第四章口服制劑與臨床應(yīng)用

第01講口服制劑的特點、散劑

第四章口服制劑與臨床應(yīng)用

常用劑型總結(jié)

1.固體：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸、膜劑

2.液體：溶液劑、高分子溶液劑、溶膠劑、混懸劑、乳劑、芳香水劑、酹劑、酊劑、觸劑、糖漿劑

3.滅菌：注射劑、輸液、注射用無菌粉末

4.皮膚和黏膜給藥：軟音劑、乳膏劑、凝膠劑、貼劑、貼膏劑、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑、栓劑、搽

劑、涂劑、涂膜劑、洗劑、眼用制劑、沖洗劑

—概念、特點、分類、輔料、質(zhì)量要求、質(zhì)檢方法、臨床應(yīng)用、實例處方分析

第一節(jié)口服固體制劑

學習要點：

1.固體制劑的特點

2.散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑

分類、特點與質(zhì)量要求；臨床應(yīng)用與注意事項；典型處方分析

3.輔料專題

4.實例專題

注意：講解時對教材知識點順序做適當調(diào)整

一、口服制劑的特點

經(jīng)口服用后在胃腸道內(nèi)吸收而作用于全身或保留在消化道內(nèi)起局部作用的藥物劑型。

優(yōu)勢：

服用方便，依從性好，容易攝取和攜帶，安全性高，適合多種藥物，臨床中使用廣泛。

缺點：

要經(jīng)過胃腸道的吸收，藥物起效較慢，所以一般不宜用于急救時給藥,也不適用于昏迷、嘔吐等不能

口服的病人；

且藥物易受胃腸內(nèi)容物的影峋，因此易被消化液破壞或在消化道中難以吸收的藥物也丕宜制成口服制

劑,

二、散劑

藥物+輔料一粉碎、混勻一干燥粉末

1.散劑的特點

①一般為細粉，粒徑小、比表面積大、易分散、起效快；

②制備工藝簡單，劑量易于控制，便于特殊群體如嬰幼兒與老人服用；

③包裝、貯存、運輸及攜帶較方便；

④對于中藥散劑，其包含各種粗纖維和不能溶于水的成分，完整保存了藥材的藥性。

缺點：

由于散劑的分散度較大，往生對制劑的吸濕性、化學活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性等性質(zhì)影響較大,

故對光、濕、熱敏感的藥物?般不宜制成散劑。

2.口服散劑的分類

（單艙劑：紫版石他、口服酢酸梭函活國的

，按組成＜

I復散劑：復方膜酶能、復方描肢吱喔散

（分劑量：單獨劑量，按包服用，內(nèi)服多用

按劑蚩\

I非分劑里：思者按醫(yī)*取，外用多用

含劇毒藥物一九分的

,按藥物性質(zhì)

含液體藥物-蛇膽川貝敞（不含輔料＞

合共培組分一日避值能

3散劑的質(zhì)量要求、包裝與貯存

藥物需要粉碎：口眼細粒（80F00目解〉

毒、貴、劑量?。号溲蟹?/p>

多劑量：附分劑量用具

含港口服：單劑量包裝

（雷閉或密封（揮發(fā)、易吸潮）

撲充：混合一一保證均勻性

攪拌、研展、過篩量小組分量大組分

等量遞加法（配研法）：1―I

*、貴、劑量小I___________I

22

II

4

???

散劑的后型檢查項目

1粒度：口服細粉

外觀均勻度

干燥失重：2.0%

《水分：9.0%（中藥）

裝量

裝立差異

【微生物限度

4.散劑的臨床應(yīng)用與注意事項

內(nèi)服細粉，以便兒童以及老人服用，服用時不宜過急，單次服用劑量適最，服藥后不宜過多飲水，以

免藥物過度稀釋導致藥效差等。

口服散劑應(yīng)溫水送服，服用后半小時內(nèi)不可進食，服用劑量過大時應(yīng)分次服用以免引起嗆咳；

服用不便的中藥散劑可加蜂蜜調(diào)和送服或裝入膠囊吞服。

對于溫胃止痛的散劑不需用水送服，應(yīng)直接吞服以利于延長藥物在胃內(nèi)的滯留時間。

A：（2023）粒徑小、易分散、起效快的藥物制劑是

A.硬膠囊

B.可溶片

C.軟膠囊

D.腸溶片

E.散劑

『正確答案』E

『答案解析』散劑一般為細粉，粒徑小、比表面積大、易分散、起效快。

第02講顆粒劑

三、顆粒劑

藥物+輔料~混合一具有一定粒度一干燥顆粒

1.顆粒劑的特點

①分散性、附著性、團聚性、引濕性等較小；

②服用方便，著色、矯味提高順應(yīng)性;

③可采用不同材料進行包衣一一防潮、緩釋、腸溶；

④制成顆粒后，避免復方散劑各組分粒度或密度差異大而離析。

2.分類

（可港顆粒（通稱為顆粒）

混星顆粒：避溶性藥物

卜泡揩顆粒：泡膛崩解劑川的烏?有機做）

［新港顆粒

緩羥顆粒

I控握顆粒

3顆粒劑的質(zhì)量要求、包裝與貯存

，含劇毒藥物、含藥蚩小一確保混合均勻

揮發(fā)、遇光/熱不穩(wěn)定-控制溫度、避光

4灣發(fā)油f嚶入干顆粒密閉或包臺

［加入適宜輔料

可包衣f檢查殘留溶劑

（密封貯存，防止受潮

顆粒劑質(zhì)量檢查項目

（粒度：不能通過一號解與能通過五號諦顆粒及粉末不得過15%

干像失重：2.0%（化藥、生物制品）

I水分：8.0%（中藥）

I涔化性：5.in（泡牌性、）

外觀

165生物限度

4顆粒劑的臨床應(yīng)用與注意事項

適用，、百、老年、兒童、吞咽困難者

服用時應(yīng)保證催藥結(jié)構(gòu)的完整性

溫水沖服，忌放口中用水送服

忌鐵器

【經(jīng)典例題】

A.可溶型顆粒

B.混懸顆粒

C.泡騰顆粒

D.腸溶顆粒

E.控釋顆粒

1.以碳酸氫鈉和有機酸為主要輔料制備的顆粒劑是

2.能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是

『正確答案」C、E

「答案解析』泡騰顆粒是以碳酸氫鈉和有機酸為主要輔料制備的顆粒劑?？蒯岊w粒是能夠恒

速釋放藥物的顆粒劑。

第03講口服片劑

四、口服片劑

1.片劑的特點

藥物十軸料一混合一壓制f圓形、異形片

優(yōu)點：

①以片數(shù)為劑量單位，劑量準確、服用方便。

②受外界空氣、水分、光線等影響較小，化學性質(zhì)更穩(wěn)定。

③生產(chǎn)機械化、自動化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價較低。

④種類較多，可滿足不同臨床醫(yī)療需要，應(yīng)用廣泛：速效（分散片）、長效（緩釋片）。

⑤運輸、使用、攜帶方便。

片劑缺點：

①幼兒、老年患者及昏迷患者等不易存服。

②制備工序較其他固體制劑多，技術(shù)難度更高。

③某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內(nèi)含量會卜降。

粉

王

制

碎

制

拓

干

荽

教

和S

燥

粒

輔

材

過

粒

第

料

2.口服片劑的分類

「普通片、包衣片

咀■片、口崩片

I分被片、泡膨、可溶片

1腸落片、緩看片、控彩片

多層片

I猛凄片：藥物使表化工藝制成粉粒再壓制

總結(jié)；有關(guān)片劑分類的常見考點

①咀嚼片：甘露醇/山梨醉/蔗糖（水溶性輔料）

②分散片：難溶性藥物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服一一起效快

③可溶片：臨用前溶解于水，口服、外用、含漱

④口崩片.：口腔中可快速崩解或溶解

⑤腸溶片：奧美拉片（胃中破壞）、阿司匹林（對胃有刺激性）

⑥舌下片：避免肝臟首過、急癥

3.片劑制備過程中的常見問題及原因

問題原因

細粉多，壓縮時空氣不能及時排出，

裂片（裂開）

塑性差，結(jié)合力弱

松片（散碎）硬度不夠：黏性力差、壓縮壓力不足

崩解遲緩/

壓力過大、增塑劑或黏合劑使結(jié)合力過強、崩解劑性能差

崩解超限

溶出超限不崩解、顆粒過硬、藥物溶解度差

含量不均勻片重差異超限、藥物混合度差、可溶性成分遷移

裂片粉多

松片不黏

崩遲太黏

溶遲太硬

不均遷移

4.片劑的質(zhì)量要求

，硬度《反映物料結(jié)合力和可壓片性）：＞50N

骯靜度（抗磨損彳哧動能力）：＜1%

片重差異

《外觀性狀：色澤均勻、外觀光潔

甫解時限

含量均勻度：小劑量或作用劇烈藥物

、溶出度（一般片劑》或釋放度《爆控釋片劑）

貯存:密封、陰涼、干煤、通風

平均片重片重差異

（g）（%）

<0.30±7.5

20.30±5.0

片劑崩解時限

分散、可溶：3,舌下、蠅：5

普通：15,薄膜衣:30,腸溶：60

含片：不應(yīng)在lOmin內(nèi)全部崩解或溶化

QIAN片劑崩解時限總結(jié)

分手吃泡面，35分鐘就搞定

可溶內(nèi)外用，崩解快舌下

素顏一刻鐘，穿衣半小時

入腸一小時，溶散成碎粒

含片十分不崩解

5.片劑的臨床應(yīng)用與注意事項一一注意不合理用藥??！

服藥方法，期姿勢：

整片一腸溶、雙層桶衣、坐位或站位

昔羅帕酮片（局麻）

I口服

?片劑

服藥次數(shù)、時同度藥海再

按醫(yī)囑或藥品說明書白開水，避免茶、

酒

卡左雙多巴控釋片

越?育馬多

息寧?

被?奧普布字罐樣片

A:有關(guān)片劑的正確表述是

A.咀嚼片含有碳酸氫鈉和構(gòu)株酸作為崩解劑

B.可溶片遇水迅速崩解并均勻分散，然后口服

C.薄膜衣片以丙煒酸樹脂或蔗糖為主要包衣材料

D,口含片是專用于舌下的片劑

E.緩釋片是指能夠延長藥物作用時間的片劑

『正確答案』E

『答案解析』緩釋片是指能夠延長藥物作用時間的片劑。

A:(2019)關(guān)于片劑特點的說法，錯誤的是

A.用藥劑量相對準確、服用方便

B,易吸潮，穩(wěn)定性差

C.幼兒及昏迷患者不易吞服

D.種類多，運輸攜帶方便，可滿足不同臨床需要

E.易于機械化、自動化生產(chǎn)

『正確答案』B

『答案解析』散劑易吸潮，穩(wěn)定性差。

A：(2020)根據(jù)片劑中各亞劑型設(shè)計特點，起效速度最快的劑型是

A.普通片

B.控釋片

C.多層片

D.分散片

E.腸溶片

『正確答案』D

『答案解析』起效速度最快的劑型是分散片。

A：(2023)需要采用包衣制備工藝的藥物劑型是

A.硬膠囊

B.可溶片

C.軟膠囊

D.腸溶片

E.散劑

『正確答案』D

『答案解析」腸溶片需要采用包衣制備工藝。

A：奧美拉叱是胃酸分泌抑制劑，特用性作用于胃壁細胞，降低胃壁細胞中K-ATP(又

稱為質(zhì)子泵)的活性，對胃酸分泌有強而持久的抑制作用。

奧美拉嚏在胃中不穩(wěn)定，臨床上用奧美拉唾腸溶片，在腸道內(nèi)釋藥機制是

A.通過藥物溶解產(chǎn)生滲透壓作為驅(qū)動力促使藥物釋放

B.通過包衣膜溶解使藥物釋放

C.通過藥物與腸道內(nèi)離子發(fā)生離子交換使藥物釋放

D.通過骨架材料吸水膨脹產(chǎn)生推動力使藥物釋放

E.通過衣膜內(nèi)致孔劑溶解使藥物釋放

『正確答案』B

『答案解析』奧美拉哇腸溶片，在腸道內(nèi)通過包衣膜溶解使藥物釋放。

A:(2023)利培酮為苯并嗯喳類第二代抗精神病藥，《中國藥典》中收載了片劑、膠囊和口

服溶液等劑型。目前臨床使用的還有注射用利培酮微球，具有緩釋長效作用，可減少患者用藥次

數(shù)，提高用藥順應(yīng)性。不需要水即能迅速崩解或溶解。適用于精神分裂癥急性發(fā)作患者的利培酮

劑型是

A.腸溶片

B.多層片

C.口崩片

D.咀嚼片

E.可溶片

『正確答案』C

『答案解析』適用于精神分裂癥急性發(fā)作患者的利培酮劑型是口崩片。

(2022)

A.60秒

B.5分鐘

C.1小時

D.30分鐘

E.15分鐘

1.《中國藥典》規(guī)定，舌下片的崩解時限是

2.《中國藥典》規(guī)定，薄膜衣片的崩解時限是

『正確答案』B、D

『答案解析』舌下片的崩解時限是5分鐘；薄膜衣片的崩解時限是30分鐘。

第04講膠囊劑

五、膠囊劑

將藥物（藥物+輔料）充填于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。

1.膠囊劑的特點

優(yōu)點：.①掩蓋不良嗅味、提高穩(wěn)定性：②能迅速分散、溶出、吸收，起效快、生物利用度高（＞片、

丸）；③液態(tài)藥物固體化一軟膠曩；④緩釋、控釋、定位。

缺點：_①囊殼明膠,受溫、濕度影響大；②生產(chǎn)成本較高；

③小兒老人不宜；④部分藥物不宜。

QIAN不宜制成膠囊劑的藥物

n原因

藥物水溶液/稀乙醇囊壁溶化

吸濕性藥物囊壁干燥脆裂

易風化藥物囊壁軟化

醛類藥物明膠變性

液態(tài)揮發(fā)性、小分子有機物囊壁溶化或軟化

0/W型乳劑藥物囊壁軟化

QIAN：風濕犬，喝純水，小分子，易揮發(fā)

2.膠囊劑的分類

，硬膠囊（Kfi）:內(nèi)容物一一固體、港體、半固體

軟膠囊（膠丸）：滴制法、壓制法J

援握膠囊

控粒膠囊

物溶膠囊

3膠囊劑的質(zhì)量要求

外觀

水分：9.0%（中藥）

裝量差異一一檢查含量均勻度者不檢

貯存：密封，W30C

裝量差異限度

平均裝量或標示裝量（g）

（%）

<0.30±10%

±7.5%

20.30

（中藥±10%）

沙卜現(xiàn)

水分：9.0%《中藥）

裝量差異一一檢查含量均勻度者不檢

蟆膠囊：30nin

I軟膠囊：lh

IS港膠囊：鹽酸溶清中2h不得黑縫或雨解，人工暢液中l(wèi)h全部崩解

俞解時限《結(jié)腸腸溶般囊：鹽酸海港中2h不得裂縫或南解

PH6.8硝酸鹽緩沖液中3h不得裂縫或08解

PH7.8磷酸鹽黑沖液中l(wèi)h±郃崩解

I檢查落出度/程放度者不檢查

I貯存：密封，W30匕

4.膠囊劑的臨床應(yīng)用與注意事項

?藥方法:?藥姿勢：

整粒吞服站立、低頭咽

■藥次敷、時間：“藥澹液，

按醫(yī)*或藥品說明書忌干吞，水里100N

水溫三40七

(2016)

A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

E.60min

1.軟膠囊的崩解時限是

2.普通片劑的崩解時限是

3.泡騰片的崩解時限是

4.薄膜包衣片的崩解時限是

『正確答案』E、C、B、D

『答案解析』軟膠囊的崩解時限是60min;普通片劑的崩解時限是15min;泡騰片的崩解時

限是5min;薄膜包衣片的崩解時限是30min。

X:下列不適宜制成硬膠囊劑的藥物包括

A.風化性的藥物

B.具苦味及臭味藥物

C.吸濕性藥物

D.0/W型多L劑藥夕勿

E.藥物的水溶液

『正確答案』ACDE

『答案解析』不宜制成膠囊劑的藥物有：風化性的藥物、吸濕性藥物、0/W型乳劑藥物、藥

物的水溶液。

X：(2023)膠囊劑在生產(chǎn)、使用和貯存中可能存在的局限性有

A.易受溫度影響

B.易受濕度影響

C.不適用于吞咽困難的特殊群體

D.易受醛類藥物影響

E.生產(chǎn)成本相對較高

『正確答案』ABCDE

『答案解析』膠囊劑在生產(chǎn)、使用和貯存中可能存在的局限性包括：易受溫度、遛度、醛類

藥物影響，不適用于吞咽困難的特殊群體，生產(chǎn)成本相對較高。

固體制劑小結(jié)

劑奧什笑

質(zhì)里要求臨床應(yīng)用

QIAN：固體制劑小結(jié)

質(zhì)量檢查項目顆粒劑膠囊劑

外觀VV

粒度V

干燥失重（水分）V

溶化性±

硬度、脆碎度±

崩解時限V

溶出度/糅放度、含量均勻度V

重量差異/裝量差異VV

無菌一一外用±

第05講口服滴丸劑、口服膜劑

六、口服滴丸劑

L滴丸劑

固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中，由于表面張

力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑，主要供口服用。

3物+基堂■嗑懸或)滴制冷卻

2.滴丸劑的特點

(1)設(shè)備簡單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)率高。

(2)工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，

可增加其穩(wěn)定性。

(3)基質(zhì)容納液態(tài)藥物的量大，故可使液態(tài)藥物固形化。

(4)用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點。

(5)發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型，五官科制劑多為液態(tài)或半固態(tài)劑型，作用時間不持久，制成滴

丸劑可起到延效作用。

3.滴丸劑的分類

速釋高效滴丸：固體分散技術(shù)

緩釋、控釋滴丸：氯霉素控釋滴丸

溶液滴丸：水基，溶解后澄明溶液，氯己定

硬膠囊滴丸：裝入不同溶出度的滴丸

包衣滴丸：聯(lián)苯雙酯

脂質(zhì)體滴丸：脂質(zhì)體熔融在PEG4000中冷凝成型

腸溶衣滴丸：酒石酸睇鉀滴丸

干壓包衣滴丸：另一種藥物做衣層，噴托維林氯化鉀干壓包衣

總結(jié)：發(fā)展了多種新劑型

2保耳丸■

4.滴丸劑常用基質(zhì)

①水溶性

PEG、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸甘油酯(S-40)

冷凝液一一液狀石蠟、二甲基硅油

②脂溶性

硬脂酸、單甘酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟

脂溶性材料速記

脂溶要找油脂蠟

硬要單身還打蠟

5.滴丸劑質(zhì)量要求

丸重差異

圓整度

溶散時限

含量均勻度（小劑量）

A:下列關(guān)于滴丸劑敘述不正確的是

A.設(shè)備簡單、工藝周期短，生產(chǎn)率高

B.受熱時間長，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，易受破壞

C.可使液態(tài)藥物固態(tài)化

D.用固體分散技術(shù)制備的滴丸，吸收迅速，藥物的生物利用度高

E.生產(chǎn)條件較易控制，劑量準確

『正確答案』B

『答案解析』滴丸劑受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，可增加其穩(wěn)定性。

七、口服膜劑

1.膜劑

系指藥物溶解或均勻分散于戌膜材料中加工成的薄膜制劑。口服膜劑則是供口服給藥的膜劑品利。主

要經(jīng)胃腸道吸收。

2.特點

膜劑的生產(chǎn)工藝簡單，成膜材料用量較小，藥物吸收快，體積小，質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶及運輸方便。

根據(jù)需要還可以制備不同釋藥速度的膜劑，有速釋膜劑和緩釋、恒釋膜劑之分。

缺點；點藥量小,只適合于小劑量的藥物，膜劑的重量差異不易控制，收率不高;

3.口服膜劑的質(zhì)量要求

①成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、

丙烯酸樹脂類、纖維素類及其他天然高分子材料。

②藥物如為水溶性，應(yīng)與成膜材料制成具?定黏度的溶液；如為不溶性藥物，應(yīng)粉碎成極細粉，并與

成膜材料等混合均勻。

③膜劑外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰,

并能按壓痕撕開。

④膜劑所用的包裝材料應(yīng)無毒性，易于防止污染，方便使用，并不能與藥物或成膜材料發(fā)生理化作用。

⑤除另有規(guī)定外，膜劑應(yīng)密封貯存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。

第06講口服固體制劑的常用輔料

口服固體制劑輔料專題

一、口服固體制劑的常用輔料（賦形劑）

稀釋劑（亦稱填充劑）：主藥<50咽，助成型

潤濕劑、黏合劑：使物料結(jié)合，方便制粒

崩解劑：消除結(jié)合力，促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細小顆粒

潤滑劑：潤滑

釋放調(diào)節(jié)劑

其他：著色劑、芳香劑、矯味劑（阿司帕坦、蔗糖）

L犍分劑（埴充劑）

淀粉：可壓性差］

圈盾：拈性高>

引濕性強J

孔精：性能優(yōu)良、可壓性、流動性好

育膠化淀粉（可壓性淀粉）：性能好

微晶纖維素（NCC）：性能好，干拈合劑

無機鹽類：該酸氫鈣、硅酸代、碳酸鈣：性質(zhì)株定

1甘露酊：兼矯味，價格較貴，常用于電唱片

（補充：山梨爵、木糖齡）

2.潤濕劑與黏合劑一一結(jié)合

①潤濕劑一黏性物料

蒸像水（首詵）

乙醇

②黏合劑一無黏性或黏性不足物料

黏o劑才6?15》..粘合,fF.股;'/」I」

，淀粉漿8%T5%）:最常用＜叫價廉性能4

，甲基纖維素（KC）:水港性較好

,羥丙基纖難素（HFC）:粉末直接壓片粘合劑

《舞粼羥丙基甲基纖維素（HPWC）:溶于冷水

段甲基纖維素鈉（ac-g）：適于可壓性差藥物

其他：聚乙二酌（PEG）、明膠、聚維酮（PVP,口防§性強）

3.崩解劑

干淀粉：適于水不滯性或微溶性藥物

臻甲基淀粉鈉（BS-Na）

低取代寰丙基纖維手（L-HPC）

交聯(lián)讀甲莖纖維素鈉（CCNC-Na）

交聯(lián)聚維酮（PVPP）：快速曲第

【泡揖崩解劑：珠酸氨鈉+枸株酸

硅酸鈉/核酸御+檸檬酸、烹馬技

不加南解劑---

緩釋片、控程片、咀喻片

4.潤滑劑【潤滑要擦鎂粉油，十二烷基PEG】

①助流劑：降低顆粒/粉粒間摩擦力

②抗黏劑：防止物料黏沖

③潤滑劑：降低顆粒/藥片與沖、模的摩擦

硬脂酸鎂（MS）、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油

水溶性：索乙二醇類、I二烷基硫酸鈉

——壓片前加入

QIAN：片劑四大輔料速記口訣

填充吃飽靠淀粉,糖精乳鈣也得補

水醉潤濕漿黏合,聚膠纖維少不了

崩解破壞干淀粉,泡騰交聯(lián)低取代

潤滑要擦鎂粉油,十二烷基PEG

(十二烷基硫酸鈉、PEG)

常見輔料縮寫總結(jié)

甲基纖維素(地)乙基纖維素(EC)

羥丙基纖維素(HPC)低取代羥丙基纖維素(L-HPC)

羥丙甲纖維素(HPMC)

按甲基淀粉鈉(CMS-Na)按甲基纖維素鈉(CMC-Na)

微晶纖維素(MCC)聚乙烯此咯烷酮(PVP)

交聯(lián)竣甲基纖維索鈉(CCMC-Na)交聯(lián)聚維酮(PVPP)

A:(2020)以下片劑輔料中，主要起崩解作用的是

A.羥丙甲纖維素(HPMC)

B.淀粉

C.覆甲基淀粉鈉(CMS-Na)

D.糊精

E.疑甲基纖維素鈉(CMC-Na)

『正確答案』C

『答案解析』疑甲基淀粉鈉(CMS-Na)是崩解劑。

(2022)

A.硬脂酸鎂

B.依地酸二鈉

C.微晶纖維素

D.照甲基纖維素鈉

E.碳酸氫鈉

1.具有黏性的輔料是

2.具有產(chǎn)氣功能的輔料是

『正確答案』D、E

『答案解析』段甲基纖維素鈉具有黏性，是黏合劑。碳酸氫鈉和枸掾酸組成泡騰崩解劑，具

有產(chǎn)氣功能。

A.硬脂酸鎂

B.覆甲基淀粉鈉CMS-Na

C.乙基纖維素EC

D.覆甲基纖維素鈉CMC-Na

E.硫酸鈣

1.可作為片劑填充劑的

2.可作為片劑崩解劑的是

3.可作為片劑泄滑劑的是

『正確答案」E、B、A

『答案解析』硫酸鈣可作為片劑填充劑，臻甲基淀粉鈉CMS-Na可作為片劑崩解劑，硬脂酸

鎂可作為片劑泗滑劑。

5.釋放調(diào)節(jié)劑之一

類

型

①親水性凝膠骨架材料（遇水膨脹形成凝膠屏障控制釋放）：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、

-4卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖

②小溶性骨架材料〈藥物自骨架孔道擴散叱乙基纖維素?EC）、聚甲基內(nèi)烯酸酯（Eudragit

RS,EudragitRL）、聚乙烯、無毒聚敏乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠

③生物溶蝕性骨架材料（延滯水溶性藥物溶解、釋放）：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕摘蠟、

氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯

QIAN釋放調(diào)節(jié)劑

親水材料找纖維

縮寫找C+PVP

卡在克里海藻酸

膨脹凝膠成屏障

不溶材料丙乙烯

乙基纖維硅橡膠

溶蝕材料油脂蠟

硬要單身還打蠟

5.釋放調(diào)節(jié)劑之二

望鯉

①不溶性高分子材料：乙基纖維素（EC）

②腸溶性高分子材料（特定部位釋放）：

丙烯酸樹脂L型、S型

包衣膜型（膜控型）

醋酸纖維素酰酸酯（CAP）

醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）

羥丙甲纖維素酰;酸酯（HPMCP）

QIAN釋放調(diào)節(jié)劑

EC本是不溶衣

腸溶材料獻酸酯

莫忘丙烯酸樹脂

尤其L和S

（尤特奇Eudragit）

增稠劑(補充)

水溶性高分子材料，溶于水方，其溶液黏度隨濃度增大而增大，主要用于延長口服液體制劑的療效。

明膠、PVP、PVA、CMC

(2018)

A.羥笨乙酯

B.明膠

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.8一環(huán)糊精

E.醋酸纖維素釀酸酯

1.屬于不溶性骨架緩釋材料的是

2.屬于腸溶性高分子緩釋材料的是

『正確答案』C、E

『答案解析』乙嫌-醋酸乙燉共聚物屬于不溶性骨架緩釋材料。醋酸纖維素敵酸酯屬于腸溶

性高分子緩釋材料。

A.巴西棕桐蠟

B.乙基纖維素

C.羥丙基甲基纖維素

D.硅橡膠

E.聚乙二醇

1.緩控釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是

2.緩控釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是

『正確答案』A、C

溶蝕材料油脂蠟，硬要單身還打蠟

親水骨架找纖維，縮寫找CPVP

第07講固體制劑的包衣

一、固體制劑的包衣

（1）包衣目的

改善用藥順應(yīng)性，方便服用提高藥物的穩(wěn)定性

避免藥物間的配伍變化改善片劑的外觀

掩蓋藥物的苦味或不良氣味

提高流動性和美觀度實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩

控釋

防潮、避光

隔離藥物

采用不同顏色包衣

使表面光潔（補充）

控制藥物在胃腸道的釋放部位

（2）包衣的種類

糖包衣（傳統(tǒng)）

薄腴包衣（現(xiàn)代）：胃溶、腸溶、水不溶

壓制包衣

（3）糖包衣工藝與材料

工藝：隔離層一粉衣層一糖衣層一有色糖衣層一打光

衣層目的材料

防止糖衣被破壞

玉米骯乙醇溶液、鄰米二甲酸醋酸纖維素（CAP）乙醇溶液、

隔離層不透水，防止后續(xù)

明膠漿

操作有水浸入片芯

粉衣層消除片芯邊緣棱角滑石粉、蔗糖粉、明膠等

糖衣層光滑細膩醺

有色糖衣層便于識別、美觀有色蔗糖水溶液

打光增加光澤和疏水性

（4）薄膜包衣材料

代表材料

高分子包衣材料胃溶（普通）、腸溶、水不溶（緩釋）

水溶性：丙二醇、甘油、聚乙二醇

增塑劑（使薄膜柔順，增加可塑性）非水溶：如甘油三醋酸酯、乙?；视退?/p>

酯、鄰苯二甲酸酯等

樣放速度調(diào)節(jié)劑（致孔劑）蔗糖、氯化鈉、表面活性劑、PEG

遮光劑二氧化鈦

溶劑乙醇、丙酮

其他

組成代表材料

IIPMC>IIPC、PVP

胃溶型

丙烯酸樹脂IV號

（普通型）

聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）

蟲膠

丙烯酸樹脂I、n、in

腸溶型

醋酸纖維素配酸酯（CAP）

羥丙甲纖維素配酸酯（HPMCP）

乙基纖維素（EC）

水不溶型（緩釋型）

醋酸纖維素（CA）

包衣更能抗干擾

EC本是不溶衣

腸溶材料獻酸酯

莫忘丙烯酸樹脂

A:(2021)在藥品處方中，常作為水不溶性色衣材料的是

A.猴甲基纖維素鈉(CMC-Na)

B.羥丙基甲基纖維素(HPMC)

C.乙基纖維素(EC)

D.甲基纖維素(MC)

E.羥丙基纖維素(HPC)

『正確答案』C

『答案解析』水不溶型包衣材料有乙及纖維素、醋齡纖維素0

2020:包衣用水不溶性材料

(2021)

A.猴甲基纖維素鈉(CMC-Na)

B.羥丙基甲基纖維素獻酸酯(HPMCP)

C.乙基纖維素(EC)

D.甲基纖維素(MC)

E.羥丙基纖維素(HPC)

1.在藥品處方中，可作為粉末直接壓片用黏合劑的是

2.在藥品處方中，常作為腸溶型包衣材料的是

3.在藥品處方中，常作為水不溶型包衣材料的是

『正確答案』E、B、C

『答案解析』在藥品處方中，可作為粉末直接壓片用黏合劑的是羥丙基纖維素(HPC);在

藥品處方中，常作為腸溶型包衣材料的是羥丙基甲基纖維素舐酸酯(HPMCP);在藥品處方中，

常作為水不溶型包衣材料的是乙基纖維素(EC)o

A.L-HPC,微粉硅膠

B.色素、蔗糖水溶液

C.明膠、玉米脫

D.滑石粉、蔗糖粉

E.川蠟、蟲蠟

以下有關(guān)片劑輔料應(yīng)用對應(yīng)的是

1.隔離層

2.粉衣層

3.打光

『正確答案』C、D、E

『答案解析』隔離層有明膠、玉米脫；粉衣層有滑石粉、蔗糖粉；打光有川蠟、蟲蠟。

崩解劑、潤滑劑

有色糖衣層

第08講口服固體制劑處方實例

口服固體制劑處方實例

1.六一散一一中成藥

【處方】

滑石粉600克

甘草100克一一細物

2.蛇膽川貝散——中成藥

【處方】

蛇膽汁100g

川貝母600g

蛇膽川貝散/

j^0.3g/Rx5g/A

C恒木；肆風而

3.板藍根顆?！谐伤?/p>

【處方】

板籃根500g

苻糖10008-----稀釋劑+霜味劑

｛W11650g一一稀海劑

制成200包

4.利福昔明干混懸顆粒劑

【處方】

:利福昔明2000g

建甲基纖維素鈉650g一一助懸劑

微舒纖維素300g0加出度，

果膠650g■■—?

梅傅酸鈉900g一—取那劑

I族糖扮22500g一一牖舞劑

利福昔明干混懸劑

洛酣菌性也釉醐抗如

5.維生素C泡騰顆粒劑

【處方】

誠科：

航科：1碳濯氫鈉12369.5g|—-泡除崩解劑

維生素C2000g幡粉117260g-—稀聯(lián)劑

拘樽酸14478.88檸橙黃2.6g

0.33g-蒸僮水2145g

■?水143Z-

植精鈉157.3g

｛95%乙國179nl、食用香料85.8g一一濟味劑

---溶劑

維生黑匚泡膨顆粒

6.伊曲康嗖片

【處方】

f伊曲康哇50q

淀粉50g

樹9=，---填充劑

Hllq50g

<淀粉漿適運-一貂合劑

皎甲基淀粉鈉7.5g一一隨解劑

|曖脂酸硬0.8g

一一潤滑劑

、滑石粉0.8g

制成1000片

伊曲康哇分散片

ItraconazoleDispersibleTablets

liSfiSI伊分片也用于沿。以下**

O舊鞋外制制蹙乞通■翕.

6應(yīng)收移，■收

人■件角■炎”口版金八士??

7.甲氧氯普胺口腔崩解片

【處方】

嘖霧干燥混懸液處方：

(PVPP2.5g一一用解劑

JMCC5g一一國解劑

|甘露函42.4g------埴充劑

L阿司帕坦0.1g——甜味劑

片劑處方：

,嗪霧干燥顆粒189.Sag

《甲氯家背股lOng

I硬脂酸鏤0.2mg一一洞滑劑

國藥準字H3錦2。792

甲氧氯普建j

Ir-',^

,俁存.艮胃晶*H

二、?用法用對口服M、品

■二一:"(串酰二

8.阿奇霉素分散片

【處方】

阿奇毒素250s

殘甲基淀粉鈉50g一一期解劑(內(nèi)外加法)

孔梅100g一一埴充劑

微曷纖維素100g一一埴充劑

甜宣素5g一—矯味劑

2%HPJ!匚水溶清適產(chǎn)一一黏合劑

滑石粉25g

一一澗滑劑

硬脂酸鋒2.5g

制成1000片

9.茶堿微孔膜緩釋小片

【處方】片芯

茶福15g(10%乙/2?95?1)

5髡CNC漿液適蚩一一黏合劑

硬脂酸錢0.1g一一澗涓劑

包衣港1：乙基纖維素0.6g

聚山梨06200.3g一一致孔劑

包衣港2：EudragitRL1000.3g

EudragitRS1000.6g

10.維生素C泡騰片一非水制粒法壓片

【處方】

「維生素cioog葡萄糖酸鈣iooog

|碳酸氨鈉1000g費質(zhì)鈣333.%

一一泡措崩解劑

堇果酸111.1g言馬酸31.lg

檸序酸1333.3g___________________

無水乙酹適量

、甜檀香精適量-一矯味劑

制成1000片

11.鹽酸西替利嗪咀嚼片

【處方】

（鹽酸西普利峰5g

|甘露醇】92.5g--兼矯味劑

|乳糖70g微晶纖維素61s的膠化淀樹104—_18充劑

硬脂酸鎂17.電一一澗涓劑

羊果酸適生一一矯味劑

阿司帕坦適罡一一矯味劑

18%聚維酮乙酹溶液100ml一一粘合劑

制成1000片

12.口引噪美辛腸溶片

【處方】

片芯：叫除美辛250g

糊情50&淀粉200g

---稀釋劑

糖粉170g乳林100g

硬脂簸銀7g一一澗滑劑

十二烷基疏酸鈉3.6g--塔解劑

聚維酮K304g一一黏合劑

乙密港港適里

包衣材料：丙錦酸U號樹脂---犒溶衣

制成1000片

呵噪美辛腸溶片

IndometaanEntenc-coatedTablets

【遺忘夜）用于；①關(guān)節(jié)炎.Bjawwa

?owMr2軟懾螟畏情io炎癥：

④其他：用于右行覆頭???紂.手本

后備.創(chuàng)傷后耀扉.

13.克拉霉素膠囊

【處方】

/克拉雷索250g

淀粉32s一一稀甜劑、崩解劑

低取代羥丙是纖維素（L-HTC）6s--南解劑

微粉睢膠4.5g------潤滑劑

硬脂酸鎂1.5g一—潤潸劑

〔淀粉漿（10%）適量一一黏合劑

制成100的

m?￡WBR??hl999K?e

克拉霉素膠囊

(■1?I

■.于.循■今■■■■*“下?????"

M?.■■2.TW????aS?5????

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5***?*■??*

?開?■??new■???*??

14.硝苯地平軟膠囊（膠丸）

【處方】

內(nèi)容物:

（硝菸地平5g

\pEG400220g-—分散介房

去材：

明膠100份、甘油55份、水12咐比例混合

制成1000丸

增塑劑兼保濕劑

壓制法、道光生產(chǎn)

硝苯地平軟膠囊

NifedipineSoftCapsules

0n0

【功?室修】

?vttSC?9vttS.f???<

15.奧美拉嗖腸溶膠囊

【處方】

丸芯《每1000粒膠囊用量）：

「奧美拉哇20g《酸性和中性介質(zhì)卬非常不檢定）

甘育酣49g一—稀釋劑

十二燒是情酸鈉3.2g一—表面活性劑

<交聯(lián)聚維酮3g——崩解劑

談航氧二鈉4.8g一一pH調(diào)節(jié)劑，增加主藥檄定性

微晶纖維素（28飛2目穿臼丸核〉60g

1.5%羥丙基甲基纖維素水溶液適量一一3占合劑

奧美in畦腸溶眼霆

AOMEILAZUOCHANGRONGJIA°NANG

反像僮★曾炎粒?-文?金?（胃

隔離包衣液（每500g含藥丸芯用量）：

（滑石粉35g

11.25%脛丙基甲基纖維素水港港3121d

包衣液（每500g包隔離衣微丸用量）：

（Eudr謳itL30斤55水分敝體500g一一物溶包衣材料

《滑石粉75g一一抗黏劑pH:4左右

〔水250?1

16.氧氟沙星緩釋膠囊

【處方】

丸芯（每1000粒膠囊用量）：

/氧畫沙星＜120S）200g

瓶晶纖嵬素（40飛0目空白丸核心）45g--稀舞劑

孔楣（120目）30g—一稀海劑

一枸移酸（120目〉15g一一pH緩沖劑、冷透壓調(diào)節(jié)劑

鹽酸左氧氟沙星膠囊

YANSUANZUOYANGFUSHAXINGJIAONANG

般淮文號國藥事字H200W206公

包衣液（每1000粒膠囊用量）：

udragitNE3C8)5g

---緩存包衣材料

udragitL30D-5540g

滑石粉2g---抗站劑

PEG60002.7g一一他塑劑：避免用量過高成為致孔劑

十二烷基裱酸鈉0.02g---表面活性劑為移定劑

、水10011—溶劑

氧氟沙星緩釋膠囊制備（拓展）

1.配料

2.混合：氯氟沙星、乳糖、枸椽酸攪拌機攪拌混合均勻制備成混合料

3.制備素丸

將微晶纖維素粉碎過40?60目篩，按質(zhì)量配比稱取微晶纖維素種核，置包衣鍋內(nèi)，噴灑質(zhì)量濃度為

3%的羥丙基甲基纖維素粘合劑潤濕種核表面，再加入混合料質(zhì)量的20樂反復5次，使種核增長，待混合

料末加完后，繼續(xù)轉(zhuǎn)動機器，拋光2?8分鐘，出鍋，置流化床或恒溫干燥箱中，60℃烘干，篩取18?24

目含藥丸芯，制成素丸，作為速釋丸；

4.包衣

稱取速釋丸置于高效包衣鍋內(nèi)，加入包衣液啟動包衣鍋，待包衣液噴完停止，出鍋，置于流化床或恒

溫干燥箱內(nèi)，40℃烘干，老化24小時，制成緩釋丸；

5.裝膠囊

將緩釋丸與速釋丸按質(zhì)量比為13：7裝入。號膠囊，制備成氧氟沙星緩釋膠囊，每粒含氧氟沙星200mg。

試驗結(jié)果表明：氧氟沙星緩釋膠囊減緩了在體內(nèi)的吸收，血藥濃度-時間曲線形狀變得較平緩，避免

突彈的發(fā)生，在維持血藥濃度穩(wěn)定方面明顯優(yōu)于氧氟沙星普通片，具有緩釋作用。

17.聯(lián)苯雙酯滴丸

【處方】

聯(lián)笨雙弱158

PEG6000120g----水溶性基底

吐溫805g----表面活性劑

｛酒狀石始適量一一冷凝淹

制成10000粒

（4份】聯(lián)裝雙函竺