第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論第一節(jié)┃概述

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學分類

自主神經(jīng)運動神經(jīng)

交感神經(jīng)副交感神經(jīng)心肌平滑肌腺體神經(jīng)節(jié)換元骨骼肌第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論第一節(jié)┃概述一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)1第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件2二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類

1.膽堿能神經(jīng)（神經(jīng)興奮時，末梢釋放Ach)（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維（2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（3）運動神經(jīng)（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（支配汗腺分泌的神經(jīng)和骨骼肌血管舒張的神經(jīng)）2.去甲腎上腺素能神經(jīng)(神經(jīng)興奮時，末梢釋放NA)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類1.膽堿能神經(jīng)（1）全部交感神經(jīng)和副3一、傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構突觸：

是一個神經(jīng)元與另一個神經(jīng)元接觸并進行信息傳遞的接觸點。突觸是由突觸前膜、突觸間隙和突觸后膜三部分構成。通過突觸，一個神經(jīng)元的功能活動能影響與之接觸的另一個神經(jīng)元的功能活動。第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體一、傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構突觸：

是一個神經(jīng)元與另一個神經(jīng)元接4突觸前膜：神經(jīng)末梢鄰近間隙的膜突觸后膜：是次一級神經(jīng)元或效應器細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜也稱終板膜（endplatemembrane）突觸間隙（15-1000nm）

突觸包括三部分突觸前膜：神經(jīng)末梢鄰近突觸后膜：是次一級神經(jīng)元或效5二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)遞質(zhì)：從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動的化學物質(zhì)。受體：能與藥物特異性結(jié)合，能傳遞信息和產(chǎn)生藥理效應的細胞蛋白組分。二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)遞質(zhì)：從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動的6（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成膽堿+乙酰輔酶A乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：Ach膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）

（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成（一）乙酰膽堿（acetylc7膽堿結(jié)構式

膽堿結(jié)構式8第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件9(1)合成DH去甲腎上腺素酪氨酸

多巴多巴胺

THDD酪氨酸羥化酶多巴胺β-羥化酶多巴脫羧酶（二）去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）

(1)合成DH去甲腎上腺素酪氨酸10酪氨酸多巴多巴胺去甲腎上腺素酪氨酸多巴多巴胺去甲腎上腺素11（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：攝取1：大部分被突觸前膜攝取貯存在囊泡中。攝取2：小部分被被非神經(jīng)組織（如心肌和平滑肌等）重攝取，最后被COMT（兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶）和MAO(單胺氧化酶）滅活。（2）貯存在囊泡內(nèi)（4）消失：12第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件13三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體1．M膽堿受體(M-R)（毒覃堿型）：又可分為3種亞型，M1–R：主要分布于胃壁細胞、交感節(jié)后神經(jīng)。M2–R：主要分布在心臟、平滑肌。M3-R

：主要分布于腺體和血管平滑肌。（一）膽堿受體三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體1．M膽堿受體(M-R)（毒覃堿型）142.N-R（煙堿型）：又可分為2種亞型，N1分布在神經(jīng)節(jié)細胞。N2分布在骨骼肌細胞。2.N-R（煙堿型）：又可分為2種亞型，15能與AD（腎上腺素）或NA結(jié)合的受體?？煞譃閮纱箢?，即α型腎上腺素受體（α-R）和β型腎上腺素受體（β-R）。1．α腎上腺素受體（α-R）：又可分為α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。α2-R：主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜。

（二）腎上腺素受體

能與AD（腎上腺素）或NA結(jié)合的受體。可分為兩大類，即α型腎162．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。β1-R：主要分布于心臟、腎小球旁系細胞。β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪細胞。

2．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。17（三）多巴胺受體

主要分布于腎、腸系膜、內(nèi)臟血管平滑肌。（三）多巴胺受體18（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DAG），從而產(chǎn)生效應。四傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功能及其分子機制

（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，19（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r、δ

亞基組成五聚體的細胞膜通道。Ach與α亞基結(jié)合,可使離子通道開放，Na+、Ca2+內(nèi)流，產(chǎn)生肌肉收縮。（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r20M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮

M2-R：心臟抑制

M3-R：平滑肌收縮、腺體分泌增加、瞳孔縮小、血管平滑肌松弛。1.M膽堿受體(M-R)

第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應

M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮1.M膽堿受體(M21神經(jīng)節(jié)—興奮骨骼肌—收縮N1-R—N2-R—N-R2.N膽堿受體（N-R）神經(jīng)節(jié)—興奮N1-R—N-R2.N膽堿受體22α1-R激動引起血管收縮、胃腸道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原分解。α2-R激動引起遞質(zhì)釋放抑制、血小板聚集、胰島素釋放抑制及血管平滑肌收縮。

3.腎上腺素受體α1-R激動引起血管收縮、胃腸道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原23β1-R激動引起心率和心收縮力增加。β

2-R激動引起支氣管擴張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉顫動。β

3-R激動引起脂肪分解。β1-R激動引起心率和心收縮力增加。24能與多巴胺結(jié)合的受體。DA-R：腎、腸系膜、心、腦血管—擴張

4.多巴胺受體（DA-R）：能與多巴胺結(jié)合的受體。4.多巴胺受體（DA-R）：25第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式1.直接作用于受體（1）膽堿受體激動藥（毛果蕓香堿）（2）膽堿受體阻斷藥（阿托品）（3）腎上腺素受體激動藥（去甲腎上腺素）（4）腎上腺素受體阻斷藥

（酚妥拉明）

第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式1262、影響遞質(zhì)（1）影響遞質(zhì)的釋放：促進NA釋放(麻黃堿)、促進Ach釋放(氨甲酰膽堿)（2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新斯的明）（3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存：抑制NA再攝?。ɡ剑┑谖逭聜鞒錾窠?jīng)系統(tǒng)藥理課件27二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類

主要按其作用性質(zhì)和對不同類型受體的選擇性來分類。二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類主要按其作用性質(zhì)和對不同類型受體28第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件29第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件30樹立質(zhì)量法制觀念、提高全員質(zhì)量意識。1月-231月-23Tuesday,January3,2023人生得意須盡歡，莫使金樽空對月。10:47:5710:47:5710:471/3/202310:47:57AM安全象只弓，不拉它就松，要想保安全，常把弓弦繃。1月-2310:47:5710:47Jan-2303-Jan-23加強交通建設管理，確保工程建設質(zhì)量。10:47:5710:47:5710:47Tuesday,January3,2023安全在于心細，事故出在麻痹。1月-231月-2310:47:5710:47:57January3,2023踏實肯干，努力奮斗。2023年1月3日10:47上午1月-231月-23追求至善憑技術開拓市場，憑管理增創(chuàng)效益，憑服務樹立形象。03一月202310:47:57上午10:47:571月-23嚴格把控質(zhì)量關，讓生產(chǎn)更加有保障。一月2310:47上午1月-2310:47January3,2023作業(yè)標準記得牢，駕輕就熟除煩惱。2023/1/310:47:5710:47:5703January2023好的事情馬上就會到來，一切都是最好的安排。10:47:57上午10:47上午10:47:571月-23專注今天，好好努力，剩下的交給時間。1月-231月-2310:4710:47:5710:47:57Jan-23牢記安全之責，善謀安全之策，力務安全之實。2023/1/310:47:57Tuesday,January3,2023相信相信得力量。1月-232023/1/310:47:571月-23謝謝大家！樹立質(zhì)量法制觀念、提高全員質(zhì)量意識。12月-2212月-2231踏實，奮斗，堅持，專業(yè)，努力成就未來。1月-231月-23Tuesday,January3,2023弄虛作假要不得，踏實肯干第一名。10:47:5710:47:5710:471/3/202310:47:57AM安全象只弓，不拉它就松，要想保安全，常把弓弦繃。1月-2310:47:5710:47Jan-2303-Jan-23重于泰山，輕于鴻毛。10:47:5710:47:5710:47Tuesday,January3,2023不可麻痹大意，要防微杜漸。1月-231月-2310:47:5710:47:57January3,2023加強自身建設，增強個人的休養(yǎng)。2023年1月3日10:47上午1月-231月-23追求卓越，讓自己更好，向上而生。03一月202310:47:57上午10:47:571月-23嚴格把控質(zhì)量關，讓生產(chǎn)更加有保障。一月2310:47上午1月-2310:47January3,2023重規(guī)矩，嚴要求，少危險。2023/1/310:47:5710:47:5703January2023好的事情馬上就會到來，一切都是最好的安排。10:47:57上午10:47上午10:47:571月-23每天都是美好的一天，新的一天開啟。1月-231月-2310:4710:47:5710:47:57Jan-23務實，奮斗，成就，成功。2023/1/310:47:57Tuesday,January3,2023抓住每一次機會不能輕易流失，這樣我們才能真正強大。1月-232023/1/310:47:571月-23謝謝大家！踏實，奮斗，堅持，專業(yè)，努力成就未來。12月-2212月-232第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論第一節(jié)┃概述

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學分類

自主神經(jīng)運動神經(jīng)

交感神經(jīng)副交感神經(jīng)心肌平滑肌腺體神經(jīng)節(jié)換元骨骼肌第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論第一節(jié)┃概述一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)33第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件34二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類

1.膽堿能神經(jīng)（神經(jīng)興奮時，末梢釋放Ach)（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維（2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（3）運動神經(jīng)（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（支配汗腺分泌的神經(jīng)和骨骼肌血管舒張的神經(jīng)）2.去甲腎上腺素能神經(jīng)(神經(jīng)興奮時，末梢釋放NA)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類1.膽堿能神經(jīng)（1）全部交感神經(jīng)和副35一、傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構突觸：

是一個神經(jīng)元與另一個神經(jīng)元接觸并進行信息傳遞的接觸點。突觸是由突觸前膜、突觸間隙和突觸后膜三部分構成。通過突觸，一個神經(jīng)元的功能活動能影響與之接觸的另一個神經(jīng)元的功能活動。第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體一、傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構突觸：

是一個神經(jīng)元與另一個神經(jīng)元接36突觸前膜：神經(jīng)末梢鄰近間隙的膜突觸后膜：是次一級神經(jīng)元或效應器細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜也稱終板膜（endplatemembrane）突觸間隙（15-1000nm）

突觸包括三部分突觸前膜：神經(jīng)末梢鄰近突觸后膜：是次一級神經(jīng)元或效37二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)遞質(zhì)：從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動的化學物質(zhì)。受體：能與藥物特異性結(jié)合，能傳遞信息和產(chǎn)生藥理效應的細胞蛋白組分。二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)遞質(zhì)：從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動的38（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成膽堿+乙酰輔酶A乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：Ach膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）

（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成（一）乙酰膽堿（acetylc39膽堿結(jié)構式

膽堿結(jié)構式40第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件41(1)合成DH去甲腎上腺素酪氨酸

多巴多巴胺

THDD酪氨酸羥化酶多巴胺β-羥化酶多巴脫羧酶（二）去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）

(1)合成DH去甲腎上腺素酪氨酸42酪氨酸多巴多巴胺去甲腎上腺素酪氨酸多巴多巴胺去甲腎上腺素43（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：攝取1：大部分被突觸前膜攝取貯存在囊泡中。攝取2：小部分被被非神經(jīng)組織（如心肌和平滑肌等）重攝取，最后被COMT（兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶）和MAO(單胺氧化酶）滅活。（2）貯存在囊泡內(nèi)（4）消失：44第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件45三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體1．M膽堿受體(M-R)（毒覃堿型）：又可分為3種亞型，M1–R：主要分布于胃壁細胞、交感節(jié)后神經(jīng)。M2–R：主要分布在心臟、平滑肌。M3-R

：主要分布于腺體和血管平滑肌。（一）膽堿受體三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體1．M膽堿受體(M-R)（毒覃堿型）462.N-R（煙堿型）：又可分為2種亞型，N1分布在神經(jīng)節(jié)細胞。N2分布在骨骼肌細胞。2.N-R（煙堿型）：又可分為2種亞型，47能與AD（腎上腺素）或NA結(jié)合的受體?？煞譃閮纱箢悾处列湍I上腺素受體（α-R）和β型腎上腺素受體（β-R）。1．α腎上腺素受體（α-R）：又可分為α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。α2-R：主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜。

（二）腎上腺素受體

能與AD（腎上腺素）或NA結(jié)合的受體?？煞譃閮纱箢悾处列湍I482．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。β1-R：主要分布于心臟、腎小球旁系細胞。β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪細胞。

2．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。49（三）多巴胺受體

主要分布于腎、腸系膜、內(nèi)臟血管平滑肌。（三）多巴胺受體50（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二?；视停―AG），從而產(chǎn)生效應。四傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功能及其分子機制

（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，51（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r、δ

亞基組成五聚體的細胞膜通道。Ach與α亞基結(jié)合,可使離子通道開放，Na+、Ca2+內(nèi)流，產(chǎn)生肌肉收縮。（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r52M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮

M2-R：心臟抑制

M3-R：平滑肌收縮、腺體分泌增加、瞳孔縮小、血管平滑肌松弛。1.M膽堿受體(M-R)

第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應

M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮1.M膽堿受體(M53神經(jīng)節(jié)—興奮骨骼肌—收縮N1-R—N2-R—N-R2.N膽堿受體（N-R）神經(jīng)節(jié)—興奮N1-R—N-R2.N膽堿受體54α1-R激動引起血管收縮、胃腸道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原分解。α2-R激動引起遞質(zhì)釋放抑制、血小板聚集、胰島素釋放抑制及血管平滑肌收縮。

3.腎上腺素受體α1-R激動引起血管收縮、胃腸道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原55β1-R激動引起心率和心收縮力增加。β

2-R激動引起支氣管擴張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉顫動。β

3-R激動引起脂肪分解。β1-R激動引起心率和心收縮力增加。56能與多巴胺結(jié)合的受體。DA-R：腎、腸系膜、心、腦血管—擴張

4.多巴胺受體（DA-R）：能與多巴胺結(jié)合的受體。4.多巴胺受體（DA-R）：57第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式1.直接作用于受體（1）膽堿受體激動藥（毛果蕓香堿）（2）膽堿受體阻斷藥（阿托品）（3）腎上腺素受體激動藥（去甲腎上腺素）（4）腎上腺素受體阻斷藥

（酚妥拉明）

第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式1582、影響遞質(zhì)（1）影響遞質(zhì)的釋放：促進NA釋放(麻黃堿)、促進Ach釋放(氨甲酰膽堿)（2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新斯的明）（3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存：抑制NA再攝?。ɡ剑┑谖逭聜鞒錾窠?jīng)系統(tǒng)藥理課件59二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類

主要按其作用性質(zhì)和對不同類型受體的選擇性來分類。二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類主要按其作用性質(zhì)和對不同類型受體60第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件61第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理課件62樹立質(zhì)量法制觀念、提高全員質(zhì)量意識。1月-231月-23Tuesday,January3,2023人生得意須盡歡，莫使金樽空對月。10:47:5710:47:5710:471/3/202310:47:57AM安全象只弓，不拉它就松，要想保安全，常把弓弦繃。1月-2310:47:5710:47Jan-2303-Jan-23加強交通建設管理，確保工程建設質(zhì)量。10:47:5710:47:5710:47Tuesday,January3,2023安全在于心細，事故出在麻痹。1月-231月-2310:47:5710:47:57January3,2023踏實肯干，努力奮斗。2023年1月3日10:47上午1月-231月-23追求至善憑技術開拓市場，憑管理增創(chuàng)效益，憑服務樹立形象。03一月202310:47:57上午10:47:571月-23嚴格把控質(zhì)量關，讓生產(chǎn)更加有保障。一月2310:47上午1月-2310:47January3,2023作業(yè)標準記得牢，駕輕就熟除煩惱。2023/1/310:47:5710:47:5703January2023好的事情馬上就會到來，一切都是最好的安排。10:47:57上午10:47上午10:47:571月-23專注今天，好好努力，剩下的交給時間