一、護理藥理學(xué)內(nèi)容藥理學(xué)是研究物與機體相互作用規(guī)律和機制的學(xué)科，包括藥效動力學(xué)和藥代動力學(xué)兩方面，前者是闡明藥物對機體的作用和作用原理，后者闡明藥物在機體內(nèi)吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過程，及藥物效應(yīng)和血藥濃度隨時間消長的規(guī)律。藥理學(xué)也是一門為臨床合理用藥提供基本理論依據(jù)的科學(xué)。護士在臨床藥療過程中負有監(jiān)護職責(zé)，在發(fā)揮藥物最佳效應(yīng)和減少毒副反應(yīng)中起著重要作用。護理藥理學(xué)闡述臨床如何合理用藥和護士在合理用藥中的地位及作用等。還要著重闡述藥物的毒副反應(yīng)及防治措施、禁忌證、藥物相互作用和藥療監(jiān)護須知等方面的內(nèi)容。二、護士在臨床用藥中的作用護士在臨床第一線工作，是各種藥物治療的實施者，也是用藥前后的監(jiān)護者，因此護理人員在臨床藥物治療中居重要地位。一、藥物的基本作用表現(xiàn)為興奮和抑制。凡是能使機體器官組織原有生理生化功能水平提高的作用稱為興奮作用，主使機體器官組織原有機能活動減弱者為抑制作用。二、藥物作用的選擇性凡藥物只選擇性地對某一個或幾個器官組織產(chǎn)生明顯作用，而對其它器官、組織不發(fā)生作用，這是由于藥物對這些細胞組織具有較大的親合力，或是機體的不同器官組織對藥物敏感性有差異所致，稱之為藥物作用的選擇性。選擇性有高與低這分，選擇性高的藥物針對性強。三、藥物的作用方式局部作用和吸收作用藥物未被吸收入血之前，在用藥局部表現(xiàn)的效果，稱為局部作用。吸收作用又稱藥物的全身作用，即指藥物吸收入血循環(huán)后所產(chǎn)生的作用。直接作用和間接作用藥物與器官組織直接觸后所產(chǎn)生的效應(yīng)為直接作用，間接作用又稱繼發(fā)作用，即指由藥物的某一作用而引起的另一作用，常通過神經(jīng)放射或體液調(diào)節(jié)引起。四、藥物作用的臨床效果治療作用和不良反應(yīng)是藥物作用的兩重性表現(xiàn)，臨床用藥效果正是藥物作用兩重性的綜合體現(xiàn)。治療作用凡能達到防治疾病目的的作用稱為藥物治療作用。不良反應(yīng)用藥后產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的其他作用，統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。（1）副作用指藥物在治療量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。（2）毒性反應(yīng)各類藥物毒性反應(yīng)不同，一般隨著劑量加在或用藥時間過長而加重。毒性反應(yīng)對機體有損害性。（3）變態(tài)反應(yīng)指少數(shù)人對藥物的特殊反應(yīng)，它也是免疫反應(yīng)的一種表現(xiàn)，與毒性反應(yīng)不同。（4）后遺效應(yīng)指停藥后血藥濃度已降到閾值以下時所殘存的生物效應(yīng)而言。（5）繼發(fā)反應(yīng)指藥物治療作用產(chǎn)生的不良后果，又稱為治療矛盾。（6）致畸、致突變和致癌作用五、個體差異個體之間對同一藥物的反應(yīng)可以有明顯差異，稱為藥物作用的個體差異。如對同一藥物，有的個體就特別敏感，只需很小劑量就可以達到應(yīng)有的效應(yīng)，常規(guī)劑量就能產(chǎn)生強烈效應(yīng)或中毒反應(yīng)，稱為高敏性；而有的個體對藥物敏感性低，需要用較大的劑量才能達到同等藥效，稱為機體對藥物產(chǎn)生耐受性。物的劑量大小和效應(yīng)強弱之間呈一定關(guān)系，稱為量效關(guān)系。在一定范圍內(nèi)，藥物劑量增加，藥物效應(yīng)相應(yīng)增中，劑量減少，藥效減弱；當(dāng)劑量超過一定限度時能引起質(zhì)的變化，產(chǎn)生中毒反應(yīng)。因此選用最合適的治療劑量是十分重要的。劑量的概念劑量即藥物的用量，按劑量大小和藥效的關(guān)系。劑量是由國家藥典明確規(guī)定允許使用的最大劑量，比治療量大，但比最小中毒量小，也是醫(yī)生用藥選量的最大限度。超過極量用藥護士應(yīng)及時向醫(yī)生提醒注意。第三節(jié)藥物作用和受體學(xué)說學(xué)說認(rèn)為受體必須與藥物結(jié)合后才被活化，藥物作用的強度與被藥物占領(lǐng)的受體數(shù)量成正比。學(xué)說認(rèn)為藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)，須具備兩個條件一是藥物與受體相結(jié)合的能力即親和力；二是內(nèi)在活性，即藥物能產(chǎn)生效應(yīng)的能力。（1）激動劑藥物與受體有較強的親和力，并有較強的內(nèi)在活性，能興奮受體產(chǎn)生明顯效應(yīng)。（2）拮抗劑指藥物與受體親和力很強，但沒有內(nèi)在活性，故不能引起效應(yīng)，但能阻斷激動劑和受體的結(jié)合，與激動劑有對抗作用。（3）部分激動劑本類藥物與受體有親和力，但只有弱的內(nèi)在活性，單獨應(yīng)用時能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，而與激動劑合用時，則表現(xiàn)出較弱的對抗激動劑的作用，即削弱激動劑的效應(yīng)。幾種藥物合用后引起的效應(yīng)是多樣的，總的來說可分為協(xié)同和用和拮抗作用。又可分為（1）相加作用即幾種藥物合用的效應(yīng)為各藥單用效應(yīng)的和。（2）對抗作用為兩藥合用后作用相互抵消。第一節(jié)藥物的轉(zhuǎn)運藥物的體內(nèi)轉(zhuǎn)運量是通過各種脂質(zhì)生物膜，又稱為跨膜轉(zhuǎn)運，大致可分為被動轉(zhuǎn)運和主動轉(zhuǎn)運兩種方式。大多數(shù)藥物屬被動轉(zhuǎn)運。一、被動轉(zhuǎn)運被動轉(zhuǎn)運是藥物依賴生物膜兩側(cè)的濃度差，即從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散性轉(zhuǎn)運。當(dāng)膜兩側(cè)藥物濃度達到平衡狀態(tài)量，轉(zhuǎn)運即停止，它不消耗能量，轉(zhuǎn)運不需要載體，各藥之間也無競爭性抑制現(xiàn)象，無飽和性。藥物的理化性質(zhì)，也影響被動轉(zhuǎn)運，凡分子量小，極性小，解離度小及脂溶性大的藥物易通過生物膜，以“解離度“因素影響甚大，因為大多數(shù)藥物屬弱酸性或弱堿性化合物，各種體液PH值的改變影響藥物解離狀況，從而影響藥物轉(zhuǎn)運。二、主動轉(zhuǎn)運主動轉(zhuǎn)運是藥物從生物膜低濃度的一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，不依賴于膜兩側(cè)藥物的濃度差。需要消耗能量，有飽和性，需要載體，其細胞膜為轉(zhuǎn)運提供載體，該載體對藥物有特異的選擇性且轉(zhuǎn)運能力有飽和性。第二節(jié)藥物的體內(nèi)過程一、藥物的吸收吸收是指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)中的轉(zhuǎn)運過程。影響藥物吸收的因素（一）藥物方面1藥物的理化性質(zhì)2劑型3藥物的濃度（二）給藥途徑給藥途徑影響藥物吸收速度及程度。經(jīng)胃腸吸收的藥物先經(jīng)門靜脈入肝后才能進入體循環(huán)。某些藥物在通過腸粘膜和肝時，被該處酶代謝滅活后是入體掀起環(huán)的藥量減少，藥效降低，這一現(xiàn)象叫首關(guān)效應(yīng)（首過效應(yīng)）或第一關(guān)卡效應(yīng)。（三）生物可用度或生物利用度（F）指藥物被吸收并經(jīng)首關(guān)效應(yīng)后進入體循環(huán)的藥物的相對分量和速度，它與藥物作用強度與速度有關(guān)，一般以吸收百分率（）表示。二、藥物與血漿蛋白結(jié)合藥物吸收入血后多數(shù)與血漿蛋白（主要白蛋白）結(jié)合，其結(jié)合程度常用結(jié)合率表示，治療劑量的藥物與血漿蛋白白結(jié)合的百分率稱為藥物的血漿蛋白結(jié)合率。結(jié)合率超過90為高度結(jié)合，結(jié)合率低于20則表示結(jié)合少。結(jié)合型藥物分子量大小不能進行被動轉(zhuǎn)運，暫時失去藥理活性，也不能代謝和排泄。只有游離型藥物才能進行轉(zhuǎn)運，具有藥理活性。游離型和結(jié)合型可以相互轉(zhuǎn)化，處于動態(tài)平衡。三、藥物的分布分布是指藥物隨血液循環(huán)，向種組織、細胞間液和細胞內(nèi)液的轉(zhuǎn)運過程，影響分布的因素有（一）藥物的理化性質(zhì)（二）藥物與組織的親和力（三）局部組織器官的血流量（四）機體的屏障組織四、藥物的代謝藥物的代謝或稱藥物的生物轉(zhuǎn)化是指藥物在體內(nèi)經(jīng)藥酶的代謝發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化。多數(shù)藥物經(jīng)代謝后藥理活性減弱或消失，少數(shù)藥經(jīng)代謝后才有活性，也有的藥物在體內(nèi)不被代謝而以原形從腎排出。藥物代謝是藥物自機體消除的重要途徑之一。五、藥物的排泄藥物的排泄是指藥物以原形或其代謝產(chǎn)生通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程。排泄或分泌器官有腎、肺、膽囊、乳腺、唾液腺及汗腺等，以腎為最重要排泄器官。排泄也是大多數(shù)藥物的身體內(nèi)消除的重要方式。（一）藥物經(jīng)腎排泄（二）藥物經(jīng)膽道排泄某些藥物或其代謝物經(jīng)膽汁隨烘便擾出。少數(shù)藥物自膽汁排入十二指腸的結(jié)合型藥物，在腸中經(jīng)水解后，由小腸粘膜上皮細胞再吸收，經(jīng)肝又重入體循環(huán)，形成肝腸循環(huán)，使約物作用明顯延長。（三）藥物經(jīng)其它途徑排泄如經(jīng)乳汁、汗液排除。六、血漿半衰期藥物血漿半衰期（T1/2）指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間，它反映藥物的消除速度?？勺鳛榻o藥間隔時間的參考依據(jù)，同時也可從T1/2值估計出多次給藥后體內(nèi)藥物的蓄積量及藥物作用的持續(xù)時間，用作調(diào)整給藥劑量的參考。七、稱態(tài)血藥濃度臨床用藥一般多采用連續(xù)多次給藥，其目的在于維持有產(chǎn)的血藥濃度，避免發(fā)生毒性反應(yīng)。以恒速恒量給藥后，經(jīng)46個半誤期，由于給藥速度和消除速度達到平衡，故血藥濃度稱定在一個水平的狀態(tài)，此時的血藥濃度稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度。為了使血藥濃度能迅速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，還可采用首次加倍劑量，使血藥濃度迅速上升達到穩(wěn)定血藥濃度。第一節(jié)影響藥物作用的因素藥物的用量、劑型、給藥途徑及藥物的理化性質(zhì)等都對藥作用有明顯影響。一、藥物因素一藥物劑型通過影響藥物吸收量或速率而影響藥物作用的快慢和強弱。二給藥途徑對藥效會產(chǎn)生明顯影響。大多數(shù)情況下，不同給藥途徑能影響藥效的強弱和起效快慢，某些情況還會產(chǎn)生質(zhì)的不同，如硫酸鎂口服產(chǎn)生導(dǎo)瀉和利膽作用，而注射給藥卻產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和降壓作用。三聯(lián)合用藥臨床上常是兩種或兩種以上藥物聯(lián)合應(yīng)用，目的為加大療效，減少副作用，但常因選藥不當(dāng)反會降低療效。藥物的相互作用是指兩種或多種藥物同時或先后、經(jīng)相同或不同途徑給藥時，藥物之間在體內(nèi)直接或間接相互作用，致使藥物的作用和效應(yīng)發(fā)生改變。四耐受性和藥物依賴性患者在連續(xù)給藥后出現(xiàn)藥效逐漸降低，需加大劑量才能達到原有藥效的現(xiàn)象，稱為耐受性。若短期內(nèi)連續(xù)用藥即產(chǎn)生上述現(xiàn)象，稱為快速耐受，一般停藥后可恢復(fù)敏感性。二、機體因素一生理狀態(tài)1年齡幼兒和老年人用藥劑量比成年人要少，一般規(guī)定60歲以上老人用量約為成人的3/4，隨年齡的增長，機體的許多生理功能會發(fā)生改變，如新生兒在出生10天內(nèi)胃酸偏低，隨年齡增長而逐漸上升，到3歲后可達成年人水平，而老年時胃酸又慢慢下降，這對口服藥物的吸收就會有影響。2性別男女對性激素類藥物反應(yīng)不同。妊娠期用藥需特別注意，禁用某些可引起畸胎的藥物。3營養(yǎng)狀態(tài)營養(yǎng)差者肝藥酶活性低，藥物代謝速度減慢，易引起藥物中毒，血漿蛋白含量低量與藥物結(jié)合量少，故機體對藥物作用較為敏感。4精神狀態(tài)精神狀態(tài)對藥效有影響，如安慰劑對慢性病人可有3040的效應(yīng)，醫(yī)護人員的服務(wù)狀態(tài)、熱情和暗示都可能提高病人痛閾，從而加強藥物效應(yīng)。5遺傳因素表現(xiàn)在對藥物體內(nèi)過程和藥效的影響，如肝藥酶含量和功能的變異可影響藥物代謝速率，繼而引起血藥濃度改變而影響藥效。二病理狀態(tài)疾病可影響機體對藥物的敏感性，也可能改變藥物的體內(nèi)過程，從而影響藥物的反應(yīng)。三飲食對藥物作用的影響。飲食和藥物之間存在著相互作用飲食可促進某些藥物吸收。飲食可增強療效。食物也能降低藥物的吸收和療效。飲食改變尿液PH值，對藥效產(chǎn)生影響。第二節(jié)合理用藥一、影響合理用藥的因素1人的因素2藥物因素3外界環(huán)境因素二、促進合理用藥的措施第一節(jié)傳出神經(jīng)的遞質(zhì)和分類按神經(jīng)未梢分泌的遞質(zhì)不同，將傳出神經(jīng)主要分為兩大類一、膽堿能神經(jīng)包括感神經(jīng)、副交感神經(jīng)節(jié)前纖維；副交感神經(jīng)節(jié)后纖維及運動神經(jīng)；極少數(shù)副交感神經(jīng)節(jié)后纖維，興奮時其未梢釋放乙酰膽堿。二、去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時其末梢釋放去甲腎上腺素。此外，在某些效應(yīng)器尚存在多巴胺神經(jīng)等。第二節(jié)遞質(zhì)的生物合成與代謝一、乙酰膽堿ACH主要是在膽堿能神經(jīng)末梢的胞質(zhì)液中，當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，囊泡中的ACH釋放到突觸間隙，與突觸后膜上受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。釋放后的ACH在數(shù)毫秒內(nèi)即被突觸前或后膜上的膽堿酯酶水解成膽堿和乙酸，進入血循環(huán)，部分膽堿又可被神經(jīng)末梢再攝取利用。二、去甲腎上腺素（NANENE是生理中的縮寫）經(jīng)多巴胺羥化酶催化生成NA，貯存于囊泡中。當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，囊泡中的NA釋放到突觸間隙，與突觸后膜上的或受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。NA釋放后，約7590的NA可被突觸前膜再攝取神經(jīng)末梢內(nèi)，轉(zhuǎn)入囊泡貯存或少部分被線粒體膜所含單胺氧化酶（MAO）滅活；其余部分被非神經(jīng)組織如心肌、平滑肌等攝取，然后被細胞內(nèi)兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）和MAO滅活。第三節(jié)傳出神經(jīng)的受體和效應(yīng)傳出神經(jīng)末梢主要釋放兩種遞質(zhì)，因而按受這些遞質(zhì)的受體也主要分為兩大類一、膽堿受體及效應(yīng)能選擇性地與乙酰膽堿結(jié)合的受體稱膽堿受體。由于其對藥物的反應(yīng)不同又可分為（一）毒蕈堿型膽堿受體（簡稱M受體）能選擇性與毒蕈堿結(jié)合的受體。主要分布在副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器官上。（二）煙堿型膽堿受體（簡稱N受體）能選擇性與煙堿結(jié)合的受體，可分為N1受體N2受體兩種亞型。N1受體主要分布在植物神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元細胞膜上，當(dāng)其被激動時，可引起神經(jīng)節(jié)興奮，沖動沿節(jié)后纖維傳遞，可使交感神經(jīng)節(jié)后纖維末梢釋放去甲腎上腺素，及副交感神經(jīng)節(jié)后纖維末梢釋放乙酰膽堿，從而出現(xiàn)相應(yīng)效應(yīng)；N2受體主要分布在骨骼肌，當(dāng)其激動時表現(xiàn)為骨骼肌收縮。二、腎上腺素受體及效應(yīng)能選擇性地與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體稱腎上腺素受體。（一）A腎上腺素受體（簡稱A受體）一般可分為A1及A2兩個亞型。（二）腎上腺素受體（簡稱受體）可分為1、2及3三個亞型。受體主要分布在交感神經(jīng)纖維所支配的效應(yīng)器細胞膜上。（三）多巴胺受體（簡稱DA受體）能選擇與DA結(jié)合的受體。第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式及分類一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式（一）直接作用于受體藥物與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合后，產(chǎn)生激動或阻斷受體的效應(yīng)，分別稱為該受體的激動藥或阻斷藥（拮抗藥）。（二）影響遞質(zhì)的生物合成、轉(zhuǎn)化、釋放或貯存如抗膽堿酯酶藥即屬這類作用方式。二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類第一節(jié)擬膽堿藥一、M受體激動藥本類藥屬節(jié)后擬膽堿藥，能直接激動M受體。局部滴眼可興奮眼平滑肌M受體引起縮瞳和降低眼內(nèi)壓毛果蕓香堿PILOCARPINE，匹魯卡品【藥物特點和應(yīng)用】本藥能直接激動M受體。以其溶液滴眼，可出現(xiàn)縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣等效應(yīng)。引起全身M樣作用。用藥30分鐘達高峰，降眼壓可維持48小時，調(diào)節(jié)痙攣可持續(xù)2小時。主要用于治療青光眼，對閉角型青光眼療效好；亦可與擴瞳藥交替使用，以防止虹膜炎造成的粘連。【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護須知】用藥前應(yīng)作好心理護理因本類藥物可引起視遠物不清，為避免病人因視物不清造成恐懼心理，應(yīng)事先告知病人不必驚慌。教會病人正確點眼藥方法將患者下限險拉成環(huán)狀，同時以食指教會病人正確點眼藥方法將患者下限險拉成環(huán)狀，同時以食指按住內(nèi)毗，再滴眼藥入眼以免藥液經(jīng)鼻粘膜吸收入血，引起全身不良反應(yīng)。如長期滴眼，應(yīng)常滴用腎上腺素類散瞳藥，以防粘連。二、抗膽堿酯酶藥抗膽堿酪酶藥能抑制膽堿酯酶，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿免遭水解而大量蓄積，出現(xiàn)M樣作用及N作用，可間接出現(xiàn)擬膽堿作用。一、易逆型抗膽堿酯酶藥新斯的明NEOSTIGMINE【藥物作用和作用機制】新斯的明可與膽堿酯酶結(jié)合，使膽堿酯酶暫時失去活性，乙酰膽堿不易被水解，而增強對膽堿受體的激動作用。本藥對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道和膀耽平滑肌有較強興奮作用；而對骨骼肌的興奮作用最強?！九R床應(yīng)用】重癥肌無力神經(jīng)肌肉傳遞功能障礙的自身免疫性疾病，主要癥狀是骨骼肌進行性肌無力。新斯的明通過抑制膽堿酯酶、直接激動N，受體和促進神經(jīng)接頭釋放乙酰膽堿等作用，使骨骼肌興奮。手術(shù)后腹氣脹和尿潴留本品能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進排氣和排尿。陣發(fā)性室上性心動過速通過其擬膽堿作用減慢心室率。肌松藥過量中毒解救適用于非去極化型骨骼肌松馳藥如箭箭毒堿過量的解救，但禁用于去極化型骨骼肌松馳藥如琥珀膽堿過量的解救。阿托品中毒可對抗阿托品中毒引起的外周癥狀?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】治療量時不良反應(yīng)較小。過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌肉顫動。對機械性腸梗阻、尿路梗阻及支氣管哮喘患者禁用。毒扁豆堿本品與新斯的明具有相似的可逆性抑制膽堿酯酶作用，脂溶性高，易吸收及通過血腦屏障。主要用于局部滴眼治療青光眼。滴眼后數(shù)分鐘使瞳孔縮小，眼內(nèi)壓下降，用藥一次眼內(nèi)壓下降持續(xù)時間及作用較毛果蕓香堿強，可導(dǎo)致頭痛、眼痛、視物模糊。（二）難逆性抗膽堿酯酶藥有機磷酸酯類【中毒機制及表現(xiàn)】有機磷酸酯類進入體內(nèi)，迅速與膽堿酯酶結(jié)合成為穩(wěn)定而不易水解的磷?；憠A酯酶，并失去水解乙酰膽堿的作用，從而使體內(nèi)乙酰膽堿聚積，出現(xiàn)中毒癥狀。急性癥狀表現(xiàn)輕度中毒以M樣作用為主；中度中毒除M樣癥狀外，尚有N樣作用；重度中毒除M、N樣癥狀外，還有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，應(yīng)及早搶救?！灸憠A酯酶復(fù)活藥】膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物。本類藥物進入體內(nèi)后，與中毒患者體內(nèi)的磷?；憠A酯酶結(jié)合形成復(fù)合物，再進一步裂解，使膽堿酯酶游離出來，恢復(fù)酶水解乙酰膽堿的活性。若用藥不及時，中毒的酶已“老化“，則酶活性喪失，效差或無效，應(yīng)盡早應(yīng)用。有機磷酸酯類中毒的解救藥有阿托品和堿脂酶復(fù)活藥如碘解磷定、氯解磷定及雙復(fù)磷等。第二節(jié)抗膽堿藥抗膽堿藥能與膽堿受體結(jié)合，抑制乙酰膽堿或擬膽堿藥與膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生抗膽堿作用。按其對M或N受體選擇性的不同，可分為M受體阻斷藥及N1、N2受體阻斷藥。一、M膽堿受體阻斷藥（一）阿托品類生物堿阿托品類生物堿包括阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等。均為從植物中提取的生物堿。阿托品ATROPINE本品口服易吸收，生物利用度約80，分布于全身，可通過血腦、胎盤屏障，也能經(jīng)乳汁分泌，大部分在12小時經(jīng)尿排泄，因本品通過房水循環(huán)排除較慢，滴眼后作用持續(xù)數(shù)日。【藥物作用和作用機制】選擇性與M受體結(jié)合，不能激動受體，但阻斷ACH與受體結(jié)合，阿托品作用廣泛，不同效應(yīng)器官M受體對阿托品敏感性不同及劑量不同可出現(xiàn)效應(yīng)不同。1小劑量阻斷M受體抑制腺體分泌腺體如唾液腺、汗腺、淚腺、支氣管腺體等最為敏感；小劑量即可出現(xiàn)分泌減少，引起口干、皮膚干燥和呼吸道分泌減少。抑制胃液分泌作用弱。散瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹和視近物模糊。松馳內(nèi)臟平滑肌對過度活動或痙攣的平滑肌，松馳更為顯著；因此可解除胃腸平滑肌的痙攣，緩解胃腸絞痛；對膀胱逼尿肌也有解痙作用；但對膽管、輸尿管，尤其是支氣管解痙作用較弱。興奮心臟較大劑量12MG可阻斷心臟M受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加速。還可對抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。2大劑量阿托品的作用擴張血管改善微循環(huán)大劑量可引起血管擴張，對于處于痙攣狀態(tài)的微血管作用明顯，可改善微循環(huán)，增加重要臟器組織血流灌注，緩解缺氧狀態(tài)，其機制尚未闡明。中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用阿托品可通過血腦屏障，常用劑量051MG即可輕度興奮延腦及大腦；25MG興奮作用加強，出現(xiàn)多語、煩躁不安、譫妄；中毒劑量（10MG以上常產(chǎn)生幻覺、運動失調(diào)、定向障礙和驚厥等。嚴(yán)重者則轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹。【臨床應(yīng)用】解除平滑肌痙攣主要用于胃腸道解痙；也可用于膀胱刺激癥狀如尿急、尿頻。對膽絞痛、腎絞痛效果較差。抑制腺體分泌用于全身麻醉前給藥，可抑制唾液腺分泌，防止吸入性肺炎。治療竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯。眼科用于查眼底、作驗光配鏡檢測屈光度或與縮瞳藥交替使用以預(yù)防虹膜炎引起的虹膜與晶狀體粘連等?？剐菘硕嘤糜趪?yán)重感染所致中毒性休克。解救有機磷酸酯類中毒。【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護須知】治療量常見不良反應(yīng)有口干、視力模糊、畏光、心悸、皮膚干燥潮紅、體溫升高、排尿困難、便秘等M樣拮抗作用癥狀；用量過大可出現(xiàn)中樞不同程度的興奮癥狀。對老人及心動過速者慎用；青光眼、幽門梗阻及前列腺肥大者禁用。東莨菪堿【藥物作用和應(yīng)用】本藥與阿托品作用類似，其特點是外周M受體阻斷作用強，表現(xiàn)在抑制腺體分泌、擴瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品強；對心血管作用較弱。其主要區(qū)別是對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強抑制作用。山莨菪堿【藥物作用和應(yīng)用】山莨菪堿是我國科研人員從茄科植物中提取的生物堿左旋品，也稱654，其人工合成消旋品稱6542。本品與阿托品比較，其特點是外周M受體阻斷作用明顯減弱，對胃腸道平滑肌松馳作用強，用以解除胃腸道痙攣，解痙止痛，不良反應(yīng)也較阿托品弱。本品因不易透過血腦屏障，故中樞作用不明顯。大劑量時解除小血管痙攣作用強，改善微循環(huán)。還具有保護細胞作用，提高細胞對缺氧的耐受性及穩(wěn)定溶酶體膜作用。用以治療感染性休克。（二）阿托品的合成代用品1合成解痙藥能選擇性阻斷胃腸平滑肌M受休，解除胃腸痙攣、抑制胃液分泌作用，臨床上常用的胃腸解痙及抗消化性潰瘍藥。如丙胺太林（普魯本辛）具那替唪（胃復(fù)康）等。2合成擴瞳藥人工合成擴瞳藥用于替代阿托品作用持久，影響視力的缺點，如后馬托品等。二、N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松馳藥）凡能與神經(jīng)肌肉接頭的運動終板上的N2受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖動傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松馳的一類藥物?？勺鳛槁樽磔o助藥用于全身麻醉。根據(jù)藥物作用機制不同，分為去極化型和非去極化型兩類。（一）琥珀膽堿（司可林）本藥屬去極化型肌松藥，它能較長時間激動N2受體，使終板膜及鄰近肌細胞產(chǎn)生持久的去極化作用，而處于不應(yīng)期狀態(tài)而產(chǎn)生骨骼松馳。為達到持續(xù)肌松效應(yīng)，宜采用靜滴給藥。本藥起效快，持續(xù)短，應(yīng)謹(jǐn)慎掌握給藥劑量及速度。（二）筒箭毒堿為非去極化型肌松藥，口服無效，本藥通過與N2受體結(jié)合，但本身并不激動受體，而競爭性地阻斷乙酰膽堿的去極化作用，使骨骼肌松馳?，F(xiàn)臨床已少用。急救采用新斯的明和人工呼吸。第一節(jié)擬腎上腺素藥一、激動和受體的擬腎上腺素藥（一）腎上腺素ADRENALINE，AD本品性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光易分解，在中性及堿性液中迅速被氧化呈粉紅色或棕色而失效?？诜杀黄茐牟荒芷鹦?。皮下注射因收縮血管而吸收慢，作用可維持1小時左右。肌注可擴張骨骼肌血管吸收迅速，作用可維持1030分鐘。靜注立即生效，作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。吸收后可被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶COMT及單胺氧化酶MA0滅活。因此本藥的特點是起效快、作用強、持續(xù)時間短。【藥理作用和作用機制】心臟激動心臟1受體，增加心臟收縮力，傳導(dǎo)加速，心率加快，心搏出量增加，心肌耗氧量增加。血管激動血管平滑肌上的1受體及2，受體。對小動脈及毛細血管前括約肌收縮作用明顯，靜脈及大動脈收縮作用較弱。而對皮膚粘膜血管作用明顯強于內(nèi)臟血管。平滑肌激動2受體，使支氣管平滑肌舒張，尤處痙攣狀態(tài)作用更明顯。代謝明顯地增加機體的代謝。糖原分解，血糖升高?！九R床應(yīng)用】過敏性休克藥物引起的過敏性休克屬I型變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為小動脈擴張，毛細血管通透性增加，全身血容量降低；心臟收縮力減弱，心率加快；支氣管平滑肌痙攣引起呼吸困難等。AD通過其強大的型和型作用及起效快的特點，成為青霉素過敏性休克的首選藥。護士在使用可能引起過敏性休克的藥物前，應(yīng)備好本品，以備搶救用。心臟驟停急性支氣管哮喘發(fā)作【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護須知】治療量常可見煩躁、焦慮、心悸、皮膚蒼白、出汗等，停藥后可消失。大劑量可出現(xiàn)血壓驟升、搏動性頭痛，腦出血乃至室顫等。心律失常、高血壓，腦動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、甲狀腺機能亢進，糖尿病患者禁用。本藥性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光易分解，應(yīng)避光貯存于陰涼處，可保存二年。如氧化變?yōu)榉奂t色或棕色不可用。本藥屬劇毒類藥物，使用時注意給藥劑量及途徑。一般用11000（1MG/ML）AD注身劑皮下或肌注，病情需要時3060分鐘后可再注射一次，如需要時稀釋后緩慢注入。皮下及肌注時注意抽回血，以免誤血管經(jīng)起不良反應(yīng)。給藥后密切觀察血壓、脈搏、病人面容及情緒。用吸人給藥法治療哮喘，應(yīng)注意測量血壓、脈搏，以估計藥物吸收情況。用藥半小時內(nèi)如哮喘不見緩解，甚或出現(xiàn)氣道阻塞、呼吸困難，應(yīng)及時報告醫(yī)生。（二）多巴胺DOPAMINE，DA【藥物特點和應(yīng)用】口服無效。多巴胺為NA的合成前體物?？芍苯蛹雍褪荏w及外周靶細胞上的DA受體，對2受體作用很弱。心臟激動心臟1受體，并能促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA，興奮心臟，使心臟收縮力加強，輸出量增加，對心率影響較小。血管和血壓，為用量密切相關(guān)，小劑量DA可使收縮壓增高、舒張壓影響不大，大劑量靜滴使外周阻力增加，血壓升高。腎臟小劑量DA可激動腎DA受體，使腎血管擴張，腎血流量及腎濾過率均增加，還能直接抑制腎小管對鈉重吸收，可排鈉利尿。主要用于治療各種休克，如心源性休克，感染性休克和出血性休克等。特別對心收縮功能低下，少尿或無尿者更適用?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】治療劑量DA不良反應(yīng)輕。但靜滴速度過快或劑量過大，可出現(xiàn)心動過速，頭痛，高血壓，甚至心律失常，減慢滴速或停滴可緩解或消失。靜滴局部可在給藥后數(shù)小時發(fā)生組織水腫、變黑或壞死。高血壓、動脈硬化、冠心病及甲亢病人應(yīng)慎用或禁用。藥療監(jiān)護如下嚴(yán)格執(zhí)行醫(yī)囑，因加藥方法不同，藥液濃度差異，應(yīng)將DA溶于全部稀釋液中。作靜脈穿刺時，藥液不得外漏至組織中，以免局部組織缺血壞死。最好先作好穿刺，再從瓶口加入藥液。應(yīng)用本品前需先用全血或血漿糾正血容量。治療時盡量用最小劑量及最短時間，時間越短，預(yù)后越好。靜滴速度宜先慢速開始逐漸增加，滴速過快可引起局部血管收縮及其它不良反應(yīng)。在靜滴過程中應(yīng)監(jiān)測血壓、心率、節(jié)律、尿量及病人狀態(tài)。如因滴速過快出現(xiàn)心動過速、頭痛等癥狀，可酌情減慢滴速或停滴。靜滴結(jié)束后仍需觀察。發(fā)現(xiàn)水腫等情況應(yīng)局部進行熱敷或用受體阻斷劑。二、主要激動受體的擬腎上腺素藥去甲腎上腺素NORADRENALINE，正腎三、主要激動受體的擬腎上腺素藥（一）異丙腎上腺素ISOPRENALINE，喘息定【藥物作用和作用機制】口服無效，一般采用靜滴，亦可舌下或噴霧吸入。本藥對1及2受體均有強大的激動作用，對受體幾乎無作用。使心臟興奮，對心肌收縮力、輸出量、傳導(dǎo)、心率及耗氧量明顯增加。骨骼肌血管顯著舒張，腎、腸系膜、腦及冠狀血管不同程度舒張。支氣管平滑肌松馳痙攣時作用更明顯?！九R床應(yīng)用】心臟驟停和房室傳導(dǎo)組滯用于溺水、電擊、手術(shù)意外及藥物中毒等所引起的心臟驟停。也可用治療II、III印度房室傳導(dǎo)阻滯。支氣管哮喘采用氣霧吸入或舌下，能迅速控制急性發(fā)作?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】常引起心悸、頭痛、頭暈。對哮喘缺氧病人用量過大或過于頻繁，更易引起心律失常，誘發(fā)心絞痛。長期反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性。哮喘病人長期自行濫用本品可引起猝死。冠心病、心肌炎及甲亢患者禁用。（二）多巴酚丁胺口服無效，一般靜滴給藥。選擇性激動1受體而興奮心臟，使心肌收縮力加強，心輸出量增加，而對心率影響不大，T1/2約2分鐘。主要用于治療心肌梗塞并發(fā)心功能不全，使心肌收縮力加強，增加心輸出量及繼發(fā)使尿量增加。當(dāng)?shù)嗡龠^快或濃度過高，可引起心率加快或房室傳導(dǎo)加快，少數(shù)出現(xiàn)心悸，偶可見心律失常。對房顫病人應(yīng)禁用。第二節(jié)抗腎上腺素藥一、受體阻斷藥非選擇性A受體阻斷藥酚妥拉明、妥拉唑啉和酚芐明【藥理作用】本類藥可阻斷血管平滑肌A1受體和直接舒張血管平滑肌作用，使血管舒張小動脈和小靜脈，外周阻力降低，血壓下降。因血管舒張，血壓下降，反射性興奮心臟?！九R床應(yīng)用】外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣的雷諾氏綜合征，血栓閉塞性脈管炎及靜滴NA外漏引起局部血管痙攣等?？剐菘吮绢愃幠芙獬⊙墀d攣，增加組織血流灌注。降低心臟前后負荷，改善心功能，降低氧耗量。此外還能增加心肌收縮力、心輸出量。急性心肌梗塞和充血性心力衰竭嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷以及防治其手術(shù)時發(fā)生高血壓危象【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護須知】體位性低血壓一旦發(fā)生應(yīng)平臥，采用頭低足高位，必要時給NA，嚴(yán)禁使用腎上腺素。二、受體阻斷藥非選擇性受體阻斷藥，即對1和2受體都有阻斷作用，無明顯差別。有普萘洛爾PROPRANO1O1，心得安、吲哚洛爾心得靜、阿普洛爾心得舒等；選擇性1受體阻斷藥，而對2，受體阻斷作用很弱或幾無作用，有美托洛爾METOPRO1O1，甲氧乙心安、阿替洛爾氨酰心安等?！舅幬镒饔锰攸c】本類藥物均能選擇性阻斷受體，出現(xiàn)心肌抑制，支氣管平滑肌收縮，腎素分泌、糖原及脂肪分解抑制?！九R床應(yīng)用】抗心絞痛對心絞痛有良好療效?？剐穆墒СΧ喾N原因引起的室上性和室性心律失常均有效?？垢哐獕耗苁垢哐獕翰∪搜獕合陆?，并使心率減慢，不易發(fā)生體位性低血壓?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉；嚴(yán)重不良反應(yīng)為心臟抑制，因個體差異大，在給藥初期、用小劑量時突然出現(xiàn)，尤其注射給藥。個別可出現(xiàn)過敏反應(yīng)如皮疹、血小板減少等。誘發(fā)或加重支氣管哮喘。長期用藥突然停藥后，因受體長期被阻斷而產(chǎn)生“反跳現(xiàn)象“，病情明顯惡化，如高血壓患者血壓升高。心功能不全，竇性心動過緩，重度房室傳導(dǎo)阻滯、心肌梗塞、支氣管哮喘及肝功不良者均應(yīng)慎用本類藥第一節(jié)苯二氮艸卓類目前常用有如地西泮安定、氯氮利眠寧、硝西泮硝基安定、艾司唑侖舒樂安定、阿普唑侖佳靜安定、氯硝西泮氯硝安定、三唑侖海樂神及勞拉西泮羅拉等。地西泮DIAZEPAM，安定【藥理作用和作用機制】1抗焦慮作用小劑量能減輕或消除焦慮不安，精神緊張及恐懼，對各種原因引起的焦慮癥有顯著療效。其抗焦慮作用可能與其對腦的邊緣系統(tǒng)功能影響有關(guān)。BZ藥物增強中樞GABA遞質(zhì)的抑制作用與其鎮(zhèn)靜、抗焦慮、催眠、抗驚顧及中樞性肌松作用密切相關(guān)。2鎮(zhèn)靜催眠作用中等劑量有明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用，對各期睡眠均有不同程度的影響?？煽s短入睡時間，延長睡眠持續(xù)時間。減少覺醒次數(shù)。與巴比妥類催眠藥相比較，安定等BZ藥物的優(yōu)點是對呼吸影響小，大劑量不引起麻醉對肝藥酶無誘導(dǎo)作用嗜睡等副作用輕；耐受性和依賴性輕；停藥后反跳現(xiàn)象比巴比妥類輕。目前已是臨床最常用催眠藥。3較強的抗驚厥作用安定對癲癇大發(fā)作的療效好，靜注安定是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。4中樞骨筋肌松弛作用。5其它作用可加強麻醉藥的抑制作用，臨床用于麻醉前給藥?！九R床應(yīng)用】1抗焦慮適用于焦慮癥、焦慮性抑郁、各種軀體疾病如腦血管病等疾病引起的焦慮狀態(tài)等。2治療失眠對各種原因引起的失眠有效。3抗驚顧及抗闐癇可選用安定、硝基安定；阿普唑侖、氯硝安定等。闐癇大發(fā)作時，或持續(xù)狀態(tài)，可立即靜脈注射安定或肌注氯硝安定?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】BZ類藥物毒性小，安全性大，很少由于用量過大引起死亡。在治療劑量時，常見的不良反應(yīng)有輕度頭暈、乏力、困倦等。大劑量時可導(dǎo)致共濟天調(diào)、意識障礙、口齒不清、精神錯亂，嚴(yán)重時可引起昏迷及呼吸抑制。BZ類藥物最大的缺點是易產(chǎn)生耐藥性和依賴性，產(chǎn)生耐藥性時，用量逐漸增加以維持療效。產(chǎn)生依賴性時，不僅有精神依賴，也有軀體依賴。第二節(jié)巴比妥類【藥理作用和作用機制】（1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)呈全面的抑制作用隨其用量的加大抑制作用由淺入深相繼發(fā)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。巴比妥類藥物選擇性抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，從而使大腦皮層細胞興奮性降低，進而中樞抑制進入睡眠。巴比妥類也有促進GABA能神經(jīng)的抑制性效應(yīng)，增強GABA的突觸后抑制功能。（2）抗驚厥作用苯巴比妥作為有效的抗驚厥藥物。（3）對呼吸系統(tǒng)的作用中毒劑量明顯影響呼吸功能，是由于藥物對延腦的抑制作用所致，也是巴比妥類中毒的死因。【常用巴比妥類藥物】根據(jù)藥物消除時間長短分【臨床應(yīng)用】1鎮(zhèn)靜催眠巴比妥類藥物小劑量應(yīng)用，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，可用于治療焦慮、高血壓、甲亢等患者。2抗癲癇及抗驚厥常用藥為苯巴比妥。3麻醉用藥硫噴妥鈉作為靜脈麻醉應(yīng)用?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】1后遺作用次晨頭暈、乏力、困倦等。2反常興奮興奮、不安、嚴(yán)重時可產(chǎn)生譫妄狀態(tài)，以老年人常見。3過敏反應(yīng)投藥前護士要了解患者病史及過敏史，有過敏史者禁用。4有嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)疾病者用本類藥期間，應(yīng)密切觀察呼吸頻率和節(jié)律，注意口唇、指甲有無缺氧引起紫紺等表現(xiàn)。5囑服藥患者不要駕車、操作機器或登高作業(yè)，避免藥物后遺效應(yīng)產(chǎn)生事故。6服藥時不可飲酒，否則會損傷判斷力。7耐藥及依賴性一旦停藥可產(chǎn)生戒斷反應(yīng)，因此應(yīng)短期用藥，停藥應(yīng)逐漸停用。8其他對心血管、肝、呼吸系統(tǒng)均有一定副作用。偶見粒細胞缺乏癥，血小板減少性紫癜等。9急性中毒過量使用可引起中毒，血壓下降，嚴(yán)重時昏迷，可導(dǎo)致死亡。搶救措施排除毒物，洗胃，給予鹽類瀉藥，維持呼吸和血壓，給利尿劑，可注射碳酸氫鈉使尿堿化，可促進毒物排出，必要時可輸血或血液透析。第一節(jié)抗癲癇藥癲癇是一種常見的發(fā)作性神經(jīng)癥狀，具有突發(fā)性、暫短和反復(fù)發(fā)作的特點。癲癇發(fā)作常見類型有1全面性發(fā)作失神發(fā)作小發(fā)作，主要癥狀為突然發(fā)生和突然休止的意識障礙，一次持續(xù)530秒。強直陣攣性發(fā)作大發(fā)作，以意識障礙和全身抽搐為特征。2部分性發(fā)作單純部分性發(fā)作局限性發(fā)作，不伴意識障礙，表現(xiàn)為運動、感覺、自主神經(jīng)發(fā)作。精神運動性發(fā)作復(fù)雜部分性發(fā)作，伴有意識障礙、精神癥狀、自動癥等。苯妥英鈉PHENYTOINSODLUM【藥理作用和作用機制】又名大侖丁DILANTIN，為目前常用的有效藥物之一。此藥的抗癲癇作用較苯巴比妥強，作用緩慢，口服約需24小時始能達到治療的作用，主要用于強直陣攣性發(fā)作癲癇大發(fā)作）?！九R床應(yīng)用】1鎮(zhèn)靜催眠巴比妥類藥物小劑量應(yīng)用，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，可用于治療焦慮、高血壓、甲亢等患者。2抗癲癇及抗驚厥常用藥為苯巴比妥。3麻醉用藥硫噴妥鈉作為靜脈麻醉應(yīng)用?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】1后遺作用次晨頭暈、乏力、困倦等。2反常興奮興奮、不安、嚴(yán)重時可產(chǎn)生譫妄狀態(tài)，以老年人常見。3過敏反應(yīng)投藥前護士要了解患者病史及過敏史，有過敏史者禁用。4有嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)疾病者，用本類藥期間，應(yīng)密切觀察呼吸頻率和節(jié)律，注意口唇、指甲有無缺氧引起紫紺等表現(xiàn)。5囑服藥患者，不要駕車、操作機器或登高作業(yè)，避免藥物后遺效應(yīng)產(chǎn)生事故。6服藥時不可飲酒，否則會損傷判斷力。7耐藥及依賴性一旦停藥可產(chǎn)生戒斷反應(yīng)，因此應(yīng)短期用藥，停藥應(yīng)逐漸停用。8其他對心血管、肝、呼吸系統(tǒng)均有一定副作用。偶見粒細胞缺乏癥，血小板減少性紫癜等。9急性中毒過量使用可引起中毒，血壓下降，嚴(yán)重時昏迷，可導(dǎo)致死亡。搶救措施排除毒物，洗胃，給予鹽類瀉藥，維持呼吸和血壓，給利尿劑，可注射碳酸氫鈉使尿堿化，可促進毒物排出，必要時可輸血或血液透析。苯巴比妥PHENOBARBITAL、魯米那LUMINAL【作用特點】苯巴比妥能降低病灶細胞的興奮性，從而抑制病灶放電，又能升高癲癇病灶周圍正常細胞的興奮閾值，從而抑制發(fā)作時異常放電的擴散。此藥具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，是一種常用抗癲癇藥。卡馬西平CARBAMAZEPINE與苯妥英鈉相比，本藥抗癲癇作用較廣譜。最適合治療復(fù)雜部分性發(fā)作，也可用于對其它藥無效的強直陣攣性發(fā)作及各種部分性發(fā)作。此外，對治療三叉神經(jīng)痛的效果良好?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】1神經(jīng)系統(tǒng)頭暈、嗜睡、視力模糊、復(fù)視或平衡障礙引起的共濟失調(diào)。停藥后可消失，對病人應(yīng)加強護理，如攙扶老人等，老年人易出現(xiàn)精神癥狀，需注意觀察臨床表現(xiàn)。2血液系統(tǒng)較少見粒細胞減少或增多、血小板減少、再生障礙性貧血，用藥期間定期查血象。3胃腸道癥狀多見于開始用藥的幾周內(nèi)出現(xiàn)食欲不振、惡心及嘔吐等。4皮膚反應(yīng)多在開始用藥時出現(xiàn)皮疹斑丘疹，一般不需停藥。剝脫性皮炎較少見，需停藥。丙戊酸鈉SODIUMVALPROATE，癲癇靈丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥。對各種類型癲癇均有不同程度療效。最有效是治療原發(fā)性全身性癲癇?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】1胃腸道反應(yīng)食欲不振、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛等。飯后服用可減少副作用。2體重增加用此藥可見有體重增加，但原因不明。3血液系統(tǒng)可見血小板減少，也有出現(xiàn)血小板功能異常報道。4肝毒性可使轉(zhuǎn)氨酶升高，減量后可好轉(zhuǎn)。服用此藥可加用保肝藥。定期查肝功及血小板。5致畸形服用丙戊酸鈉有動物致畸及癲癇母親的子女發(fā)生畸形的報告，特別是脊柱裂的發(fā)生與丙戊酸鈉的服用有關(guān)。妊娠早期禁用。6有共濟失調(diào)時注意攙扶病人。地西泮DIAZEPAM、安定本類藥物通過以BA系統(tǒng)機制而起到抗癲癇作用。即增強6ABA能神經(jīng)的傳遞。目前主要用于癲癇持續(xù)狀態(tài)及其它類型癲癇的輔助治療。不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為嗜睡、頭暈及乏力，偶有精神錯亂、共濟失調(diào)。靜脈注射速度過快可抑制呼吸、故靜脈注射時速度要慢，密切觀察患者呼吸情況，作好應(yīng)急準(zhǔn)備。第二節(jié)抗驚厥藥常用于抗驚厥藥有苯巴比妥、水合氯醛和安定等，硫酸鎂注射給藥也可用于抗驚厥。硫酸鎂注射給藥可引起中樞抑制及骨骼肌松馳，可以緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥。高濃度鎂離子對心肌有抑制及擴張外周血管作用，可降低血壓，用于治療高血壓危象和高血壓腦病。口服硫酸鎂有擴張膽管產(chǎn)生利膽作用，可治療膽絞痛，還可局部外敷以消腫、消炎。鎂離子有中樞抑制作用，安全范圍小，稍過量可抑制延髓呼吸及血管運動中樞，引起呼吸抑制，血壓劇降，甚至呼吸停止死亡。硫酸鎂過量中毒，應(yīng)立即進行人工呼吸、并緩慢靜注氯化鈣或葡萄糖酸鈣以對抗之。腎功能不良者禁用。第一節(jié)抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同分為吩噻嗪類、硫雜蒽類、丁酰苯類等。雖然其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，而藥理作用及臨床應(yīng)用卻相似。其主要治療作用是能緩解精神疾病的陽性癥狀，如幻覺、妄想、思維概念紊亂、興奮、躁動以及木僵等行為異常。對于陰性癥狀，如情感遲鈍、淡漠、抽象思維障礙、社交時交談困難、行為被動等，療效較差。新型抗精神病藥不僅對陽性癥狀有顯著療效，對陰性癥狀也有一定的療效。氯丙嗪CHLORPROMAZINE冬眠靈【藥理作用和作用機制】1抗精神病作用精神病患者用藥后，可迅速控制興奮、躁動等行為障礙，如繼續(xù)用藥，可使幻覺、妄想等思維障礙及精神運動興奮等癥狀緩解、消失、患者情緒平穩(wěn)、逐漸地恢復(fù)自知力。可能與阻斷中樞神經(jīng)元突觸后膜DA受體。降低多巴胺遞質(zhì)的傳遞功能有關(guān)。2鎮(zhèn)吐作用小劑量即可抑制延腦區(qū)腦室底部的催吐化學(xué)感受器CTZ，阻斷CTZ的DA受體所致，大劑量可直接抑制嘔吐中樞，除鎮(zhèn)吐外、也能阻止頑固性順呃逆。3降溫作用由于可抑制下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞、具有降低體溫的作用，其降溫特點不僅使發(fā)燒體溫下降，也能使正常體溫下降，并與環(huán)境溫度有關(guān)。如在高溫環(huán)境中，也可使體溫顯著升高。4致痙作用若原有癲癇病者服用本藥應(yīng)合并服用抗癲癇藥，以便防止誘發(fā)癲癇發(fā)作。5植物神經(jīng)系統(tǒng)氯丙咳既有外周抗膽堿作用M受體阻斷，還有腎上腺素受體阻斷作用，因此，臨床上可表現(xiàn)擴瞳、視力模糊；排尿困難、嚴(yán)重時引起尿澇留；腸蠕動慢，導(dǎo)致便秘，嚴(yán)重時引起麻痹性腸梗阻。同時可降低血壓，血壓降低可致反射性心動過速。6內(nèi)分泌系統(tǒng)氯丙嗪增加催乳素的釋放，臨床可見乳房增大、泌乳、閉經(jīng)及性功能障礙等?！九R床應(yīng)用】廣泛應(yīng)用于各種精神病的癥狀治療,如消除興奮幻覺妄想及各種思維障礙及行為異常等。【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護須知】以氯丙嗪為代表的傳統(tǒng)抗精神病藥，具有以下不良反應(yīng)1精神方面1過度鎮(zhèn)靜，輕度嗜睡及無力，可不必處理。嚴(yán)重嗜睡應(yīng)報告醫(yī)生進行檢查及處理。2藥源性抑郁狀態(tài)在治療過程中，如發(fā)現(xiàn)病人出現(xiàn)無原因的情緒低落、話少等抑郁癥狀，應(yīng)及時報告，并密切觀察，注意安全，防止發(fā)生意外。3意識障礙在用藥一周左右，當(dāng)增藥過快或藥量較多或多種藥物合用時發(fā)生。此時應(yīng)立即停藥，并由專人護理，防止發(fā)生摔傷、傷人等意外。如無并發(fā)癥，一般13天內(nèi)可好轉(zhuǎn)。4緊張癥狀群患者不語不動、吞咽困難、生活不能自理，應(yīng)及時減藥或停藥，加強基礎(chǔ)護理。2神經(jīng)系統(tǒng)方面1錐體外系方面可在服藥后幾小時出現(xiàn)，也可在數(shù)日之后或數(shù)周后發(fā)生、臨床有以下幾方面的癥狀震顫麻痹綜合征肌張力強直、尤以雙上、下肢明顯、走路時小碎步態(tài)等。急性肌張力障礙為局部肌群的持續(xù)性痙攣。如斜頸、口眼歪斜、下領(lǐng)不能閉合、伸舌和出怪相、眼球上翻凝視，嚴(yán)重時角弓反張、扭轉(zhuǎn)性痙攣等。靜坐不能病人坐立不安、手足無措、來回踱步或原步踏步、明顯地?zé)┰瓴话病⒕o張焦慮等。2遲發(fā)性運動障礙長期通常用藥2年以上大量服用抗精神病藥引起。主要表現(xiàn)不自主的、有節(jié)律的刻板式運動，以小肌群為主，如漲舌、咀嚼、歪嚼等。應(yīng)盡早發(fā)現(xiàn)，注意觀察。要逐漸減藥。3抽搐或癲癇發(fā)作多在用藥不久時發(fā)生，特別在加藥較快、用量較大時發(fā)生。注意護理，防止發(fā)生癲癇大發(fā)作。3代謝及內(nèi)分泌系統(tǒng)長期用藥，可出現(xiàn)體重增加肥胖；少數(shù)出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫，應(yīng)適量減藥。女性可發(fā)生閉經(jīng)、溢乳現(xiàn)象，減藥或換藥可自行好轉(zhuǎn)。男性也可發(fā)生乳房發(fā)育及溢乳現(xiàn)象，不必處理。4血管系統(tǒng)體位性低血壓較常見，多發(fā)生在年老體弱、多因受體阻斷所致。在治療早期，劑量增加過快或者進行肌注時，特別在靜脈給藥時易發(fā)生。應(yīng)重點護理，在用藥前應(yīng)叮囑患者，用藥后要臥床休息半小時，改變體位時不可太猛，動作要緩慢。心動過速，如超過120次分鐘，可酌情加用安定。5M受體阻斷引起口干、口苦、鼻堵、視力模糊等，一般減藥后逐漸適應(yīng)。常用便秘，男性有前列腺肥大者可有排尿困難或尿潴留。便秘時應(yīng)多吃蔬菜、水果，適當(dāng)?shù)卦黾舆\動。如3天仍無大便應(yīng)服用通便藥。6肝不良反應(yīng)輕者表現(xiàn)單項轉(zhuǎn)氨酶升高。嚴(yán)重者可見黃疽，要立即停藥，進行積極地保肝治療。7造血系統(tǒng)白細胞減少較常見，因此在用藥過程中應(yīng)定期查血象。如有粒細胞減少，應(yīng)立即停藥?！窘勺C】各種原因引起的中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)或意識障礙，嚴(yán)重的心、肝、腎疾病，急性感染性病或發(fā)熱、血液病及造血功能不良、嚴(yán)重內(nèi)分泌疾患，對氯丙嗪過敏者均禁用。青光眼，老人及孕婦慎用。第二節(jié)抗抑郁藥抗抑郁藥是用于治療情緒低落，精神憂郁的藥物，多數(shù)抗抑郁藥對焦慮不安、緊張、恐懼的焦慮狀態(tài)以及強迫狀態(tài)也有一定療效。一、三環(huán)類抗抑郁藥【藥理作用和作用機制】三環(huán)抗抑郁藥對抑郁癥病人產(chǎn)生抗抑郁作用，并出現(xiàn)心情振奮現(xiàn)象，但起效慢，連用23周才見效，注射用藥也不能加快，故不宜用于應(yīng)急治療。本類藥物還有鎮(zhèn)靜作用，可同時治療抑郁癥病人的失眠。治療作用與丙咪嗪抑制突觸前膜對NA和5HT的再攝取，使突觸間隙NA、5HT濃度升高而發(fā)揮抗抑郁作用有關(guān)?！九R床應(yīng)用】可治療各種抑郁癥，目前為首選藥物。嚴(yán)重的心腦血管疾患、肝、腎疾病、青光眼、癲癇、尿潴留、腸麻痹、前列腺肥大、孕婦及兒童應(yīng)禁用?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)的發(fā)生率及嚴(yán)重程度與劑量及血漿藥濃度成正比，也與病人的身體狀況，如年齡等有關(guān)。輕度不良反應(yīng)有口干、便秘、視力模糊、心動過速、輕微震顫等。若可以耐受，不必給予特殊處理。如癥狀明顯可對癥治療。嚴(yán)重不良反應(yīng)有1心血管系統(tǒng)對心臟病患者可產(chǎn)生心律不齊、傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重時發(fā)生室顫或心臟驟停。要定期查心電圖，每日查血壓、脈搏，密切觀察。2神經(jīng)精神方面三環(huán)類抗抑郁藥可誘發(fā)躁狂狀態(tài)。也可使精神分裂癥的癥狀活躍，大劑量丙咪嗪可引起幻覺。阿托品樣危象服用丙咪嗪時，可出現(xiàn)震顫、瞳孔放大、面色蒼白、心動過速、胸悶、恐怖及瀕死感，一般持續(xù)十余分鐘。此時，有心血管疾患的老人可發(fā)生心肌損害，甚至發(fā)生淬死。震顫、抽搐、癲癇發(fā)作以阿米替林及氯丙咪嗪較多見，多慮平較少見。二、單胺氧化酶抑制劑MAOIMAOI類藥物又開始進行重新評價，并研究一些可逆的、選擇性和作用性強的單胺氧化酶抑制劑。MAO1主要包括阱類和非阱類，肼類以苯乙阱是目前療效較好的藥物，毒副反應(yīng)較少。非阱類以超苯環(huán)丙胺為代表。三環(huán)類抗抑郁藥治療無效的抑郁癥，換用單胺氧化酶抑制劑有可能改善病情。MAOI能改善病人的情緒，提高病人對事物的興趣，減輕焦慮、緊張不安的情緒，增加活動。有肝病、動脈硬化者禁用，老年人慎用?！静涣挤磻?yīng)和藥療監(jiān)護須知】三、5HT再攝取抑制劑（SSRIS）第三節(jié)心境穩(wěn)定劑碳酸鋰1ITHIUMCARBONATE碳酸鋰的藥理作用與鋰離子有關(guān)，治療劑量時，對正常人的精神活動無影響，而對躁狂癥狀的患者有顯著抗躁狂作用。鋰可能通過抑制腦內(nèi)NA的釋放，促進膜對NA再攝取，降低突觸間隙NA濃度而產(chǎn)生作用。監(jiān)測腦電圖可以作為本藥神經(jīng)毒性的一個指標(biāo)?！九R床應(yīng)用】主要用于治療躁狂發(fā)作，是首選藥。維持治療有預(yù)防復(fù)發(fā)的作用。急慢性腎病、腎功能衰竭、心力衰竭等心血管疾患、缺鈉或低鹽飲食、妊娠早期應(yīng)禁用。【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護須知】長期應(yīng)用碳酸鋰治療不產(chǎn)生耐受性和依賴性，也無戒斷反應(yīng)。主要不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)疲乏、無力及嗜睡等癥狀，少數(shù)病人有記憶力下降，輕度可不必處理，嚴(yán)重時應(yīng)減量或停藥，可能是中毒的早期癥狀，不應(yīng)忽視，要密切觀察。常有惡心、嘔吐、厭食、上腹部不適感或腹瀉等。如嘔吐腹瀉次數(shù)多也應(yīng)注意，可能是中毒先兆，立即測查血鋰，減藥或停藥。常見心電圖T波改變，停藥后可恢復(fù)正常。血壓下降是中毒的癥狀之一。應(yīng)立即搶救處理。領(lǐng)體重增加，偶見面部及下膠水腫，一般不必處理。中毒癥狀表現(xiàn)為程度不等的意識障礙，可伴有口齒不清、反射亢進、共濟失調(diào)，進一步惡化時，血壓下降、心律失常、昏迷、少尿或無尿。鋰中毒時主要的措施是立即停藥和促使過多的理排出體外。主要可輸氯化鈉液加速理排出，鈉離子可促使理排出。重碳酸鈉、甘露醇等也可應(yīng)用。嚴(yán)重對應(yīng)進行血透析治療。卡馬西平（酰胺咪嗪）是一種廣譜抗驚藥，主要用于治療癲癇大發(fā)作，