1、作用于呼吸系統(tǒng)的藥物,易鵬 2011.11.11,呼吸系統(tǒng),二 癥狀及對癥治療藥物分類,常見癥狀 1. asthma 喘 2. cough 咳 3. phlegm 痰,對癥治療 平喘藥 鎮(zhèn)咳藥 祛痰藥,哮喘（支氣管哮喘）,氣管痙攣性收縮使呼吸受阻，引起呼吸困難的疾病。 主要表現(xiàn)： 反復(fù)發(fā)作性喘息、呼吸困難、胸悶和咳嗽等癥狀。,哮喘（支氣管哮喘）,病因： 1、變態(tài)反應(yīng)（I型） 2、氣道炎癥 3、氣道高反應(yīng)性（AHR） 4、神經(jīng)機制,過敏反應(yīng),非免疫性刺激,環(huán)境因素,遺傳因素,哮喘發(fā)病機制,炎癥細(xì)胞、 炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子 的相互作用,遺傳因素,環(huán)境因素,神經(jīng)調(diào)節(jié) 失衡以及氣道平滑 肌功能異常,氣管

2、炎癥,氣道高反應(yīng)性,平滑肌痙攣,支氣管哮喘,平喘藥,支氣管擴張藥 抗炎性平喘藥 抗過敏平喘藥,腎上腺素受體激動藥 茶堿類藥 抗膽堿藥,糖皮質(zhì)激素類藥物 白三烯調(diào)節(jié)藥,腎上腺素受體激動藥,腎上腺素受體激動劑,支氣管平滑肌2受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,細(xì)胞內(nèi)cAMP增加,激活cAMP依賴的蛋白激酶,平滑肌松弛,肥大細(xì)胞2受體,抑制組胺等炎癥 介質(zhì)的釋放,1受體,心率加快、 心悸、 肌肉震顫,腎上腺素受體激動藥,藥物分類： 非選擇性受體激動劑 腎上腺素、異丙腎上腺、素麻黃堿 短效選擇性2受體激動劑 沙丁胺醇、特布他林、克倫特洛 長效選擇性2受體激動劑 福莫特羅、沙美特羅,強、快、短 控制支氣管哮喘急性發(fā)

3、作 心血管不良反應(yīng),緩慢、溫和、持久 輕癥哮喘、預(yù)防哮喘發(fā)作 中樞興奮、快速耐受,作用強、迅速 控制支氣管哮喘急性發(fā)作,作用相對緩慢、持續(xù)時間長 慢性哮喘的維持治療和預(yù)防發(fā)作,茶堿類支氣管擴張藥,作用機制： 1. 阻斷腺苷受體，對抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣管收縮； 2. 非特異性抑制磷酸二酯酶，促使cAMP/cGMP; 3. 促進(jìn)體內(nèi)兒茶酚胺類物質(zhì)釋放； 4. 抑制過敏介質(zhì)釋放、降低細(xì)胞內(nèi)鈣，減輕炎癥反應(yīng) 作用特點： 茶堿類水溶性小，口服吸收差，且胃腸道刺激性大，已少用。 藥物治療窗狹窄，濃度大于20%時易發(fā)不良反應(yīng)。,茶堿類支氣管擴張藥,常用藥物： 氨茶堿、膽茶堿 哮喘的治療應(yīng)用： 預(yù)防急、慢性

4、支氣管哮喘發(fā)作 1，p.o. 用于預(yù)防發(fā)作、治療輕型哮喘(慢支)， 2，i.v.與糖皮質(zhì)激素合用治療哮喘持續(xù)狀態(tài)。 不良反應(yīng)： 興奮中樞：震顫、失眠等 致胃腸反應(yīng)：惡心、嘔吐等 靜脈注射過快、過量可至心動過快、心律失常、驚厥，甚至死亡。,抗膽堿藥,藥理作用：（調(diào)節(jié)平滑肌張力） 1， 降低迷走神經(jīng)張力 2，阻斷支氣管平滑肌上M受體 cGMP 支氣管平滑肌松弛； 常用藥物： 阿托品：選擇性低 異丙托溴銨：對支氣管平滑肌有高度選擇性,1，口服無效 2， 可氣霧給藥 ,有強大的擴張支氣管作用 3， 副作用小,對心血管、痰液分泌與粘稠度影響小,臨床應(yīng)用： 1 伴有迷走功能亢進(jìn)的哮喘及喘息型 支氣管炎 2

5、 慢性喘息型支氣管炎 3 與2興奮藥聯(lián)合使用,抗炎性平喘藥,糖皮質(zhì)激素類藥物 白三烯調(diào)節(jié)藥,是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物，是搶救哮喘持續(xù)狀態(tài)及哮喘危重發(fā)作的重要藥物。 長期應(yīng)用可導(dǎo)致咽部白色念珠菌感染。,糖皮質(zhì)激素類藥物,作用機制： 1，抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細(xì)胞 2，抑制多種炎癥介質(zhì)合成與釋放 3，增強氣管對兒茶酚胺類物質(zhì)的敏感性 4，控制氣道高反應(yīng)性,糖皮質(zhì)激素類藥物,常用藥物 倍氯米松（beclomethasone） 二丙酸倍氯米松 BDP 布地萘德 budesonide BUD 不含鹵素 曲安萘德 TAA 氟尼縮松 flunisolide FNS,臨床應(yīng)用 支氣管哮喘（一線

6、治療藥物） 哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作,不良反應(yīng) 口腔霉菌感染 聲音嘶啞,白三烯調(diào)節(jié)藥,扎魯司特和孟魯司特 白三烯受體阻斷藥，臨床主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作 。 齊留通 抑制白三烯的生物合成從而發(fā)揮抗哮喘的作用，主要用于哮喘的預(yù)防和長期治療。,抗過敏平喘藥,作用特點： 具有炎癥細(xì)胞膜穩(wěn)定作用，抑制變態(tài)反應(yīng)炎癥介質(zhì)釋放或阻斷炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。 對支氣管平滑肌無直接松弛作用，也無腎上腺素作用和無腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。,主要藥物： 色甘酸鈉 酮替芬 奈多羅米,抗過敏平喘藥,對過敏性哮喘療效好，需接觸前7-10天用藥 可預(yù)防運動性哮喘,抑制過敏性介質(zhì)的釋放，阻斷H1受體 可預(yù)防各種哮喘，尤其是兒童哮喘,抑制炎癥介質(zhì)釋放及炎癥細(xì)胞功能 與預(yù)防性治療哮喘,鎮(zhèn)咳藥,中樞性鎮(zhèn)咳藥： 可待因 右美沙芬 噴托維林,鎮(zhèn)咳作用強而迅速，最有效鎮(zhèn)咳藥之一主要用于劇烈的刺激性干咳 過量可致中樞興奮，有用成癮,鎮(zhèn)咳作用強，可用于各種原因英氣的咳嗽 無成癮性,具有中樞和外周鎮(zhèn)咳作用 適用于上呼吸道感染引起的干咳和百日咳,鎮(zhèn)咳藥,外周性鎮(zhèn)咳藥 苯佐那酯 苯丙哌林,對呼吸道粘膜有較強的局麻作用 抑制肺牽張感受器與感覺神經(jīng)末梢，阻斷迷走神經(jīng)反射，抑制咳嗽的沖動傳入而鎮(zhèn)咳。 用于干咳和陣咳。勿咬破藥丸,非麻醉性強效鎮(zhèn)咳藥 起效快，維持時間長 直接抑制咳嗽平滑肌中樞，對其具有解痙作用,祛痰藥,增加呼吸道分泌，使痰液