1、關(guān)于抗生素是某些微生物真菌第一張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月第二張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月作用機制抑制細菌細胞壁的合成：-內(nèi)酰胺類與細胞膜相互作用：多粘菌素干擾蛋白質(zhì)的合成：大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復制：利福霉素第三張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月第四張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月為6-氨基青霉烷酸（6-APA）的酰基衍生物（L-半胱氨酸和D-纈氨酸所形成的二肽）分子中有3個手性碳原子，8個旋光異構(gòu)體，右旋體有效，2S，5R，6R為絕對構(gòu)型-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻唑環(huán)稠合?！癓”型第五張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于202

2、2年6月為7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）和7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸（7-ADCA）的?；苌锓肿又杏?個手性碳原子，4個旋光異構(gòu)體，6R，7R為絕對構(gòu)型-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)稠合?！癓”型第六張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 青霉素鈉*化學名為 （2S,5R,6R)-3,3-二甲基6（2苯乙酰氨基）7氧代4硫雜1氮雜雙環(huán)3，2，0庚烷2甲酸鈉鹽一、青霉素及半合成青霉素類第七張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月性質(zhì) ：1.酸不穩(wěn)定性 1）強酸加熱或HgCl2存在下，生成青霉酸和青霉醛酸，前者可進一步裂解成青霉醛和青霉胺； 2）稀酸溶液中（pH4）可重排成青霉二酸；（青霉素G不

3、可口服的原因）第八張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月2.堿不穩(wěn)定性 在堿（或酶）的催化下，-內(nèi)酰胺環(huán)可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同樣亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。第九張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月半合成青霉素耐酸青霉素：側(cè)鏈具吸電子基耐酶青霉素：側(cè)鏈引入立體障礙性基團廣譜青霉素：側(cè)鏈引入極性基團，如-NH2，-OH，-COOH， -SO3H第十張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 氨芐西林*化學名為6D() 2氨基苯乙酰氨基青霉烷酸的三水化合物第十一張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月性質(zhì)：水溶液室溫放置生成無抗菌活性的聚合物（凡是具游離氨基

4、側(cè)鏈的都會發(fā)生類似反應）P500；本品具有氨基酸的性質(zhì)，與茚三酮試液作用顯紫色，加熱后顯紅色；本品還具有肽鍵結(jié)構(gòu)，可發(fā)生雙縮脲反應，使堿性酒石酸銅還原顯紫色。 第十二張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 阿莫西林*性質(zhì)：1.也可產(chǎn)生聚合反應； 2.在磷酸鹽、山梨醇與二乙醇胺存在時，可發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應而生成2，5-吡嗪二酮（P501）。第十三張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 哌拉西林*第十四張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 替莫西林第十五張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月抗菌譜的決定性基團增加對-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性對抗菌活性影響較大，亦可氧代可明顯改變抗菌活性和

5、藥動學性質(zhì)二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類第十六張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 頭孢噻吩鈉*性質(zhì)：弱酸性及中性條件較穩(wěn)定，pH8以上室溫易分解（P503)。第十七張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 頭孢羥氨芐*化學名為 （6R,7R)3甲基7 (R)2氨基2（4羥基苯基）乙酰氨基8氧代5硫雜1氮雜雙環(huán)4,2,0 辛2烯2甲酸一水合物第十八張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢克洛*第十九張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢哌酮鈉*第二十張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢美唑第二十一張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 頭孢噻肟鈉*化學名為（

6、6R,7R）3（乙酰氧基）甲基7(2氨基4噻唑基)（甲氧亞氨基）乙酰氨基8氧代5硫雜1氮雜雙環(huán)4,2,0辛2烯2甲酸鈉鹽第二十二張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月結(jié)構(gòu)特點：甲氧肟基（順式）：對 內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定性2氨基噻唑：可增加藥物與細菌青霉素結(jié)合蛋白的親和力耐酶、廣譜性質(zhì)：1.對光不穩(wěn)定（順式異構(gòu)體轉(zhuǎn)為反式）2.C-3的乙酰氧基易水解第二十三張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月三、內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸鉀堿性條件下極易開環(huán)水解（自殺機制的酶抑制劑）僅有微弱的抗菌活性復方制劑（奧格門汀、泰門?。┑诙膹?，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 舒巴坦鈉第二十五張，PPT

7、共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月四、非經(jīng)典的內(nèi)酰胺類抗生素 亞胺培南第二十六張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月氨曲南第二十七張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月四環(huán)素類抗生素第二十八張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月特點 ：基本骨架并四苯C3共軛的烯醇酮型羥基C4型二甲胺基C6-型醇羥基C10-酚羥基D環(huán)為芳香環(huán)C11、C12共軛的烯醇酮結(jié)構(gòu)第二十九張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月性質(zhì) ：酸不穩(wěn)定性：強酸條件下，C6-OH與C5H發(fā)生消除反應，生成橙黃色脫水物（無活性）pH26時，C4-N(CH3)2發(fā)生差向異構(gòu)化（活性低，毒性大）堿不穩(wěn)定性：C環(huán)破裂形成內(nèi)酯物

8、與金屬離子形成螯合物或沉淀 第三十張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 鹽酸多西環(huán)素第三十一張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月鹽酸美他環(huán)素第三十二張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月氨基糖苷類抗生素特點：1.氨基糖氨基醇，臨床上制成硫酸鹽和鹽酸鹽2.水溶性大，脂溶性小，須注射給藥，一般較穩(wěn)定3.具旋光性4.對第八對腦神經(jīng)、腎有毒性5.耐藥性第三十三張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月第三十四張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 阿米卡星*第三十五張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月大環(huán)內(nèi)酯類抗生素結(jié)構(gòu)特點：含十四或十六元的內(nèi)酯環(huán)，脂溶性大性質(zhì)：對酸、堿不穩(wěn)

9、定作用機理：抑制細菌蛋白質(zhì)的合成特點：對G+和G-菌、支原體作用較強；無交叉耐藥性；毒性低，無嚴重不良反應。第三十六張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月紅霉素*第三十七張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 琥乙紅霉素*紅霉素5位的氨基糖2OH與琥珀酸乙酯成酯第三十八張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 羅紅霉素*紅霉素C9肟衍生物第三十九張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 阿齊霉素環(huán)內(nèi)含氮原子的15元大環(huán)內(nèi)酯第四十張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 克拉霉素紅霉素C6羥基甲基化產(chǎn)物第四十一張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 氯霉素類抗生素第四十二張，P

10、PT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 氯霉素*化學名為D蘇式（）N(羥基甲基) 羥基對硝基苯乙基2，2二氯乙酰胺第四十三張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月2個手性碳原子，4個旋光異構(gòu)體，有效的是1R,2R（）蘇阿糖型在強酸（pH2）或強堿 （pH 9）條件下易水解（P518）第四十四張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月第四十五張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月其它抗生素第四十六張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月 鹽酸克林霉素第四十七張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月磷霉素第四十八張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月A型題引起青霉素過敏的主要原因是：A

11、青霉素本身為過敏源B合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物C青霉素與蛋白質(zhì)反應物D青霉素的水解物E青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致第四十九張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月A型題對于青霉素G，描述不正確的是A.能口服 B.易產(chǎn)生過敏C.對G+菌效果好 D.易產(chǎn)生耐藥性E.是第一個用于臨床的抗生素第五十張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是A.克拉維酸 B.舒巴坦C.羅紅霉素 D.頭孢克羅E.鹽酸林可霉素第五十一張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月B型題A.阿莫西林 B.阿米卡星C.阿糖胞苷 D.阿苯噠唑E.林可霉素結(jié)構(gòu)中含有酚羥基 A具有苯并咪唑結(jié)構(gòu) D為

12、-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu) A為氨基糖苷結(jié)構(gòu) B抗代謝類抗腫瘤藥 C第五十二張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月B型題A紅霉素B琥乙紅霉素C克拉霉素D阿齊霉素E羅紅霉素1、在胃酸中穩(wěn)定且無味的抗生素2、在胃酸中不穩(wěn)定，易被破壞的抗生素3、在肺組織中濃度較高的抗生素4、在組織中濃度較高，半衰期較長的抗生素第五十三張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月A.氨曲南 B.頭孢克洛C.多西環(huán)素 D.美他環(huán)素 E.林可霉素含有N-甲基吡咯烷結(jié)構(gòu) E含有磺酸基 A結(jié)構(gòu)中含有氯 B環(huán)上含有甲基的四環(huán)素類 C環(huán)上不含有甲基的四環(huán)素類 D第五十四張，PPT共五十八頁，創(chuàng)作于2022年6月A.頭孢氨芐 B.頭孢羥氨芐 C.頭孢噻吩鈉 D.頭孢噻肟鈉 E.頭孢哌酮3位側(cè)鏈上含有1-甲基四唑基3位有甲基，7位有