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1、M受體阻斷藥,1,第十章膽堿受體阻斷藥,M受體阻斷藥,2,膽堿受體阻斷藥:是一類能阻斷乙酰膽堿(Ach)與膽堿受體結(jié)合,從而拮抗乙酰膽堿和擬膽堿藥作用的藥物,其作用相當(dāng)于膽堿能神經(jīng)的功能被抑制。什么是激動(dòng)藥?阻斷藥(拮抗藥)?部分激動(dòng)藥?,M受體阻斷藥,3,1.M受體阻斷藥:主要用于內(nèi)臟絞痛,又稱平滑肌解痙藥,阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯苯辛。2.N1受體阻斷藥:主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體,又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,美加明,六甲雙銨。3.N2受體阻斷藥:主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體能引起骨骼肌松弛,故又稱骨骼肌松弛藥,如:琥珀膽堿、筒箭毒堿。,【分類】:根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性
2、可分為三類:,M受體阻斷藥,4,【分類】:根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為M受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類。,M受體阻斷藥,5,1.M受體阻斷藥:主要用于內(nèi)臟絞痛,又稱平滑肌解痙藥,阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯苯辛。(當(dāng)M受體被激動(dòng)的時(shí)候有哪些癥狀?),【分類】:根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為M受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類。,M受體阻斷藥,6,1.M受體阻斷藥:主要用于內(nèi)臟絞痛,又稱平滑肌解痙藥。,M受體阻斷藥,7,N1受體阻斷藥:主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體,又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,如:美加明,六甲雙銨。(N1受體被激動(dòng)時(shí)有何表現(xiàn)?),【分類】:根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為
3、M受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類。,M受體阻斷藥,8,N1受體阻斷藥:主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體,又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,M受體阻斷藥,9,N2受體阻斷藥:主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體能引起骨骼肌松弛,故又稱骨骼肌松弛藥,如:琥珀膽堿、筒箭毒堿。,【分類】:根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為M受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類。,M受體阻斷藥,10,N2受體阻斷藥:主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體能引起骨骼肌松弛,故又稱骨骼肌松弛藥,如:琥珀膽堿、筒箭毒堿。,M受體阻斷藥,11,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,M受體阻斷藥,12,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】1.松
4、弛內(nèi)臟平滑肌對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌具有松弛作用,對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。對(duì)胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌解痙明顯,對(duì)膽管、子宮平滑肌解痙作用較弱。,M受體阻斷藥,13,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】1.松弛內(nèi)臟平滑肌作用強(qiáng)度比較:胃腸道膀胱膽管、輸尿管、支氣管子宮,M受體阻斷藥,14,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】1.松弛內(nèi)臟平滑肌用途:緩解內(nèi)臟絞痛:對(duì)胃腸絞痛療效最好;對(duì)膀胱剌激癥狀療效次之;對(duì)腎、膽絞痛常與度冷丁合用。,M受體阻斷藥,15,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】2.抑制腺體分泌對(duì)汗腺和唾
5、液腺分泌抑制作用強(qiáng);對(duì)呼吸道腺體作用也較強(qiáng);較大劑量時(shí)可減少胃液分泌,但對(duì)胃酸分泌影響小。,M受體阻斷藥,16,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】2.抑制腺體分泌用途:減少腺體分泌:1.全身麻醉前給藥:目的是減少呼吸道腺體的分泌防止吸入性肺炎的發(fā)生。2.嚴(yán)重盜汗和流涎癥。,M受體阻斷藥,17,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】3.對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹(導(dǎo)致遠(yuǎn)視)(1)擴(kuò)瞳:阿托品阻斷瞳孔括約肌上M受體,括約肌松弛,而瞳孔擴(kuò)大肌仍保持其原有張力,結(jié)果瞳孔擴(kuò)大。,M受體阻斷藥,18,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)(2)眼
6、內(nèi)壓升高:擴(kuò)瞳作用使虹膜退向周維邊緣,前房角間隙變窄,阻礙房水回流,造成眼內(nèi)壓升高。,M受體阻斷藥,19,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】3.對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹(導(dǎo)致遠(yuǎn)視)(3)調(diào)節(jié)麻痹(導(dǎo)致遠(yuǎn)視):阻斷睫狀肌上的M受體,睫狀肌松弛,懸韌帶拉緊,晶狀體變固定扁平狀,屈光度降低,視近物模糊不清,只能視遠(yuǎn)物。,M受體阻斷藥,20,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】3.對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹(導(dǎo)致遠(yuǎn)視)用途:眼科應(yīng)用(1)虹膜睫狀體炎:與縮瞳藥合用;(2)檢查眼底;(被短效類代替,如新福林,后馬托品)(3)驗(yàn)光配鏡,M
7、受體阻斷藥,21,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】4.興奮心臟:阻斷心臟M受體(12mg),解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用,表現(xiàn)為心率加快,傳導(dǎo)加速。,M受體阻斷藥,22,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】4.興奮心臟:用途:緩慢型心律失常用于迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇性心動(dòng)過(guò)緩,房室傳導(dǎo)阻滯等心律失常。,M受體阻斷藥,23,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】5.擴(kuò)張血管,改善微循環(huán):這與阻斷M受體作用無(wú)關(guān)。較大劑量阿托品:(1)直接擴(kuò)張皮膚血管;(2)解除小血管痙攣,改善微循環(huán)。,M受體阻斷藥,24,第一節(jié)M膽堿受體阻
8、斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】5.擴(kuò)張血管,改善微循環(huán):用途:感染性休克用于暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,對(duì)于休克伴有高熱或心動(dòng)過(guò)速者能用阿托品嗎?為什么?,M受體阻斷藥,25,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品屬于非選擇性M膽堿受體阻斷劑,對(duì)于腺體(如汗腺)分泌有抑制作用,不利于高熱患者散熱,反而使得體溫升高;另一方面由于較大劑量的阿托品能阻斷心臟的M受體,解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用,引起心率加快,所以不適用于以上兩種休克患者。,對(duì)于休克伴有高熱或心動(dòng)過(guò)速者能用阿托品嗎?為什么?,M受體阻斷藥,26,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】6.
9、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(1)治療量對(duì)CNS作用不明顯。(2)大劑量興奮CNS,引起呼吸中樞興奮和大腦興奮,出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄等反應(yīng)。(3)中毒劑量幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)興奮以至驚厥,嚴(yán)重中毒由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷。,M受體阻斷藥,27,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【藥理作用和用途】6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)用途:解救有機(jī)磷酸酯類中毒可以迅速消除中毒時(shí)的M樣癥狀。用藥原則:及早、足量、反復(fù)給藥,以達(dá)“阿托品化”。,M受體阻斷藥,28,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【不良反應(yīng)和藥療須知】1.治療量常見(jiàn)的副作用:口干、皮膚干燥、潮紅、體溫升高(熱天易中暑)、視力模糊、心悸、排尿困難、便秘
10、。,M受體阻斷藥,29,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【不良反應(yīng)和藥療須知】1.治療量常見(jiàn)的副作用:治療量下的副作用一般無(wú)需處理,停藥即消失。注意:少量多次飲水、多吃富含纖維食物。滴眼時(shí)按壓內(nèi)眥。外出可戴墨鏡保護(hù)眼睛。,M受體阻斷藥,30,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【不良反應(yīng)和藥療須知】2.中毒反應(yīng)(劑量5mg)中毒時(shí)除上述外周癥狀加重外,中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重,出現(xiàn)呼吸加快加深,煩躁不安,譫妄,幻覺(jué)及驚厥等。嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制導(dǎo)致昏迷,后因呼吸麻痹而死亡。,M受體阻斷藥,31,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【不良反應(yīng)和藥療須知】中毒反應(yīng)的對(duì)癥處理:大量使用時(shí)密切觀察,若出現(xiàn)呼吸加快、瞳孔散大、中樞興奮等中毒癥狀時(shí),立即停藥,M受體阻斷藥,32,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【不良反應(yīng)和藥療須知】中毒反應(yīng)的對(duì)癥處理:外周中毒癥狀用毛果蕓香堿或新斯的明對(duì)抗(有機(jī)磷中毒而用阿托品過(guò)量時(shí),禁用新斯的明)中樞興奮癥狀可用地西泮對(duì)抗,M受體阻斷藥,33,第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥,阿托品(重點(diǎn)藥物)【不良反應(yīng)和藥療須知】中毒反應(yīng)的對(duì)癥處理:中樞興奮癥狀可用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗,如
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