裝訂處南開大學(xué)現(xiàn)代遠(yuǎn)程教育學(xué)院考試卷2018年度春季學(xué)期期末(2018.9)《藥劑學(xué)》主講教師:盧亞欣學(xué)習(xí)中心:____________________________專業(yè):_______________________姓名:_________________學(xué)號:_______________成績:___________一、請同學(xué)們在下列（20）題目中任選一題，寫成期末論文。1、硝苯地平2、奧美拉唑3、酮康唑4、阿昔洛韋5、氟比洛芬6、羅紅霉素7、泮托拉唑8、二甲雙胍9、雙氯芬酸鈉10、酮洛芬二、論文寫作要求在給定的幾種不同性質(zhì)和不同用途的藥物中選擇一種藥物，查閱文獻(xiàn)，盡可能的例舉出所有該藥物的相關(guān)劑型，這些劑型的特點。綜合根據(jù)藥物的理化性質(zhì)、藥理作用和臨床應(yīng)用，選擇合適的給藥途徑，自行設(shè)計制成片劑、軟膏劑、栓劑和注射劑等任意一種劑型，再根據(jù)文獻(xiàn)資料擬定出基本處方、制備工藝。重點討論內(nèi)容包括:1.劑型選擇的依據(jù)是什么？2.輔料選擇的依據(jù)是什么？3.你設(shè)計的實驗的有何特點？三、論文寫作格式要求:論文要有摘要、正文、參考文獻(xiàn)組成；論文題目要求為宋體三號字，加粗居中；正文部分要求為宋體小四號字，標(biāo)題加粗，行間距為1.5倍行距；論文標(biāo)題書寫順序依次為一、（一）、1.。四、論文提交注意事項:1、論文一律以此文件為封面，寫明學(xué)習(xí)中心、專業(yè)、姓名、學(xué)號等信息。論文保存為word文件，以“課程名+學(xué)號+姓名”命名。2、論文一律采用線上提交方式，在學(xué)院規(guī)定時間內(nèi)上傳到教學(xué)教務(wù)平臺，逾期平臺關(guān)閉，將不接受補交。3、不接受紙質(zhì)論文。4、如有抄襲雷同現(xiàn)象，將按學(xué)院規(guī)定嚴(yán)肅處理。

奧美拉唑口崩片的制備及質(zhì)量控制摘要:制備奧美拉唑1:7崩片并對其含量進(jìn)行測定。方法用直接壓片法制備崩解片，用高效液相色譜法(HPLC法)測定其含量。結(jié)果制備的奧關(guān)拉唑1:7崩片外觀光潔，硬度為3kg，崩解時間小于30s；含量測定線性范圍為0.10～0.80g，r=0.9999，平均回收率為99.2％，RSD=1.10％。結(jié)論制備方法簡單，易于操作；含量測定方法簡便、準(zhǔn)確、回收率高，可用于奧關(guān)拉唑口崩片的質(zhì)量控制。關(guān)鍵詞:奧美拉唑；口崩片；制備；質(zhì)量控制奧美拉唑是一種新型的胃酸分泌抑制劑，能阻滯胃酸分泌的終末步驟，使胃酸pH值迅速提高，有效緩解胃的灼熱和疼痛，常用于治療消化性潰瘍、反流性食道炎和卓一艾氏綜合征。國內(nèi)有普通片劑、膠囊劑等劑型，尚未見有關(guān)口崩片的研究報道。筆者制備了奧美拉唑口崩片，并對其質(zhì)量進(jìn)行了檢查。一、儀器與試藥TDP型單沖式壓片機(上海第一制藥機械廠)；ZRS一8G型智能溶出實驗儀(天津大學(xué)無線電廠)；ZB一1C型智能崩解儀(天津大學(xué)精密儀器廠)；LC一2010AHT型高效液相色譜儀(日本島津)。奧美拉唑(河北石藥集團(tuán)，批號為HX一089—0504)；交聯(lián)羧甲纖維素鈉(上海遠(yuǎn)宏化工有限公司，藥用)；羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、硬脂酸鎂(浙江湖州食品化工聯(lián)合公司，藥用)。二、處方及制備處方奧美拉唑6.7％，交聯(lián)羧甲纖維素鈉6％，羧甲基淀粉鈉2％，枸櫞酸鈉0.5％，吐溫一800.02％，香精2％，氯化鈉2％，阿斯巴甜3％，微粉硅膠1％，硬脂酸鎂0.5％，微晶纖維素適量。制備:按處方量稱取原、輔料，按等量遞加法混勻，過80目篩，采用直接壓片法制備，每片相當(dāng)于奧美拉唑20mg。三、質(zhì)量控制1、性狀該片劑光潔、色澤均勻(白色)。2、檢查硬度、片重差異、脆碎度按2000年版《中國藥典(二部)》要求檢查，硬度3，片重差異在±5％以內(nèi)，脆碎度、減失質(zhì)量<1％。3、崩解時間測定參照2000年版《中國藥典(二部)》…中崩解時限測定方法，以水為介質(zhì)，溫度為(37.0±1)℃，每次測定1片，從片子接觸水面開始(用秒表計時)到顆粒全部通過篩網(wǎng)的時間為崩解時間。共測定6次，平均崩解時間小于30s。4、含量測定[高效液相色譜法(HPLC法)]（1）色譜條件:色譜柱為VP—ODSC18柱(250mmx4.6mn1,5μm)，流動相為0.叭mol/L磷酸氫二鈉溶液(用磷酸調(diào)節(jié)pH值至7.6)一乙腈(75:25)，流速為1.0mL/min，檢測波長為302nm，柱溫為室溫，進(jìn)樣量為20μLn。（2）系統(tǒng)適用性試驗:取奧美拉唑?qū)φ掌愤m量，精密稱定，加乙醇與磷酸鹽緩沖液(pH=11.0)溶解并制成濃度為20Ixg/mL的對照品溶液。取本品l0片，研成細(xì)粉，精密稱取適量(約相當(dāng)于奧美拉唑20mg)，置100mL量瓶中，加乙醇20mL與磷酸鹽緩沖液(pH=11.0)約60mL，超聲處理使奧美拉唑溶解，并加磷酸鹽緩沖液(pH=11.0)稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5mL，置50mL量瓶中，加水稀釋至刻度，即得供試品溶液。按照制劑處方，用與供試品溶液相同的方法配制不含奧美拉唑的輔料溶液。分別對上述3種溶液進(jìn)行測定，結(jié)果以奧美拉唑計，理論塔板數(shù)大于2000，色譜峰保留時間適中(5.979rain)，峰形對稱，制劑輔料無干擾(見圖1)。74682610BC輔料溶液B.供試品溶液c.對照品溶液圖l高效液相色譜圖圖l高效液相色譜圖（3）線性關(guān)系考察:精密量取奧美拉唑?qū)φ掌啡芤?2OIxg/mL)5.0，10，20，30，40IxL，分別注入液相色譜儀，重復(fù)3次，記錄峰面積。以奧美拉唑的峰面積均值對進(jìn)樣量進(jìn)行線性回歸，回歸方程為Y=2.31XI&X一1.72×l，線性范圍為0.10～0.80Ixg.r=0.9999(n=5)。（4）精密度試驗:取對照品溶液連續(xù)進(jìn)樣5次。結(jié)果峰面積的RSD為0.35％，表明該方法的精密度良好。（5）重現(xiàn)性試驗:取同一批號(批號為040912)樣品5份，按供試品溶液制備方法制成供試液，每次進(jìn)樣20，進(jìn)行測定。結(jié)果奧美拉唑的平均含量為l9.88nag，RSD為1.43％。（6）穩(wěn)定性試驗:取同一批樣品的供試品溶液，分別于0，2，4，6，12h時進(jìn)樣測定。結(jié)果平均峰面積為9l2221，RSD:0.89％，表明供試品溶液在12h內(nèi)穩(wěn)定。（7）回收率試驗:精密稱取對照品適量，按處方比例加入輔料，照供試品溶液制備方法制成待測溶液，進(jìn)樣20L，測定含量并計算回收率，結(jié)果見表1。表l奧美拉唑回收率試驗結(jié)果(n=5)（8）樣品測定:分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液(3個批號)各20，分別注入高效液相色譜儀，按上述色譜條件測定峰面積，以外標(biāo)法計算含量，結(jié)果批號為040813，040905，040912的3批樣品中奧美拉唑含量分別為標(biāo)示量的99.4％.98.9％.99.1％(n=3)。四、討論1、處方及工藝對V1崩片的崩解速度影響極大，常用方法為冷凍干燥法、固態(tài)溶解法、噴霧干燥法、直接壓片法等。直接壓片法工藝簡單、成本低、應(yīng)用廣，相應(yīng)對輔料要求也高，制備時多采用高效崩解劑，而交聯(lián)羧甲纖維素鈉與羧甲基淀粉鈉聯(lián)用作為崩解劑，可以提高崩解效果，以具有較強可壓性及崩解性的微晶纖維素作為填充劑，同時添加適宜的助流劑和矯味劑，不但可使該口崩片崩解