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文檔簡介
1、藥效學是研究藥物對機體的作用和機制、作用強度與劑量的關(guān)系以及臨床適應癥。毒品行動的基本規(guī)律:1。概念和類型;第2節(jié):藥代動力學;1.藥物作用:指藥物與機體細胞之間的初始作用、動機和分子反應機制。2.藥效:指藥物作用的結(jié)果,是由藥物引起的人體器官原有功能的改變。他們之間略有不同。例如,阿托品對眼睛的作用是阻斷M受體,而其作用是擴張瞳孔。藥物作用方式(1)根據(jù)藥物作用部位:1。局部作用:在藥物被吸收到血液中之前,它直接作用于給藥部位。酮康唑2。吸收:藥物被吸收到血液循環(huán)中并分布到身體各個部位的效果,也稱為吸收。(地高辛),(2)根據(jù)用藥目的:1。病因治療(根本原因):消除致病因素,如青霉素治療腦膜
2、炎。(腦膜炎奈瑟菌),2。對癥治療(緩和):緩解或消除疾病癥狀,如嗎啡鎮(zhèn)痛和阿司匹林退熱。(3)主要(直接)效應根據(jù)藥物作用分為33,360:指藥物被吸收后對機體的第一個效應。次要(間接)效應:通過神經(jīng)反射或體液調(diào)節(jié)機制改變遠處器官的功能。(地高辛),(4)藥物的作用性質(zhì),(1)調(diào)節(jié)功能:調(diào)節(jié)人體原有的生理生化功能。興奮(多動)/抑制(麻痹)(2)抗病原體和抗腫瘤:殺死或抑制病原體和腫瘤,從而達到治療的目的。(3)補充不足(補充治療):不足以補充某些物質(zhì),如維生素、激素和微量元素。特點:1。藥物作用的選擇性:大多數(shù)藥物在適當?shù)膭┝肯聝H對少數(shù)器官或組織有明顯的作用,但對其他器官或組織影響很小或沒
3、有影響。大部分高選擇性藥物藥理活性強,針對性強;低選擇性藥物針對性差,不良反應多,但作用范圍廣。第二,藥物作用的選擇性和雙重性,原因是:(1)藥物質(zhì)地和機體(包括病原體)組織結(jié)構(gòu)的差異;(2)生化功能和藥物分布(與組織和器官的親和力)的差異,如碘;(3)組織和器官對藥物的敏感性。藥物作用的雙重性預防和治療以及不良反應,定義:藥物可以對機體產(chǎn)生預防和治療作用,同時也產(chǎn)生不良反應,這就是所謂的藥物作用的雙重性。藥物不良反應,1959年-沙利度胺事件(20世紀60年代),沙利度胺事件,首先,不符合藥物治療目的并給患者帶來不適或疼痛的不良反應的類型稱為。藥物性疾病嚴重,且難以恢復藥物引起的不良反應。不
4、良反應包括:副反應、毒性反應、過敏反應、副作用、副反應、特異反應、“三致”反應、藥物依賴等。(1)副作用(副作用):在通常劑量(治療劑量)下,與治療目的無關(guān)的藥物反應。由于用藥目的不同,在一定條件下,副作用和防治效果可以相互轉(zhuǎn)化。特點:這是藥物固有的功能;可預測,難以避免;輕微原因:藥物選擇性低,作用范圍廣。(2)毒性反應是指用藥時間過長、劑量過大引起的有害反應。包括急性毒性和慢性毒性,致癌、致畸和致突變反應也屬于慢性毒性反應的范疇。特點:反應大于副作用,對人體健康有害,可以預測和避免。原因:劑量過大或用藥時間過長。(3)過敏反應(過敏性反應):指少數(shù)過敏體質(zhì)的患者對某些藥物的病理性免疫反應,
5、這種反應是不可預測的,與藥物的劑量和療程無關(guān)。用藥物拮抗劑搶救無效。原因:藥物或其代謝物,藥物或類似物中的雜質(zhì),作為抗原或半抗原,刺激身體產(chǎn)生抗體,當再次使用時,形成抗原-抗體復合物,導致組織損傷和身體功能障礙,也稱為過敏反應。特點:(1)反應與藥物的原始作用無關(guān);(2)反應的性質(zhì)和嚴重程度差異很大,與劑量和給藥途徑無關(guān)。(3)停藥后反應逐漸消失,再次使用時可能復發(fā)。(4)皮膚過敏試驗通常在臨床用藥前進行。副反應:藥物治療效果引起的不良反應,也稱治療矛盾,如四環(huán)素引起的菌群失調(diào)。(4)后效:指停藥后血藥濃度降至閾值濃度以下時的殘留藥理作用。比如巴比妥酸鹽。(6)三個原因:致畸、致癌和突變;(印
6、度,2006)獨眼癥:由實驗性抗癌藥物引起的染色體變異。只活幾天。藥物依賴:包括身體和精神上的(即成癮和習慣)和精神上的(習慣)依賴:由停藥引起的主觀不適,以及再次連續(xù)服藥的精神欲望。(1)生理依賴(成癮)是指服用嗎啡等麻醉藥品后出現(xiàn)的嚴重戒斷癥狀(生理功能障礙)。根據(jù)國際禁毒公約,依賴性藥物的分類:麻醉藥物,如嗎啡和大麻,會產(chǎn)生生理依賴性。精神藥物:如鎮(zhèn)靜催眠藥、中樞興奮劑、致幻劑等。其他藥物:煙草、酒精等。會產(chǎn)生心理依賴。(4)劑量效應關(guān)系;(1)量效關(guān)系藥理作用在一定范圍內(nèi)與劑量成正比。(1)藥物劑量1。無效劑量:無效劑量。2.最小有效劑量(閾值劑量):剛剛引起效應的劑量。最大有效劑量或
7、極限劑量:指在不中毒的情況下產(chǎn)生最大效果的劑量,以及根據(jù)國家藥典某些藥物允許的最高劑量。4.治療劑量(常用劑量):大于閾值劑量但小于極限劑量的劑量。5.最低毒性劑量:剛剛導致中毒的劑量。6.致死劑量是:這會導致死亡。評價指標(1)半有效劑量:反映藥物的作用強度。半數(shù)有效劑量(ED50):使一半實驗動物產(chǎn)生有效效果所需的劑量。TD50:半數(shù)實驗動物中毒所需的劑量。LD50:使一半實驗動物死亡所需的劑量。(2)治療指數(shù):ti=ld50/ed50。這是藥物安全性的一個指標。該值越大,有效劑量和中毒劑量(或致死劑量)之間的距離越大,越安全。(1)受體機制;(5)作用于受體(1)激動劑的藥物與受體具有很
8、強的親和力和內(nèi)在活性,并能產(chǎn)生最大的效果。(2) 拮抗劑與受體有很強的親和力,但無內(nèi)在活性,但阻礙激動劑與受體的結(jié)合。螺內(nèi)酯,2。改變一些酶的活性;類視黃醇抑制環(huán)氧酶抗炎;3.參與或干擾身體的代謝過程;4.影響細胞膜離子通道;5.改變物理和化學環(huán)境;5.甘露醇,6。影響遞質(zhì)釋放或激素分泌;7.影響免疫糖皮質(zhì)激素;8.非特異性消毒和防腐藥物;第三節(jié)藥代動力學,稱為藥代動力學,是指研究人體對藥物的作用。包括吸收、分布、轉(zhuǎn)化和排泄;血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。,簡單擴散,過濾,載流子傳輸主動傳輸促進擴散,1。不同給藥途徑的吸收過程1。消化道給藥(1)口服給藥:小腸是吸收的主要場所(2)舌下給藥(3)直
9、腸給藥(2)。注射給藥(1)。靜脈注射:無吸收過程(2)。靜脈滴注:無吸收過程(3)。肌肉注射(4)。皮下注射3。吸入給藥4 2。影響(口服)藥物吸收的因素1。藥物:物理和化學性質(zhì)(酸堿度、脂肪溶解度等)。)、劑型等。2.胃腸功能。首過(關(guān))效應(首過消除)4。其他:胃腸酸堿度,食物。影響藥物分布的因素1。血漿蛋白結(jié)合率2。體內(nèi)屏障:(1)血腦屏障;(2)。胎盤屏障3。體液的酸堿度和藥物的理化性質(zhì)。組織的親和力、(2)分布、1。代謝:失活的意義;激活二。代謝酶系統(tǒng)肝藥酶:主要是存在于肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中的肝微粒體細胞色素P450酶系統(tǒng),可促進各種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。(3)轉(zhuǎn)化,(3)藥物對肝藥酶的影響(1)誘導藥酶誘導劑:一種加速肝藥酶合成或減緩其降解的藥物。(2)。抑制藥物酶抑制劑:減少或加速肝臟藥物酶合成或降解的藥物。1.排泄途徑1。腎臟排泄(主要排泄途徑)2。膽汁排泄。乳汁分泌。其他:唾液;汗水;眼淚,(4)排泄,藥代動力學的一些基本概念,1。血藥濃度-時間曲線(時間-體積曲線)(1)。時間-體積關(guān)系:血漿藥物濃度隨時間的變化過程。(2)。時間-體積曲線
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