膽堿受體阻斷藥--

N膽堿受體阻斷藥

Cholinoceptor-BlockingDrugs

-nicotinicacetylcholinereceptorblockingagents

第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥

（ganglionicblockingdrugs）

又稱為Nn受體阻斷藥，能與神經(jīng)節(jié)的Nn受體結(jié)合，競爭性地阻斷Ach與其結(jié)合，使Ach不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。這類藥物對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，因此其具體效應(yīng)常視兩類神經(jīng)對該器官支配以何者占優(yōu)勢而定。植物神經(jīng)節(jié)阻斷后交感和副交感神經(jīng)優(yōu)勢效應(yīng)比較第二節(jié)骨骼肌松弛藥

（

skeletalmuscularrelaxants）簡稱肌松藥，又稱為Nm受體阻斷藥，作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜的Nm膽堿受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用，故亦稱為神經(jīng)肌肉阻滯藥（neuromuscularblockingagents），為全麻用藥的重要組成部分。肌松藥只能使骨骼肌松弛麻痹，而不產(chǎn)生麻醉作用，不能使病人的神志和感覺消失，也不產(chǎn)生遺忘作用。按其作用機制不同，可將其分為兩類：

除極化型肌松藥（depolarizingmuscularrelaxants）

非除極化型肌松藥（nondepolarizingmuscularrelaxants）AchAch骨骼肌N2受體激動收縮非除極化型肌松藥激動松馳

松馳持久去極化除極化型肌松藥阻斷除極化型及非除極化型肌松藥松馳骨骼肌作用機制示意圖又稱為非競爭型肌松藥，分子結(jié)構(gòu)與Ach相似，能產(chǎn)生與ACh相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的Nm膽堿受體不能對Ach起反應(yīng)，從而使骨骼肌松弛。作用特點：1.最初可出現(xiàn)短時肌束顫動，與藥物對不同部位的骨

骼肌除極化出現(xiàn)的時間先后不同有關(guān)；2.連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；3.抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強

之，因此過量時不能用新斯的明解救；4.治療劑量并無神經(jīng)節(jié)阻斷作用；5.目前臨床應(yīng)用的除極化型肌松藥只有琥珀膽堿。一、除極化型肌松藥琥珀膽堿(succinylcholine,司可林scoline)是目前常用肌松藥【體內(nèi)過程】1.PO：不易吸收。

2.iv被假AChE迅速水解,少量腎排,作用短暫【藥理作用】1.iv10～30mg，先為肌束顫動,1分鐘轉(zhuǎn)松弛，2分鐘肌松作用最強,5-8分鐘后作用消失.靜脈滴注可延長肌松時間

2.治療量：肌松順序：四肢、頸部→面、舌、咽喉部肌肉→呼吸肌.

中毒時則致呼吸麻痹

二、非除極化型肌松藥

又稱競爭型肌松藥,能與ACh競爭神經(jīng)肌肉接頭的Nm膽堿受體，使骨骼肌松弛，其本身不引起突觸后膜的去極化，抗膽堿酯酶藥可拮抗其肌松作用。作用特點：

1.其作用可被同類藥增強。

2.吸入性麻醉藥和氨基糖苷類能加強和延長此類物的肌松作用。

3.抗膽堿酯酶藥可拮抗此類藥的作用，