1、片劑常用輔料微晶纖維素（MCC）簡(jiǎn)介北京大學(xué)藥學(xué)院 微晶纖維素( Microcrystalline cellulose, MCC) 是天然纖維素經(jīng)稀酸水解至極限聚合度( LOOP) 的可自由流動(dòng)的極細(xì)微的短棒狀或粉末狀多孔狀顆粒,顏色為白色或近白色, 無臭、無味, 顆粒大小一般在20 80 Lm, 極限聚合度( LODP) 在15 375; 不具纖維性而流動(dòng)性極強(qiáng)。不溶于水、稀酸、有機(jī)溶劑和油脂, 在稀堿溶液中部分溶解、潤(rùn)漲, 在羧甲基化、乙?；Ⅴセ^程中具有較高的反應(yīng)性能。由于具有較低聚合度和較大的比表面積等特殊性質(zhì), 微晶纖維素被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、化妝品以及輕化工行業(yè)。 何耀良，廖小

2、新， 黃科林， 吳 睿等 微晶纖維素的研究進(jìn)展 化工技術(shù)與開發(fā) 2010 年1 月評(píng)價(jià)微晶纖維素性質(zhì)的物化指標(biāo)有很多。常用的主要有結(jié)晶度、聚合度、結(jié)晶形態(tài)、吸水值、潤(rùn)濕熱、粒度、容重、比表值、流動(dòng)性、 凝膠性能、反應(yīng)性能、學(xué)成分等。 曹永梅，黃科林等 微晶纖維素的性質(zhì)、應(yīng)用及市場(chǎng)前景 企業(yè)科技與發(fā)展 2009年第12 期在制藥工業(yè)中，微晶纖維素常用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑。微晶纖維素廣泛應(yīng)用于藥物制劑，主要在口服片劑和膠囊中用作稀釋劑和粘合劑，不僅可用于濕法制粒也可用于干法直接壓片。還有一定的潤(rùn)滑和崩解作用，在片劑制備中非常有用。由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵，受壓時(shí)氫鍵締合， 故具有

3、高度的可壓性,，常被用作于黏合劑； 壓制的片劑遇到液體后,，水分迅速進(jìn)入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部, 氫鍵即刻斷裂, 所以可作為崩解劑。因此, 它是片劑生產(chǎn)中廣泛使用的一種輔料, 能夠提高片劑的硬度。例如，在制備利福平藥片中可用MCC與淀粉(6.25:1質(zhì)量比) 和各種原料混合均勻后直接壓片, 產(chǎn)品在lm in 內(nèi)崩散成霧狀. 而且在有效期內(nèi)含量不變,并能很好地提高藥物穩(wěn)定性。又如, 由于加人微晶纖維素, 醋酸潑尼松與醋酸黃連素(鹽酸小劈堿) 片劑的溶出度提高到80% 以上。用微晶纖維素做輔料壓片時(shí)不需經(jīng)過傳統(tǒng)的造粒過程, 例如在制備咳必清藥片中由于加人了MCC , 解決了咳必清濕法造粒壓片易吸

4、潮而出現(xiàn)的嚴(yán)重黏沖現(xiàn)象, 并且崩解迅速。微晶纖維素也可用作藥品的緩釋劑。緩釋過程是由活性物質(zhì)進(jìn)人載體的多孔結(jié)構(gòu). 活性物質(zhì)被分子間氫鍵包含, 干燥后活性物質(zhì)被固定?；钚晕镔|(zhì)釋放時(shí)由于水在聚合物載體的毛細(xì)管系統(tǒng)內(nèi)擴(kuò)散引起潤(rùn)脹, 載體經(jīng)基和被固定的活性物質(zhì)之間的化合鍵被破壞, 活性物質(zhì)緩慢地釋放出來。微晶纖維素粉末在水中能形成穩(wěn)定的分散體系, 將其與藥物配合可制成奶油狀或懸浮狀的藥液, 同時(shí)還可用作膠囊劑。微晶纖維素在水中經(jīng)強(qiáng)力攪拌生成凝膠,也可用于制造膏狀和懸浮液類型醫(yī)藥制劑。美國(guó)學(xué)者使用流化床凝集作用, 以微晶纖維素及預(yù)糊化淀粉為填充劑與崩解劑, 直接壓成具優(yōu)良生理有效性的撲熱息痛片。英國(guó)專利

5、指出, 微晶纖維素與不溶性藥物混合, 可直接擠壓出逐步釋放藥效的球形藥丸。據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo), 利用微晶纖維素吸附氯化甲基薔薇苯胺水溶液來制造油膏, 可防止褪色和抗菌性降低。此外，MCC還廣泛應(yīng)用于食品工業(yè)和化妝品工業(yè)。在食品工業(yè)上MCC可作重要的功能性食品基料膳食纖維素，是一種理想的保健食品添加劑。 鄭俊民等 藥用輔料手冊(cè)（原著第四版） 北京 化學(xué)工業(yè)出版社（1）保持乳化和泡沫的穩(wěn)定性；（2）保持高溫的穩(wěn)定性（3）提高液體的穩(wěn)定性（4）營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑和增稠劑（5）其他用途在化妝品領(lǐng)域，MCC作為拼料，用于多種化妝品、皮膚治療與護(hù)理用品，及清潔洗滌劑的制造等。MCC的配制方法為：制備微晶纖維素可用稀無

6、機(jī)酸溶液將-纖維素控制水解制得，-纖維素可從含纖維素植物的纖維漿制得。水解后的纖維素經(jīng)過濾、提純、水漿噴霧干燥形成干的粒徑分布廣泛的多孔顆粒。MCC的型號(hào)：國(guó)產(chǎn)的微晶纖維素一般不分型號(hào)，進(jìn)口的微晶有多種型號(hào)，如PH101、PH102、PH301、PH302等等。微晶纖維素用于制劑的型號(hào)有PH101、PH102、PH103、PH105、PH301、PH302等。以FMC的MCC型號(hào)為例：MCC商品名/牌號(hào)級(jí)別粒徑(um)水份堆積密度g/cm3PH-101NF標(biāo)準(zhǔn)型,濕法造粒503.5-5.00.26-0.31PH-102NF較大顆粒,直接壓片用903.0-5.00.28-0.33PH-103NF

7、低水分,濕度靈敏性高50NMT3.00.26-0.31PH-105NF小粒子,高可壓性203.0-5.00.20-0.30PH-112NF低水分,濕度靈敏性高90NMT1.50.28-0.34PH-113NF低水分,濕度靈敏性高50NMT1.50.27-0.34PH-102SCG流動(dòng)性好,直接壓片用1503.0-5.00.28-0.34PH-200NF流動(dòng)性好,直接壓片用1803.0-5.00.29-0.36PH-301NF高密度,流動(dòng)快,崩劑快503.0-5.00.34-0.45PH-302NF高密度,流動(dòng)快,崩劑快903.0-5.00.35-0.46 摘自/shtml/20120917/4244422/發(fā)展前景：鑒于微晶纖維素獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和性質(zhì), 其作為崩解劑、穩(wěn)定乳化劑等被廣泛用于醫(yī)藥衛(wèi)生、食品飲料、輕化工等國(guó)民經(jīng)濟(jì)部門。由于纖維素廣泛存在于自然界, 全球每年可產(chǎn)生數(shù)千億噸 的富含纖維素的生物質(zhì)殘?jiān)? 如果將這些殘?jiān)芎玫丶右赞D(zhuǎn)化利用, 將是一種豐富的資源。國(guó)內(nèi)制革、日化、醫(yī)藥、食品、氯堿工業(yè)生產(chǎn)規(guī)模的擴(kuò)大與產(chǎn)品檔次的提高, 對(duì)微晶纖維素需求量在逐年加大, 因而微晶纖維素具有廣闊的市場(chǎng)前景。何耀良，廖小新， 黃科林， 吳 睿等 微晶纖維素