1、第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,藥理學(xué),第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,第三十六章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥,Antityroid Drugs,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,教學(xué)基本要求,1.甲狀腺激素,* 甲狀腺激素生物合成及生理作用。,* 甲狀腺激素的藥理作用和臨床應(yīng)用。,2.抗甲狀腺藥,* 硫脲類。,* 碘及碘化物。,* 受體阻斷藥。,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,教學(xué)基本要求,掌握： 1.抗甲狀腺藥的種類；,2.硫脲類藥物、大劑量碘的藥理作用、 臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。,熟悉： 1.甲狀腺激素的藥理作用和臨床應(yīng)用；,2.受體阻斷藥的抗甲狀腺作用及應(yīng)用。,第三十六章甲狀腺激

2、素及抗甲狀腺藥物,教學(xué)基本要求,了解： 1.甲狀腺激素的合成、分泌及其調(diào)節(jié)、 生理作用及機(jī)制；,2.促甲狀腺激素（TSH）與促甲狀腺釋放 激素（TRH）的臨床應(yīng)用；,3.放射線碘的抗甲狀腺作用及應(yīng)用。,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,第一節(jié) 甲狀腺激素,【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】,碘的攝?。杭谞钕傧倥菁?xì)胞能主動(dòng)攝取碘。,碘的活化和酪氨酸碘化：在過(guò)氧化物酶作用下 進(jìn)行 。,耦聯(lián)：碘化酪氨酸耦聯(lián)成T4和T3。,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,第一節(jié) 甲狀腺激素,【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】,釋放：在蛋白水解酶作用下甲狀腺球蛋白分解 并釋放出T4、T3進(jìn)入血液。 調(diào)節(jié)：

3、受促甲狀腺激素（thyroid-stimulating hormone, TSH）及促甲狀腺激素釋放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)調(diào)節(jié)，血中T4和T3可負(fù)反饋調(diào)節(jié)TSH和TRH釋放。,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,圖36-1 甲狀腺激素的合成、分泌、調(diào)節(jié)、及抗甲狀腺藥作用環(huán)節(jié)示意圖,第一節(jié) 甲狀腺激素,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,圖36-2 甲狀腺激素及其代謝物的結(jié)構(gòu),第一節(jié) 甲狀腺激素,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,【生理、藥理作用】,1維持正常生長(zhǎng)發(fā)育。,2促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱。,3提高機(jī)體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應(yīng)性。,T3作用快

4、而強(qiáng)，T4作用弱而慢。甲狀腺激素在細(xì)胞核內(nèi)與其受體結(jié)合，誘導(dǎo)靶基因轉(zhuǎn)錄而發(fā)揮效應(yīng)。,第一節(jié) 甲狀腺激素,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,【臨床應(yīng)用】,1甲狀腺功能低下 呆小病、粘液性水腫。,2單純性甲狀腺腫 補(bǔ)充內(nèi)源性激素不足， 并抑制TSH過(guò)多分泌。,3其他 減輕甲亢患者服用抗甲狀腺藥后 的突眼、甲狀腺腫大及防止甲狀腺功能 低下等。,第一節(jié) 甲狀腺激素,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,【不良反應(yīng)】,* 甲亢癥狀、腹瀉、嘔吐、發(fā)熱、脈搏 快而不規(guī)則，甚至有心絞痛、心力衰 竭、肌肉震顫或痙攣等。,* 可用受體阻斷藥對(duì)抗。,第一節(jié) 甲狀腺激素,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,一、硫脲類

5、,硫氧嘧啶類,甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU),丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU),咪唑類,甲巰咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole),卡比馬唑(carbimazole，甲亢平),第二節(jié) 抗甲狀腺藥,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,【藥理作用及機(jī)制】,1抑制甲狀腺激素的合成。,通過(guò)抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦聯(lián),一般癥狀改善常需23周，基礎(chǔ)代謝率恢復(fù)正常須12個(gè)月。,2抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3。,3免疫抑制作用。,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,【臨床應(yīng)用】,1甲亢的內(nèi)科治療 輕癥和不宜手術(shù)或

6、放射性碘治療者，如兒童、青少年、術(shù)后復(fù)發(fā)、年老體弱的中重度患者、兼有心、肝、腎、出血性疾患等病人。,2甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備 減少甲狀腺手術(shù)合并癥及甲狀腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺體增生，組織脆而充血。,3甲狀腺危象的治療 較大劑量丙硫氧嘧啶（首選）阻止甲狀腺素合成,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,【不良反應(yīng)】,1過(guò)敏反應(yīng)。最常見(jiàn)。,2消化道反應(yīng)。,3粒細(xì)胞缺乏癥。最嚴(yán)重。,4甲狀腺腫及甲狀腺功能減退。,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,二、碘及碘化物,【藥理作用】,1.小劑量碘是合成甲狀腺激素的原料，可預(yù)防 單純性甲狀腺腫。 2.大劑量碘有抗甲狀

7、腺作用，主要抑制甲狀腺 激素的釋放。,主要抑制甲狀腺激素的釋放，作用快而強(qiáng)，但不持久。,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,【臨床應(yīng)用】,1. 甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備,一般在術(shù)前2周給予，可使腺體縮小變韌、血管減少、利于手術(shù)進(jìn)行及減少出血。,2. 甲狀腺危象的治療,可抑制甲狀腺激素的釋放，同時(shí)配合服用硫脲類藥物。,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,【不良反應(yīng)】,1一般反應(yīng) 上呼吸道刺激等。 2過(guò)敏反應(yīng)。,3誘發(fā)甲狀腺功能紊亂。,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,三、受體阻斷藥,【藥理作用】,阻斷受體而改善甲亢所致的癥狀，也減少甲狀腺激素的分泌。,【臨床應(yīng)用】,輔助治療甲亢患者及甲狀腺危象。,【不良反應(yīng)】,對(duì)心血管系統(tǒng)和氣管平滑肌等的反應(yīng)。,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,四、放射性碘,*131I適用于不宜