1、奧曲肽保（乙）Octreotide Acetate【適應(yīng)證】肢端肥大癥對手術(shù)治療或放療失敗，或不能、不愿接受手術(shù)以及放射治療尚未生效的間歇期患者，本品可以控制癥狀并降低生長激素和胰島素樣生長因子-1的水平。緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征有充分證據(jù)顯示，本品對以下腫瘤有效：-具有類癌綜合征表現(xiàn)的類癌腫瘤，-VIP瘤-胰高血糖素瘤。本品對以下腫瘤的有效率約為50%（迄今治療病例有限）：-胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合征（通常與質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑聯(lián)用）-胰島素瘤（術(shù)前預(yù)防低血糖癥和維持正常血糖）-生長激素釋放因子瘤本品僅可減輕癥狀和體征，但不能治愈病因預(yù)防胰腺

2、手術(shù)后并發(fā)癥與內(nèi)窺鏡硬化劑等特殊手段聯(lián)合用于肝硬化所致的食管胃靜脈曲張出血的緊急治療【用法與用量】肢端肥大癥開始每8小時皮下注射一次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循環(huán)GH、IGF-1水平和臨床反應(yīng)及耐受性做相應(yīng)調(diào)整（目標(biāo)：GH小于2.5納克/毫升；IGF正常范圍）。多數(shù)病人每日最適劑量為0.20.3毫克。對長期接受同一劑量治療的病人每6個月測定一次GH濃度。 每日不得超過1.5毫克的最大劑量，通過監(jiān)測血漿GH 水平，治療數(shù)月后可酌情減量。如果用藥一月后仍無GH水平的降低和無臨床反應(yīng)，應(yīng)考慮停藥。胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤 最初皮下注射每日一到兩次，每次0.05毫克，依耐受性和療效（臨床反應(yīng)，腫瘤

3、分泌的激素濃度）漸增至每次0.2毫克，每日三次。個別病例可能需要更高的劑量。維持劑量因個體差異而定。用藥后臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查未改善時，本品用藥不能超過一周。預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥皮下注射每日三次，每次0.1毫克，連續(xù)7天，第一次用藥至少在術(shù)前1小時進(jìn)行。食管-胃靜脈曲張出血連續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時，最多治療五天。本品可用生理鹽水稀釋（請參考【使用注意事項(xiàng)下】的“靜脈滴注”）特殊病人用藥劑量肝功能不全肝硬化病人的藥物半衰期延長，所以需要改變維持劑量。對肝硬化病人食管-胃靜脈曲張出血，持續(xù)靜脈滴注劑量可達(dá)0.05毫克/小時，5天以上，病人耐受良好。腎功能不全腎功能不良對皮下給藥后的總量露量

4、（AUC）無影響，所以不需調(diào)整本品的用量。【不良反應(yīng)】本品的主要不良反應(yīng)包括局部和胃腸道反應(yīng)局部反應(yīng):包括疼痛或注射部位的針刺、麻刺或燒灼感，可伴有紅腫。這些作用極少持續(xù)15分鐘以上，而且可以采取注射前讓藥液達(dá)到室溫或減少溶劑用量提高藥物濃度的方法來減輕局部不適。全身反應(yīng):免疫系統(tǒng)反應(yīng):皮膚過敏反應(yīng)，暫時性脫發(fā)。有個別報(bào)道過敏反應(yīng)發(fā)生。心血管系統(tǒng)心動過緩偶有發(fā)生。胃腸道系統(tǒng)食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛，腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢等。雖然大便中脂肪排除會增多，但并無證據(jù)表明長期使用奧曲肽會造成吸收不良而導(dǎo)致營養(yǎng)不良。罕見病例中，胃腸道副作用可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌

5、緊張和腹脹。盡量延長用藥和吃飯的時間間隔，即在兩餐之間或睡覺前用藥，會減輕胃腸道副反應(yīng)的發(fā)生。 膽囊長期使用本品可能引起膽石形成（參見“注意事項(xiàng)” ）。代謝和營養(yǎng)由于本品對生長激素，胰高血糖素和胰島素分泌的抑制作用，故可能造成血糖調(diào)節(jié)的紊亂。由于餐后糖耐量受影響，某些長期治療的病人會導(dǎo)致持續(xù)的高血糖癥。低血糖也有發(fā)生。個別病例發(fā)生急性胰腺炎。通常在本品開始治療的幾個小時或幾天內(nèi)出現(xiàn)，但會隨著停藥而逐漸消失。長期應(yīng)用本品且發(fā)生膽石的病人也可能出現(xiàn)胰腺炎。肝臟已有與本品治療相關(guān)的肝功能不全的個別報(bào)道，包括：-無膽汁郁積的急性肝炎。停藥后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。-緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、-谷氨酰

6、轉(zhuǎn)移酶增高和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高【禁忌】對本品或任一賦形劑過敏者禁用【注意事項(xiàng)】由于分泌GH的垂體瘤可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重并發(fā)癥（如視野缺損），所以，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測所有病人。如果有腫瘤擴(kuò)散的征兆，應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療方法。用本品治療患者的膽石發(fā)生率約為1530%，而人群發(fā)生率為520%。故在本品治療前和治療期間每隔612個月應(yīng)做一次膽囊超聲檢查。經(jīng)本品治療的患者的膽石癥大多數(shù)沒有癥狀，對有癥狀的膽石癥需采用膽酸溶石治療或外科手術(shù)取石。少數(shù)胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤病人接受本品治療時有癥狀突然失控而導(dǎo)致嚴(yán)重癥狀復(fù)發(fā)的報(bào)道。對胰島素瘤患者，由于本品對GH和胰高血糖素分泌抑制大于對胰島素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和

7、時間。這些病人特別是在治療開始和改變劑量時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。通過較頻繁的小劑量用藥可控制血糖濃度的明顯波動。本品可能改變I型糖尿?。ㄒ葝u素依賴型）患者對胰島素的需要量。對非糖尿病和具有部分胰島素潴留的II型糖尿病患者會造成餐后血糖升高。食管-胃靜脈曲張繼發(fā)出血可增加胰島素依賴型糖尿病患者的風(fēng)險性并可引起I型糖尿病患者胰島素需要量的改變。所以應(yīng)密切觀察血糖水平。【藥物相互作用】本品與溴隱亭合用會增加溴隱亭的生物利用度。僅有少量已出版的數(shù)據(jù)表明，生長抑素類似物會降低細(xì)胞色素P450酶參與代謝物質(zhì)的清除率。這是由于其抑制生長激素分泌造成的，所以不排除本品也會有此作用。與其它主要通過CYP3A4代謝且療效范圍較窄的藥物如特啡納丁合用時應(yīng)小心。 本品會減少腸道對環(huán)孢素的吸收，也可推遲對西咪