1、南京市新港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠歐路號(hào)南京市新港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠歐路南京市新港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠歐路9號(hào)號(hào)南京正大天晴南京正大天晴 NANJING CHIA-TAI TIANQING 公司首個(gè)抗高血壓藥物領(lǐng)域一線用藥公司首個(gè)抗高血壓藥物領(lǐng)域一線用藥全球全球ARB用藥市場(chǎng)掃描用藥市場(chǎng)掃描年年ARB全球全球銷售銷售168億美元億美元ARB是市場(chǎng)是市場(chǎng)增長(zhǎng)的驅(qū)動(dòng)者增長(zhǎng)的驅(qū)動(dòng)者我國(guó)抗高血壓藥物醫(yī)院市場(chǎng)規(guī)模分我國(guó)抗高血壓藥物醫(yī)院市場(chǎng)規(guī)模分析（億元）析（億元）抗高血壓復(fù)方新藥已在國(guó)內(nèi)上市銷售抗高血壓復(fù)方新藥已在國(guó)內(nèi)上市銷售n杭州默沙東制藥的氯沙坦鉀氫氯噻嗪片杭州默沙東制藥的氯沙坦鉀氫氯噻嗪片（“海捷亞海捷亞”）n

2、法國(guó)賽諾菲圣德拉堡制藥公司的厄貝沙坦氫氯法國(guó)賽諾菲圣德拉堡制藥公司的厄貝沙坦氫氯噻嗪片（噻嗪片（“安博諾安博諾”）n瑞士諾華公司的纈沙坦氫氯噻嗪（瑞士諾華公司的纈沙坦氫氯噻嗪（“復(fù)代文復(fù)代文”） 復(fù)方制劑的療效優(yōu)于單方劑型，且副作用復(fù)方制劑的療效優(yōu)于單方劑型，且副作用相對(duì)較少而輕，是今后臨床上的發(fā)展方向。相對(duì)較少而輕，是今后臨床上的發(fā)展方向。 依倫平生物等效性試驗(yàn)依倫平生物等效性試驗(yàn) D:/%E5%8D%97%E4%BA%AC%E6%AD%A3%E5%A4%A7%ED:/%E5%8D%97%E4%BA%AC%E6%AD%A3%E5%A4%A7%E5%A4%A9%E6%99%B4/ppt/200

3、7/%E4%BE%9D%E4%BC5%A4%A9%E6%99%B4/ppt/2007/%E4%BE%9D%E4%BC%A6%E5%B9%B3%E4%B8%8E%E5%AE%89%E5%8D%9A%E%A6%E5%B9%B3%E4%B8%8E%E5%AE%89%E5%8D%9A%E8%AF%BA%E7%9A%84%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%AD%8%AF%BA%E7%9A%84%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%AD%89%E6%95%88%E6%80%A7%E8%AF%95%E9%AA%8C%E789%E6%95%88%E6%80%A7%E8%AF%95%E9%AA%8

4、C%E7%BB%93%E8%AE%BA%E9%83%A8%E5%88%86.doc%BB%93%E8%AE%BA%E9%83%A8%E5%88%86.doc 兩制劑其血漿中厄貝沙坦經(jīng)時(shí)濃度：兩制劑其血漿中厄貝沙坦經(jīng)時(shí)濃度：人體生物人體生物利用度利用度消除半衰消除半衰期期達(dá)峰時(shí)間達(dá)峰時(shí)間峰濃度峰濃度曲線下面積曲線下面積AUC0-24安博諾安博諾99.9 8.2%9.73+2.00 h2.0+0.6h2.65 0.72g/ml11.54 1.90gh/ml依倫平依倫平9.52+1.61h2.0+0.8h2.58 0.58g/ml11.63 2.29gh/ml說(shuō)明兩制劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近說(shuō)明兩制劑

5、的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近。且兩制劑的參數(shù)。且兩制劑的參數(shù)Cmax、AUC0-24、AUC0-和和Tmax經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)均無(wú)顯著性差異經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)均無(wú)顯著性差異(P0.05)。（備注：（備注： AUC0-分別為分別為13.02 1.96gh/ml和和13.12 2.38gh/ml。 ）兩制劑其血漿中氫氯噻嗪經(jīng)時(shí)濃度：兩制劑其血漿中氫氯噻嗪經(jīng)時(shí)濃度：人體生物人體生物利用度利用度消除半衰消除半衰期期達(dá)峰時(shí)間達(dá)峰時(shí)間峰濃度峰濃度曲線下面積曲線下面積AUC0-24安博諾安博諾104.1 11.1%3.93+0.65h1.9+0.6h138.34 25.10g/ml720.03 122.83ngh/ml依倫平依

6、倫平3.97+0.68h2.1+0.6h137.06 24.80ng/ml700.06 148.53ngh/ml說(shuō)明兩制劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近說(shuō)明兩制劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近。且兩制劑的參數(shù)。且兩制劑的參數(shù)Cmax、AUC0-24、AUC0-和和Tmax經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)均無(wú)顯著性差異經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)均無(wú)顯著性差異(P0.05)。（備注（備注: AUC0-分別為分別為773.13 127.05ngh/ml和和750.26 150.62ngh/ml） 試驗(yàn)結(jié)果表明：受試制劑試驗(yàn)結(jié)果表明：受試制劑-南京正大天晴南京正大天晴制藥研制的依倫平與參比制劑賽諾菲安萬(wàn)特制藥研制的依倫平與參比制劑賽諾菲安萬(wàn)特制藥股份生產(chǎn)

7、的安博諾具有生物等效性。制藥股份生產(chǎn)的安博諾具有生物等效性。近年來(lái)各國(guó)發(fā)布的高血壓防治指南中均指出近年來(lái)各國(guó)發(fā)布的高血壓防治指南中均指出單藥治療只能使單藥治療只能使40-50%病人的舒張壓達(dá)到目標(biāo)水病人的舒張壓達(dá)到目標(biāo)水平，聯(lián)合治療可達(dá)到平，聯(lián)合治療可達(dá)到90%以上以上單藥治療只干預(yù)一種升壓機(jī)理，聯(lián)合治療干預(yù)多種單藥治療只干預(yù)一種升壓機(jī)理，聯(lián)合治療干預(yù)多種機(jī)理機(jī)理減少或抵銷不良反應(yīng)減少或抵銷不良反應(yīng)不同峰效應(yīng)時(shí)間的藥物聯(lián)合有可能延長(zhǎng)降壓作用時(shí)不同峰效應(yīng)時(shí)間的藥物聯(lián)合有可能延長(zhǎng)降壓作用時(shí)間間增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)靶器官損害的效果增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)靶器官損害的效果2003年美國(guó)年美國(guó)JNC7特別提出特別提出n大多數(shù)高血壓

8、患者需要大多數(shù)高血壓患者需要2種或種或2種以上的降壓藥種以上的降壓藥來(lái)達(dá)到目標(biāo)血壓來(lái)達(dá)到目標(biāo)血壓2005年中國(guó)高血壓治療指南年中國(guó)高血壓治療指南目前我國(guó)高血壓治療控制率低，需目前我國(guó)高血壓治療控制率低，需要更多的聯(lián)合治療要更多的聯(lián)合治療2級(jí)以上高血壓患者為達(dá)到目標(biāo)血級(jí)以上高血壓患者為達(dá)到目標(biāo)血壓常需降壓藥聯(lián)合治療壓常需降壓藥聯(lián)合治療采用固定配比復(fù)方，其優(yōu)點(diǎn)是方便，采用固定配比復(fù)方，其優(yōu)點(diǎn)是方便，有利于提高患者的依從性有利于提高患者的依從性抗高血壓藥物聯(lián)合治療的途徑抗高血壓藥物聯(lián)合治療的途徑固定劑量聯(lián)合固定劑量聯(lián)合處方臨時(shí)聯(lián)合處方臨時(shí)聯(lián)合處方臨時(shí)聯(lián)合的優(yōu)點(diǎn)處方臨時(shí)聯(lián)合的優(yōu)點(diǎn)較適宜于起始治療，靈活

9、調(diào)整劑量較適宜于起始治療，靈活調(diào)整劑量個(gè)體化處理，避免不必要的聯(lián)合治療個(gè)體化處理，避免不必要的聯(lián)合治療處方臨時(shí)聯(lián)合的缺點(diǎn)處方臨時(shí)聯(lián)合的缺點(diǎn)降壓疊加或協(xié)同效應(yīng)受給藥順序影響降壓疊加或協(xié)同效應(yīng)受給藥順序影響治療方案較復(fù)雜，尤其在多種藥物每治療方案較復(fù)雜，尤其在多種藥物每天給藥次數(shù)不同時(shí)天給藥次數(shù)不同時(shí) 1 79% 2 69% 3 65% 4 51%Clin Ther 2001;231:296固定劑量復(fù)方降壓藥的優(yōu)點(diǎn)固定劑量復(fù)方降壓藥的優(yōu)點(diǎn)能迅速有效地降低血壓，在較短時(shí)期內(nèi)達(dá)能迅速有效地降低血壓，在較短時(shí)期內(nèi)達(dá)到血壓控制目標(biāo)到血壓控制目標(biāo)簡(jiǎn)化治療方案，提高服藥依從性簡(jiǎn)化治療方案，提高服藥依從性不僅僅

10、是兩種降壓藥的簡(jiǎn)單相加，其作用不僅僅是兩種降壓藥的簡(jiǎn)單相加，其作用機(jī)制互補(bǔ)增強(qiáng)，從而增強(qiáng)降壓效果、減少機(jī)制互補(bǔ)增強(qiáng)，從而增強(qiáng)降壓效果、減少不良反應(yīng)不良反應(yīng)減少治療費(fèi)用減少治療費(fèi)用聯(lián)合用藥的優(yōu)勢(shì)聯(lián)合用藥的優(yōu)勢(shì)依倫平依倫平 聯(lián)合用藥中的合理組合聯(lián)合用藥中的合理組合1血管緊張素血管緊張素 IIAT1 受體受體AT2 受體受體厄貝沙坦厄貝沙坦相對(duì)增強(qiáng)相對(duì)增強(qiáng)Weber M et al. J Hypertens. 1998;16(suppl 2):S129. 隨機(jī)、平行治療12周,481例與基線相比谷值坐位舒張壓下降值(mmHg)安慰劑n=111氫氯噻嗪12.5mgn=122厄貝沙坦150mgn=124

11、厄貝沙坦/氫氯噻嗪150/12.5mgn=124-5.1-8.2*-9.7*-12-14-12-10-8-6-4-20* 與安慰劑相比，p0.01與單藥相比， p0.01多中心、開放、單一治療組，n=920，治療8周血壓控制未達(dá)標(biāo)，劑量厄貝沙坦/HCTZ 150/12.5mg逐漸遞增至厄貝沙坦/HCTZ 300/25mg孫寧玲等，中華心血管病雜志2005年7月 第33卷 第7期 第618-621頁(yè)77.83%88.37%94.35%0%20%40%60%80%100%2周4周8周單方和復(fù)方比較單方和復(fù)方比較 1、 治療老年高血壓在療效、安全性和耐受性治療老年高血壓在療效、安全性和耐受性 方面均

12、較好；方面均較好； 2、相比之下復(fù)方起效更快、相比之下復(fù)方起效更快,降壓有效率、達(dá)標(biāo)降壓有效率、達(dá)標(biāo) 率更高。率更高。 東南大學(xué)附屬中大醫(yī)院老年科謝玉蘭東南大學(xué)附屬中大醫(yī)院老年科謝玉蘭,任利群任利群,鄒繼紅鄒繼紅,李潔李潔 安博維與安博諾對(duì)老年高血壓的短期（安博維與安博諾對(duì)老年高血壓的短期（4周）療效比較周）療效比較厄貝沙坦與器官保護(hù)厄貝沙坦與器官保護(hù)n厄貝沙坦對(duì)靶器官的保護(hù)厄貝沙坦對(duì)靶器官的保護(hù)q減輕心臟負(fù)擔(dān)減輕心臟負(fù)擔(dān)q可以逆轉(zhuǎn)心肌肥厚和預(yù)防心梗后的心室重構(gòu)可以逆轉(zhuǎn)心肌肥厚和預(yù)防心梗后的心室重構(gòu)q對(duì)對(duì)2 2型糖尿病合并高血壓、微量白蛋白尿和糖尿病型糖尿病合并高血壓、微量白蛋白尿和糖尿病腎病患者有明確腎臟保護(hù)作用腎病患者有明確腎臟保護(hù)作用結(jié)論結(jié)論國(guó)內(nèi)多中心、大樣本臨床研究證實(shí)：國(guó)內(nèi)多中心、大樣本臨床研究證實(shí)：依倫平依倫平治療輕中度原發(fā)性高血壓起效快，降壓療效顯治療輕中度原發(fā)性高血壓起效快，降壓療效顯著，不良反應(yīng)少、安全性出色。著，不良反應(yīng)少、安全性出色。國(guó)外最新研究顯示：國(guó)外最新研究顯示：依倫平依倫