2025年高職（藥學(xué)）藥物化學(xué)試題及解析

（考試時(shí)間：90分鐘滿分100分）班級______姓名______第I卷（選擇題共40分）答題要求：本卷共20小題，每小題2分。在每小題給出的四個(gè)選項(xiàng)中，只有一項(xiàng)是符合題目要求的。請將正確答案的序號填在括號內(nèi)。1.以下哪種藥物屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素？（）A.阿莫西林B.氯霉素C.慶大霉素D.四環(huán)素2.藥物的解離度與生物活性有密切關(guān)系，通常藥物以何種形式通過生物膜？（）A.離子型B.分子型C.解離型與分子型混合D.不確定3.下列關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的，錯(cuò)誤的是（）A.提高藥物的穩(wěn)定性B.降低藥物的毒副作用C.改變藥物的作用靶點(diǎn)D.改善藥物的溶解性4.以下哪種藥物是通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用的？（）A.磺胺嘧啶B.甲氧芐啶C.環(huán)丙沙星D.阿莫西林5.藥物的脂水分配系數(shù)對藥物的吸收、分布、代謝和排泄有重要影響，一般來說，脂水分配系數(shù)適中的藥物（）A.吸收較好B.代謝較快C.排泄較快D.分布較局限6.下列屬于前藥的是（）A.阿司匹林B.對乙酰氨基酚C.舒林酸D.布洛芬7.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系是藥物化學(xué)研究的核心內(nèi)容，以下哪種說法不正確？（）A.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定其生物活性B.生物活性相同的藥物其化學(xué)結(jié)構(gòu)一定相同C.改變藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)可能會(huì)改變其生物活性D.藥物的生物活性受多種因素影響8.以下哪種藥物可用于治療高血壓？（）A.地高辛B.硝苯地平C.硝酸甘油D.阿司匹林9.藥物的命名不包括以下哪種？（）A.化學(xué)名B.商品名C.通用名D.俗名10.下列關(guān)于局部麻醉藥的說法，錯(cuò)誤的是（）A.作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干B.可逆性阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)C.可用于表面麻醉、浸潤麻醉等D.不良反應(yīng)主要是全身毒性反應(yīng)11.藥物分子中引入磺酸基后，一般不會(huì)產(chǎn)生的影響是（）A.增加藥物的水溶性B.降低藥物的脂溶性C.提高藥物的解離度D.增強(qiáng)藥物的活性12.以下哪種藥物屬于抗心律失常藥？（）A.利多卡因B.普萘洛爾C.維拉帕米D.以上都是13.藥物的穩(wěn)定性是影響藥物質(zhì)量和療效的重要因素，以下哪種因素不會(huì)影響藥物的穩(wěn)定性？（）A.溫度B.濕度C.光線D.藥物的顏色14.下列關(guān)于糖皮質(zhì)激素的說法，正確的是（）A.具有抗炎、抗過敏等作用B.長期使用會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)C.可用于治療多種疾病D.以上都正確15.藥物的代謝主要發(fā)生在以下哪個(gè)器官？（）A.肝臟B.腎臟C.心臟D.肺16.以下哪種藥物是通過抑制H+-K+-ATP酶發(fā)揮抗?jié)冏饔玫?？（）A.西咪替丁B.奧美拉唑C.雷尼替丁D.法莫替丁17.藥物的構(gòu)效關(guān)系是指藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系，以下哪種描述不符合構(gòu)效關(guān)系？（）A.藥物的活性基團(tuán)與受體相互作用B.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變會(huì)導(dǎo)致生物活性改變C.生物活性相同的藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)一定相似D.藥物的構(gòu)象對生物活性有影響18.以下哪種藥物可用于治療糖尿??？（）A.胰島素B.青霉素C.阿托品D.嗎啡19.藥物的雜質(zhì)會(huì)影響藥物的質(zhì)量和安全性，以下哪種雜質(zhì)不屬于一般雜質(zhì)？（）A.氯化物B.硫酸鹽C.重金屬D.特定藥物的降解產(chǎn)物20.下列關(guān)于藥物劑型的說法，錯(cuò)誤的是（）A.劑型可影響藥物的療效B.劑型可影響藥物的穩(wěn)定性C.同一藥物不同劑型生物利用度相同D.劑型可改變藥物的作用速度第II卷（非選擇題共60分）21.（10分）簡述藥物化學(xué)的研究內(nèi)容。22.（10分）舉例說明藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法及目的。23.（10分）簡述局部麻醉藥的作用機(jī)制和分類。24.（15分）閱讀以下材料，回答問題：材料：某藥物具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，其分子中含有一個(gè)苯環(huán)，苯環(huán)上連接有一個(gè)氨基和一個(gè)羧基。該藥物在臨床上用于治療某種疾病，療效顯著。但該藥物存在一些缺點(diǎn)，如水溶性較差，口服吸收不完全等。為了改善該藥物的性能，研究人員對其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾。問題：（1）請推測該藥物可能屬于哪類藥物？（2）根據(jù)材料中提到的缺點(diǎn)，你認(rèn)為可以通過哪些結(jié)構(gòu)修飾方法來改善該藥物的性能？（3）簡述結(jié)構(gòu)修飾后可能對藥物性能產(chǎn)生的影響。25.（15分）閱讀以下材料，回答問題：材料：某患者患有高血壓，醫(yī)生開具了硝苯地平緩釋片進(jìn)行治療。硝苯地平是一種鈣通道阻滯劑，通過抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌收縮力和血管平滑肌張力，從而降低血壓。問題：（1）簡述硝苯地平的作用機(jī)制。（2）為什么選擇緩釋片劑型？（3）使用該藥物可能會(huì)出現(xiàn)哪些不良反應(yīng)？應(yīng)如何應(yīng)對？答案：1.A2.B3.C4.B5.A6.C7.B8.B9.D10.D11.D12.D13.D14.D15.A16.B17.C18.A19.D20.C21.藥物化學(xué)的研究內(nèi)容包括：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成方法；研究藥物與生物大分子（如受體、酶等）的相互作用機(jī)制；研究藥物的構(gòu)效關(guān)系，為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供理論依據(jù)；研究藥物的體內(nèi)代謝過程；研究藥物的劑型設(shè)計(jì)和優(yōu)化；研究藥物的雜質(zhì)控制和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等。22.例如，將阿司匹林制成阿司匹林腸溶片，是通過成鹽修飾的方法，目的是減少阿司匹林在胃中的水解，提高藥物的穩(wěn)定性和療效。將氯霉素制成棕櫚氯霉素，是通過酯化修飾，改善了氯霉素的溶解性和穩(wěn)定性，降低了毒副作用。結(jié)構(gòu)修飾方法還有酰胺化、醚化、環(huán)合等，目的主要是提高穩(wěn)定性、改善溶解性、降低毒副作用、改變藥物作用性質(zhì)等。23.局部麻醉藥的作用機(jī)制是阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，使局部組織痛覺消失。分類：按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為酯類和酰胺類。酯類如普魯卡因，酰胺類如利多卡因。酯類局麻藥在體內(nèi)易被膽堿酯酶水解，作用時(shí)間較短；酰胺類局麻藥在肝內(nèi)代謝，作用時(shí)間較長。24.（1）可能屬于非甾體抗炎藥等含有苯環(huán)、氨基和羧基結(jié)構(gòu)的藥物。（2）可以通過在分子中引入親水性基團(tuán)如磺酸基等增加水溶性，或者制成前藥改善口服吸收。（3）引入親水性基團(tuán)后可能增加藥物的水溶性，提高口服吸收，降低不良反應(yīng)；制成前藥可能改變藥物的釋放速度，延長作用時(shí)間等。25.（1）硝苯地平通過抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌收縮力和血管平滑肌張力，從而降低血壓。（2