止病灶放電向周圍正常組織擴(kuò)散，不能抑制病灶本身的異常放電。其機(jī)制可能與阻滯Na?通道，減少Na?內(nèi)流，穩(wěn)定細(xì)胞膜電位；也能阻滯Ca2?通道，降低神經(jīng)細(xì)胞膜的興奮性有關(guān)。臨床應(yīng)用：-癲癇：是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。-外周神經(jīng)痛：如三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等。-心律失常：主要用于治療強(qiáng)心苷中毒所致的室性心律失常。不良反應(yīng)：-局部刺激：口服可引起惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應(yīng)；靜脈注射可致靜脈炎。-齒齦增生：多見于兒童和青少年，長(zhǎng)期用藥發(fā)生率較高。-神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：劑量過(guò)大可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、復(fù)視等。嚴(yán)重者可出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、昏睡甚至昏迷。-血液系統(tǒng)反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用可抑制葉酸的吸收和代謝，導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞性貧血。-過(guò)敏反應(yīng)：可出現(xiàn)皮疹、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少等。-其他：長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致低鈣血癥，加速維生素D的代謝，兒童可發(fā)生佝僂病樣改變，成人可出現(xiàn)骨軟化癥。還可能有致畸作用。2.比較苯巴比妥、苯妥英鈉和卡馬西平的抗癲癇作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。苯巴比妥：-抗癲癇作用特點(diǎn)：增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能，使Cl?通道開放頻率增加，Cl?內(nèi)流增多，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞膜超極化，從而抑制神經(jīng)元的放電。對(duì)癲癇病灶的異常放電及病灶周圍神經(jīng)元的擴(kuò)散均有抑制作用。-臨床應(yīng)用：對(duì)各型癲癇都有一定療效，尤其對(duì)癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)有較好效果。但由于其中樞抑制作用明顯，長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性，且影響認(rèn)知功能，故不作為首選藥。苯妥英鈉：-抗癲癇作用特點(diǎn)：穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，阻止病灶放電向周圍正常組織擴(kuò)散，但不能抑制病灶本身的異常放電。主要通過(guò)阻滯Na?通道和Ca2?通道發(fā)揮作用。-臨床應(yīng)用：是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。還可用于治療外周神經(jīng)痛和強(qiáng)心苷中毒所致的室性心律失常?？R西平：-抗癲癇作用特點(diǎn)：能抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電，其作用機(jī)制可能與阻滯Na?通道，穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜有關(guān)。此外，還能增強(qiáng)GABA的突觸傳遞功能。-臨床應(yīng)用：對(duì)癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作療效較好，對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作有良好療效，是治療此類發(fā)作的首選藥之一。對(duì)三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等外周神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉，還可用于治療鋰鹽無(wú)效的躁狂癥和尿崩癥。3.簡(jiǎn)述硫酸鎂的藥理作用、臨床應(yīng)用及用藥注意事項(xiàng)。藥理作用：-口服：-導(dǎo)瀉：口服硫酸鎂后，在腸道內(nèi)不易被吸收，使腸腔內(nèi)滲透壓升高，阻止腸道內(nèi)水分的吸收，腸內(nèi)容積增大，刺激腸壁，促進(jìn)腸道蠕動(dòng)，產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用。-利膽：刺激十二指腸黏膜，反射性地引起膽總管括約肌松弛，膽囊收縮，促進(jìn)膽汁排出。-注射：-抗驚厥：Mg2?與Ca2?化學(xué)性質(zhì)相似，可競(jìng)爭(zhēng)Ca2?受點(diǎn)，抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，從而產(chǎn)生抗驚厥作用。-降壓：抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，降低血管平滑肌的緊張性，使血管擴(kuò)張，血壓下降。臨床應(yīng)用：-口服：用于排除腸內(nèi)毒物、清潔腸道，也可用于膽囊炎、膽石癥等。-注射：用于緩解子癇、破傷風(fēng)等引起的驚厥，也可用于高血壓危象。用藥注意事項(xiàng)：-靜脈注射硫酸鎂時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格控制劑量和注射速度，密切觀察患者的呼吸、血壓、腱反射等。過(guò)量可引起呼吸抑制、血壓急劇下降，甚至死亡。-一旦出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)立即靜脈注射氯化鈣或葡萄糖酸鈣進(jìn)行解救，因?yàn)镃a2?與Mg2?可相互拮抗。-腎功能不全者慎用，因?yàn)殒V離子主要通過(guò)腎臟排泄，腎功能不全時(shí)易導(dǎo)致鎂離子蓄積中毒。三、論述題1.論述抗癲癇藥的分類及各類代表藥物的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。抗癲癇藥可分為以下幾類：（一）乙內(nèi)酰脲類代表藥物：苯妥英鈉。作用機(jī)制：主要通過(guò)穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)揮作用。它能阻滯Na?通道，減少Na?內(nèi)流，使細(xì)胞膜電位穩(wěn)定，降低神經(jīng)細(xì)胞的興奮性；也能阻滯Ca2?通道，抑制Ca2?內(nèi)流，進(jìn)一步穩(wěn)定細(xì)胞膜。此外，還能抑制突觸前膜對(duì)GABA的攝取，使突觸間隙中GABA含量增加，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的抑制作用。臨床應(yīng)用：是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。還可用于治療外周神經(jīng)痛，如三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等；也可用于治療強(qiáng)心苷中毒所致的室性心律失常。不良反應(yīng)：-局部刺激：口服可引起惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應(yīng)；靜脈注射可致靜脈炎。-齒齦增生：多見于兒童和青少年，長(zhǎng)期用藥發(fā)生率較高。-神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：劑量過(guò)大可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、復(fù)視等。嚴(yán)重者可出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、昏睡甚至昏迷。-血液系統(tǒng)反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用可抑制葉酸的吸收和代謝，導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞性貧血。-過(guò)敏反應(yīng)：可出現(xiàn)皮疹、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少等。-其他：長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致低鈣血癥，加速維生素D的代謝，兒童可發(fā)生佝僂病樣改變，成人可出現(xiàn)骨軟化癥。還可能有致畸作用。（二）巴比妥類代表藥物：苯巴比妥。作用機(jī)制：增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能，使Cl?通道開放頻率增加，Cl?內(nèi)流增多，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞膜超極化，從而抑制神經(jīng)元的放電。對(duì)癲癇病灶的異常放電及病灶周圍神經(jīng)元的擴(kuò)散均有抑制作用。臨床應(yīng)用：對(duì)各型癲癇都有一定療效，尤其對(duì)癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)有較好效果。但由于其中樞抑制作用明顯，長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性，且影響認(rèn)知功能，故不作為首選藥。不良反應(yīng)：-中樞抑制：常見嗜睡、困倦、乏力等，影響患者的日常生活和工作。-耐受性和依賴性：長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，需增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的療效；也可產(chǎn)生依賴性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。-過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、發(fā)熱等過(guò)敏反應(yīng)。-其他：可誘導(dǎo)肝藥酶，加速其他藥物的代謝，降低其療效。（三）亞胺芪類代表藥物：卡馬西平。作用機(jī)制：能抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電，其作用機(jī)制可能與阻滯Na?通道，穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜有關(guān)。此外，還能增強(qiáng)GABA的突觸傳遞功能，提高突觸后膜對(duì)GABA的敏感性。臨床應(yīng)用：對(duì)癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作療效較好，對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作有良好療效，是治療此類發(fā)作的首選藥之一。對(duì)三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等外周神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉，還可用于治療鋰鹽無(wú)效的躁狂癥和尿崩癥。不良反應(yīng)：-神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：常見頭暈、嗜睡、乏力、共濟(jì)失調(diào)等，一般在用藥初期出現(xiàn)，隨著用藥時(shí)間延長(zhǎng)可逐漸減輕。-血液系統(tǒng)反應(yīng)：可引起白細(xì)胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血等，用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)。-消化系統(tǒng)反應(yīng)：可出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應(yīng)。-過(guò)敏反應(yīng)：可出現(xiàn)皮疹、瘙癢等，嚴(yán)重者可發(fā)生剝脫性皮炎。-其他：可導(dǎo)致水潴留、低鈉血癥等。（四）脂肪酸類代表藥物：丙戊酸鈉。作用機(jī)制：作用機(jī)制較為復(fù)雜，可能與以下幾個(gè)方面有關(guān)。一是抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶和琥珀酸半醛脫氫酶的活性，減少GABA的降解，使腦內(nèi)GABA含量增加；二是阻滯Na?通道，穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜；三是抑制Ca2?通道，減少Ca2?內(nèi)流。臨床應(yīng)用：是廣譜抗癲癇藥，對(duì)各型癲癇都有一定療效，尤其對(duì)失神小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和全身性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作效果較好。不良反應(yīng)：-胃腸道反