1、精選1、 寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要用途 鹽酸哌替啶 鎮(zhèn)痛藥P66 異戊巴比妥 冷靜催眠藥 P25鹽酸麻黃堿 擬腎上腺素藥P110 地西泮 鎮(zhèn)痛催眠藥 P20鹽酸氯丙嗪 抗精神病藥P41 沙丁胺醇 2受體感動劑P116 氯貝膽堿 擬膽堿藥P87 雷尼替丁 H2受體拮抗劑P206 鹽酸普魯卡因 局部麻醉藥P134 利多卡因 局部麻醉藥P136 達克羅寧 局麻藥P138 美托洛爾 1受體阻滯劑P145 這個結(jié)構(gòu)式不對自己改下 硝苯地平 鈣通道阻滯劑P153 鹽酸美西律 鈉通道阻滯劑 P162 卡托普利 血管緊急素轉(zhuǎn)化酶抑制劑P171 吉非貝齊 調(diào)血脂藥P196 奧美拉唑 抗?jié)兯嶱210 二、寫

2、出下列藥物的名稱及主要用途鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛藥P67 阿托品 肌肉松弛藥P93 溴新斯的明 擬膽堿藥P90 1. 氯雷他定 抗過敏藥 P125 2.鹽酸西替利嗪 抗過敏藥P1273.華法林鈉 抗凝血藥 P195 4.洛伐他汀 調(diào)血脂藥 P1865.地爾硫卓 抗心絞痛 P155 6.奧美沙坦 抗高血壓 P173 7.法莫替丁 抗?jié)兯嶱208三、寫出下列藥物的設(shè)計思想(在課本自己找 不好弄 都是圖片)四、名詞解釋1.鈣離子通道阻滯劑 鈣通道阻滯劑是在細胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細胞上的鈣離子通道進入細胞內(nèi)，削減細胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物。2.合理藥物設(shè)計 主要通過對藥物和受體的結(jié)構(gòu)在分子

3、水平甚至電子水平上全面精確地了解，進行基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計和通過對靶點的結(jié)構(gòu)，功能，與藥物作用方式及產(chǎn)生生理活性的機理的生疏進行基于機理的藥物設(shè)計。 它與傳統(tǒng)的廣泛藥理篩選和先導(dǎo)化合物優(yōu)化相比具有明顯優(yōu)勢。3.前藥原理 前藥原理（priciples prodrugs）：即用化學(xué)方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變?yōu)轶w外無活性的衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解釋放出原藥而發(fā)揮藥效。4.Me-too藥物 me-too藥物特指具有自己學(xué)問產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和同類的突破性的藥物相當(dāng)。四、單項選擇題1下列（ C ）不是麻黃堿的作用 A. 心跳加快 B. 支氣管擴張 C. 抗炎作用 D. 血壓上升 E. 中樞興

4、奮2結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（ D ） A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼 C. 二氫埃托啡 D. 鹽酸美沙酮 E. 噴他佐辛3地西泮的母核為（ A ）A . 1，4-苯并二氮卓環(huán) B. 1，5-苯并二氮卓環(huán)C. 二苯并氮雜卓環(huán) D. 1，6苯并二氮卓環(huán)4嗎啡易被氧化變色是因分子結(jié)構(gòu)中含有（ B ） A. 雙鍵 B. 酚羥基 C. 醚鍵 D. 醇羥基5下列鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中17位氮原子上由烯丙基取代的是（ C ） A. 嗎啡 B. 美沙酮 C. 納洛酮 D. 哌替啶6. 鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥 （ D ） A. 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B. 單胺氧化酶抑制劑 C. 阿片受體抑制劑 D

5、. 5-羥色胺再攝取抑制劑 E. 5-羥色胺受體抑制劑7. 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是( E ) A. 溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；福忉尦鲈感枰獛追昼?B. 溴新斯的明結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較毒扁豆堿結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定 C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆 D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分 E. 有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑8. 下列哪個藥物具有骨骼肌松弛作用，可以作為麻醉幫助藥（ B ） A. 阿托品 B. 泮庫溴銨 C. 腎上腺素 D.

6、氯貝膽堿9. 馬來酸氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（ C ） A. 乙二胺類 B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環(huán)類 E. 氨基醚類10.Lidocaine比procaine作用時間長的主要緣由是（ E ） A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu) B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu) D. Lidocaine的中間部分較procaine短 E. 酰氨鍵比酯鍵不易水解11. 屬于非聯(lián)苯四唑類的Ang受體拮抗劑是（ A ） A. 依普沙坦B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦D. 厄貝沙坦 E. 纈沙坦12. 下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生

7、物？ （ E ） A. 美伐他汀B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀13. 屬于Ang受體拮抗劑是（ E ） A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan14. Warfarin sodium在臨床上主要用于（ D ） A. 抗高血壓B. 降血脂 C. 心力衰竭D. 抗凝血 E. 胃潰瘍5、 多項選擇題1下列敘述哪些與膽堿受體感動劑的構(gòu)效關(guān)系相符（ ACD ） A. 季銨氮原子為活性必需 B. 乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增加 C. 在季銨氮原子和乙?；┒?/p>

8、氫原子之間，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當(dāng)主鏈長度增加時，活性快速下降 D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好 E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性2下列屬于哌啶類的全合成鎮(zhèn)痛藥是（ CE ）A. 嗎啡 B.美沙酮C. 哌替啶 D. 納洛酮E. 芬太尼3. 腎上腺素受體感動劑的構(gòu)效關(guān)系包括（ ACDE ） A. 具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架 B. -碳上通常帶有醇羥基，其確定構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體 C. a-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞 興奮作用增加，作用時間延長 D. N上取代基對a和受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基4. 非冷靜性抗

9、組胺藥中樞副作用低的緣由是（ AC ） A. 對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 B. 未及進入中樞已被代謝 C. 難以進入中樞 D. 具有中樞冷靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體5. 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是（ ABCDE ） A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位 D. 4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H 甲基 環(huán)烷基 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若鄰、間

10、位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降6. 屬于選擇性1受體拮抗劑有（ ABE ） A. 阿替洛爾B. 美托洛爾 C. 拉貝洛爾D. 吲哚洛爾 E. 倍他洛爾7. 屬于H2受體拮抗劑有（ AD ） A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 羅沙替丁醋酸酯5. 硝苯地平的合成原料有（ BDE ） A. -萘酚B. 氨水 C. 苯并呋喃D. 鄰硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯8. 抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)（ BD ） A. 含有咪唑環(huán) B. 含有呋喃環(huán) C. 含有噻唑環(huán) D. 含有硝基 E. 含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢構(gòu)象9. 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則（ ）

11、 A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變 B. Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產(chǎn)生不同影響 C. n等于23為好 D. Y為雜原子可增加活性 E. R1為吸電子取代基時活性下降六、簡要回答下列問題1. 以2,6-二甲基苯酚與甲基環(huán)氧乙烷為原料、合成美西律。2. 寫出普萘洛爾的合成路線5. 與腎上腺素相比，從化學(xué)結(jié)構(gòu)特點分析為什么麻黃堿的作用較弱，但作用較長久，而且可以口服？ 寫結(jié)構(gòu)比較6. 敘述5-位取代基對巴比妥類藥物作用時間的影響。 P247. 敘述擬腎上腺素類藥物的構(gòu)效關(guān)系。P1098、以鄰苯二酚為原料合成腎上腺素9. 以間氨基苯酚為原料，合成溴新斯的明10. 述以自然化合物為先導(dǎo)化合物查找新藥的過程，以局