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中藥藥理學(xué)
主講人:XXX教學(xué)培訓(xùn)課件常用祛風(fēng)濕藥-藥理作用獨(dú)活獨(dú)活成分:香豆素類如甲氧基歐芹酚等功效:祛風(fēng)濕止痹痛藥理作用1.抗炎作用獨(dú)活有抗炎作用,甲氧基歐芹酚抗炎作用較強(qiáng)。2.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜獨(dú)活煎劑、甲氧基歐芹酚接近非甾體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,具有一定鎮(zhèn)痛作用。獨(dú)活流浸膏、獨(dú)活煎劑可明顯抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),發(fā)揮鎮(zhèn)靜安神作用。藥理作用3.抗血栓形成獨(dú)活有抗血栓形成的作用。甲氧基歐芹酚對(duì)多種因子如ADP、花生四烯酸、凝血酶等誘導(dǎo)的血小板聚集有抑制作用。獨(dú)活醇提物(H6F4)對(duì)體內(nèi)外血栓均有抑制作用,可延長(zhǎng)血小板聚集發(fā)生時(shí)間、特異性血栓形成時(shí)間,且使?jié)裱ㄩL(zhǎng)度縮短,濕重減輕。藥理作用4.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響(1)降壓獨(dú)活粗制劑有降壓作用,但持續(xù)時(shí)間短。甲氧基歐芹酚可拮抗鈣通道。(2)抑制心臟獨(dú)活煎劑對(duì)離體蛙心有抑制作用,且有劑量相關(guān)性。(3)抗心律失常獨(dú)活成分γ-氨基丁酸可對(duì)抗多種實(shí)驗(yàn)性心律失常。藥理作用5.其他作用獨(dú)活還具有抗菌、抗?jié)?、抗腫瘤等作用?,F(xiàn)代應(yīng)用1.風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎2.軟組織損傷3.配合長(zhǎng)波紫外光治療銀屑病不良反應(yīng)1.頭暈、頭痛、惡心2.獨(dú)活中的香豆素類化合物為“光活性物質(zhì)”,進(jìn)入機(jī)體后,日光照射可使受照射部位發(fā)生紅腫、色素增加、表皮增厚。雷公藤功效:祛風(fēng)濕、止痹痛、活血通絡(luò)、清熱解毒、消腫散結(jié)及殺蟲、止血等。主治雷公藤風(fēng)濕頑痹熱毒、腫結(jié)、麻風(fēng)、頑癬各種風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病原體感染、腫瘤雷公藤的主要有效成分二萜類:雷公藤甲素、雷公藤乙素等。三萜類:雷公藤內(nèi)酯甲、雷公藤紅素。倍半萜類:雷藤素生物堿類:雷公藤晉堿、雷公藤春堿等。雷公藤的主要藥理作用1、對(duì)免疫功能的影響2、抗炎作用3、對(duì)血管和血液系統(tǒng)的作用4、殺蟲抗菌5、抗腫瘤6、抗生育7、其他作用:降壓等。對(duì)免疫功能的影響雷公藤為強(qiáng)免疫抑制劑,多種成分均有免疫抑制作用。有效成分:雷公藤甲素、雷公藤紅素、生物堿等。雷公藤對(duì)非特異性免疫、細(xì)胞免疫和體液免疫都有抑制作用,可用于預(yù)防器官移植排斥反應(yīng),顯著延長(zhǎng)小鼠尾皮移植存活時(shí)間。作用機(jī)制抑制IL-1、IL-2活性抑制細(xì)胞釋放PGE2抗炎作用多種化學(xué)成分對(duì)各期炎癥均有抑制作用。雷公藤水煎劑可以抑制大鼠甲醛足腫脹、棉球肉芽腫增生;雷公藤多苷抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎和膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎;抗炎有效成分:雷公藤甲素,雷公藤紅素,雷公藤多苷。機(jī)制:(1)興奮下丘腦-垂體-腎上腺軸。(2)抑制炎癥細(xì)胞趨化、抑制細(xì)胞釋放PGE2和其他炎癥介質(zhì)、抑制血小板聚集及炎癥后期的纖維增生,降低細(xì)胞對(duì)酵母多糖的反應(yīng)性。
對(duì)血管和血液系統(tǒng)的作用雷公藤可促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞外基質(zhì)成分的合成,抑制整合素活性,并輕度提高鈣依賴性黏附分子活性,從而調(diào)控血管的新生過程;雷公藤可以改善佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠的血液流變學(xué)。(1)降低血漿粘度及纖維蛋白原含量;(2)減少血細(xì)胞比容;(3)降低血小板最大聚集率。殺蟲抗菌雷公藤水煎劑、醇浸劑及醚提取物能殺蟲、蛆、蠅、蠶等。體外抗菌:雷公藤可抑制革蘭氏陽性菌(如:金黃色葡萄球菌、桿菌及抗酸分枝桿菌)抗真菌:皮膚白色念珠球菌。抑菌成分:雷公藤紅素。
抗腫瘤具有廣譜抗腫瘤作用雷公藤甲素、雷公藤內(nèi)酯二醇對(duì)小鼠淋巴細(xì)胞白血病L1210和P388白血病瘤株有抑制作用;雷公藤浸膏提取物對(duì)小鼠腹腔接種肉瘤S180、艾氏腹水瘤及乳腺癌后腹腔注射,能延長(zhǎng)生存期??鼓[瘤機(jī)制:抑制癌細(xì)胞的RNA和蛋白質(zhì)的合成??股菩源笫螅洪L(zhǎng)期灌服雷公藤總苷性周期由正常變?yōu)椴灰?guī)則,卵巢形態(tài)大致正常,子宮減重,部分子宮平滑肌纖維變細(xì)變薄,血漿雌二醇和孕激素水平無改變,仍可排卵。雄性大鼠:長(zhǎng)期灌服雷公藤總苷,可出現(xiàn)不育,動(dòng)物睪丸和附睪重量減輕,精子數(shù)量顯著減少、失活。其抗生育作用是可逆的,停藥6-8個(gè)月可以恢復(fù)。雷公藤制劑及其多種成分具有抗生育作用。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎腎臟疾病頑固性疼痛紅斑狼瘡皮膚病白塞綜合征現(xiàn)代應(yīng)用雷公藤毒性及不良反應(yīng)毒性成分:雷公藤多苷、雷公藤甲素等。不良反應(yīng):發(fā)生率較高。消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、腎功能障礙等。過敏發(fā)生率約為10%,潰爛、潰瘍、斑丘疹。秦艽秦艽成分:主要為生物堿,如秦艽甲堿、秦艽乙堿及揮發(fā)油等。功效:祛風(fēng)濕、清濕熱、止痹痛1.抗炎秦艽堿甲能興奮下丘腦、垂體,使ACTH分泌增多,增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能,是其抗炎的藥理學(xué)基礎(chǔ)。2.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、解熱秦艽堿甲小劑量鎮(zhèn)靜、較大劑量興奮中樞,最后導(dǎo)致麻痹而
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