1、抗結(jié)核藥物 2抗病毒藥物4磺胺類藥物及抗菌增效劑 3 3喹諾酮類抗菌藥 3 1抗真菌藥物 5抗寄生蟲藥 67 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents。 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agent

2、s 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 。 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agent

3、squinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 q

4、uinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial ag

5、ents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agentsquinolone antimicrobial agents 第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agen

6、tsquinolone antimicrobial agents1952年抗結(jié)核藥物研究的重點(diǎn)為合成具有NHCHS基團(tuán)的化合物。首先得到具有抗結(jié)核活性的藥物為氨硫脲（thioacetazone），由于對肝臟有一定毒性，將氨硫脲（4-乙酰氨基苯甲醛縮氨硫脲）的氮原子從苯核外移到苯核上，得到了異煙醛縮氨硫脲（isonicotinaldehyde thiosemicarbazone），出乎意料地是其中間體isoniazid對結(jié)核桿菌顯示出強(qiáng)大的抑制和殺滅作用，并且為對細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均顯效的抗菌藥物 。 OOOHOHOHOOO* 為手性碳萘環(huán)上都有取代醛環(huán)合時(shí)成烯醇醚四個(gè)甲基共軛雙鍵環(huán)合后成酰胺四

7、個(gè)羥基，其中乙酰化、甲醚化各一個(gè)ONHOOHOHOOHOHHHHOHHHOOHOHOHR利福霉素利福霉素B的結(jié)構(gòu)剖析的結(jié)構(gòu)剖析 sulfacetamide sulfathiazole sulfadiazine sulfamethoxazoleWood-FieldsWood-Fields學(xué)說認(rèn)為磺胺類藥物能與細(xì)菌生長所必需的對氨基苯學(xué)說認(rèn)為磺胺類藥物能與細(xì)菌生長所必需的對氨基苯甲酸（甲酸（p p-aminobenzoic acid-aminobenzoic acid，PABAPABA）產(chǎn)生競爭性拮抗，干擾了細(xì)）產(chǎn)生競爭性拮抗，干擾了細(xì)菌的酶系統(tǒng)對菌的酶系統(tǒng)對PABAPABA的利用，的利用，PAB

8、APABA是葉酸（是葉酸（folic acidfolic acid）的組成部）的組成部分，分，folic acidfolic acid為微生物生長中必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶為微生物生長中必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。的基本原料。PABAPABA在二氫葉酸合成酶的催化下，與二氫蝶啶焦磷在二氫葉酸合成酶的催化下，與二氫蝶啶焦磷酸酯（酸酯（dihydropteridine phosphatedihydropteridine phosphate）及谷氨酸（）及谷氨酸（glutamic acidglutamic acid）或二氫蝶啶焦磷酸酯與對氨基苯甲酰谷氨酸（或二氫蝶啶焦磷酸酯與對氨

9、基苯甲酰谷氨酸（p p- -aminobenzoylglutamic acidaminobenzoylglutamic acid，PABGPABG）合成二氫葉酸）合成二氫葉酸（dihydrofolic aciddihydrofolic acid，F(xiàn)AH2FAH2）。再在二氫葉酸還原酶的作用下還）。再在二氫葉酸還原酶的作用下還原成四氫葉酸（原成四氫葉酸（tetrahydrofolic acidtetrahydrofolic acid，F(xiàn)AH4FAH4），為細(xì)菌合成核酸），為細(xì)菌合成核酸提供葉酸輔酶提供葉酸輔酶 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals

10、 drugs1唑類抗真菌藥物唑類抗真菌藥物 2 3第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 12345 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 ant

11、ifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 anti

12、fugals drugsantifugals drugs第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 萘替芬特 比萘芬布 替萘芬 naftifine terbinafine butenafine 第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs第四節(jié)抗真菌藥物第四節(jié)抗真菌藥物 antifugals drugsantifugals drugs 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral

13、agentsantiviral agents 1影響病毒核酸復(fù)制的藥物影響病毒核酸復(fù)制的藥物 2 3第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents

14、第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents

15、第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents

16、第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents

17、。 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 。第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agen

18、ts 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agen

19、ts 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第五節(jié)抗病毒藥物第五節(jié)抗病毒藥物 antiviral agentsantiviral agents 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasit

20、ic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 1 2 33 第六節(jié)抗寄生蟲藥

21、第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 。第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasiti

22、c drugsantiparasitic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic d

23、rugs 第六節(jié)抗寄生蟲藥第六節(jié)抗寄生蟲藥 antiparasitic drugsantiparasitic drugs 青蒿素對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)型裂殖體有高度的殺滅作用，對抗青蒿素對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)型裂殖體有高度的殺滅作用，對抗chloroquine株惡性瘧原蟲引起的感染同樣具高效、迅速的抗瘧作用，株惡性瘧原蟲引起的感染同樣具高效、迅速的抗瘧作用，是目前用于臨床的各種抗瘧藥中起效最快的一種，但具有口服活性低、是目前用于臨床的各種抗瘧藥中起效最快的一種，但具有口服活性低、溶解度小、復(fù)發(fā)率高、半衰期短等缺點(diǎn)。因此，以其為先導(dǎo)化合物相溶解度小、復(fù)發(fā)率高、半衰期短等缺點(diǎn)。因此，以其為先導(dǎo)化合物相繼合成或半合成了大量的衍生物。其中將繼合成或半合成了大量的衍生物。其中將C-10羰基還原得到的雙氫青羰基還原得到的雙氫青蒿素（蒿素（dihydroartemisinin），抗瘧作用比），抗瘧作用比artemisinin強(qiáng)強(qiáng)1倍，它也是倍，它也是artemisinin