1藥品名稱(chēng)通用名：注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉曾用名：商品名：英文名：PiperacillinSodiumandTazobactamSodiumforInjection漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongPailaxiLinnaTazuobatanna本品為復(fù)方制劑，其組分為哌拉西林鈉和他唑巴坦鈉。2性狀本品為白色粉末或類(lèi)白色疏松塊狀物或粉末，無(wú)臭，味苦，極具引濕性。3藥理毒理西林敏感的細(xì)菌和產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶耐哌拉西林的下列細(xì)菌有抗菌作用：革蘭陰性菌：大多數(shù)質(zhì)粒介導(dǎo)的產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：大腸埃希菌、克雷伯菌屬(催產(chǎn)克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌)、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、莫根桿菌屬、嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)、多殺巴桿菌、耶爾森菌屬、彎曲菌屬、陰道加特納菌。染色體介導(dǎo)的產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：弗勞地枸櫞酸茵、產(chǎn)異枸櫞酸菌、普魯威登斯菌屬、莫根桿菌、沙雷菌屬(粘質(zhì)沙雷菌、液壓沙雷單胞菌)、不動(dòng)桿菌屬。革蘭陽(yáng)性菌：產(chǎn)和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：鏈球菌屬(肺炎鏈球菌、生膿鏈族和GMRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄屬。擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、不解糖擬桿菌)、消化鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬(難辨梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌)、韋榮球菌屬、放線菌屬。4藥代動(dòng)力學(xué)本品靜脈滴注后，血漿中哌拉西林和他唑巴坦?jié)舛群芸爝_(dá)到峰值。滴注30分鐘2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林鈉他唑巴坦鈉30分別為和298的血消除半衰期(t1/2b)范圍為0.7至1.2小時(shí)，不受劑量和給藥時(shí)間的影響。謝成無(wú)藥理及抗菌活性的產(chǎn)物，哌拉西林與他唑巴坦均由腎臟排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代謝物主要經(jīng)由腎臟排泄，其中80%為原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通過(guò)膽汁分泌。約30%哌拉西唑巴坦代謝物的結(jié)合可忽略不計(jì)。哌拉西林與他唑巴坦廣泛分布于組織及體液中，包括胃腸道粘膜、膽囊、肺、女的50%～100%。與其他青霉素類(lèi)藥物一樣，腦膜非炎性病變時(shí)，腦脊液中哌拉西林、他唑巴坦?jié)舛群艿汀ＤI功能損害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期隨著肌酐清除率的下降而延長(zhǎng)。當(dāng)肌酐清除率低于20ml/分鐘時(shí)，哌拉西林的血消除半衰期為正常人的2倍，而他唑巴坦的血消除半衰期為正常人的4倍。血液透析可去除30%～40%的哌拉西林他唑巴坦，另外5%的他唑巴坦以代謝物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高達(dá)16%的他唑巴坦以代謝物形式去除。25%和18%，但無(wú)需調(diào)整劑量。5酶的細(xì)菌引起的中、重度感染：桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌)所致的闌尾炎(伴發(fā)穿孔或膿腫)和腹膜炎。2．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的非復(fù)雜性和復(fù)雜性皮膚及軟組織感染，包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。3．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。度)。5．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的中、重度醫(yī)院獲得性肺炎(醫(yī)院內(nèi)肺炎)。治療敏感細(xì)菌所致的全身和（或）局部細(xì)菌感染。6用法用量將適量本品用20毫升稀釋液(氯化鈉注射液或滅菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液體(5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液)中，靜脈滴注，每次至少307～107～14學(xué)檢查結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。對(duì)于正常腎功能(肌酐清除率>90ml/分鐘)成人及12歲以上兒童，一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦O.375g)靜脈滴注，每6小時(shí)1次。治療醫(yī)院內(nèi)肺炎時(shí)，起始劑量為一次3.375g，每4小時(shí)1次，同時(shí)合并使用氨基糖苷類(lèi)藥物。對(duì)于腎功能不全患者，推薦的用量見(jiàn)下表：肌酐清除率（ml/分鐘）推薦用量40～90一次3,375g,每6小時(shí)1次,一日總量12g/1,5g20~40一次2,25g,每6小時(shí)1次,一日總量8g/1,0g<,20一次2,25g,每8小時(shí)1次,一日總量6g/0,75g對(duì)于血液透析患者，一次最大劑量為2.25g，每8小時(shí)1次，并在每次血液透析后可追加0.75g。7不良反應(yīng)1．本品常見(jiàn)不良反應(yīng)有：(1)皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢等。(2)消化道反應(yīng)：如腹瀉、惡心、嘔吐等。(3)過(guò)敏反應(yīng)。(4)局部反應(yīng)：如注射局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎和水腫等。(5)其他反應(yīng)：如血小板減少、胰腺炎、發(fā)熱、發(fā)熱伴嗜酸粒細(xì)胞增多、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高等；這些反應(yīng)發(fā)生在本品與氨基糖苷類(lèi)藥物聯(lián)合治療時(shí)。2．此外，本品尚可見(jiàn)下列不良反應(yīng)：(1)腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良等。(2)斑丘疹、皰疹、蕁麻疹、濕疹等。(3)煩躁、頭暈、焦慮等。(4)其他反應(yīng)：如鼻炎、呼吸困難等。8禁忌癥對(duì)青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)抗生素或β內(nèi)酰胺酶抑制藥過(guò)敏者禁用。9注意事項(xiàng)1．用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。2．交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)頭孢菌素類(lèi)、頭霉素類(lèi)、灰黃霉素或青霉胺過(guò)敏者，對(duì)本者應(yīng)避免使用本品。3．有過(guò)敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。（見(jiàn)用法用量）4．本品含鈉，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時(shí)，應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)水5．在腎功能減退病人應(yīng)用本品前或應(yīng)用期中要測(cè)定凝血時(shí)間。一旦發(fā)生出血，應(yīng)即停用。7．肝、腎功能不全者，應(yīng)監(jiān)測(cè)哌拉西林的濃度以調(diào)整劑量。8．應(yīng)定期檢查造血功能，特別是對(duì)療程≥21日的患者。9．現(xiàn)有的臨床研究資料表明本品對(duì)于醫(yī)院內(nèi)下呼吸道感染及復(fù)雜性尿路感染的療效不佳。酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。10孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。少量哌拉西林可自母乳中排泄，使嬰兒致敏，出現(xiàn)腹瀉、念珠菌感染和皮疹，故哺乳期婦女應(yīng)用本品應(yīng)暫停哺乳。11兒童用藥12歲以下兒童使用本品的安全有效性尚不清楚。12老年患者用藥老年患者腎功能減退，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。13藥物相互作用1．本品與慶大霉素聯(lián)合對(duì)糞腸球菌無(wú)協(xié)同作用。和某些頭孢菌素聯(lián)合也可對(duì)大2．體外試驗(yàn)中，本品與氨基糖苷類(lèi)藥物合用，可以滅活氨基糖苷類(lèi)藥物。當(dāng)本力學(xué)將發(fā)生變化。3．本品與丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延長(zhǎng)21%，他唑巴坦半衰期延長(zhǎng)71%。4．哌拉西林和羧芐西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一樣，與能產(chǎn)生低凝血機(jī)制障礙和出血的危險(xiǎn)。如抗凝血藥：肝素、香豆素、茚滿二酮；非甾體抗炎劑或磺吡酮。5．本品不能與其他藥物在注射器或輸液瓶中混合。與其他抗生素同用時(shí)，必須分開(kāi)給藥。不得與只含碳酸氫鈉的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。14藥物過(guò)量同使用其他青霉素類(lèi)藥物一樣，如果通過(guò)靜脈途徑給藥，而用