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丙硫氧嘧啶(PTU)
的作用機(jī)制內(nèi)容適應(yīng)癥用法用量藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)不良反應(yīng)適應(yīng)癥用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥,尤其適用于:病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者;青少年及兒童、老年患者;甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā),又不適于放射性131I治療者;手術(shù)前準(zhǔn)備;作為131I放療的輔助治療。/drug/87133.htm用法用量達(dá)到此階段后,如病情控制良好,所需維持量甚小,甲狀腺腫大減輕,血管雜音減弱或消失,血中甲狀腺自身抗體(甲狀腺興奮性抗體、甲狀腺球蛋白抗體、甲狀腺微粒體抗體)轉(zhuǎn)為陰性,則停藥后持續(xù)緩解的可能性較大,反之則停藥后復(fù)發(fā)的可能性大,對(duì)于后一類患者宜延長(zhǎng)抗甲狀腺藥物的療程,或考慮改用甲狀腺手術(shù)或放射性碘治療。/link?url=FJF-SkNdrsH4MaB-ab8KopklQwHizf-lKGhdZpJzd4bGMLkq6FqsWAEgJfMXhRI0藥理作用主要方式丙硫氧嘧啶能抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶,而這種酶則在合成甲狀腺激素的時(shí)候,起到將碘化物添加到激素前體甲狀腺球蛋白的氨基酸片斷上。抑制這種酶則可以達(dá)到抑制甚至阻斷生成甲狀腺激素過(guò)程的結(jié)果。需要注意的是,丙硫氧嘧啶并不會(huì)抑制囊細(xì)胞基底外側(cè)膜上的鈉依賴性碘轉(zhuǎn)運(yùn)。要抑制這一過(guò)程,需要競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,如高氯酸鹽或者硫氰酸鹽。藥理作用次要方式丙硫氧嘧啶也能起到抑制5'-脫碘酶(四碘甲狀腺胺酸甲狀腺素5'脫碘酶)的作用,該酶將甲狀腺激素從失活的T4形式轉(zhuǎn)變?yōu)門(mén)3這一活性形式。作為比較,他巴唑盡管有相同的主要作用,但卻沒(méi)有這一種次要作用。/wiki/%E4%B8%99%E7%A1%AB%E6%B0%A7%E5%98%A7%E5%95%B6藥代動(dòng)力學(xué)口服易吸收,分布于全身,服后20-30分鐘達(dá)甲狀腺。60%在肝內(nèi)代謝。半衰期(t1
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