1、順式阿曲庫(kù)銨,理想肌松藥,應(yīng)屬非去極化類肌松藥 作用強(qiáng)，起效快，恢復(fù)迅速，無蓄積作用 不釋放組胺，對(duì)心血管影響輕微 代謝產(chǎn)物無毒性亦無肌松效應(yīng),理想肌松藥,目前應(yīng)用最多的中時(shí)效非去極化肌松藥維庫(kù)溴銨與阿曲庫(kù)銨均未達(dá)到上述要求 維庫(kù)溴銨代謝依賴肝腎功能，故應(yīng)用受肝腎功能限制 阿曲庫(kù)銨可誘發(fā)大量組胺釋放而出現(xiàn)血壓降低、心率加快甚至過敏休克休克，其代謝產(chǎn)物N-甲四氫罌粟堿可能誘發(fā)驚厥,順式阿曲庫(kù)銨(cisatraeurium),既具有阿曲庫(kù)銨非器官依賴性的代謝特點(diǎn) 又具有維庫(kù)溴銨對(duì)心血管影響小的優(yōu)點(diǎn),理化性質(zhì),順式阿曲庫(kù)銨為阿曲庫(kù)銨同分異構(gòu)體中的一種，為順式旋光異構(gòu)體 與運(yùn)動(dòng)終板的膽堿能受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)

2、合 肌松強(qiáng)度為阿曲庫(kù)銨的3倍左右,藥代動(dòng)力學(xué),順式阿曲庫(kù)銨的推薦劑量范圍內(nèi)可預(yù)測(cè)性好 劑量0.10.4mg/kg(28ED95)，藥動(dòng)學(xué)特征與劑量無關(guān) 與阿曲庫(kù)銨一樣，為非器官依賴性，主要通過Hofmann方式代謝,代謝特點(diǎn),Hofmann消除，非器官依賴方式，約占80% 酯解方式僅占一小部分，與阿曲庫(kù)銨不同，后者酯解占有一定比例。其余(約15%)以原型經(jīng)腎排泄 Laudanosine作為Hofmann降解產(chǎn)物，在等效劑量時(shí)，僅為阿曲庫(kù)銨的1/3。這是順式阿曲庫(kù)銨優(yōu)于阿曲庫(kù)銨的重要一面,年齡的影響,老年及小兒藥動(dòng)學(xué)與成人無顯著性差異 年齡對(duì)順式阿曲庫(kù)銨影響小，故不同年齡病人使用安全,肝腎衰竭病

3、人,肝腎衰竭病人的順式阿曲庫(kù)銨藥動(dòng)學(xué)變化輕微 終末期肝病0.lmg/kg，除清除率和穩(wěn)態(tài)分布容積略大外，其它藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)及肌松恢復(fù)情況與正常人相同 腎衰病人起效時(shí)間延遲約lmin。表明該藥可安全地用于此類病人,量效關(guān)系,順式阿曲庫(kù)銨ED95為0.05mg/kg 阿曲庫(kù)銨ED95為0.150.25mg/kg，效價(jià)約為阿曲庫(kù)銨35倍,時(shí)效特性 -起效時(shí)間,起效時(shí)間為劑量依賴型，0.lmg/kg(2ED95)為5min，而0.4mg/kg(8ED95)時(shí)為2min 與等效價(jià)阿曲庫(kù)銨相比，起效時(shí)間延長(zhǎng)(如2ED95時(shí)，延長(zhǎng)0.52min),時(shí)效特性 -作用時(shí)間,作用時(shí)間與劑量相關(guān)。每增加2倍初始劑量

4、，作用時(shí)間延長(zhǎng)約25min，與阿曲庫(kù)銨相似 0.lmg/kg(2ED95)，0.15mg/kg(3ED95)，0.2mg/kg(4ED95)的臨床作用時(shí)間分別為46min，55min，61min,時(shí)效特性 -肌松恢復(fù)時(shí)間,肌松恢復(fù)時(shí)間(25%至75%肌松恢復(fù))與初始劑量無關(guān)，約為13min 此一特點(diǎn)使對(duì)其恢復(fù)的預(yù)測(cè)性好，即不管初始劑量大小，重復(fù)給藥次數(shù)多少，持續(xù)注滴多長(zhǎng)時(shí)間，只要肌松恢復(fù)至25%，13min左右肌松作用基本消失，而無蓄積作用,組胺釋放和心血管反應(yīng),順式阿曲庫(kù)銨的突出優(yōu)點(diǎn)是無組胺釋放作用 避免了前述心血管反應(yīng)，心血管穩(wěn)定性可與維庫(kù)溴銨相媲美,藥物相互作用,鹵族吸人麻醉藥，如氟烷、

5、異氟醚等可使其作用增強(qiáng)15%20% 使用琥珀膽堿后，肌松最大作用起效時(shí)間縮短2min，但琥珀膽堿不影響其作用時(shí)間與恢復(fù)過程 與維庫(kù)溴銨，卡肌寧等無相互作用,常用肌松藥的ED95（mg/kg）,常用肌松藥劑量和時(shí)效,常用肌松藥持續(xù)輸注速率,臨床應(yīng)用 麻醉誘導(dǎo),0.15mg/kg(3ED95)的順式阿曲庫(kù)銨，在2min內(nèi)優(yōu)或良的插管率達(dá)90%以上 老年和肝腎衰竭病人無需改變劑量 2-12歲兒童首次劑量為0.1mg/kg,起效快于成人，作用時(shí)間短、自然恢復(fù)快,肌松維持-單劑量法,術(shù)中追加劑量為0.030.045mg/kg，可維持肌松20min左右 重復(fù)使用該劑量每次給藥的肌松作用時(shí)間不變，即無蓄積作

6、用,肌松維持-持續(xù)輸入法,首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/h) 速度輸注，達(dá)穩(wěn)態(tài)后，以1-2ug/kg/min (0.06-0.12 mg/ kg/h）速度輸注 在異氟醚或安氟醚麻醉時(shí)，劑量可減少至上述劑量的30%40% 長(zhǎng)期應(yīng)用無蓄積作用。對(duì)老年人、肝腎功能不全病人，劑量無需調(diào)整,肌松恢復(fù),不同病人對(duì)肌松恢復(fù)過程無影響 劑量大小，重復(fù)給藥次數(shù)和以恒定速率持續(xù)給藥時(shí)間都不影響恢復(fù)指數(shù)，說明在體內(nèi)幾乎沒有蓄積作用,肌松拮抗,成人肌松恢復(fù)至10%或20%時(shí)應(yīng)用0.045mg/kg的新斯的明，完全恢復(fù)(T4/T10.7)的時(shí)間分別為9和12min 增大新斯的明用量(0.06mg/kg)并不能縮短恢復(fù)時(shí)間 小兒肌松恢復(fù)至12%時(shí)，新斯的明0.045mg/kg在4.9mi