1、化學(xué)制藥工藝學(xué)習(xí)題集（自考專升本運(yùn)用）鄭州大學(xué)藥學(xué)院編2011. 11第一章緒論一，名詞說(shuō)明.制藥工藝學(xué).化學(xué)制藥工藝學(xué).制劑工藝學(xué).新藥研發(fā).清潔技術(shù)二，填空.制藥工業(yè)是一個(gè)高技術(shù)產(chǎn)業(yè)，探討開發(fā)及不斷改進(jìn) 是當(dāng)今世界各國(guó)制藥企業(yè)在競(jìng)爭(zhēng)中求得生存及開展的基本條件.制藥工業(yè)是一個(gè)以為基礎(chǔ)的朝陽(yáng)產(chǎn)業(yè)。.世界制藥工業(yè)的開展動(dòng)向?yàn)椋海?制藥工藝是橋梁及瓶頸，對(duì)工藝的探討是加速產(chǎn)業(yè)化的一個(gè) 重要方面。.清潔技術(shù)的目標(biāo)是原來(lái)要排放的污染物，實(shí)現(xiàn)的循環(huán)利用策 略。三，簡(jiǎn)答題1.制藥工業(yè)的特殊性主要表現(xiàn)在哪幾方面？.最相宜溫度確實(shí)定應(yīng)從入手，綜合分析正，副反響的規(guī)律, 反響速度及溫度的關(guān)系，以及經(jīng)濟(jì)核算等進(jìn)行

2、通盤考慮。.反響溫度的選擇首先參考相關(guān)文獻(xiàn)或類似反響進(jìn)行設(shè)計(jì)及 試驗(yàn)，常用加以選擇。.在阿司匹林的工業(yè)生產(chǎn)中通常限制的反響溫度為80,不 得超過(guò),這樣既考慮到乙酰化反響，又考慮到避開副反響。.壓力對(duì)于影響不大，而對(duì)氣相或氣，液相反響的平衡影響 比較顯著。.制藥工業(yè)中常用的攪拌器形式有，。.反響較相宜的溫度及活化能的基本關(guān)系式是20單因素平行試驗(yàn)優(yōu)選法包括，。.平分法安排試驗(yàn)的原那么是。.黃金分割法是在及它的對(duì)稱點(diǎn)兩處安排試驗(yàn)。.正交設(shè)計(jì)是在全面試驗(yàn)點(diǎn)中選擇出最有代表性的點(diǎn)做試驗(yàn)， 選擇的點(diǎn)在其范圍內(nèi)具有及的特點(diǎn)。.正交表用表示。表示正交設(shè)計(jì)，表示水平數(shù)，表示因子數(shù)， 表示試驗(yàn)次數(shù)。.正交試驗(yàn)中

3、極差”的大小可用來(lái)衡量。因子水平數(shù)完全一 樣時(shí)，大的因素為，小的因素為。.正交試驗(yàn)中K 6 4中數(shù)據(jù)最大者對(duì)應(yīng)的水平為，即轉(zhuǎn)化率最高。.選用正交表時(shí)，應(yīng)使確定的水平數(shù)及一樣，正交表列的數(shù)目 要考察的因子數(shù)。增加：工業(yè)生產(chǎn)中最適合的溫度是。磺胺醋酰鈉的分別提純?cè)硎抢昧诵再|(zhì)。增加：起始原料及試劑應(yīng)質(zhì)量穩(wěn)定，可控，應(yīng)依據(jù)制備工藝的 要求建立。三，單項(xiàng)選擇題（以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案， 請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案）1. 可 逆 反 應(yīng) 屬 于A.困難反響B(tài).平行反響C.基元反響D.簡(jiǎn)單反響（ ）D.簡(jiǎn)單反響3.在溶劑的作用描述中，不正確的選項(xiàng)是 （ ）A.使反響分子能夠分布勻稱，增加分

4、子間碰撞及接觸的機(jī)會(huì), 有利于傳熱及散熱。B.溶劑必需是易揮發(fā)的C.溶劑必需是惰性的，不能及反響物或生成物反響D.溶劑直接影響化學(xué)反響的反響速度，反響方向，反響深度，產(chǎn)品構(gòu)型等4.在重結(jié)晶溶劑的選擇原那么中，不正確的選項(xiàng)是( )A.溶解度必需很大B.溶劑必需是惰性的C.溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn)D.溶劑必需簡(jiǎn)單及重結(jié)晶物質(zhì)分別.在重結(jié)晶溶劑的選擇原那么中，不正確的選項(xiàng)是( )A.溶劑必需是活潑的B.溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn)C.雜質(zhì)的溶解度或是很大或是很小D.溶劑必需簡(jiǎn)單及重結(jié)晶物質(zhì)分別.在重結(jié)晶溶劑的選擇原那么中，正確的選項(xiàng)是( )A.雜質(zhì)的溶解度必需很大B.雜質(zhì)的溶解度

5、必需很小C.被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必需相當(dāng)平穩(wěn)D.被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必需相當(dāng)陡7. 屬 于 質(zhì) 子 性 溶 劑 的 是()D.二氧六環(huán)()D.水9.在巴比妥生產(chǎn)中的乙基化反響過(guò)程中，正確的加料次序是( )A.先加乙醇鈉，然后加丙二酸二乙酯，最終滴加浸乙烷B.先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇鈉，最終滴加濱乙烷C.先加漠乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最終滴加乙醇鈉D.先加丙二酸二乙酯，然后加溟乙烷，最終滴加乙醇鈉10 .溶劑對(duì)化學(xué)反響的影響，表達(dá)不正確的選項(xiàng)是( )A.溶劑對(duì)離子型反響影響較大。B.溶劑對(duì)自由基反響影響較大C.影響化學(xué)反響的方向。D.影響化學(xué)反響的速度11.苯酚

6、及乙酰氯進(jìn)行反響時(shí)，在硝基苯溶劑中，產(chǎn)物主要是( )A.鄰位取代物B.對(duì)位取代物C,鄰對(duì)位取代物D.間位取代物12.試劑及醛類或不對(duì)稱酮類反響時(shí)，在以下哪種溶劑中順式產(chǎn) 物最 TOC o 1-5 h z A.B. C.D.13,試劑及醛類或不對(duì)稱酮類反響時(shí)，在以下哪種溶劑中反式產(chǎn) 物最多 ()A.B. C.D.壓力對(duì)反響的影響，不包括( )A.有氣體參及的反響B(tài).催化加氫反響C.反響溫度超過(guò)所用溶劑的沸點(diǎn)，加壓以提高反響溫度D.液相反響鐵粉還原崗位多數(shù)采納的攪拌器形式是( )A.漿式 B.框式或錨式C. 推動(dòng)式 D渦輪式環(huán)合崗位多數(shù)采納的攪拌器形式是( )A.漿式 B.框式或錨式C. 推動(dòng)式

7、D渦輪式假如盼望得到比較大的結(jié)晶，一般采納的攪拌器形式是( )A.漿式 B,框式或錨式C. 推動(dòng)式 D渦輪式假如盼望得到比較小的結(jié)晶，一般采納的攪拌器形式是 ( )A.漿式 B.框式或錨式C. 推動(dòng)式 D渦輪式推斷反響終點(diǎn)的依據(jù)不包括 ( )A.原料點(diǎn)是否消逝，B.原料點(diǎn)是否不再變化C.除了產(chǎn)物及原料外是否有新的雜質(zhì)斑點(diǎn)生成，D.是否有新斑點(diǎn)生成單因素平行試驗(yàn)優(yōu)選法，不包括 ( )D.正交試驗(yàn)法.正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)優(yōu)選法的適合條件是 ( )A.影響因素較多，水平數(shù)較小的狀況B.影響因素較多，水平數(shù)較多的狀況C.影響因素較小，水平數(shù)較小的狀況D.影響因素較小，水平數(shù)較多的狀況22.預(yù)設(shè)計(jì)一個(gè)3因素3水

8、平的試驗(yàn)，應(yīng)中選擇哪一個(gè)正交表？A. L9 (34)B. L8 (27)C. U (23)D. L18 (37)23.預(yù)設(shè)計(jì)一個(gè)5因素2水平的試驗(yàn)，應(yīng)中選擇哪一個(gè)正交表？( )A. L9 (34)B. L8 (27)C. L4 (23)D. L18 (37).以下哪個(gè)圖可以表示爆炸型反響中溫度及反響速度的關(guān)系？().以下哪個(gè)圖可以表示催化反響中溫度及反響速度的關(guān)系？().影響藥物合成工藝的反響條件及影響因素有哪些？.反響溶劑的作用有哪些？.反響溶劑對(duì)化學(xué)反響的影響有哪些？.用重結(jié)晶法分別提純藥物或中間體時(shí)，對(duì)溶劑的選擇有哪些 要求？.反響終點(diǎn)確實(shí)定方法有哪些？確定反響終點(diǎn)的原那么是什 么？.在

9、進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過(guò)程中，如何確定反響的配料比？.在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過(guò)程中，如何確定物料的加料次序？.簡(jiǎn)述正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)法的基本步驟？增加：化學(xué)原料藥的質(zhì)量限制都包括哪些內(nèi)容？五，計(jì)算題.脂肪族鹵素化合物置換成羥基的反響，+1- +,其反響 活化能E=6796 平均值約為81. 5 求此類反響的較 相宜溫度為多少？.芳香族鹵化物被置換反響，+1 一 +X,其反響活化能與二 105180 平均值約為165 求此反響的較相宜溫度是 多少？.當(dāng)芳香族氯化物引入2時(shí)，分子活性增加，水解反響活化能降 低，約為96求此反響的相宜溫度為多少？。.加堿會(huì)加速某反響，且堿越多反響時(shí)間越短，但堿過(guò)多 又會(huì)使產(chǎn)品分

10、解。某廠以前加堿1%,反響4 ho現(xiàn)依據(jù)閱歷確 定堿量變化范圍在1% 4.4%,得下面試驗(yàn)結(jié)果，試依據(jù)平分 法確定最正確試驗(yàn)點(diǎn)，完善表3-5內(nèi)容。表3-5平分法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)試驗(yàn)點(diǎn)試驗(yàn)結(jié)果下次試驗(yàn)范圍3, %水解，堿多了結(jié)果良好，可加大堿量結(jié)果仍良好.游離松香可由原料松香加堿制得，某廠由于原料松香的成分 變化，加堿量駕馭不好，游離松香一度僅含6. 2%,用黃金分割 法選擇加堿量：固定原料松香100,溫度102106,加水100, 考察范圍913,試驗(yàn)結(jié)果如下，試依據(jù)黃金分割法確定最正確試 驗(yàn)點(diǎn)，完善表3-6內(nèi)容。表3-6黃金分割法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)加堿量熬制時(shí)間游離松香下次試驗(yàn)范圍15. 520.

11、 126. 518.836皂化4619停止.為了提高藥物中間體的轉(zhuǎn)化率，逆對(duì)即反響溫度（A）,配料 比（B）及催化劑量（C）進(jìn)行優(yōu)化，試驗(yàn)范圍（A, 20100 ； B, 1： Pl： 3； C, 515% ）o試設(shè)計(jì)一個(gè)三因素三水平正交試驗(yàn)表。7,重點(diǎn)是書上的例題畫一遍第四章催化反響一，名詞說(shuō)明.催化劑.催化反響.自動(dòng)催化作用.催化劑的活性.催化劑的選擇性.助催化劑（或促進(jìn)劑）.催化劑中毒.阻化現(xiàn)象.相轉(zhuǎn)移催化劑.酶（生物催化劑）.固定化酶.載體（擔(dān)體）二，填空.催化作用包括，.催化反響分為及.衡量催化劑的性能指標(biāo)有：，.催化劑的選擇性可以通過(guò)產(chǎn)品的及某一反響物的來(lái)計(jì)算。.現(xiàn)象有時(shí)表現(xiàn)為催化

12、劑的局部活性消逝，因而呈現(xiàn)出.常用的催化劑有：，等。.常用的相轉(zhuǎn)移催化劑分為，等三大類。.酶催化的反響特點(diǎn)，.酶固定化方法包括：，。.酶固定化后，等性質(zhì)發(fā)生改變。n.假設(shè)主，副反響的速度常數(shù)分別為人及k2,那么選擇因子（S） 為。.催化劑載體的作用是。.酸催化反響速率及溶液的關(guān)系。.酸催化反響速率及溶液的關(guān)系。增加：工業(yè)上選擇催化劑時(shí)，首先考慮的最重要的的性能指標(biāo) 是。三，單項(xiàng)選擇題（以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案）.關(guān)于催化劑的論述，以下觀點(diǎn)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.能顯著改變反響速率，而本身的質(zhì)量及化學(xué)性質(zhì)在反響前后保持不變.制藥工業(yè)的特點(diǎn)有哪幾方面？.新藥研發(fā)的內(nèi)

13、容是什么？.我國(guó)制藥工業(yè)的開展方向有哪些？.針對(duì)當(dāng)前我國(guó)化學(xué)藥品生產(chǎn)所面臨的問(wèn)題，如何提高我國(guó)醫(yī) 藥企業(yè)的研發(fā)實(shí)力？第二章藥物工藝路線設(shè)計(jì)及選擇一，名詞說(shuō)明.全合成制藥.半合成制藥.手性制藥.藥物的工藝路線.倒推法或逆向合成分析或追溯求源法.類型反響法.反響.反響：. “一勺燒”或“一鍋煮”.分子對(duì)稱法：二，填空.是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)及依據(jù)。工藝路線的及是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。.在設(shè)計(jì)藥物的合成路線時(shí)，首先應(yīng)從入手，然后依據(jù)其特點(diǎn), 實(shí)行相應(yīng)的設(shè)計(jì)方法。B.同等程度地加快正，逆反響的速率C.可改變反響的可能性及平衡常數(shù)D.不同類型的化學(xué)反響需選擇不同的催化劑衡量催化劑的性能指標(biāo)不( )A.選

14、擇性B.活性C.D.形態(tài)不能夠降低鈿的催化活性的物( )A. H2SB.碳D. 口奎琳常用的杷碳催化劑的規(guī)( )A.1%B. 5-10%C.D. 20%( )A. 1%B. 2%D. 10%以下哪個(gè)物質(zhì)可以作為酸催( )包括 穩(wěn)定性 質(zhì)是C. ()2格是10-15%般為C. 5% 化劑包括 穩(wěn)定性 質(zhì)是C. ()2格是10-15%般為C. 5% 化劑A. 三乙胺B. 口比咤D.以下哪個(gè)物質(zhì)可以作為堿催化劑( )A. 2B. 3 C. 3D. K23屬于非離子型相轉(zhuǎn)移催化劑的是( )A. 18-冠-6B.四丁基澳化鏤C,三乙胺D. P205屬于相轉(zhuǎn)移催化劑 的是( )A.骨架鎮(zhèn)B.C.三乙胺 D

15、.異構(gòu)酶( )乙二醇 D.三乙胺毒性較大的相轉(zhuǎn)移催化劑是( )D. 18-冠-6能夠使鈿催化劑中毒的物質(zhì)是A. ()2A. ()2B.c.13.骨 架 銀 最 好 保 存 在A. 空氣中B. 乙醇的密閉容器中 C. 密閉容器中D. 水中. 能使骨架銀中毒的物質(zhì)( )H2SH2S22 D. H20.關(guān)于相轉(zhuǎn)移催化劑需具備的結(jié)構(gòu)條件，表達(dá)不正確的選項(xiàng)是( )A.必需具有正離子局部B.碳原子數(shù)目越多越好C.親油基的結(jié)構(gòu)位阻應(yīng)盡量小，一般為直鏈D.化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定且易回收關(guān)于催化劑，以下說(shuō)法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是( )A.是32B.口奎麻C. A及B都對(duì)D. A及B都不對(duì)關(guān)于催化劑，表達(dá)正確的選項(xiàng)是A.可以使煥燃

16、的氫化停留在烯燃階段酮B.可以還原醛C.可以使煥燃的氫化為烷煌部不飽及鍵C.可以使煥燃的氫化為烷煌部不飽及鍵D.可以還原全關(guān)于催化劑的選擇性，正確的選項(xiàng)是 ( )A.對(duì)于不同類型的化學(xué)反響須要選擇不同性質(zhì)的催化劑。B.對(duì)于不同類型的化學(xué)反響須要可選擇相同性質(zhì)的催化劑C.對(duì)于同樣的反響物選擇不同的催化劑可以獲得相同的產(chǎn)物D.對(duì)于同樣的反響物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物關(guān)于催化劑的選擇性，正確的選項(xiàng)是 ( )A.對(duì)于相同類型的化學(xué)反響須要選擇相同性質(zhì)的催化劑。B.對(duì)于不同類型的化學(xué)反響可以選擇相同性質(zhì)的催化劑C.對(duì)于同樣的反響物選擇不同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物D.對(duì)于同樣的反響物選擇相同的

17、催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物( )核酸堿基D.氨基酸21. 固定化酶的特點(diǎn)表達(dá)不正確的選項(xiàng)是 ( )穩(wěn)定性及較長(zhǎng)的壽命C.耐熱性增加D.對(duì)變性齊IJ,抑制劑的對(duì)抗力增加四，簡(jiǎn)答題.何為催化劑？表征催化劑的性能指標(biāo)有哪些？作為工業(yè)催化 劑的選擇原那么是什么？.什么叫毒化劑及抑制劑？有何區(qū)分？.影響催化劑活性的因素有哪些？.何為相轉(zhuǎn)移催化劑，作為相轉(zhuǎn)移催化劑所需具備那幾個(gè)條 件？.相轉(zhuǎn)移催化反響有何優(yōu)點(diǎn)？影響相轉(zhuǎn)移催化劑的主要因素有 哪些？.簡(jiǎn)述酸堿催化劑及的關(guān)系？.簡(jiǎn)述it鹽類相轉(zhuǎn)移催化劑的反響機(jī)理.簡(jiǎn)述冠醛催化固液兩相的反響機(jī)理.什么叫酶？酶催化反響具有哪些優(yōu)缺點(diǎn)？影響酶催化反響的 主要因素有哪些

18、？.什么叫固定化酶？常用的酶固定化技術(shù)有哪些第五章中試放大及生產(chǎn)工藝規(guī)程一，名詞說(shuō)明.中試放大.放大系數(shù).放大效應(yīng).冷模試驗(yàn).返混.物料衡算概念二，填空.制藥工藝探討分為，以及四個(gè)階段.中試探討中的過(guò)渡試驗(yàn)包括：， 等幾方面。.中試放大的探討方法有：，.中試放大的目的是，及試驗(yàn)室工藝（又稱小試驗(yàn)）所探討確 定的反響條件及反響后處理的方法。.探討確定一條最正確的合成工藝路線，應(yīng)當(dāng)考慮，等幾 個(gè)方面。.中試放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于批，以便 積累數(shù)據(jù)，完善中試生產(chǎn)資料。.中試放大規(guī)模一般是小試規(guī)模的倍，.依據(jù)藥品劑量及療程的長(zhǎng)短，中試藥品數(shù)量一般為。.確定工藝路線后，每步化學(xué)合成反響

19、或生物合成反響一般不 會(huì)因，及的條件不同而有明顯的變化，但各步的條件，那么隨試 驗(yàn)規(guī)模及設(shè)備等外部條件的不同而有可能須要調(diào)整。. 一般說(shuō)來(lái)，相像模擬放大僅適于簡(jiǎn)單的過(guò)程，不適用于。.制藥等精細(xì)化工行業(yè)一般依靠放大來(lái)完成。.可以加速傳熱及傳質(zhì)過(guò)程，減少物料團(tuán)之間溫度差，濃度 差，從而有利于化學(xué)反響。那么不利于化學(xué)反響。. 一般來(lái)講，假如反響是在酸性介質(zhì)中進(jìn)行，那么應(yīng)采納反響釜。 假如反響是在堿性介質(zhì)中進(jìn)行，那么應(yīng)采納反響釜。.貯存濃鹽酸應(yīng)采納貯槽，貯存濃硫酸應(yīng)采納貯槽，貯存濃 硝酸應(yīng)采納貯槽。.二甲基甲酰胺及以肯定比例混合時(shí)易引起爆炸，必需在中試 放大前及中試放大時(shí)作具體考查。.收率及轉(zhuǎn)化率的關(guān)

20、系是：.物料衡算的理論基礎(chǔ)是三，單項(xiàng)選擇題(以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案， 請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案).化學(xué)反響工程學(xué)認(rèn)為導(dǎo)致反響收率降低的緣由是( )D.反響器存在有死角.中試探討中的過(guò)渡試驗(yàn)不包括的是 ( )A.原輔材料規(guī)格的過(guò)渡試驗(yàn)B.反響條件的極限試C.設(shè)備材質(zhì)及腐蝕試驗(yàn)D.后處理的方法試驗(yàn).假設(shè)四個(gè)工序的收率分別Yb Y2, Y3, Yo那么車間的總收率為 ()C. (Y+ Y2) (Y34)D. Y1Y2+ Y3 Y4.單程轉(zhuǎn)化率及總轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是( )A.單程轉(zhuǎn)化率=總轉(zhuǎn)化率B.單程轉(zhuǎn)化率總轉(zhuǎn)化率.關(guān)于中試放大的規(guī)模，以下表達(dá)正確的選項(xiàng)是 ( )A.比小型試驗(yàn)規(guī)模放大5

21、0-100倍 B.比小型試驗(yàn)規(guī)模 放大5001000倍C.比小型試驗(yàn)規(guī)模放大1050倍D.比小型試驗(yàn)規(guī)模放大100500倍.新藥研發(fā)過(guò)程中須要的樣品數(shù)量一般是 ( )A. 1 2B. 2-10C. 10 20D.20507.對(duì)于工藝技術(shù)尚未成熟或腐蝕性大的車間，年操作時(shí)間一般A. 330 天B. 360 天C. 300 天D. 200 天以下哪種材質(zhì)適合儲(chǔ)存濃硫酸( )A. 玻璃鋼B. 鐵質(zhì)C. 鋁質(zhì)D.都可以適合酸性介質(zhì)的反響釜首選是( )A. 搪瓷玻璃B. 鑄鐵C. 不銹鋼D.都可以適合堿性介質(zhì)反響的反響釜是( )D.都可以四，簡(jiǎn)答題中試放大的目的是什么？中試放大的探討內(nèi)容主要有哪些?中試

22、放大的目的是什么？中試放大的探討內(nèi)容主要有哪些?、.在工藝條件的考察階段，必需留意及解決哪些問(wèn)題？.中試放大的重要性及意義是什么？.物料衡算的作用有哪些？.中試探討中的過(guò)渡試驗(yàn)包括哪些內(nèi)容？.中試放大階段的主要任務(wù)有哪些？五，計(jì)算題1.甲氧葦氨喀咤生產(chǎn)中由沒食子酸經(jīng)甲基化反響制備三甲氧苯 甲酸工序，測(cè)得投料沒食子酸（I ） 25.0 ,未反響的沒食子酸2.0 ,生成三甲氧苯甲酸（II） 24.0 o試求選擇性及收率。已 知化學(xué)反響式及分子量為：och3H3COA/OCH33 (CH3)2SO4(II) + 3 cH30so20H分子量.甲氧葦氨喀咤生產(chǎn)中，有甲基化反響工序（甲基化反響制備 三甲

23、氧苯甲酸）Y=83.1%;酯化反響工序（酯化反響制備三甲氧 苯甲酸甲酯）匕=91.0%;朋化反響工序（肌化反響制備三甲氧苯 甲酰月井）L=86Q%;氧化反響工序（應(yīng)用高鐵氧化鉀制備三甲氧 苯甲醛）乂=76.5%;縮合反響工序（及甲氧丙月青縮制備三甲氧苯 甲醛丙烯月青）乂=78.0%;環(huán)合反響工序（環(huán)合反響合成三甲氧不 氨喀咤）乂=78.0%;精制片=91.0%,求車間總收率。.在混酸配制過(guò)程中，混酸組成為也46% （質(zhì)量百分比， 下同），3 46%, H20 8%,配制混酸用的原料為92. 5%的工業(yè) 硫酸，98%的硝酸以及含有H21 69%的硝化廢酸。試通過(guò)物料 衡算確定配制1000混酸時(shí)各

24、原料的用量。為簡(jiǎn)化計(jì)算，設(shè)原料 中除水外的其他雜質(zhì)可忽視不計(jì)。.擬用連續(xù)精儲(chǔ)塔分別苯及甲苯混合液?；旌弦旱倪M(jìn)料流 量為200其中含苯0.4 （摩爾分?jǐn)?shù)，下同），其余為甲苯。 假設(shè)規(guī)定塔底釜液中苯的含量不高于0.01,塔頂播出液中苯的回 收率不低于98. 5%,試通過(guò)物料衡算確定塔頂儲(chǔ)出液，塔釜釜.在制定化學(xué)制藥工藝試驗(yàn)探討方案時(shí)，還必需對(duì)反響類型作 必要的考察，說(shuō)明所組成的化學(xué)反響類型究竟是還是反響。.從收率的角度看，應(yīng)當(dāng)把收率低的單元反響放在，收率高的 反響步驟放在。.在考慮合理安排工序次序時(shí)，應(yīng)當(dāng)把價(jià)格較貴的原料放在運(yùn) 用。.工業(yè)生產(chǎn)上情愿采納反響，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個(gè)人勞動(dòng) 強(qiáng)度。.藥

25、物分子中具有等碳一雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位, 亦即其合成時(shí)的連接部位。.抗炎藥布洛芬的結(jié)構(gòu)式是，其合成路線很多，但其共同的起 始原料為。.應(yīng)用類型反響法進(jìn)行藥物或中間體的工藝設(shè)計(jì)時(shí)，假如功能 基的形成及轉(zhuǎn)化的單元反響排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同 安排時(shí)，不僅須要從理論上，而且還要從實(shí)踐上等進(jìn)行試驗(yàn)探討, 經(jīng)過(guò)試驗(yàn)設(shè)計(jì)及選優(yōu)方法遴選，反復(fù)比較來(lái)選定。.在應(yīng)用模擬類推法設(shè)計(jì)藥物工藝路線時(shí)，還必需及比照，并 留意比照及的差異。.對(duì)于衍生物的合成設(shè)計(jì)，?？赏ㄟ^(guò)查閱有關(guān)文獻(xiàn)專著，綜 述或化學(xué)文獻(xiàn)，找到假設(shè)干可供的方法。.選擇工藝路線，首先應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來(lái)源，規(guī)格及供應(yīng)狀

26、況，其基本要求是。 液的流量及組成.以摩爾流量及摩爾分?jǐn)?shù)表示。.甲苯用濃硫酸磺化制備對(duì)甲苯磺酸。甲苯的投料量為 1000 ,反響產(chǎn)物中含對(duì)甲苯磺酸1460 ,未反響的甲苯20 o試 分別計(jì)算甲苯的轉(zhuǎn)化率，對(duì)甲苯磺酸的收率及選擇性。.鄰氯甲苯經(jīng)a一氯化，氟化，水解工序可制得鄰氯苯乙 酸，鄰氯苯乙酸再及2, 6 二氯苯胺縮臺(tái)即可制得消炎鎮(zhèn)痛藥 雙氯芬酸鈉。巳知各工序的收率分別為：氯代工序y =83.6%, 氧化工序 = 90%，水解工序?yàn)?= 88.5% ,縮合工序 = 48.4%。試 計(jì)算以鄰氯甲苯為起始原料制備雙氯芬酸鈉的總收率。.用苯氯化制備一一氯苯時(shí).為減少副產(chǎn)物二氯苯的生成量， 應(yīng)限制氯

27、的消耗量。每100苯及40氯反響，反響產(chǎn)物中含 38氯苯，1二氯苯以及61未反響的苯。反響產(chǎn)物經(jīng)分別后可 回收60的苯.損失1苯。試計(jì)算苯的單程轉(zhuǎn)化率及總轉(zhuǎn)化率。第六章制藥及環(huán)境保護(hù)一，名詞說(shuō)明.原子經(jīng)濟(jì)性（）反響.綠色制藥生產(chǎn)工藝.生化需氧量（）.化學(xué)需氧量（）.好氧生物處理.厭氧生物處理. “清污”分流.活性污泥.污泥濃度.污泥容積指數(shù)().污泥沉降比().生物膜.生物膜法二，填空. “三廢”指的是，。.制藥工業(yè)的“三廢”特點(diǎn)，.表征廢水水質(zhì)的指標(biāo)有，等指標(biāo)。.藥廠廢水的處理方法包括，及。廢水的處理程度可分為， 處理。.依據(jù)微生物的種類及其對(duì)氧氣要求條件的不同，可以把生物 處理工藝分為及二

28、種類型.好氧生物處理法可分為，.衡量活性污泥中微生物數(shù)量及凝合沉淀等性能好壞的指標(biāo)主 要有，,及等。.厭氧生物處理過(guò)程可分為3個(gè)連續(xù)的階段即，及。.活性污泥法以其曝氣方式之不同，可分為，等多種方法。.據(jù)處理方式及裝置的不同，生物膜法可分為，,等多種。.可以獲得大量生物能（沼氣）的處理系統(tǒng)是。.好氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物是，厭氧生物處理的最終 代謝產(chǎn)物是，。.綠色化學(xué)的指導(dǎo)思想是。.在防治“三廢”時(shí)，必需把那些，的“三廢”的治 理放在首要地位。.綠色生產(chǎn)工藝是在綠色化學(xué)的基礎(chǔ)上開發(fā)的從的生產(chǎn)工藝。.消退環(huán)境污染的根本措施是。.二級(jí)處理主要指，適用于處理各種含有機(jī)污染物的廢水。.是指能在環(huán)境或生物

29、體內(nèi)蓄積，對(duì)人體健康產(chǎn)生長(zhǎng)遠(yuǎn)不良影 響者。.厭氧生物處理過(guò)程可分為，及三個(gè)連續(xù)的階段。.厭氧生物處理法包括，等方式。增加：活性污泥是由組成的絮凝體。增加：生物膜法屬于處理法。三，單項(xiàng)選擇題（以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案）.針對(duì)制藥廠排出的“三廢”，以下說(shuō)法正確的選項(xiàng)是( )氧量高化耗氧量高.C.化學(xué)好氧量及生化耗氧量都高D.化學(xué)好氧量及生化耗氧量都不高.關(guān)于藥廠“三廢”的論述，正確的選項(xiàng)是( )A.綜合治理“三廢”很簡(jiǎn)單B.“三廢”也是一種“資源”，可回收利用C.僅用物理方法就可徹底治理“三廢”D.生物法可以去除廢水中的全部污染物3. 廢水的二級(jí)處理主要指的

30、是( )A.物理處理法 B.化學(xué)處理法 C.物理化學(xué)處理法D.生化處理法D.氧化物( )D.苯并茂.對(duì)于好氧生物處理，廢水的限制在哪個(gè)范圍較合適？( )A. 69B. 6. 57.5 C. 46D.78.對(duì)于厭氧生物處理，廢水的限制在哪個(gè)范圍較合適？( )A. 69B. 6. 57.5 C. 46D.78.對(duì)于好氧生物處理，水溫宜限制在哪個(gè)范圍較合適？( )A. 2040 B. 1030 C.3538 D. 5055 .對(duì)于高濃度的有機(jī)廢水，一般實(shí)行的處理方法是 ( )C.先好氧處理，再厭氧處理D.先厭氧處理，再好氧處理.對(duì)于低濃度的大多數(shù)有機(jī)廢水，目前主要采納的處理方式是 ( )D.燃燒法H

31、.厭氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物含有( )A. 2B. H2O C. 1D.厭氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物不含有( )A. 2B. H2SC. 4 D.4+.活性污泥中的生物相，含量最多的是( )A. 細(xì)菌B.霉菌C. 酵母菌D.輪蟲. 以下哪種處理方式屬于生物膜法( )A.逐步曝氣法 B.生物轉(zhuǎn)盤法 C.深井曝氣法D.純氧曝氣法.以下哪種處理方式屬于活性污泥法( )A.生物濾池法B. 生物接觸氧化法 C.加速曝氣法D.生物轉(zhuǎn)盤法. 以下哪種處理方式屬于厭氧處理法( )A.生物濾池法B. 厭氧接觸法 C.加速曝氣法D.生物轉(zhuǎn)盤法增加：我國(guó)布洛芬的生產(chǎn)工藝常用的是C. 法D. 1, 2重排轉(zhuǎn)A.綠色法

32、B.醇堤基化法.位法四，簡(jiǎn)答題.制藥工業(yè)“三廢”的特點(diǎn)有哪些？.防止“三廢”的主要措施有哪些？.在水質(zhì)指標(biāo)中，及分別指的是什么？有何區(qū)分？.對(duì)反響體系中的母液進(jìn)行套用，有何優(yōu)點(diǎn)？.簡(jiǎn)述活性污泥法處理工業(yè)廢水的基本原理？其處理系統(tǒng)主要 有哪幾種？.簡(jiǎn)述生物膜法凈化廢水的原理？生物膜法的處理系統(tǒng)有哪 些？生物膜凈化處理示意圖.簡(jiǎn)述對(duì)“三廢”進(jìn)行回收利用及綜合利用的重要性？.寫出布洛芬的綠色合成工藝路線增加：什么叫厭氧生物處理？其優(yōu)缺點(diǎn)有哪些？第七章對(duì)乙酰氨基酚的生產(chǎn)工藝原理一，填空.對(duì)乙酰氨基酚又稱，其結(jié)構(gòu)式為 -.對(duì)乙酰氨基酚合成的關(guān)鍵中間體是，其結(jié)構(gòu)式為-.對(duì)乙酰氨基酚的合成路線主要有條，分別

33、為是以,為原料的合成路線。.以苯酚為原料合成對(duì)氨基苯酚的路線有，等。.由對(duì)硝基苯酚還原為對(duì)氨基苯酚常用的方法有，,其中，由于環(huán)境污染大，目前已被所代替。.催化加氫法的優(yōu)點(diǎn)是，.對(duì)亞硝基苯酚制備過(guò)程中的主要副產(chǎn)物是，, 等。.由對(duì)亞硝基苯酚還原為對(duì)氨基苯酚的主要副產(chǎn)物有， 等。.以硝基苯為原料合成對(duì)氨基苯酚，常見的副產(chǎn)物主要是，, 等。.由對(duì)氨基苯酚乙酰化合成對(duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中，主要的副產(chǎn)物是，等。二，單項(xiàng)選擇題(以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案).由對(duì)硝基苯酚還原為對(duì)氨基苯酚，首選的還原方法是( )A.硫化鈉還原法B.鐵粉還原法 C.催化加氫法D.電化學(xué)還原法

34、.以硝基苯為原料，還原為中間體苯基羥胺，首選的還原方法是 （）A.鋁粉還原法B.催化加氫法C.電化學(xué)還原法D.鐵粉還原法.以硝基苯為原料合成對(duì)氨基苯酚，生成的副產(chǎn)物不包括 （ ）A.苯胺B. 44，二氨基二苯醛C. 4-羥基-4-氨基二苯胺D.偶氮苯 TOC o 1-5 h z .由對(duì)氨基苯酚乙酰化合成對(duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中，表達(dá)不正 確的是 （）A.該反響為可逆反響B(tài).需加入少量抗氧化劑（如亞硫酸氫鈉）C.副反響均是由于高溫引起的D.該反響為平行反響.由對(duì)氨基苯酚乙?；铣蓪?duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中，主要的副 產(chǎn)物是 （）.由對(duì)氨基苯酚合成對(duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中，反響條件不合適 的是（）A.用醋酎為乙

35、酰化劑，反響可在較低溫度下進(jìn)行.B.用醋酎一醋酸作酰化劑，可在80下進(jìn)行反響；C.用醋酎一吐咤，在150c下可以進(jìn)行反響；D.用乙酰氯一毗咤為?；瘎错懺?0以下就能進(jìn)行。)A.重排 B. 重排 C. 重排 D.重排三，簡(jiǎn)答題1,從對(duì)硝基苯酚制備對(duì)氨基苯酚有幾種還原方法？各有何優(yōu)缺點(diǎn)?2,對(duì)氨基苯酚制備對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，選擇什么樣的反響條件, 反響中可能出現(xiàn)什么樣的副反響？3.對(duì)乙酰氨基苯酚工藝路線的選擇主要依據(jù)是什么？五，合成題.寫出以硝基苯為原料合成對(duì)乙酰氨基酚的工藝路線.寫出以對(duì)硝基苯酚鈉為原料合成對(duì)乙酰氨基酚的工藝路線.寫出以苯酚為原料合成對(duì)乙酰氨基酚的工藝路線第八章諾氟沙星的合成工藝

36、原理一，填空1. 諾氟沙星又稱， 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為。.由對(duì)硝基苯酚為原料制備撲熱息痛時(shí)可應(yīng)用工藝。.采納“一勺炫”工藝，必需首先弄清各步反響的歷程及工藝條件，只有在搞清晰，才能實(shí)現(xiàn)這種改革目標(biāo)。.普蔡洛爾的合成中采納技術(shù)，可以提高收率及產(chǎn)品純度。三，單項(xiàng)選擇題(以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案)1 . 工業(yè)上最適合的反響類型是( )A,尖頂型B.平頂型 C.匯聚型 D.直線型( )A.直線型B.交叉型 C.匯聚型 D.對(duì)稱型從收率的角度看，應(yīng)當(dāng)把收率低的單元反響放在 ( )A.前頭B.中間C.后邊D.都可從收率的角度看，應(yīng)當(dāng)把收率高的反響步驟放在 ( )A.前頭B

37、.中間C.后邊D.都可.諾氟沙星屬于抗菌藥。其母核結(jié)構(gòu)是，1-位的乙基，7位的 哌嗪基均是以鍵連接。.在喳諾酮酸的環(huán)合過(guò)程中，由于取代基的定位效應(yīng)及空間效 應(yīng)，主要生成，另外，還同時(shí)產(chǎn)生一個(gè)副產(chǎn)物。其反響是典型的 反響?；瘜W(xué)方程式為：.在諾氟沙星合成的乙基化過(guò)程中，假如反響條件限制不當(dāng)， 會(huì)有副產(chǎn)物產(chǎn)生。其反響的化學(xué)方程式為：.在諾氟沙星的哌嗪縮合過(guò)程中，除了生成產(chǎn)物外，還生成一 個(gè)無(wú)抗菌活性的化合物，其反響方程式為：.是縮合哌嗪的關(guān)鍵，設(shè)法增加氯原子活性，不僅可以提高的收率，同時(shí)，可減少的生成，提高諾氟沙星的質(zhì)量。.在諾氟沙星的哌嗪化縮合過(guò)程中，通過(guò)形成，可增加氯原子 活性，提高及哌嗪縮合反

38、響的收率及諾氟沙星的質(zhì)量。其反響方 程式為：.促進(jìn)喳諾酮酸環(huán)合成中7-氯化合物的生成的有效措施是。.要降低喳諾酮酸環(huán)合成中反環(huán)物的量，相宜的反響條件是，.諾氟沙星烷基化過(guò)程中最適合的乙基化試劑是。增加：合成喳琳環(huán)的方法之一是利用反響。三，單項(xiàng)選擇題（以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案）1. 諾氟沙星的分子結(jié)構(gòu)式正確的為A.A.B.C.2. 不是諾(A.C.D.氟沙星合成過(guò)程產(chǎn)生的副產(chǎn)物的是B.D.簡(jiǎn)單水解的，必需限制水分，所用設(shè)備必需干燥的原料是 ( )A.哌嗪B.澳乙烷C.乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯D.諾氟沙星不能用作諾氟沙星環(huán)合過(guò)程的導(dǎo)熱介質(zhì)是 ( )道生油D.

39、 二苯乙烷諾氟沙星烷基化過(guò)程中最適合的乙基化試劑是 ( )A. 硫酸二乙酯 B. 對(duì)甲苯磺酸乙酯 C.濱乙烷D.碘乙烷諾氟沙星的合成路線最好是 ( )A.先引入哌嗪基，再合成嗟諾酮酸(酯)環(huán)，并先引入乙基B.先引入乙基及哌嗪基，再合成喳諾酮酸(酯)環(huán)C.先合成唾諾酮酸（酯）環(huán)，再引入乙基及哌嗪基D.先后順序無(wú)明顯區(qū)分合成乙氧亞甲基丙二酸二乙酯（）時(shí)，催化劑是（ ）A.原甲酸三乙酯 B.丙二酸二乙酯C. 乙酸酎D.無(wú)水氯化鋅8.諾氟沙星環(huán)合過(guò)程屬于哪類經(jīng)典的人名反響（ ）A.反響B(tài).重排 C.反響 D.反響.對(duì)諾氟沙星工藝路線選擇的主要依據(jù)是什么？.寫出以3-氯-4-氟苯胺為原料合成諾氟沙星的三

40、條工藝路線？并比較各有何優(yōu)缺點(diǎn)？.諾氟沙星生產(chǎn)工藝中存在的主要問(wèn)題是什么？.為了減少諾氟沙星的副產(chǎn)物，采納哪些改進(jìn)的措施？2.寫出以3-氯-4-氟苯胺為原料合成諾氟沙星的工藝路線。第九章氫化可的松的生產(chǎn)工藝原理一，名詞說(shuō)明.全合成.半合成.（沃氏）氧化反響二，填空.氫化可的松又稱，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為.氧化反響常用的氧化劑為，催化劑為。.氫化可的松半合成工藝中最大的副產(chǎn)物是，可轉(zhuǎn)化為，等加以利用。.氫化可的松屬于化合物，具有 母核。.合成氫化可的松的原料有，（寫4個(gè)）等。我國(guó)主要以為半合成的起始原料。.氫化可的松半合成中，引入11羥基的有效菌種是，。.氫化可的松半合成過(guò)程的主要中間體有，或等。三，單

41、項(xiàng)選擇題（以下各題有A, B, C, D四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最正確答案）在我國(guó)合成氫化可的松的主要原料為薯藤皂素薯藤皂素膽幽醇C.豆幽醇D.劍麻皂素關(guān)于 氧化表達(dá)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.其氧化劑可為環(huán)己酮B.其催化劑為異丙醇鋁C.其可逆反響為還原D.不須要無(wú)水條件下操作氫化可的松半合成工藝中最大的副產(chǎn)物是( )A,可的松B.表氫可的松 C,氟氫可的松D.醋酸可的松()A.異丙醇鋁B.氫氧化鋁C.環(huán)己酮D.丙酮()A.異丙醇鋁B.叔丁醇鋁C.環(huán)己酮D.丙醛四，簡(jiǎn)答題.何為氧化？.簡(jiǎn)述氫化可的松合成過(guò)程中如何對(duì)主要副產(chǎn)物進(jìn)行的綜合利 用？.簡(jiǎn)述氫化可的松合成的兩條工藝路線，各有何優(yōu)缺點(diǎn)？論述題：學(xué)習(xí)了

42、化學(xué)制藥工藝學(xué)后，你對(duì)化學(xué)原料藥的制備過(guò)程有何 新的相識(shí)及感想？可對(duì)化工原料藥生產(chǎn)的任一過(guò)程進(jìn)行論述| 你對(duì)我國(guó)醫(yī)藥行業(yè)的現(xiàn)狀有何相識(shí)？如何加快我國(guó)醫(yī)藥企業(yè)研 發(fā)水平及世界接軌？針對(duì)我國(guó)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)鏈的現(xiàn)狀，你對(duì)仿制藥的研發(fā)有何建議？針對(duì)我國(guó)制藥行業(yè)“三廢”污染的現(xiàn)狀，你有何建議及措施？ 化學(xué)制藥工藝學(xué)習(xí)題集答案第一章緒論一，名詞說(shuō)明.制藥工藝學(xué)（）:是探討各類藥物生產(chǎn)制備的一門學(xué)科；它 是藥物探討，開發(fā)及生產(chǎn)中的重要組成局部，它是探討，設(shè)計(jì) 及選擇最平安，最經(jīng)濟(jì)，最簡(jiǎn)便及先進(jìn)的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑 及方法的一門學(xué)科。.化學(xué)制藥工藝學(xué)：化學(xué)制藥工藝學(xué)是藥物探討，開發(fā)及生產(chǎn) 中的重要組成局部，是探討藥物

43、的合成路線，合成原理，工業(yè) 生產(chǎn)過(guò)程及實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)最優(yōu)化的一般途徑及方法。它是探討，設(shè) 計(jì)及選擇最平安，最經(jīng)濟(jì)，最簡(jiǎn)便及先進(jìn)的藥物工業(yè)生產(chǎn)途 徑及方法的一門學(xué)科。.制劑工藝學(xué)：是綜合應(yīng)用藥劑學(xué)，物理化學(xué)，藥物化學(xué), 應(yīng)用化學(xué)，藥理學(xué)，生物學(xué)等學(xué)科的知識(shí)，探討藥物劑型的生 產(chǎn)工藝，設(shè)備及質(zhì)量限制，依據(jù)不同的臨床醫(yī)療要求，設(shè)計(jì), 制造不同的藥物劑型。.新藥研發(fā)：新藥探討及開發(fā)應(yīng)包括新藥從試驗(yàn)室探討到生產(chǎn) 上市，擴(kuò)大臨床應(yīng)用的整個(gè)過(guò)程，是制藥工藝學(xué)探討的一個(gè)基本 內(nèi)容。制藥工業(yè)是一個(gè)以新藥探討及開發(fā)為基礎(chǔ)的工業(yè)。.清潔技術(shù)：制藥工業(yè)中的清潔技術(shù)就是用化學(xué)原理及工程技 術(shù)來(lái)減少或消退造成環(huán)境污染的有害原輔

44、材料，催化劑，溶 劑，副產(chǎn)物；設(shè)計(jì)并采納更有效，更平安，對(duì)環(huán)境無(wú)害的生 產(chǎn)工藝及技術(shù)。其主要探討內(nèi)容有：（1）原料的綠色化（2）催化劑或溶劑的綠色化（3）化學(xué)反響綠色化（4）探討新合成方法 及新工藝路線二，填空.知識(shí)密集型的，醫(yī)藥新產(chǎn)品，制藥生產(chǎn)工藝.新藥探討及開發(fā).高科技， 高要求， 高速度，高集中。.藥物產(chǎn)業(yè)化的.分別及再利用，“零排放”。三，簡(jiǎn)答題1.制藥工業(yè)的特殊性主要表現(xiàn)在哪幾方面？答：（1）藥品質(zhì)量要求特殊嚴(yán)格。藥品質(zhì)量必需符合中華人民 共及國(guó)藥典規(guī)定的標(biāo)準(zhǔn)及要求。（2）生產(chǎn)過(guò)程要求高。在藥品生產(chǎn)中，常常遇到易燃，易 爆及有毒，有害的溶劑，原料及中間體，因此，對(duì)于防火，防 爆，平安

45、生產(chǎn)，勞動(dòng)保護(hù)，操作方法，工藝流程設(shè)備等均 有特殊要求。（3）藥品供應(yīng)時(shí)間性強(qiáng)。社會(huì)需求往往有突發(fā)性（如災(zāi)情, 疫情及戰(zhàn)爭(zhēng)），這就確定了醫(yī)藥生產(chǎn)要具有超前性及必要的儲(chǔ)藏。（4）品種多，更新快。.制藥工業(yè)的特點(diǎn)有哪幾方面？答：（1）高度的科學(xué)性，技術(shù)性（2）生產(chǎn)分工細(xì)致，質(zhì)量要求嚴(yán)格（3）生產(chǎn)技術(shù)困難，品種多，劑型多（4）生產(chǎn)的比例性，連續(xù)性（5）高投入，高產(chǎn)出，高效益.新藥研發(fā)的內(nèi)容是什么？答：（1）新藥探討及開發(fā)是一項(xiàng)較困難的系統(tǒng)工程，涉及化學(xué), 藥學(xué)，生物學(xué)，藥理學(xué)，毒理學(xué)，藥劑學(xué)，臨床醫(yī)學(xué)等各 學(xué)科，經(jīng)驗(yàn)新藥設(shè)計(jì)，工藝制備，藥理篩選，平安評(píng)價(jià)，臨 床探討，質(zhì)量限制及中試放大等較多步驟。（

46、2）新藥探討及開發(fā)應(yīng)包括新藥從試驗(yàn)室探討到生產(chǎn)上市, 擴(kuò)大臨床應(yīng)用的整個(gè)過(guò)程，是制藥工藝學(xué)探討的一個(gè)基本內(nèi)容。（3）創(chuàng)新藥物的探討開發(fā)是一項(xiàng)多學(xué)科，跨行業(yè)，投資 高，周期長(zhǎng)，風(fēng)險(xiǎn)大，回報(bào)頗豐的技術(shù)密集型系統(tǒng)工程，必 需以大的制藥企業(yè)為背景才能持續(xù)下去。新藥研發(fā)的特點(diǎn)（1）高投入（2）高風(fēng)險(xiǎn)（3）高利潤(rùn)（4） 周期長(zhǎng)（5）競(jìng)爭(zhēng)激烈（6）專利保護(hù)嚴(yán)密（7）品種更新快速（8）開展?jié)摿薮?（3）制藥工業(yè)是一個(gè)以新藥探討及開發(fā)為基礎(chǔ)的工業(yè)。.我國(guó)制藥工業(yè)的開展方向有哪些？（1）化學(xué)制藥工業(yè)應(yīng)向創(chuàng)制新藥及改進(jìn)生產(chǎn)工藝方向開展 （2）開發(fā)新劑型，改造老劑型.針對(duì)當(dāng)前我國(guó)化學(xué)藥品生產(chǎn)所面臨的問(wèn)題，如何提高我

47、國(guó)醫(yī) 藥企業(yè)的研發(fā)實(shí)力？答：（1）仿制創(chuàng)新是必經(jīng)階段。針對(duì)當(dāng)前我國(guó)化學(xué)藥品生產(chǎn)所 面臨的新形勢(shì)，首先在戰(zhàn)略上要把化學(xué)藥品探討從仿制為主轉(zhuǎn)變 到以創(chuàng)新為主的軌道上來(lái)。（2）改進(jìn)創(chuàng)新是主要途徑。目前非專利化學(xué)原料藥國(guó)際市 場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)日趨猛烈，要在這一市場(chǎng)上取得一席之地，必需提高勞動(dòng) 生產(chǎn)率，擁有創(chuàng)新的先進(jìn)技術(shù)路線，生產(chǎn)工藝及高效率的生產(chǎn) 線，具備經(jīng)濟(jì)合理的生產(chǎn)規(guī)模，才能立于不敗之地。（3）完全創(chuàng)新是開展方向。自主創(chuàng)新，發(fā)揮優(yōu)勢(shì)，有條件 的領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)原始創(chuàng)新，有的是在引進(jìn)消化汲取基礎(chǔ)上實(shí)現(xiàn)再創(chuàng) 新，也包括用先進(jìn)技術(shù)改造傳統(tǒng)產(chǎn)業(yè)。第二章藥物路線的設(shè)計(jì)及選擇一，名詞說(shuō)明.全合成制藥：是指由化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的化工產(chǎn)

48、品為起始原料經(jīng) 過(guò)一系列化學(xué)合成反響及物理處理過(guò)程制得的藥物。由化學(xué)全合 成工藝生產(chǎn)的藥物稱為全合成藥物。.半合成制藥：是指由具有肯定基本結(jié)構(gòu)的自然產(chǎn)物經(jīng)化學(xué)結(jié) 構(gòu)改造及物理處理過(guò)程制得的藥物。這些自然產(chǎn)物可以是從自然 原料中提取或通過(guò)生物合成途徑制備。.手性制藥：具有手性分子的藥物.藥物的工藝路線：具有工業(yè)生產(chǎn)價(jià)值的合成途徑，稱為藥物 的工藝路線或技術(shù)路線。.倒推法或逆向合成分析（）：從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)動(dòng)身，將 其化學(xué)合成過(guò)程一步一步逆向推導(dǎo)進(jìn)行尋源的思索方法稱為追 溯求源法，又稱倒推法，逆合成分析法。.類型反響法：是指利用常見的典型有機(jī)化學(xué)反響及合成方法 進(jìn)行藥物合成設(shè)計(jì)的思索方法。包括

49、各類化學(xué)結(jié)構(gòu)的有機(jī)合成物 的通用合成法，功能基的形成，轉(zhuǎn)換，保護(hù)的合成反響單元等 等。對(duì)于有明顯類型結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及功能基的化合物，常常采納此種 方法進(jìn)行設(shè)計(jì)。.反響：.重氮鹽用氯化亞銅或?yàn)I化亞銅處理，得到氯代或漠 代芳煌：.反響：含有 活潑氫的醛，酮及甲醛及胺（伯胺，仲胺或 氨）反響，結(jié)果一個(gè) 活潑氫被胺甲基取代，此反響又稱為胺 甲基化反響，所得產(chǎn)物稱為堿。. “一勺燒”或“一鍋煮”：對(duì)于有些生產(chǎn)工藝路線長(zhǎng)，工序 繁雜，占用設(shè)備多的藥物生產(chǎn)。假設(shè)一個(gè)反響所用的溶劑及產(chǎn)生的 副產(chǎn)物對(duì)下一步反響影響不大時(shí)，往往可以將幾步反響合并，在 一個(gè)反響釜內(nèi)完成，中間體無(wú)需純化而合成困難分子，生產(chǎn)上習(xí) 稱為“一勺

50、燒”或“一鍋煮”。改革后的工藝可節(jié)約設(shè)備及勞動(dòng) 力，簡(jiǎn)化了后處理。.分子對(duì)稱法：一些藥物或中間體的分子結(jié)構(gòu)具對(duì)稱性，往往 可采納一種主要原料經(jīng)縮合偶聯(lián)法合成，這種方法稱為分子對(duì)稱 法。二，填空.藥物生產(chǎn)工藝路線，技術(shù)先進(jìn)性，經(jīng)濟(jì)合理性，.剖析藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，化學(xué)結(jié)構(gòu).在考慮合理安排工序次序時(shí)，通常把價(jià)格較貴的原料放在何A.前頭B.中間C.后邊D.最終.在工業(yè)生產(chǎn)上可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作勞動(dòng)強(qiáng)度的反響類型是A.平頂型B.尖頂型 C.直線型 D.匯聚型.在冷靜藥奈福泮的魏基的還原過(guò)程中，可代替氫化鋁鋰的是( )把碳. 工藝的后處理過(guò)程一般屬于的過(guò)程是( )A.化學(xué)B.物理C.物理化學(xué)D.生物( )A

51、.第一類溶劑 B.第二類溶劑 C.第三類溶劑D.第四類溶劑( ). “平頂型”，“尖頂型”.前頭，后邊.最終. “平頂型”. CN,CS, C0.H 3cCH31xC大 COOH , 異丁基苯。.推想合理的排列順序，著眼于原輔材料，設(shè)備條件.已有方法，化學(xué)結(jié)構(gòu)，化學(xué)活性.簡(jiǎn)單分子或結(jié)構(gòu)，模擬.利用率高，價(jià)廉易得. “一勺燒”或“一鍋煮”.反響進(jìn)程的限制方法，副反響產(chǎn)生的雜質(zhì)及其對(duì)后處理的影響，以及前后各步反響對(duì)溶質(zhì)，副產(chǎn)物等的影響后.相轉(zhuǎn)移催化技術(shù)三，單項(xiàng)選擇題B 2. C 3. A 4. C 5. D6. A 7. A 8. B 9. B 10. C11. A 12. B 13. A 14.

52、 C 15. B四，簡(jiǎn)答題.藥物工藝路線的設(shè)計(jì)要求有哪些？答：（1）合成途徑簡(jiǎn)易；（2）原材料易得；（3）中間體易分別；（4）反響條件易限制；（5）設(shè)備條件不苛求；“三廢”易治理；（7）操作簡(jiǎn)便，經(jīng)分別，純化易到達(dá)藥用標(biāo)準(zhǔn)，最好是多 步反響連續(xù)操作，實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化；（8）收率最正確，本錢最低。.藥物的結(jié)構(gòu)剖析原那么有哪些？答：（1）藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)剖析包括分清主要局部（主環(huán)）及次 要局部（側(cè)鏈），基本骨架及官能團(tuán)；（2）探討分子中各局部的結(jié)合狀況，找出易拆鍵部位；（3）考慮基本骨架的組合方式，形成方法；（4）官能團(tuán)的引入，轉(zhuǎn)換及消退，官能團(tuán)的保護(hù)及去保護(hù) 等；（5）假設(shè)系手性藥物，還必需考慮手性中心

53、的構(gòu)建方法及整個(gè) 工藝路線中的位置等問(wèn)題。3.藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計(jì)及選擇的一般程序：答：（1）必需先對(duì)類似的化合物進(jìn)行國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)資料的調(diào)查及探 討工作。（2）優(yōu)選一條或假設(shè)干條技術(shù)先進(jìn)，操作條件切實(shí)可行，設(shè) 備條件簡(jiǎn)單解決，原輔材料有牢靠來(lái)源的技術(shù)路線。(3)寫出文獻(xiàn)總結(jié)及生產(chǎn)探討方案(包括多條技術(shù)路線的 比照試驗(yàn))(4)確證其化學(xué)結(jié)構(gòu)的數(shù)據(jù)及圖譜(紅外，紫外，核磁, 質(zhì)譜等)；(5)生產(chǎn)過(guò)程中可能產(chǎn)生或殘留的雜質(zhì)，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；(6)穩(wěn)定性試驗(yàn)數(shù)據(jù)；“三廢”治理的試驗(yàn)資料等等。.藥物工藝路線設(shè)計(jì)的意義是什么？藥物工藝路線設(shè)計(jì)的基本內(nèi)容，主要是針對(duì)已經(jīng)確定化學(xué)結(jié) 構(gòu)的藥物，探討如何應(yīng)用制備藥物的

54、理論及方法，設(shè)計(jì)出適合其 生產(chǎn)的工藝路線。它的意義在于：有生物活性及醫(yī)療價(jià)值的自 然藥物，由于它們?cè)趧?dòng)植物體內(nèi)含量甚微，不能滿意要求，在很 多狀況下須要進(jìn)行人工合成或半合成。依據(jù)現(xiàn)代醫(yī)藥科學(xué)理論 找出具有臨床應(yīng)用價(jià)值的藥物，必需及時(shí)申請(qǐng)專利及進(jìn)行合成及 工藝路線設(shè)計(jì)探討，以便新藥審批獲得新藥證書后，能夠盡快進(jìn) 入規(guī)模生產(chǎn)。引進(jìn)的或正在生產(chǎn)的藥物，由于生產(chǎn)條件或原輔 材料變換或改變藥品質(zhì)量，都須要在工藝路線上改進(jìn)及革新。因 此，藥物的工藝路線的設(shè)計(jì)及選擇是特別重要的，它將直接關(guān)系 到藥品的質(zhì)量。.藥物工藝路線設(shè)計(jì)的主要方法有哪些？追溯求源法，類型反響法，分子對(duì)稱法，模擬類推法, 文獻(xiàn)歸納法,.工

55、藝路線的評(píng)價(jià)及選擇方法包括哪幾方面？.工藝路線的改造途徑有哪些？選用更好的反響原輔料及工藝條件；修改合成路線，縮短反響步驟；改進(jìn)操作技術(shù)，提高反響收率；新反響，新技術(shù)的應(yīng)用。.制藥工業(yè)過(guò)程依據(jù)毒性大小溶劑分為幾類？選用原那么是什 么？依據(jù)有機(jī)溶劑對(duì)人體及環(huán)境可能造成的危害的程度，分為以下四 種類型進(jìn)行探討：（1）第一類溶劑及探討原那么第一類溶劑是指人體致癌物，疑為人體致癌物或環(huán)境危害物的 有機(jī)溶劑。因其具有不可接受的毒性或?qū)Νh(huán)境造成公害，在原料 藥，輔料以及制劑生產(chǎn)中應(yīng)當(dāng)避開運(yùn)用。當(dāng)依據(jù)文獻(xiàn)或其他相 關(guān)資料確定合成路線，涉及到第一類溶劑的運(yùn)用時(shí)，建議重新設(shè) 計(jì)不運(yùn)用第一類溶劑的合成路線，或者進(jìn)

56、行替代探討。由于有機(jī)溶劑的選用是合成工藝中比較重要的一點(diǎn)，建議替代探 討在工藝探討初期即開始進(jìn)行，這樣，有利于將由于溶劑替換對(duì) 后續(xù)的結(jié)構(gòu)確證，質(zhì)量探討，穩(wěn)定性考察的影響降至最低。但 替代探討是一項(xiàng)比較困難，耗時(shí)的工作，有時(shí)候由于條件，時(shí) 間等的限制，替代探討工作在臨床探討前可能無(wú)法充分進(jìn)行。在 嚴(yán)格限制殘留溶劑量的前提下，可使藥物進(jìn)入臨床探討。在臨床 探討期間，注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)試行期間，注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)轉(zhuǎn)正后，仍可進(jìn)一步 進(jìn)行替代溶劑的探討工作。因?yàn)槿軇┑母淖兛赡軐?dǎo)致產(chǎn)品物理化學(xué)性質(zhì)以及質(zhì)量的改變，因 此如發(fā)生溶劑的替代，那么須要進(jìn)行溶劑改變前后的產(chǎn)品物理化學(xué) 性質(zhì)，質(zhì)量的比照探討，必要時(shí)還須要進(jìn)行結(jié)構(gòu)比照

57、確證，以 說(shuō)明產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)是否發(fā)生變化。假如工藝中不可避開的運(yùn)用了第一類溶劑，那么須要嚴(yán)格限制殘留 量，無(wú)論任何步驟運(yùn)用，均需進(jìn)行殘留量檢測(cè)。（2）第二類溶劑及探討原那么第二類溶劑是指有非遺傳毒性致癌（動(dòng)物試驗(yàn)），或可能導(dǎo)致 其他不可逆毒性（如神經(jīng)毒性或致畸性），或可能具有其他嚴(yán) 峻的但可逆毒性的有機(jī)溶劑。此類溶劑具有肯定的毒性，但及第 一類溶劑相比毒性較小，建議限制運(yùn)用，以防止對(duì)病人潛在的不 良影響。考慮到第二類溶劑對(duì)人體的危害以及所運(yùn)用的溶劑在終產(chǎn)品中 殘留的可能性，建議對(duì)合成過(guò)程中所運(yùn)用的全部第二類溶劑進(jìn)行 殘留量探討，以使藥物研發(fā)者全面駕馭產(chǎn)品質(zhì)量狀況，為最終制 定合理可行的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)供應(yīng)

58、數(shù)據(jù)支持。（3）第三類溶劑及探討原那么第三類溶劑是或其他質(zhì)量要求限制運(yùn)用，對(duì)人體低毒的溶劑。第 三類溶劑屬于低毒性溶劑，對(duì)人體或環(huán)境的危害較小，人體可接 受的粗略濃度限度為0.5%,因此建議可僅對(duì)在終產(chǎn)品精制過(guò)程 中運(yùn)用的第三類溶劑進(jìn)行殘留量探討。（4）尚無(wú)足夠毒性資料的溶劑及探討原那么這類溶劑在藥物的生產(chǎn)過(guò)程中可能會(huì)運(yùn)用，但目前尚無(wú)足夠的毒 理學(xué)探討資料。建議藥物研發(fā)者依據(jù)生產(chǎn)工藝及溶劑的特點(diǎn)，必 要時(shí)進(jìn)行殘留量探討。隨著對(duì)這類溶劑毒理學(xué)等探討的逐步深化，將依據(jù)探討結(jié)果對(duì)其 進(jìn)行進(jìn)一步的歸類。選用原那么：一般應(yīng)選擇毒性較低的試劑，盡量避開運(yùn)用第一類溶 劑，限制（限制）運(yùn)用第二類溶劑。10.選

59、擇藥物合成工藝路線的一般原那么有哪些？所選單元反響不要干擾結(jié)構(gòu)中已有的取代基，使副反響盡可能 少，收率盡量高；盡量采納匯聚型合成工藝，假如只能采納直線型工藝，盡量把 收率高的反響步驟放在后面；原料應(yīng)價(jià)廉，供應(yīng)足夠；反響條件盡量溫及，操作宜簡(jiǎn)單；多步反響時(shí)最好能實(shí)現(xiàn)“一鍋法”操作；盡量采納“平頂型”反響，使操作彈性增大；三廢應(yīng)盡量少。五，合成題.試用逆向合成分析法設(shè)計(jì)一條益康哇（）的合成路線答：（1）逆合成分析(2)合成路線:.試依據(jù)逆合成分析及類型反響等方法設(shè)計(jì)一條抗菌藥物克霉 嗖()的合成路線答： (1)逆合成分析(2)類型反響.試用分子對(duì)稱合成法，以哌咤，甲醛，丙酮為原料設(shè)計(jì)鷹 爪豆堿的合

60、成路線。答：.以對(duì)硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸普魯卡因的合成路線答：.設(shè)計(jì)出以異丁基苯為原料，布洛芬的合成工藝路線。布洛芬.試畫出布洛芬的綠色合成工藝路線第三章工藝路線的探討及優(yōu)化一，名詞說(shuō)明.基元反響：反響物分子在碰撞中一步直接轉(zhuǎn)化為生成物分子 的反響。.非基元反響：反響物分子經(jīng)過(guò)假設(shè)干步，即假設(shè)干個(gè)基元反響才 能轉(zhuǎn)化為生成物的反響。.簡(jiǎn)單反響：由一個(gè)基元反響組成的化學(xué)反響。.困難反響：由兩個(gè)以上基元反響組成的化學(xué)反響。又可分為 可逆反響，平行反響及連續(xù)反響。.質(zhì)量作用定律：當(dāng)溫度不變時(shí)，反響速度及該瞬間反響物濃度的乘積成正比，并且每種反響濃度的指數(shù)等于反響式中各反響 物的系數(shù)。.可逆反響：屬于