1、腎上腺素受體激動藥和阻斷藥腎上腺素受體激動藥和阻斷藥（優(yōu)選）腎上腺素受體激動藥和阻斷藥（優(yōu)選）腎上腺素受體激動藥和阻斷藥興奮心臟激動心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的1受體，使心肌收縮力，心率，心輸出量，稱作正性肌力作用，從而提高心肌代謝，使心肌耗氧量增加。興奮心臟激動心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的1受體，使心肌收縮力 舒縮血管皮膚、粘膜及腎血管以受體占優(yōu)勢，為縮血管效應(yīng)；骨骼肌和肝血管及冠狀血管以2受體為主，發(fā)揮擴血管作用。 影響血壓小劑量：收縮壓，舒張壓降低或不變大劑量：收縮壓，舒張壓 舒縮血管皮膚、粘膜及腎血管以受體占優(yōu)勢，為縮血管效應(yīng)腎上腺素受體激動藥和阻斷藥課件_2擴張支氣管 （1）激動2受體，擴張

2、支氣管。 （2）抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)組胺。 （3）激動支氣管粘膜1受體，使粘膜血管收縮。 促進(jìn)代謝 激動和2受體，促使肝糖原分解，血糖升高，加速脂肪分解，使血中游離脂肪酸升高。擴張支氣管促進(jìn)代謝心搏驟停 溺水、麻醉、中毒等，做心室內(nèi)或靜脈注射，配合人工呼吸、心臟按壓等。過敏性休克 首選藥。支氣管哮喘 禁用于心源性哮喘。與局麻藥配伍及局部止血【臨床應(yīng)用】由于急性左心衰而突然發(fā)生急性肺水腫，導(dǎo)致肺泡換氣功能障礙，二氧化碳潴留刺激呼吸中樞，引起呼吸淺而快，稱之為心源性哮喘。心搏驟停【臨床應(yīng)用】由于急性左心衰而突然發(fā)生急性肺【不良反應(yīng)】 （1）一般反應(yīng)心悸、煩躁、頭痛、面色蒼白、震顫等。（2）血

3、壓驟升靜脈注射過快或劑量過大，有發(fā)生腦溢血的危險。（3）心律失常大劑量可致早搏、心動過速甚至心室顫?！窘勺C】 高血壓、腦動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。【不良反應(yīng)】 多巴胺 （Dopamine、DA）【藥理作用及機制】可直接激動、受體及外周的DA受體。 興奮心臟 主要是通過興奮心臟的1受體發(fā)揮作用，使心肌收縮力增強，心輸出量增加。 影響血管和血壓 可激動D1受體，使腎和腸系膜血管舒張；激動受體，使皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高。 多巴胺 （Dopamine、DA）【藥理作用及機制】可直 腎臟治療量時激動DAR腎血管擴張腎血流量和腎小球濾過率，產(chǎn)生排鈉利尿作用。 大劑量時激動R腎血管收縮

4、腎血流量減少，可誘發(fā)或加重腎衰。 腎臟治療量時激動DAR腎血管擴張腎血流量和腎小球濾過興奮心臟 主要是通過興奮心臟的1受體發(fā)揮作用，使心肌收縮力增強，心輸出量增加。心血管反應(yīng)可引起緩慢型心律失常。表現(xiàn)為肢端皮膚顏色間歇性蒼白、紫紺和對心率影響不明顯，很少引起心律失常；多巴胺 （Dopamine、DA）選擇性激動2受體，舒張支氣管平滑肌，解除支氣管平滑肌痙攣，主要用于支氣管哮喘的治療。（優(yōu)選）腎上腺素受體激動藥和阻斷藥興奮心臟 主要是通過興奮心臟的1受體發(fā)揮作用，使心肌收縮力增強，心輸出量增加。對心率影響不明顯，很少引起心律失常；去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA）藥物中毒性低血

5、壓 氯丙嗪激動受體，使皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高。與局麻藥配伍及局部止血常用藥物有沙丁胺醇、特布他林、克倫特羅等。根據(jù)藥物對受體選擇性的不同，可分為：非選擇性：普萘洛爾 1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾 、受體阻斷藥：拉貝洛爾去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA）抗休克 對伴有心肌收縮力減弱、尿量減少和血容量已補足的休克更為適宜。急性腎衰竭 與利尿藥合用，可增加尿量，改善腎功能。【臨床應(yīng)用】腎衰竭示意圖興奮心臟 主要是通過興奮心臟的1受體發(fā)揮作用，使心肌收縮力木賊麻黃麻黃堿木賊麻黃麻黃堿 麻黃堿【藥理作用及機制】 既可直接激動、受體，也可促進(jìn)NA的釋放而發(fā)揮間接激動、

6、受體的作用。 與AD相比較，麻黃堿具有以下特點：作用緩慢、溫和、持久；性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效；中樞興奮作用顯著；易產(chǎn)生快速耐受性。 麻黃堿【藥理作用及機制】 既可直接激動、支氣管哮喘 輕癥或預(yù)防鼻塞 低血壓 硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉所致低血壓 有時出現(xiàn)中樞興奮所致的不安、失眠等，晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥，防止失眠?！九R床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】支氣管哮喘 輕癥或預(yù)防【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】 第三節(jié) 受體激動藥 口服無效，禁作皮下或肌注，多靜脈注射。 對1和2受體激動作用較強，對受體激動作用較弱。 收縮血管 興奮心臟 弱 升高血壓 去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【藥理作用及機制】 第三

7、節(jié) 受體激動藥 口服無效，禁作皮下或肌注，多靜脈休克 神經(jīng)源性休克早期（麻醉、疼痛、創(chuàng)傷）藥物中毒性低血壓 氯丙嗪上消化道出血 將NA稀釋后口服，可使食管和胃粘膜血管收縮而產(chǎn)生止血效果。【臨床應(yīng)用】休克 神經(jīng)源性休克早期（麻醉、疼痛、創(chuàng)傷）【臨床應(yīng)用】為膜抑制性抗心律失常藥腎上腺素1R，血管收縮，血壓去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA）氧化碳潴留刺激呼吸中樞，引起呼（1）激動2受體，擴張支氣管。選擇性阻斷2受體，常作科研工具藥，無臨床使用價值。第三節(jié) 受體激動藥多巴胺 （Dopamine、DA）“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”腎上腺素2R，血管擴張，血壓與利尿藥合用，可增加尿量，改善

8、腎功能。胚胎期，嗜鉻細(xì)胞的分布去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA）心絞痛、心肌梗死 可降低復(fù)發(fā)率和猝死率藥物中毒性低血壓 氯丙嗪興奮心臟 反射性興奮交感神經(jīng)，阻斷突觸前膜2受體，取消負(fù)反饋影響血管和血壓 可激動D1受體，使腎和腸系膜血管舒張；于寒冷刺激或情緒激動等因素影響下發(fā)病，興奮心臟 反射性興奮交感神經(jīng)，阻斷突觸前膜2受體，取消負(fù)反饋【不良反應(yīng)】 局部組織缺血壞死 急性腎衰竭為膜抑制性抗心律失常藥【不良反應(yīng)】 主要直接激動受體，另外可促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而發(fā)揮間接激動作用。 與NA相比，主要特點是作用較弱而持久，較少引起急性腎衰；略增加心肌收縮力，使心排出量增

9、加；對心率影響不明顯，很少引起心律失常；可靜脈給藥，也可肌內(nèi)注射。 間羥胺（阿拉明，aramine） 主要直接激動受體，另外可促進(jìn)去甲腎上腺素能神 第四節(jié) 受體激動藥 口服無效，舌下含化或霧化吸入起效快，也可靜脈注射。 對受體激動作用較強，對受體幾無作用。 興奮心臟 1受體正性肌力作用 血管血壓 骨骼肌、腎、腸系膜血管擴張，收縮壓， 舒張壓，脈壓增大。 擴張支氣管 2受體 促進(jìn)代謝 異丙腎上腺素 【藥理作用及機制】 第四節(jié) 受體激動藥 口服無效，舌下含化或霧化吸入起效支氣管哮喘 急性發(fā)作房室傳導(dǎo)阻滯 心臟驟停休克 心源性休克、感染性休克 【臨床應(yīng)用】支氣管哮喘 急性發(fā)作【臨床應(yīng)用】一般反應(yīng)頭痛

10、、心悸、乏力、出汗等。心律失常多因劑量過大引起。耐受性多次反復(fù)應(yīng)用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性。禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等患者?！静涣挤磻?yīng)】一般反應(yīng)頭痛、心悸、乏力、出汗等?！静涣挤磻?yīng)】 1受體激動藥 多巴酚丁胺 選擇性激動2受體，舒張支氣管平滑肌，解除支氣管平滑肌痙攣，主要用于支氣管哮喘的治療。常用藥物有沙丁胺醇、特布他林、克倫特羅等。 激動1受體。與異丙腎上腺素相比，本品加強心肌收縮力作用比加快心率作用顯著，較少引起心動過速，主要用于心肌梗死并發(fā)心力衰竭。 2受體激動藥 1受體激動藥 多巴酚丁胺 選擇性激動2受體，舒張支 第五節(jié) 受體阻斷藥 根據(jù)這類藥物對1、2受體的選擇性不同，可分為3類：非選擇

11、性受體阻斷藥：酚妥拉明、酚芐明；1受體阻斷藥：哌唑嗪；2受體阻斷藥：育亨賓。 舒張血管 興奮心臟 反射性興奮交感神經(jīng)，阻斷突觸前膜2受體，取消負(fù)反饋 其他：興奮胃腸道平滑肌、促進(jìn)胃酸分泌等 酚妥拉明【藥理作用】 第五節(jié) 受體阻斷藥 根據(jù)這類藥物對1外周血管痙攣性疾病 雷諾病、血栓閉塞性脈管炎等。感染中毒性休克 局部缺血 嗜鉻細(xì)胞瘤心力衰竭和心肌梗死【臨床應(yīng)用】雷諾綜合征是指肢端動脈陣發(fā)性痙攣。常于寒冷刺激或情緒激動等因素影響下發(fā)病， 表現(xiàn)為肢端皮膚顏色間歇性蒼白、紫紺和潮紅的改變。一般以上肢較重，偶見于下肢。 血栓閉塞性脈管炎：包括血栓性淺靜脈炎及深部血栓形成。常先有靜脈內(nèi)血栓形成以后，發(fā)生靜

12、脈對血栓的炎性反應(yīng)。 主要癥狀有疼痛、發(fā)涼和感覺異常、皮膚色澤改變、營養(yǎng)缺乏性改變、壞疽和潰瘍。嗜鉻細(xì)胞瘤起源于嗜鉻細(xì)胞。胚胎期，嗜鉻細(xì)胞的分布與身體的交感神經(jīng)節(jié)有關(guān)。隨著胚胎的發(fā)育成熟，絕大部分嗜鉻細(xì)胞發(fā)生退化，其殘余部分形成腎上腺髓質(zhì)。因此絕大部分嗜鉻細(xì)胞瘤發(fā)生于腎上腺髓質(zhì) 。主要臨床表現(xiàn)為腎性高血壓，主要是由于腎臟實質(zhì)性病變和腎動脈病變引起的血壓高。本病的發(fā)生主要是由于腎小球玻璃樣變性、間質(zhì)組織和結(jié)締組織增生、腎小管萎縮、腎細(xì)小動脈狹窄，造成了腎臟的實質(zhì)性損害。 外周血管痙攣性疾病 雷諾病、血栓閉塞性脈管炎等。【臨床應(yīng)用由于急性左心衰而突然發(fā)生急性肺與局麻藥配伍及局部止血舒縮血管皮膚、粘

13、膜及腎血管以受體占優(yōu)勢，為縮血管效應(yīng)；激動受體，使皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高。低血壓 硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉所致低血壓有時出現(xiàn)中樞興奮所致的不安、失眠等，晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥，防止失眠。心血管系統(tǒng) 負(fù)性肌力作用、血壓為膜抑制性抗心律失常藥心血管系統(tǒng)反應(yīng) 低血壓、心律失常等。心血管反應(yīng)可引起緩慢型心律失常。根據(jù)藥物對受體選擇性的不同，可分為：非選擇性：普萘洛爾 1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾 、受體阻斷藥：拉貝洛爾因此絕大部分嗜鉻細(xì)胞瘤發(fā)生于腎上腺髓質(zhì) 。激動受體，使皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高。根據(jù)藥物對受體選擇性的不同，可分為：非選擇性：普萘洛爾 1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托

14、洛爾、醋丁洛爾 、受體阻斷藥：拉貝洛爾外周血管痙攣性疾病 雷諾病、血栓閉塞性脈管炎等。為膜抑制性抗心律失常藥選擇性阻斷2受體，常作科研工具藥，無臨床使用價值。第三節(jié) 受體激動藥溺水、麻醉、中毒等，做心室內(nèi)或靜脈注射，配合人工呼吸、心臟按壓等。上消化道出血 將NA稀釋后口服，可使食管和胃粘膜血管收縮而產(chǎn)生止血效果。興奮心臟激動心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的1受體，使心肌收縮力，心率，心輸出量，稱作正性肌力作用，從而提高心肌代謝，使心肌耗氧量增加。胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹瀉等。心血管系統(tǒng)反應(yīng) 低血壓、心律失常等。 【不良反應(yīng)】由于急性左心衰而突然發(fā)生急性肺胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐 酚芐明 與酚妥拉明相比

15、，其特點：起效緩慢，作用強大而持久；擴血管降壓作用在患者處于直立位或低血容量時更顯著；主要用于外周血管痙攣性疾病、抗休克和嗜鉻細(xì)胞瘤等；體位性低血壓和心悸是最常見的不良反應(yīng)，尚可見胃腸道刺激等。 酚芐明 與酚妥拉明相比，其特點： 哌唑嗪 選擇性阻斷1受體，為一線抗高血壓藥。 育亨賓 選擇性阻斷2受體，常作科研工具藥，無臨床使用價值。 哌唑嗪 選擇性阻斷1受體，為一線抗高血壓藥。 育亨賓 “腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)” 受體阻斷藥可選擇性阻斷受體而不影響受體，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這一現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。 腎上腺素1R，血管收縮，血壓 腎上腺素2R，血管擴張，血壓受體阻

16、斷藥1R，血管擴張，血壓 “腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)” 第六節(jié) 受體阻斷藥 根據(jù)藥物對受體選擇性的不同，可分為：非選擇性：普萘洛爾 1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾 、受體阻斷藥：拉貝洛爾 （一）受體阻斷作用 心血管系統(tǒng) 負(fù)性肌力作用、血壓 支氣管平滑肌 收縮，誘發(fā)或加重哮喘 代謝 抑制脂肪和糖原分解，抑制代謝【藥理作用】 第六節(jié) 受體阻斷藥 根據(jù)藥物對受體選擇性的不同腎上腺素受體激動藥和阻斷藥課件_2（二）內(nèi)在擬交感活性有些受體阻斷藥除能阻斷受體外，對受體尚有部分激動作用。 （三）膜穩(wěn)定作用 產(chǎn)生局麻或奎尼丁樣作用。（四）抗血小板聚集作用 為膜抑制性抗心律失常藥（二）內(nèi)在擬交感活性有

17、些受體阻斷藥除能阻斷受體外，對受心律失常 快速型高血壓 心絞痛、心肌梗死 可降低復(fù)發(fā)率和猝死率充血性心力衰竭 降低交感神經(jīng)興奮性，減慢心率，延長心室充盈時間，增加心肌血流灌注，減少心肌耗氧等。甲亢 可降低基礎(chǔ)代謝率，減慢心率，改善癥狀。【臨床應(yīng)用】心律失常 快速型【臨床應(yīng)用】雷諾綜合征是指肢端動脈陣發(fā)性痙攣。去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA）既可直接激動、受體，也可促進(jìn)NA的釋放而發(fā)揮間接激動、受體的作用。心血管反應(yīng)可引起緩慢型心律失常。舒張壓，脈壓增大。（2）抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)組胺。與局麻藥配伍及局部止血舒縮血管皮膚、粘膜及腎血管以受體占優(yōu)勢，為縮血管效應(yīng)；興奮心臟

18、 主要是通過興奮心臟的1受體發(fā)揮作用，使心肌收縮力增強，心輸出量增加。表現(xiàn)為肢端皮膚顏色間歇性蒼白、紫紺和受體阻斷藥1R，血管擴張，血壓舒縮血管皮膚、粘膜及腎血管以受體占優(yōu)勢，為縮血管效應(yīng)；其他：興奮胃腸道平滑肌、促進(jìn)胃酸分泌等甲亢 可降低基礎(chǔ)代謝率，減慢心率，改善癥狀。2受體阻斷藥：育亨賓。第六節(jié) 受體阻斷藥吸淺而快，稱之為心源性哮喘。多巴胺 （Dopamine、DA）擴血管降壓作用在患者處于直立位或低血容量時更顯著；（二）內(nèi)在擬交感活性有些受體阻斷藥除能阻斷受體外，對受體尚有部分激動作用。（2）血壓驟升靜脈注射過快或劑量過大，有發(fā)生腦溢血的危險。心絞痛、心肌梗死 可降低復(fù)發(fā)率和猝死率第六節(jié)

19、 受體阻斷藥部分嗜鉻細(xì)胞發(fā)生退化，其殘余部分形成腎上腺髓質(zhì)。癥狀有疼痛、發(fā)涼和感覺異常、皮膚色澤選擇性阻斷1受體，為一線抗高血壓藥。禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等患者。支氣管平滑肌 收縮，誘發(fā)或加重哮喘隨著胚胎的發(fā)育成熟，絕大影響血管和血壓 可激動D1受體，使腎和腸系膜血管舒張；性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效；第三節(jié) 受體激動藥心絞痛、心肌梗死 可降低復(fù)發(fā)率和猝死率根據(jù)藥物對受體選擇性的不同，可分為：非選擇性：普萘洛爾 1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾 、受體阻斷藥：拉貝洛爾去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA）外周血管痙攣性疾病 雷諾病、血栓閉塞性脈管炎等。興奮心臟 主要是通過興奮心臟的1受體發(fā)揮作用，使心肌收縮力增強