1、中藥化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí),報(bào)告者：楊濤 報(bào)告日期：2011年7月29,主要內(nèi)容,中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的意義和作用,中藥化學(xué)概述,中藥化學(xué)成分簡介,中藥化學(xué)成分一般研究方法,1.中藥化學(xué)概述,1 中藥化學(xué)的學(xué)科性質(zhì)：中藥化學(xué)是一門結(jié)合中醫(yī)中藥的基本理論，運(yùn)用現(xiàn)代化學(xué)及其它科學(xué)的理論和方法，來研究中藥化學(xué)成分和有效成分的學(xué)科。 2 中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究內(nèi)容：中藥化學(xué)主要研究中藥中的化學(xué)成分和有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識(shí)和結(jié)構(gòu)鑒定方法。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造，以及構(gòu)效關(guān)系等。 3 研究對(duì)象：主要學(xué)習(xí)和研究中藥、特別是植物來源中藥的化學(xué)成分。 4 關(guān)于中藥化學(xué)成

2、分的復(fù)雜性：中藥中的化學(xué)成分是十分復(fù)雜的。某一種中藥可能含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。,由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分，例如，中藥人參中就含有20余種三萜皂苷類成分，其都有相同或類似的母體，同時(shí)人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥中成分的復(fù)雜性及多種中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功效的多樣性,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。 舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分： 苷元名稱 R1 R2 大黃酸 -COOH H 大黃素 -CH3 -OH

3、 蘆薈大黃素 -CH2OH H 大黃素甲醚 -CH3 -OCH3 大黃酚 -CH3 H,相關(guān)概念,（1）單體： 即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì) 。 （2）有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化學(xué)成分。 （3）無效成分：沒有生物活性和防病治病作用的化學(xué)成分。 （4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏葉總黃酮等。 （5）有效部位群：含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。,有效成分和無效成分,有效成分和無效成分的關(guān)系：二者的劃分也是相對(duì)的。一方

4、面，隨著科學(xué)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，一些過去被認(rèn)為是無效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。 例如鞣質(zhì)，多數(shù)中藥中無用，但在五倍子中有效成分。茯苓多糖、天花粉蛋白質(zhì)。,一、中藥化學(xué)成分類型簡介,1 分類的依據(jù) （1）從有機(jī)化學(xué)的骨架母核可分為生物堿、蒽醌、黃酮等。 （2）按成分的酸堿性：酸性、堿性、中性 （3）按成分的溶解性：非極性（親脂性）、中等極性、極性（親水性） （4）按有無活性：有效成分、無效成分 （5）按成分的生物合成途徑： 一級(jí)代謝物糖類、蛋白質(zhì)，每種中藥都有。 二級(jí)代謝物生物堿、苷、黃酮等，是各自特殊代謝途徑產(chǎn)生，常

5、有特殊活性。,依據(jù)骨架母核中藥化學(xué)成分類型,糖類,苷類,醌類,苯丙素類,黃酮類,萜類和揮發(fā)油,生物堿,甾體類,三萜類,鞣質(zhì),三、中藥化學(xué)成分一般研究方法,目標(biāo)化合物,活性化合物,結(jié)構(gòu)修飾或 人工合成,原材料,總提取物,初步分離,不同部位,活性測(cè)試,精細(xì)分離,有效部位,活性測(cè)試,提取,中藥有效成分的提取方法,提取前先鑒定藥材和查閱文獻(xiàn)，提取時(shí)將藥材粉碎成粗粉，常用的提取方法有： 溶劑提取法 水蒸汽蒸餾法 超臨界流體萃取法 其他方法： （升華法、組織破碎法、壓榨法、超聲法、微波提取法等）,二、分離精制方法,1.溶劑萃取法 按極性遞增的溶劑依次萃?。?己烷，石油醚，氯仿（或乙醚），乙酸乙酯，正丁醇，

6、甲醇（或乙醇) 2. 沉淀法,3. 分餾法 （沸點(diǎn)） 4. 升華法 5. 結(jié)晶法 提取或分離物 溶于選擇的溶劑，加熱成飽和溶液，過濾 溶液 放置（冷藏）析晶，過濾 粗結(jié)晶 重復(fù)上述操作（重結(jié)晶） 結(jié)晶,色譜分離法,分配色譜 吸附色譜 凝膠過濾色譜 大孔樹脂色譜 離子交換色譜,分配色譜,原理：被分離成分在固定相和流動(dòng)相之間的 分配系數(shù)不同 正相分配色譜：流動(dòng)相極性固定相極性 HPLC、MPLC、LPLC,固定相,流動(dòng)相,4. 中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的意義和作用,1 闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理 通過對(duì)中藥進(jìn)行有效成分的研究，不僅可以闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物物質(zhì)，也為探索中

7、藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。 2 促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入 如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。 3 闡明中藥復(fù)方配伍的原理 中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用，也可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用。一般來說，后者常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它劑型制備過程中，從而使方劑中的有效成分無論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。,4 闡明中藥炮制的原理 研究重要中藥炮制前后化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、豐富中藥炮制的內(nèi)容。 5 改進(jìn)中藥制劑劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效 6 建立和完善中藥材和中成藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 7 研制開發(fā)新藥、擴(kuò)大