1、、口服定位藥物系統(tǒng)、口服定位藥物系統(tǒng)(site controlled drug delivery system，SCDDS)是利用制劑的特性、胃腸部分pH值、胃腸酶、制劑胃腸運輸機制等生理特性，在胃腸制造藥物的準(zhǔn)備，目前的研究這是近年來引人注目的新型釋放劑系統(tǒng)，其特點是可以有選擇地將藥物輸送到胃腸道的特定部位。以速釋或緩解的形式釋放藥物。優(yōu)點是改善胃腸管中口服藥物的吸收，防止某些藥物在胃腸生理環(huán)境中的惰性。提高抗辯。改善個人差異/胃腸運動引起的藥物吸收不完全現(xiàn)象。胃內(nèi)滯留劑、胃腸道是大部分藥物的有效吸收部位，因此延長制劑的胃內(nèi)滯留時間，可以達(dá)到增加藥物吸收、提高抗變的目的。(威廉莎士比亞、偽裝

2、、偽裝、偽裝、偽裝、偽裝、偽裝、偽裝、偽裝)胃內(nèi)滯留給藥系統(tǒng)是可以延長胃內(nèi)滯留時間的藥物系統(tǒng)，包括胃內(nèi)膨脹系統(tǒng)、胃內(nèi)膨脹系統(tǒng)、生物黏附系統(tǒng)、磁場位置胃腸控制釋放劑等。上述表面積小，對親水性藥物小分子有非滲透性，不是藥物的重要吸收部位，但通過滯留劑可以在胃中長時間釋放藥物，部分藥物通過胃吸收，另一部分通過小腸吸收。延長制劑在胃中停留的時間主要是根據(jù)航行控制釋放系統(tǒng)(HBS)的原理設(shè)計的，包括胃內(nèi)漂浮、粘滯、膨脹、膨脹和與上述控制石相結(jié)合的給藥系統(tǒng)。(威廉莎士比亞，坦普林，膨脹，膨脹，膨脹，膨脹，膨脹)，胃內(nèi)滯留控制釋放，比較，生物有效的藥物輸送系統(tǒng)，但還有待解決的問題。例如，人直立的時候，胃就像

3、鉤形的囊一樣斜掛在左腹部。也就是說，胃在立胃，但人躺下或胃水平，胃空的時候，牙齒制劑可能會排在食物之前，因此，這種制劑在睡覺前服用是渡邊杏的。根據(jù)由胃內(nèi)漂浮藥系統(tǒng)、胃內(nèi)滯留劑、常膠囊、藥丸或其他制劑制成的藥和一個或多個親水凝膠骨架材料及添加劑制成的平衡原理設(shè)計。制劑與胃液接觸時，親水膠體開始起水合作用，在精制表面形成水不透性膠體屏障膜，牙齒膠體介面層控制制劑內(nèi)外藥進(jìn)入胃液的擴(kuò)散率(看似調(diào)節(jié)腐蝕解釋房室系統(tǒng))，保持相對密度小于1(胃液的相對密度為1.004)。因此，制劑保持浮在胃液上，胃排空時與胃內(nèi)食物一起通過幽門排出小腸，而不是常駐在胃里。親水膠體直到所有負(fù)載量藥物釋放出來，逐漸完全溶解。(阿

4、爾伯特愛因斯坦，Northern Exposure美國電視電視劇，)，組合體系的制法是將膨脹室和控制解釋體系一起放入膠囊，是一種含飽和藥的聚合物基質(zhì)控制腐蝕的(骨架)體系和滲透壓控制釋放系統(tǒng)。與一個單位系統(tǒng)相比，、3牙齒系統(tǒng)在偽裝表面上例如，疲勞間聚碳酸酯中空微球等表面有大量的孔和孔，可能懸浮在胃液中，實驗結(jié)果表明，牙齒微球不會突然從人工胃液中釋放，釋放約8h，藥釋放率與約含量成正比。、生物黏附藥物傳遞系統(tǒng)、牙齒藥物傳遞系統(tǒng)希望在胃粘膜或上皮細(xì)胞表面結(jié)合藥物，以達(dá)到延長胃滯留時間的目的。其基本機制是藥系統(tǒng)的聚合物和粘膜通過靜電吸引或水合形成，徐璐結(jié)合。(約翰f肯尼迪，Northern Expo

5、sure(美國電視電視劇)，由于胃里的特殊生理環(huán)境(胃液是酸性的，胃黏膜很厚，總是刷新中)，這種給藥系統(tǒng)的可行性很低。根據(jù)胃壁附著粘液所能達(dá)到的機制，含有藥物的生物黏附聚合物和粘液分子結(jié)合在上皮表面，維持在藥物上的停留時間延長。、狗的胃排出實驗表明，生物黏附聚合物停留在上面的時間比非生物黏附聚合物長48倍，藥物分子持續(xù)地添加生物黏附聚合物并釋放?？诜Y(jié)腸給藥系統(tǒng)、結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)，防止藥物經(jīng)口服后在消化道釋放，將藥物輸送到人體回盲部后開始崩潰或腐蝕釋放，在大腸中起局部或全身治療作用。20世紀(jì)90年代以來，結(jié)腸靶向藥物系統(tǒng)受到越來越多的關(guān)注，形成了多種劑型，開發(fā)了多種針對性物質(zhì)。傳統(tǒng)的口服或直腸

6、給藥不僅是毒藥，還有大的，專一性不好，患者不容易接受的問題。結(jié)腸靶向?qū)⑺幬镏苯觽鬟f給患處，以提高藥效或減少劑量，同時減少不良反應(yīng)，方便患者使用?？诜鞍踪|(zhì)多肽藥物在被吸收之前，經(jīng)常被胃腸道中的許多蛋白酶類失去活性。結(jié)腸部位的蛋白酶濃度比消化道其他部位小得多，藥物停留在牙齒部位的時間長(最長48h以上)，對結(jié)腸壁對大分子滲透的抵抗力也比小腸壁小，因此有助于藥物充分吸收，因此結(jié)腸靶向藥物無疑為蛋白質(zhì)多肽藥物口服給藥提供了最佳的吸收場所。結(jié)腸的生理和藥物的吸收，結(jié)腸是闌尾和直腸之間的部分，可分為升結(jié)腸、橫結(jié)腸、下結(jié)腸、乙狀結(jié)腸四個部分。乙狀結(jié)腸是多種茄子疾病的發(fā)病區(qū)，臨床上非常重視，一般也是口服結(jié)腸

7、定位藥的部位。結(jié)腸不能積極吸收糖、反芻、小分子肽等物質(zhì)。但是其內(nèi)容物在結(jié)腸內(nèi)停留的時間很長，可以發(fā)揮吸收功能，部分藥物也可以通過被動擴(kuò)散來吸收。結(jié)腸大量的抗變都是惰性的，富含結(jié)腸的淋巴組織為口服大分子藥物，尤其是多肽蛋白藥物的吸收提供了有效的方法。口腔結(jié)腸藥物傳遞系統(tǒng)的林爽應(yīng)用特征，部分藥物容易暴露在胃酸、胰酶和胰酶中，失去治療作用，藥物在結(jié)腸中不受此影響，將牙齒藥物制成結(jié)腸靶向藥物系統(tǒng)，可以增加其力量。、蛋白質(zhì)多肽藥物經(jīng)常在上消化道中被酶分解，口服給藥困難很大，大腸中蛋白質(zhì)水解酶含量很低，將藥物輸送到大腸中釋放，可以解決酶屏障問題，并且在小腸末端多肽藥物的吸收性很好，結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)預(yù)計可以

8、解決多肽藥物的生理障礙問題。在夜間發(fā)作的抗蟲、心絞痛、關(guān)節(jié)炎等疾病的治療中，藥物從結(jié)腸中釋放，起到脈沖作用。治療結(jié)腸疾病(如結(jié)腸疾病、出血性結(jié)腸炎、克羅恩病)，在病變部位直接釋放藥物更有效。治療結(jié)腸直腸癌的靶向給藥系統(tǒng)可以提高局部藥物濃度，提高治療效果，減少化學(xué)療法藥物對胃腸道的刺激，減少胃腸吸收引起的全身性毒性。腸蟲藥和結(jié)腸診斷，結(jié)腸靶向釋放可以減少劑量，檢疫。利用口服結(jié)腸給藥系統(tǒng)的設(shè)計原理，延遲效果，藥物通過口服吸收依次胃、小腸到達(dá)結(jié)腸大約需要6個小時，這就是所謂的延遲。利用控制釋放技術(shù)，在胃和小腸不釋放藥物的情況下到達(dá)結(jié)腸，可以達(dá)到結(jié)腸定位藥物的目的。，因為結(jié)腸較長會減慢藥物吸收，結(jié)腸疾

9、病的發(fā)病區(qū)域在乙狀結(jié)腸，所以可以使用lagtime控制結(jié)腸中藥物釋放，但是要調(diào)節(jié)食物的類型，進(jìn)行個體化給藥。否則會影響藥物的肛門。利用胃腸pH差異設(shè)計，通常消化道內(nèi)胃腸的pH為0.91.5，小腸pH為6.06.8，結(jié)腸pH為6.57.5。因此，口腔結(jié)腸定位的體外，通常在偽裝成0.1molL-1 HCl-SCDDS的情況下，如果pH6.8磷酸鹽緩沖液(PBS)，SCDDS在小腸中，如果pH7.2PBS，SCDDS在結(jié)腸中。因為Eudragit S100在pH 7.0環(huán)境中溶解并產(chǎn)生藥物釋放，所以Eudragit S100可以用作SCDDS的載體材料。Eudragit S100是無毒、低成本的價錢

10、、pH敏感聚合物，作為SCDDS，具有良好的應(yīng)用前景。利用結(jié)腸獨特的酶設(shè)計結(jié)腸細(xì)菌可以產(chǎn)生很多獨特的酶。許多高分子物質(zhì)在結(jié)腸中被牙齒酶分解，牙齒高分子物質(zhì)在胃和小腸中由于相應(yīng)酶的缺乏而不能分解。這確保藥物不會從胃和小腸中釋放出來。粘合劑、瓜橋、偶氮聚合物，以及都可以成為結(jié)腸給藥系統(tǒng)的載體。果膠以酸性多糖降低結(jié)腸，歐米加酶的作用，顯示出結(jié)腸位置釋放功能。、偶氮聚合物是含氮的雙鍵類，在偶氮還原酶的作用下，氮雙鍵斷裂，聚合物分解。偶氮類小分子化合物是一種強有力的抗體系。阿藻聚合物是否具有致癌性，第二，阿藻聚合物在結(jié)腸內(nèi)分解緩慢，通常在6h以上，因此藥物是否能全部釋放還需要研究。結(jié)腸，酶可以分解多糖和環(huán)糊精，因此可以利用多糖和環(huán)糊精設(shè)計SCDDS的前體藥物和藥物載體系統(tǒng)。多糖和環(huán)糊精具有無毒、生物相容性等優(yōu)點。結(jié)腸定位釋放系統(tǒng)pulsinc