順苯磺酸阿曲庫銨

非去極化中效肌松藥順苯磺酸阿曲庫銨

非去極化中效1順苯磺酸阿曲庫銨肌松藥現(xiàn)狀美國(guó)：羅庫溴銨50%、維庫溴銨25%順阿曲庫銨20%歐洲：羅庫溴銨40%、順式阿曲庫銨30%維庫溴銨25%，其他5%。歐美的總體使用是羅庫溴銨，維庫溴銨，順式阿曲庫銨。順苯磺酸阿曲庫銨肌松藥現(xiàn)狀美國(guó)：羅庫溴銨52非去極化作用起效快、時(shí)效短、恢復(fù)迅速無蓄積作用、無心血管副作用、無組胺釋放能被膽堿酯酶抑制劑拮抗藥效高代謝產(chǎn)物無藥理學(xué)上的活性順苯磺酸阿曲庫銨理想肌松藥非去極化作用順苯磺酸阿曲庫銨理想肌松藥3順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性藥理學(xué)特性順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性藥理學(xué)4順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性非去極化肌松藥分類(結(jié)構(gòu))甾體類:

羅庫溴銨,維庫溴銨,潘庫溴銨,哌庫溴銨異喹啉:

箭毒,筒箭毒芐異喹啉:

阿曲庫銨,順阿曲庫銨美維松,杜克庫銨順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性非去極化肌松藥分5順式阿曲庫銨是阿曲庫銨10個(gè)異構(gòu)物中的順－順式(15％)，其無組胺釋放作用其作用強(qiáng)度（ED95=0.053mg/kg）,是阿曲庫銨(ED95=0.25mg/kg)的4倍國(guó)內(nèi)首家上市的順苯磺酸阿曲庫銨國(guó)藥準(zhǔn)字H20190869順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性順式阿曲庫銨是阿曲庫銨10個(gè)異構(gòu)物中的順－順式國(guó)內(nèi)首6順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥腎(排泄%)肝(排泄%)代謝琥珀膽堿1~2-膽堿酯酶分解(90%)阿曲庫銨10~40-Hoffman消除和酯酶水解(60~90%)順阿曲庫銨10~15-Hoffman消除(80%)羅庫溴銨3070肝(10%)維庫溴銨20~3070~80肝(40%)肌松藥在體內(nèi)的消除：

順式阿曲庫銨的代謝產(chǎn)物為N-甲基四氫罌粟堿。等效劑量下，N-甲基四氫罌粟堿僅為阿曲庫銨的1/10，從而避免了N-甲基四氫罌粟堿蓄積引起的中樞神經(jīng)癥狀。順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥腎(排泄%7順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性消除速率與劑量無關(guān)。消除速率為非器官依賴性。在不同病人其藥代學(xué)差異很小老年、小兒（2－12歲）和肝腎功能受損、嚴(yán)重心血管等特病人。僅引起肌松起效時(shí)間輕微變化，對(duì)消退過程無影響沒有組胺釋放作用64倍ED95劑量也無組胺釋放作用，無心血管不良反應(yīng)。藥代學(xué)特征-Hofmann消除冷藏2~8℃順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性消除速率與劑量無8順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥ED95(mg/kg)氣管插管量藥量(mg/kg)起效(min)臨床時(shí)效T25%恢復(fù)(min)T95%恢復(fù)(min)阿曲庫銨0.20.3~0.42~350~7050~70順阿曲庫銨0.050.22.6~2.766~7083~91肌松藥氣管插管量起效與時(shí)效：非去極化肌松藥對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響藥名體血管阻力心排血量血壓心率組胺釋放阿曲庫銨－↓－↑—↓－↑0+順式阿曲庫銨－－－－0順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥ED95氣9順苯磺酸阿曲庫銨臨床使用范圍手術(shù)本品用于手術(shù)和其他操作的肌肉松馳治療適于老人、兒童及肝腎功能不全患者因無組胺釋放，安全用于嚴(yán)重心血管疾病患者手術(shù)ICU有二氧化碳蓄積的嚴(yán)重急性呼吸窘迫綜合征需要改善胸壁順應(yīng)性的重度呼吸衰竭不適宜的反射性通氣過度(中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病)過度顫抖需要靜止不動(dòng)(為了便于MRI、CT掃描、氣管插管、氣管切開等操作)破傷風(fēng)順苯磺酸阿曲庫銨臨床使用范圍手術(shù)本品用于手10順苯磺酸阿曲庫銨用法用量ED95=0.053mg/kg標(biāo)準(zhǔn)氣管插管：3～4倍ED950.2mg/kg2～3min起效(按照60kg體重計(jì)算為12mg，約為1支順阿曲)快速氣管插管：8倍ED950.4mg/kg1.8～2min起效

(按照60kg體重計(jì)算為24mg，約為2支順阿曲)術(shù)中肌松維持：安定鎮(zhèn)痛時(shí)0.05mg/kg間隔30～40min吸入麻醉時(shí)0.03～0.04mg/kg間隔30～40min如持續(xù)靜滴1～2g/kg/min恢復(fù)指數(shù)為10～15min，90％肌顫搐恢復(fù)時(shí)間為40min。

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順苯磺酸阿曲庫銨用法用量ED95=0.0511順苯磺酸阿曲庫銨不良反應(yīng)及禁忌[不良反應(yīng)]皮膚潮紅或皮疹、心動(dòng)過緩、低血壓和支氣管痙攣。[禁忌]已知對(duì)順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏者禁止使用。順苯磺酸阿曲庫銨不良反應(yīng)及禁忌[不良反應(yīng)]12順苯磺酸阿曲庫銨小結(jié)1.無劑量依賴的組胺釋放，血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定。2.主要經(jīng)霍夫曼途徑降解，對(duì)臟器功能依賴小。3.肌松效能強(qiáng)，約是阿曲庫銨的3-4倍。4.代謝產(chǎn)物N-甲基罌粟堿是阿曲庫銨的1/10。5.應(yīng)用范圍廣，適于老年、心臟和肝腎功能異常等特殊患者。順苯磺酸阿曲庫銨小結(jié)1.無劑量依賴的組胺13順苯磺酸阿曲庫銨

非去極化中效肌松藥順苯磺酸阿曲庫銨

非去極化中效14順苯磺酸阿曲庫銨肌松藥現(xiàn)狀美國(guó)：羅庫溴銨50%、維庫溴銨25%順阿曲庫銨20%歐洲：羅庫溴銨40%、順式阿曲庫銨30%維庫溴銨25%，其他5%。歐美的總體使用是羅庫溴銨，維庫溴銨，順式阿曲庫銨。順苯磺酸阿曲庫銨肌松藥現(xiàn)狀美國(guó)：羅庫溴銨515非去極化作用起效快、時(shí)效短、恢復(fù)迅速無蓄積作用、無心血管副作用、無組胺釋放能被膽堿酯酶抑制劑拮抗藥效高代謝產(chǎn)物無藥理學(xué)上的活性順苯磺酸阿曲庫銨理想肌松藥非去極化作用順苯磺酸阿曲庫銨理想肌松藥16順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性藥理學(xué)特性順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性藥理學(xué)17順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性非去極化肌松藥分類(結(jié)構(gòu))甾體類:

羅庫溴銨,維庫溴銨,潘庫溴銨,哌庫溴銨異喹啉:

箭毒,筒箭毒芐異喹啉:

阿曲庫銨,順阿曲庫銨美維松,杜克庫銨順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性非去極化肌松藥分18順式阿曲庫銨是阿曲庫銨10個(gè)異構(gòu)物中的順－順式(15％)，其無組胺釋放作用其作用強(qiáng)度（ED95=0.053mg/kg）,是阿曲庫銨(ED95=0.25mg/kg)的4倍國(guó)內(nèi)首家上市的順苯磺酸阿曲庫銨國(guó)藥準(zhǔn)字H20190869順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性順式阿曲庫銨是阿曲庫銨10個(gè)異構(gòu)物中的順－順式國(guó)內(nèi)首19順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥腎(排泄%)肝(排泄%)代謝琥珀膽堿1~2-膽堿酯酶分解(90%)阿曲庫銨10~40-Hoffman消除和酯酶水解(60~90%)順阿曲庫銨10~15-Hoffman消除(80%)羅庫溴銨3070肝(10%)維庫溴銨20~3070~80肝(40%)肌松藥在體內(nèi)的消除：

順式阿曲庫銨的代謝產(chǎn)物為N-甲基四氫罌粟堿。等效劑量下，N-甲基四氫罌粟堿僅為阿曲庫銨的1/10，從而避免了N-甲基四氫罌粟堿蓄積引起的中樞神經(jīng)癥狀。順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥腎(排泄%20順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性消除速率與劑量無關(guān)。消除速率為非器官依賴性。在不同病人其藥代學(xué)差異很小老年、小兒（2－12歲）和肝腎功能受損、嚴(yán)重心血管等特病人。僅引起肌松起效時(shí)間輕微變化，對(duì)消退過程無影響沒有組胺釋放作用64倍ED95劑量也無組胺釋放作用，無心血管不良反應(yīng)。藥代學(xué)特征-Hofmann消除冷藏2~8℃順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性消除速率與劑量無21順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥ED95(mg/kg)氣管插管量藥量(mg/kg)起效(min)臨床時(shí)效T25%恢復(fù)(min)T95%恢復(fù)(min)阿曲庫銨0.20.3~0.42~350~7050~70順阿曲庫銨0.050.22.6~2.766~7083~91肌松藥氣管插管量起效與時(shí)效：非去極化肌松藥對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響藥名體血管阻力心排血量血壓心率組胺釋放阿曲庫銨－↓－↑—↓－↑0+順式阿曲庫銨－－－－0順苯磺酸阿曲庫銨藥理學(xué)特性肌松藥ED95氣22順苯磺酸阿曲庫銨臨床使用范圍手術(shù)本品用于手術(shù)和其他操作的肌肉松馳治療適于老人、兒童及肝腎功能不全患者因無組胺釋放，安全用于嚴(yán)重心血管疾病患者手術(shù)ICU有二氧化碳蓄積的嚴(yán)重急性呼吸窘迫綜合征需要改善胸壁順應(yīng)性的重度呼吸衰竭不適宜的反射性通氣過度(中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病)過度顫抖需要靜止不動(dòng)(為了便于MRI、CT掃描、氣管插管、氣管切開等操作)破傷風(fēng)順苯磺酸阿曲庫銨臨床使用范圍手術(shù)本品用于手23順苯磺酸阿曲庫銨用法用量ED95=0.053mg/kg標(biāo)準(zhǔn)氣管插管：3～4倍ED950.2mg/kg2～3min起效(按照60kg體重計(jì)算為12mg，約為1支順阿曲)快速氣管插管：8倍ED950.4mg/kg1.8～2min起效

(按照60kg體重計(jì)算為24mg，約為2支順阿曲)術(shù)中肌松維持：安定鎮(zhèn)痛時(shí)0.05mg/kg間隔30～40min吸入麻醉時(shí)0.03～0.04mg/kg間隔30～40min如持續(xù)靜滴1～2g/kg/min恢復(fù)指數(shù)為10～15min，90％肌顫搐恢復(fù)時(shí)間為40min。

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順苯磺酸阿曲庫銨用法用量ED95=0.0524順苯磺酸阿曲庫銨不良反應(yīng)及禁忌[不良反應(yīng)]皮膚潮紅或