第5節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

抗腎上腺素藥概念:與腎上腺素受體有較強(qiáng)的親和力,但缺乏或僅有微弱的內(nèi)在活性,妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合,而產(chǎn)生拮抗神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥的作用.分類:2一、a受體阻斷藥P53酚妥拉明(利其?。?/p>

[藥理作用]1．舒張血管

阻斷血管平滑肌的α1受體，使血管明顯擴(kuò)張，外周血管阻力降低，血壓下降。2．興奮心臟

因血壓降低，反射性興奮交感神經(jīng)，使心臟興奮，收縮力增強(qiáng)，心率加快和心輸出量增加；阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，促進(jìn)末梢釋放NA。

3．其他

[臨床應(yīng)用]

1．治療外周血管痙攣性疾?。喝缋字Z氏綜合征、血栓閉塞性脈管炎等。

2．靜脈滴注NA外漏時(shí)。

3．治療休克：在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上，能擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加心輸出量。

4．治療頑固性充血性心力衰竭和急性心梗解除心功能不全時(shí)小動(dòng)脈和小靜脈收縮，降低外周血管阻力，降低心臟前后負(fù)荷。降低左室舒張末期壓，增加冠脈血供。

5．用于嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷。不良反應(yīng)常見的有低血壓，胃腸平滑肌興奮所致的腹痛腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病。靜脈給藥有時(shí)可引起嚴(yán)重的心率加快、心律失常和心絞痛，因此須緩慢注射或滴注。酚芐明臨床應(yīng)用1，外周血管痙攣性疾病2，抗休克適用于治療感染性休克3，治療嗜絡(luò)細(xì)胞瘤4，治療良性前列腺增生二、β受體阻斷藥1．非選擇性β受體阻斷藥對(duì)βl和β2受體選擇性不高，具有類似程度的阻斷作用，如普萘洛爾、吲哚洛爾、阿普洛爾、氧烯洛爾、索他洛爾、噻嗎洛爾和納多洛爾等。2．選擇性βl受體阻斷藥對(duì)βl受體具有選擇性阻斷作用，而對(duì)β2受體的阻斷作用很弱或無。如美托洛爾，阿替洛爾和醋丁洛爾。

[藥理作用]

1．β受體阻斷作用

(1)心臟：阻斷心臟βl受體，明顯減慢心率，減弱心收縮力，減少心輸出量，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，減少心肌耗氧量。

(2)收縮支氣管平滑肌阻斷支氣管平滑肌的β2受體，使支氣管平滑肌收縮，張力增高，可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘的發(fā)作。

2．內(nèi)在擬交感活性

部分β受體阻斷藥尚有不同程度的β受體激動(dòng)作用，表現(xiàn)出部分的擬交感作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。一般這動(dòng)作用較弱，往往被其β受體阻斷作用所掩蓋，不易表現(xiàn)出來。

3．膜穩(wěn)定作用

某些β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有局部麻醉作用。

[臨床應(yīng)用]

1．心絞痛

2．心律失常：對(duì)室上性和室性心律失常均有效。

3．高血壓?。嚎蓡为?dú)用，亦可和利尿劑或血管擴(kuò)張藥配伍應(yīng)用。

4．其他噻嗎洛爾使房水生成減少，降低眼內(nèi)壓，用于治療原發(fā)性開角型青光眼；普萘洛爾尚可治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。

[不良反應(yīng)和禁忌癥]

1．誘發(fā)或加重支氣管哮喘因藥物阻斷支氣管平滑肌上β2受體，故伴有支氣管哮喘患者禁用。

2．抑制心臟功能藥物阻斷心臟的β1l受體，使心臟功能抑制，心功能不全、竇性心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人易引起重嚴(yán)重后果。

3．反跳現(xiàn)象

長期應(yīng)用β受體阻斷藥突然停藥后，可引起原來病癥加重，如血壓上升，嚴(yán)重心律失?；蛐慕g痛發(fā)作次數(shù)增加，程度加重，甚至產(chǎn)生急性心肌梗塞和猝死現(xiàn)象，稱為反跳現(xiàn)象。故在病情控制后必須逐漸減量停藥。

普萘洛爾（propranolol)

又名心得安

[藥理作用]

一、β受體阻滯作用

①抑制心臟β1受體

減慢心率，減弱心收縮力，減少心輸出量，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，減少心肌耗氧量。抑制腎素分泌和血管緊張素合成②抑制支氣管平滑肌β2受體

大量應(yīng)用可使支氣管平滑肌痙攣

二、膜穩(wěn)定性(大D)

抑制心肌動(dòng)作電位去極化最大速率，延長有效不應(yīng)期，可防治因交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)所引起的心律失常

[臨床應(yīng)用]

一、抗高血壓二、冠心病

1、改善心肌功能，減輕癥狀2、減慢心率，降低心肌耗氧量3、降低交感興奮引起的心縮力增加4、對(duì)抗(室上性)心律失常5、緩解心絞痛

[禁忌癥]

嚴(yán)重左心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、嚴(yán)度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘[注意事項(xiàng)]

心得安有效劑量個(gè)體差異較大，應(yīng)用時(shí)應(yīng)以最小有效劑