藥理學(xué)重點(diǎn)筆記1免費(fèi)藥理筆記總結(jié)第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的?？捶ň人?。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。阿托品：M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：漠化甲基阿托品。東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改進(jìn)微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。去甲腎上腺素：a受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：al受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥?？蓸范ǎ篴2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）腎上腺素：a、B受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。多巴胺：a、B受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)a和B1受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?。間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)a受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。麻黃堿：a、B受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用?？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。異丙腎上腺素：B受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。多巴酚丁胺：作用于B1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇：作用于B2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。18.酚托拉明：阻斷a受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。3免費(fèi)藥理筆記總結(jié)乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常見藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血?？R西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對a一受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用?？勺钄嗪谫|(zhì)一紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有a受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)一漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?？诜蠼?jīng)過芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體?？梢疠p度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、漠隱亭、培高利特、卡馬特靈。嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）?？诜笥休^強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?？墒寡軘U(kuò)張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。哌替啶（度冷?。喊⑵?dòng)類鎮(zhèn)痛藥?？诜孜眨⑸涓??？善鸬芥?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。重復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。5免費(fèi)藥理筆記總結(jié)普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。利多卡因：主要用于治療室性心律失常?？山档妥月尚裕s短APD相對延長ERP，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失常基本無效。普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過速。對室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。普萘洛爾：見前。胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于重復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動(dòng)過緩。鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用?？孤孕墓δ懿蝗ǔ溲孕牧λソ撸┧幋硭帍?qiáng)心苷：長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na，K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長有效不應(yīng)期）。臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常見鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺?？垢哐獕核帲合醣降仄剑河H脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素一血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟61受體2.阻滯腎臟B1受體3.阻滯中樞B受體4.阻滯突觸前膜B2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。6免費(fèi)藥理筆記總結(jié)可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。甲基多巴：作用類似可樂定，特別適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?？芍碌脱?，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周al受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對伴腎功能不良者更為適用。硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯她寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）?？剐慕g痛藥：硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期