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文檔簡介
1、1.。答:浸出過程是指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部過程。包括以下 4個(gè)階段:a 浸潤,滲透過程,浸出溶劑首先附著與粉粒表面使之浸潤然后哦通過毛細(xì)管和細(xì)胞間隙進(jìn)入細(xì)胞組織中 b 解吸,溶解過程,溶劑進(jìn)入細(xì)胞后,根據(jù)溶劑種類不同,溶劑的對象也不同,組織中溶液的形成促使細(xì)胞內(nèi)滲透壓升高,因而使的浸出溶劑滲透其中,而溶解的有效成分 c 擴(kuò)散過程,浸出溶劑溶解有效成分以后形成溶液與周圍的、溶劑產(chǎn)生濃度差,從而產(chǎn)生藥物的擴(kuò)散,d 置換過程,用新鮮溶劑或稀浸出液置換藥材粉粒周圍的濃浸出液,從而達(dá)到浸出目的。1.?答:a 浸出溶劑:常用水和乙醇,水用去離子水和蒸餾水,水的硬度對浸出有影響
2、b 藥材的程度,為擴(kuò)大擴(kuò)散面積,提高擴(kuò)散速度,藥材需要,但太細(xì)也會(huì)影響浸出效果c 浸出溫度:一般藥材浸出在溶劑的沸點(diǎn)或接近溶劑沸點(diǎn)溫度時(shí)進(jìn)行比較有利,但溫度太高會(huì)破壞有效成分 d 濃度梯度:濃度梯度越大浸出越快,浸出時(shí)盡可能保持最大濃度梯度 e浸出壓力:提高浸出壓力有助于加快浸出 f 藥材與榮激勵(lì)的相對運(yùn)動(dòng)速度:運(yùn)動(dòng)速度加快,使擴(kuò)散邊界層變薄或邊界層更新加快,g 新技術(shù)的應(yīng)用:如超聲波等可提高浸出效果。2.?答:流浸膏劑是只藥材用適宜的溶劑溶出的有效成分:爭取部分溶劑,調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑,浸膏劑是只藥材用適宜的溶劑浸出的有效成分,蒸去全部溶劑,調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的膏狀或粉
3、狀固體制劑,流浸膏劑是一種液體制劑而浸膏劑是固體制劑,流浸膏劑每 2ml 相當(dāng)于原藥材 1g,浸膏劑 1g 相當(dāng)于原藥材的 2g-5g,流浸膏劑常含有乙醇,浸膏劑不含溶劑,有效成分含量高,體積小,療效確切。3.?答:超臨界萃取技術(shù)是利用超臨界流體對藥材中天然產(chǎn)物具有特殊溶解性來達(dá)到分離提純的技術(shù),超臨界流體是超臨界溫度和臨界壓力的非凝縮性高密度流體,他的性質(zhì)介于氣體和液體之間,具有兩者的優(yōu)點(diǎn)。超臨界流體對物質(zhì)的溶解能力與其密度成正比,而密度可通過壓力的變化而在發(fā)生范圍內(nèi)變化,從而可以選擇溶解目的的成分,而不容其他成分,達(dá)到分離純化的目的。4.?答:大孔樹脂吸附提純技術(shù)是采用特殊的吸附劑,從中藥
4、復(fù)方煎藥中有選擇的吸附其中的有效成分,與傳統(tǒng)的提取方法比較有一下特點(diǎn):a 縮小劑量,提高中藥內(nèi)在質(zhì)量和制劑水平 b減小產(chǎn)品的吸潮性 c 可有效去除重金屬,既保證了患者的用藥安全,也解決了中藥重金屬超標(biāo)的難題 d 具有較好的安全性,大孔樹脂具有再生簡單,使用長的特點(diǎn)。5.例答:a 可將難溶性弱酸或弱堿性藥物加碘在水中的溶解度c 應(yīng)用混合溶劑如成合適的鹽,如鹽酸阿托品 b 加入助溶劑如碘化鉀比妥在百分之九十乙醇中溶解度最大d 加入增溶劑,如聚山梨酯 80 可以增加維生素 A 棕酸酯的溶解度 e 制成包材料,如阿昔洛韋包合后,在水中的溶解度增加一倍以上。6.?答:a 晶型(晶型不同,藥物的溶解速度也
5、不同)b 粒子大小(難溶性藥物,粒子越小,與水接觸面積越大,溶解速度越大)d 擴(kuò)散系數(shù)(擴(kuò)散系數(shù)越大,溶出速度越快)e 溫度(大多數(shù)藥物,隨溶液溫度升高,溶解速度加快)f 擴(kuò)散層厚度(厚度越大,溶出速度越慢)7.?答:a 增溶劑的種類及分子量大小b 藥物分子量的大小c 增溶劑的加入順序d 增溶劑的劑量。8.?表面活性劑的分類簡述藥物增容的簡述影響固體藥物在液體中的溶出速度的有哪些簡述藥物溶解度的方法有哪些?并舉與傳統(tǒng)的提取方法相比,大孔樹脂吸附分離技術(shù)具有哪些特點(diǎn)簡述超臨界技術(shù)對中藥材有效成分分離提取的原理比較流浸膏劑和浸膏的區(qū)別影響藥材中有效成分的有哪些簡述藥材有效成分的浸出過程,并說明進(jìn)出
6、過程的 4 個(gè)階段答:a 根據(jù)來源可分為天然,兩類 b 根據(jù)溶解性可以分為水溶性表面活性劑,油溶性表面活性劑 c 根據(jù)極性基團(tuán)在水中的解離狀況可分為離子表面活性劑和非離子表面活性劑。離子表面活性劑又可以分為陽離子、陰離子型、兩性離子型的表面活性劑,非離子表面活性劑可分為多元醇型,聚氧乙烯型表面活性劑。9.?答:a 表面活性(表明活性劑時(shí)液體表面張力降低的性質(zhì))b 表面活性劑形成膠束 c 親水親油平衡值(HLB)d 表面活性劑的增溶劑作用(難溶性藥物進(jìn)入膠束內(nèi)被增容,影響增容作用的主要有增溶劑的性質(zhì),增溶質(zhì)的性質(zhì),溫度等)e 表面活性劑與蛋白質(zhì)的作用(離子表面活性劑可與帶相反電荷的蛋白質(zhì)發(fā)生靜電
7、結(jié)合)f 表面活性劑的毒性(一般而言,陽離子表面活性劑的毒性最大,其次是陰離子表面活性劑,非離子表面活性劑毒性最小)11。答;1 作為增溶劑:表面活性劑在溶液中達(dá)到膠束后,不溶或難溶性藥物溶解在膠束一定區(qū)域而達(dá)到溶解目的,作為增溶劑的 HLB13 到 18。2是不相容的油水中的一相以小液滴分散在另一相中,劑:表面活性劑能降低界面張力,得乳劑。BLH 值在 38 為 W/O,BLH 值在 816,為 O/w。3 作為潤濕劑:表面活性劑定向排列在固液界面,降低界面張力,是液體在固體表面鋪展而潤濕,潤濕劑最佳 HLB 值在 79。4 做起泡劑和消泡劑:此類表面活性劑有較強(qiáng)的親水性和 BLH 值,能吸
8、附于表面,消除的物質(zhì)叫消泡劑,BLH值 13。5 作去污劑:能去除污漬的表面活性劑,起最佳 HLB 值 1316.。12,?答:分散體系及其范圍:粗粉體系,大于 100nm,膠體分散體系,1-100nm,分子與離子分散體系,小于 1nm.?答:dlvo 理論認(rèn)為微粒分散體系是在一定條件下是否穩(wěn)定,主要取決于粒子間的相互作用能,這種作用能是微粒間相互吸引和靜電排斥的綜合體現(xiàn),即微粒間的總位能 Vt。VaVr 時(shí)總勢能曲線表現(xiàn)以吸引為主,當(dāng) Vt 很低時(shí),微粒可形成松散的體,呈絮狀結(jié)構(gòu),振搖易散。VrVa 時(shí),總勢能較高,微粒間的排斥能能防止,但很難維持很長時(shí)間,將會(huì)因分子的熱運(yùn)動(dòng)而受到破壞,抑制
9、結(jié)塊,不易分散。所以要穩(wěn)定的混懸劑,應(yīng)從處方和工藝方面保證體系的位能處于第二極小處的最有效方法,經(jīng)試驗(yàn)證明,加入電解質(zhì)的量應(yīng)控制使電位在 20-25mv 范圍內(nèi)。14.?答:a 由于粒徑小,有助于提高藥物的溶解速度及溶解度有利于提高難溶性藥物的生物利用度b 有利于提高藥物微粒在分散介質(zhì)中的分散體系與穩(wěn)定c 具有不同大小的微粒分散體系在體內(nèi)分布上具有一定的選擇性 d 微囊、微球等微粒分散體系一般具有明顯的緩釋作用,可以延長藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,減少劑量,降低副作用 e 還可以改善藥物在體外的穩(wěn)定性等。15.?答:微粒給藥系統(tǒng):粗分散體系如混懸劑,粒徑在 100-500 微米,膠體分散體系如納米微
10、乳,粒徑小于 1000。特殊性:a 微粒分散體系是多相體系,分散相和分散介質(zhì)之間存在著相界面,會(huì)出現(xiàn)大量的表面現(xiàn)象 b 隨著微粒粒徑的減小,微粒的比表面積增大,微粒既有相對較高的能,所以該體系屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系,有絮凝等趨勢 c 微粒更小的分散系還有布朗運(yùn)動(dòng),電泳等性質(zhì)。16.?答:DLVO 理論是建立在擴(kuò)散雙電層模型基礎(chǔ)理論上的理論。該理論認(rèn)為影響微粒不穩(wěn)定的主要有:a 微粒間相互吸引作用能 Ea,b 微粒間相互排斥作用能 Er,c 總勢能 Et=Ea+Er簡述 DLVO 理論的主要內(nèi)容微粒的給藥系統(tǒng)包括哪些?其特殊性主要表現(xiàn)在哪些方面微粒分散體系的理論在藥劑學(xué)有哪些重要意義13.混懸劑時(shí)
11、需要加入絮凝劑,試用 DLVO 理論簡明加入絮凝劑的理由及如何控制加入量分散體系有哪些?其范圍分別是什么簡述表面活性劑的應(yīng)用表面活性劑的基本性質(zhì)17.?答:微粒的大小,外加電解質(zhì),電解質(zhì)濃度,溫度和體系的相互作用18.?答:電勢是指滑液面處于相對于溶液本身的電勢差,電解質(zhì)的加入對該電勢的影響較大,小的微粒分撒體系能穩(wěn)定存在是因?yàn)樾∥⒘ig存在靜電斥力,電斥力越大,固其可以衡量穩(wěn)定性。微粒的聚沉,電勢越大,靜19.?答:微粒表面具有擴(kuò)散雙電層,使微粒表面帶有同一種電荷,一定條件下相互而穩(wěn)定,雙電層的厚度越大,排斥力越大,微粒越穩(wěn)定,如果在溶液中加一定量的電解質(zhì),可能中和微粒表面的電荷,使微粒的排斥
12、力下降從而使其物理穩(wěn)定性下降,出現(xiàn)絮凝現(xiàn)象,形成疏松的纖維狀結(jié)構(gòu),振搖后可均勻,這種現(xiàn)象叫做絮凝現(xiàn)象,加入的電解質(zhì)叫做絮凝劑。當(dāng)絮凝劑的加入使電勢降至 20-25mv 時(shí),形成的絮凝疏松,不易結(jié)塊,易分開,若在微粒中加入某種電解質(zhì)使得微粒的電勢升高,靜電斥力阻礙了微粒間的碰撞,此過程叫反絮凝,加入的電解質(zhì)叫做反絮凝劑,對粒徑較大的微粒體系,如果出現(xiàn)反絮凝,就不能形成疏松的狀結(jié)構(gòu),微粒間沒有支撐,沉降后易產(chǎn)生嚴(yán)重的結(jié)塊,不能再分散,對物理穩(wěn)定性是不利的。20.?答:電勢與電解質(zhì)的濃度有關(guān),電解質(zhì)的濃度增加,電勢下降,擴(kuò)散雙電層變薄,特別是表面吸引了多價(jià)的或具有表面活性異號離子會(huì)使電勢顯著下降,甚
13、至引起電勢反號。21.?答:加入電解質(zhì),加入少量的高分子溶液或兩種帶相反電荷的溶膠相互聚沉。22?答:a 控制溫度 b 調(diào)節(jié) ph 值 c 改變?nèi)軇?d 制成難溶性的鹽 e 制成固體制劑。23.?答:a 控制氧含量 b 加抗氧劑 c 調(diào)節(jié) ph。d 加入螯合劑 e 其他加速。24.?答:加速試驗(yàn)是在超長條件下進(jìn)行的,目的是通過加快包裝中的藥品的化學(xué)或物理變化速度來藥品的穩(wěn)定性,對藥品在、保存過程中可能會(huì)遇到的短暫的超常條件下的穩(wěn)定性進(jìn)行模擬,并初步樣品在規(guī)定的條件下的長期穩(wěn)定性。25.?答:物態(tài)有:固態(tài),氣態(tài),液態(tài) 3 種,其中固體具有抗變形性,液態(tài)具有性,氣態(tài)具有性和壓縮性。固體被成一定粒度
14、的粒子后,以粉體的形式存在。粉體具有與固體相類似的抗變形性,與液體相似的性,與氣體相似的壓縮性。但其性質(zhì)又不能用數(shù)學(xué)函數(shù)式來進(jìn)行簡單的描述,故將粉體視為第四物態(tài)。26.?答:影響隱私:粒子間的黏著力,摩擦力,力,靜電力等作用力。措施:a 控制粒子的大小,減少粒子的接觸點(diǎn)數(shù),降低粒子間的附著力 b 粒子形態(tài)及表面粗糙:球形粒子光滑,可減少接觸點(diǎn)減少摩擦力 c 含濕量:由于粒子的吸濕作用,粒子表面水分增加,加大了黏著力,可適當(dāng)干燥粒子 d 加入適當(dāng)?shù)闹鲃涸诜垠w中加入適當(dāng)?shù)氖铱筛纳菩浴?7.?答:松比容,空隙率,空隙比。填充率和配位數(shù)。28.?答:粒徑越大,密度越大的粉體,顆粒間的黏附性弱,重
15、力作用打,故填充性好。29.?答:粒徑增大時(shí)。顆粒的自重增大。附著,作用弱,填裝容易達(dá)到致密填裝,所以空隙為什么粒徑增大時(shí)空隙率會(huì)變下你說明粒徑、密度對填充性的影響表示充填性的參數(shù)有哪些說明粉體性的影響及改善的方法為什么將粉體作為第四物態(tài)來研究加速試驗(yàn)的目的和基本要求有哪些怎樣提高易氧化藥物的穩(wěn)定性.延緩藥物水解的方法有哪些使微粒分散體系聚沉的方法有哪些電解質(zhì)的濃度是如何影響電勢的如何利用絮凝和反絮凝作用來影響微粒分散體系的穩(wěn)定性電勢?為什么電勢的大小可以衡量微粒分散體系的穩(wěn)定性影響微粒分散體系穩(wěn)定性的有哪些率小。30.?答:三大要素:性、壓縮成型性和潤滑性。因?yàn)榱己玫男圆拍苁刮锪享樌瑱C(jī)的膜
16、孔,避免片差異過大;良好的壓縮成型性使物料壓縮成一定形狀的片劑,不易出現(xiàn)裂片等現(xiàn)象;潤滑性使片劑黏沖,順利從膜孔推出,得到光潔完整的片劑。31.?答:濕法是指藥物加入水或其他液體晶型研磨的方法。由于液體攝入固體物料縫隙后,減弱物料之間的相互作用力,從而產(chǎn)生劈裂現(xiàn)象有利于,因此可降低耗能。32.答:原因:物料和工藝,當(dāng)物料本身難壓縮成型,或粒度分散打,細(xì)粉太多,壓縮時(shí)空氣不能排出,解除壓力后,空氣膨脹導(dǎo)致裂片;快速壓縮或單壓片機(jī)在壓縮時(shí)片劑內(nèi)壓力不均勻等,導(dǎo)致裂片。措施:a 用彈性小塑性大的輔料,可整體上提高物料的塑性變形,b 細(xì)粉太多,顆粒很干時(shí),黏性較弱,可加大合適的黏合劑的用量 c 改用旋
17、轉(zhuǎn)式壓片機(jī),使片劑壓力平均 d 可加入合適的潤滑劑,是壓力均勻且下沖推出片劑的阻力降低 e 減慢壓縮速度或進(jìn)行二次壓縮。33.?答:影響主要是增加結(jié)合力和壓縮成形性,由于多數(shù)藥物是黏彈性物料,壓縮時(shí)即產(chǎn)生塑性變形又產(chǎn)生彈性變形,壓縮較快時(shí),物料可能來不及塑性變形而產(chǎn)生彈性恢復(fù),而旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)速度較快,故采用二次壓縮,目的在于使物料充分的塑性變形,增強(qiáng)物料結(jié)合力和壓縮成型新。34.?答:多數(shù)藥物在受壓時(shí),即產(chǎn)生彈性變形又產(chǎn)生塑性表型,彈性變形是可逆的,即在壓力解除時(shí)可恢復(fù)的,而塑性變形可使物料顆粒間產(chǎn)生結(jié)合力,易于壓縮成型,當(dāng)壓力解除時(shí),彈性內(nèi)應(yīng)力松弛,恢復(fù)顆粒的原來形狀,并使片劑的體積增大而導(dǎo)致
18、裂片。35.?答:即不符合定律的液體。如乳劑,混懸劑等,非曲線分為:塑性,假塑性36.,脹性,觸變。?答:流變學(xué)在藥物研究中的重要意義在于可以應(yīng)用流變學(xué)理論對乳劑,混懸劑,半固體制劑等的劑型設(shè)計(jì),處方組成以及,質(zhì)量控制等進(jìn)行評價(jià)。?37.答:a 處方前工作:全面的掌握藥物的理化性質(zhì),藥理學(xué)方面的特性 b 劑型的確定:根據(jù)臨床需要,結(jié)合臨床結(jié)果,確定給藥途徑,選擇適當(dāng)?shù)膭┬?c 輔料的選擇:根據(jù)確定的劑型的特點(diǎn),結(jié)合各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo),選擇合適輔料 d 處方和工藝的優(yōu)先。38.?答:主要內(nèi)容:獲得藥物相關(guān)的理化參數(shù),包括,沸點(diǎn),溶解度,分配稀釋等,測定其動(dòng)力特征,如半衰期,消退速度常數(shù),吸收情況,血藥濃度等,測定與處方有關(guān)的物理化學(xué)性質(zhì),如粉體性質(zhì),流體性質(zhì)等,測定藥物與輔料之間的相互作用,輔料對
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