1、第八章膽堿受體阻斷劑(I)-M膽堿受體阻斷劑，Cholinoceptor Blocking Drugs，內(nèi)容提要，阿托品和阿托品類生物堿，代表藥：阿托品，藥理作用和作用機制，臨床應(yīng)用，副作用和中毒，禁忌癥后馬托品，托品， 季銨類解痙藥異丙基溴化銨、溴丙胺太林、葛根溴化銨類解痙藥鹽酸雙環(huán)膽堿、鹽酸黃酮醇、氯氧丁寧、貝那定、選擇性m受體阻斷劑： 熟悉：1 .東茛堿、山茛堿的作用特點和臨床應(yīng)用，2 .阿托品合成代用品的分類。 了解：溴丙胺太林、貝那地爾、哌侖西平的作用特征。維拉東娜、曼陀羅、菖蒲、第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿，【體內(nèi)過程】天然生物堿和大多數(shù)叔胺類m膽堿受體阻斷劑易被腸道吸收，可透過眼

2、結(jié)膜。 季銨類m膽堿受體阻斷劑腸道吸收差。 阿托品及其他叔胺類m膽堿受體阻斷藥物吸收后可廣泛分布于全身組織，中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達到高藥物濃度，特別是東莨菪堿可迅速、完全進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 季銨類藥物不易進入腦內(nèi)，中樞作用弱。第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿、第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿、阿托品在體內(nèi)可迅速去除，其t1/2為24h。 阿托品給藥后，對副交感神經(jīng)功能的拮抗作用可維持約34h，而對眼(虹膜和睫狀肌)的作用可持續(xù)72h以上。 某些屬動物，如最明顯的兔子，其體內(nèi)有阿托品酯酶，能迅速代謝阿托品而不中毒。 【藥理作用機制】選擇性m受體阻斷(但m受體亞型選擇性低)，大量給藥對NN受體也有阻斷作用。 阿

3、托品Atropine，第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿，【藥理作用】阿托品作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性不同，按高低順序，腺體分泌減少瞳孔擴大和麻痹心率增加膀胱和胃腸平滑肌的興奮性降低中樞作用，阿托品【藥理作用】1 .腺體分泌提高眼睛內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹)3.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣4 .心臟(心率，傳導(dǎo)加快)5.血管和血壓(血管擴張抗休克)6.CNS (先【用途】1 .解除平滑肌痙攣(內(nèi)臟扭傷)2.虹膜睫狀體炎，眼底檢查，檢光配鏡(僅限兒童) 止4 .抗緩慢型心律失常5 .抗休克口渴汗、皮膚干燥、唾液腺汗腺、淚腺、呼吸器腺體、全身麻醉前給藥、強弱、阿托品、作用用途不良反應(yīng)2、眼(局部點眼或全身給藥均出現(xiàn))

4、、擴瞳升眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹、虹膜睫狀體炎檢查眼底配光鏡(僅限兒童)、痙攣止痛腎絞痛時哌侖西平置換、便秘排尿困難*前列腺肥大、強弱、阿托品可松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對過度活動和痙攣者，其松弛作用明顯。(1)治療量(0.4 mg0.6 mg) HR暫時變慢(切斷節(jié)后纖維M1受體)大dHR (切斷竇房結(jié)M2受體) (12 mg )、阿托品、藥理作用用用途不良反應(yīng)4、使心臟、心悸、心肌消耗增加的作用用用途不良反應(yīng)5、血管和血壓、皮膚除伴有HR和t者外，較大量的血管擴張、直接血管擴張、t、阿托品、作用用途不良反應(yīng)6、CNS、興奮延腦、腦多言、腦多言有機磷中毒、阿托品中毒的判斷，早期阿托品中毒以中樞興奮為顯著表現(xiàn)

5、，有瞳孔擴大、球黏膜充血、皮膚干燥、灼熱、高燒體溫超過39 (排除感染因子)，心率140/min或增加心律失常，出現(xiàn)排尿困難或尿潴留、興奮、瘋狂的同時伴痙攣、口唇及四肢末端紫紺時，患者由興奮轉(zhuǎn)移到抑制，昏睡或呼吸抑制、心律失常和心力衰竭等癥狀是重度阿托品中毒。 一旦阿托品中毒的表現(xiàn)出現(xiàn)，應(yīng)立即減少或停止阿托品，采取相應(yīng)措施。 山莨菪堿也稱為654，其人工合成品也稱為654-2。 山莨菪堿Anisodamine，第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿，與Atropine比較：1.對血管痙攣的解痙攣作用選擇性相對較高*感染性休克，內(nèi)臟平滑肌痙攣2 .腺體抑制，瞳孔擴張作用atropine3.bbb，第欣快作用麻醉前給藥(優(yōu)于阿托品)暈厥病治療(與苯海拉明并用)妊娠嘔吐、放射病嘔吐抗帕金森病(中樞抗膽堿作用)、 后馬托品HomAtropine主要有擴瞳和麻痹調(diào)節(jié)作用，在作用較短的臨床上主要用于普通眼科檢查：由于調(diào)節(jié)麻痹作用不如Atropine，兒童驗光需要使用atropine、一、合成擴瞳藥、第二節(jié)茄子生物堿的合成、半合成代用品、幾種擴瞳藥的第二節(jié)茄子生物堿的合成、半合成代用品、需要季銨(p )2.胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、泌尿系統(tǒng)痙攣、遺尿癥、胃腸嘔吐、二、合成解痙攣藥、第二節(jié)