腎上腺素類演示文稿當(dāng)前1頁，總共34頁。（優(yōu)選）腎上腺素類當(dāng)前2頁，總共34頁。2.兒茶酚胺類外周作用強：減少羥基則外周作用減弱、中樞作用增強3.R2/R3的羥基減少時，不易被COMT破壞，作用時間延長、中樞作用增強(間羥胺、麻黃堿)4.位碳原子的氫被甲基取代時，則不易被MAO氧化——作用時間延長(間羥胺、麻黃堿)5.位羥基被取代，外周作用更強(脂溶性降低，不易通過BBB)(多巴胺)6.氨基位的氫被取代后，對的作用減弱，對的作用增強當(dāng)前3頁，總共34頁。分類：1.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)2，3位有羥基，屬于兒茶酚2.按對受體亞型選擇性分

，

，受體激動劑第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類當(dāng)前4頁，總共34頁。1、去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)作用機制：激動受體為主(1和2)，對1受體也有較弱的激動作用，較腎上腺素弱 對2無作用

藥理作用：

收縮血管(皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管)

升高血壓

興奮心臟，作用較弱一、作用于受體的擬腎上腺素藥當(dāng)前5頁，總共34頁。①收縮血管的強度：皮膚粘膜BV腎BV其他內(nèi)臟BV②對冠脈的影響：冠脈擴(kuò)張③心輸出量：興奮BV收縮BP心率

心輸出量不變或略減少NA的作用——血管、血壓、心率、心肌收縮力和心輸出量的關(guān)系興奮1心肌收縮力腺苷當(dāng)前6頁，總共34頁?！俭w內(nèi)過程〗

1.給藥方法：只宜靜脈滴注法給藥

為什么？當(dāng)前7頁，總共34頁。①口服收縮胃黏膜血管，在堿性腸液易分解②皮下注射收縮血管，發(fā)生組織壞死

③靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高，心律紊亂

當(dāng)前8頁，總共34頁。臨床應(yīng)用： 1、休克 2、上消化道出血不良反應(yīng)： 1、局部組織缺血壞死 2、急性腎功能衰竭禁忌證：……當(dāng)前9頁，總共34頁。作用機制：直接激動受體促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放遞質(zhì)藥理作用：與NA相似，較弱、持久臨床應(yīng)用：取代NA用于某些休克早期2.間羥胺(metaraminol,阿拉明,aramine)1受體激動藥去氧腎上腺素、甲氧明?當(dāng)前10頁，總共34頁。1、腎上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)：口服無效作用機制：激動和受體，敏感性>

藥理作用興奮-R(快、強、短)皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮，血壓興奮1-R心率、心力、心輸出量興奮2-R(慢、弱、持久)骨骼肌血管和冠脈舒張,血壓血壓：激動和受體，“腎上腺素的后降壓作用”二、作用于和受體的擬腎上腺素藥當(dāng)前11頁，總共34頁。腎上腺素的后降壓作用腎上腺素1＋22平均血壓曲線當(dāng)前12頁，總共34頁。

血壓收縮壓收縮壓低劑量高劑量舒張壓舒張壓

擴(kuò)張支氣管(2)

增強代謝(2)CNS：不易透過BBB當(dāng)前13頁，總共34頁。臨床應(yīng)用：（1）心臟驟停（2）過敏性休克（3）支氣管哮喘（4）與局麻藥配伍局部止血當(dāng)前14頁，總共34頁。多巴胺(dopamine)作用機制激動、1和D受體敏感性：D>1>藥理作用（1）興奮心臟，作用較弱(1)（2）腎和腸系膜血管舒張(D)；皮膚粘膜血管收縮()

（3）對血壓的影響——血壓升高，脈壓增加（4）舒張腎血管，排鈉利尿當(dāng)前15頁，總共34頁。臨床應(yīng)用

（1）抗休克（2）急性腎功能衰竭不良反應(yīng)劑量較大時引起心動過速、心律失常、腎血管收縮?當(dāng)前16頁，總共34頁。麻黃堿(ephedrine)1、作用機制(與腎上腺素比較)直接激動和受體，促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放神經(jīng)遞質(zhì)2、藥理作用與腎上腺素相似但較弱，持久，口服有效中樞興奮作用明顯、易產(chǎn)生快速耐受性2、臨床應(yīng)用低血壓狀態(tài)、鼻塞、預(yù)防和治療輕癥哮喘當(dāng)前17頁，總共34頁。1.1和2受體激動劑異丙腎上腺素作用機制激動受體(1和2)藥理作用（1）興奮心臟（2）舒張血管（3）影響血壓（4）舒張支氣管（5）增強代謝三、作用于受體的擬腎上腺素藥當(dāng)前18頁，總共34頁。臨床應(yīng)用（1）支氣管哮喘（2）房室傳導(dǎo)阻滯（3）心臟驟停2.

1受體激動藥－多巴酚丁胺治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭3.2受體激動藥－沙丁胺醇、特布他林治療哮喘當(dāng)前19頁，總共34頁。概述分類受體阻滯劑

受體阻滯劑、

受體阻滯劑腎上腺素受體阻滯劑當(dāng)前20頁，總共34頁。1.選擇性對1和2無選擇性：酚妥拉明、酚芐明選擇性阻斷1受體：哌唑嗪選擇性阻斷2受體：育亨賓2.作用持續(xù)時間

短效類：酚妥拉明長效類：酚芐明第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥

當(dāng)前21頁，總共34頁。Comparisonofactionsofphentolamkineandprazosinatnoradrenergicneuroeffectorjunctionsincardiacmuscleandvascularsmoothmuscle.哌唑嗪可用于治療高血壓，而酚妥拉明則不可以(+)當(dāng)前22頁，總共34頁。腎上腺素受體阻斷藥、受體阻斷藥酚妥拉明(phentolamine)（短效類）

1、作用機制——阻斷1和2受體

2、藥理作用舒張血管——阻斷受體(可翻轉(zhuǎn)Adr的升壓作用)當(dāng)前23頁，總共34頁。興奮心臟——反射性興奮；阻斷突觸前膜2受體，NA釋放增加擬膽堿作用——胃腸活動、胃酸，皮膚潮紅3、臨床應(yīng)用（1）外周血管痙攣性疾?。?）嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和治療（3）抗休克（4）心肌梗塞和充血性心力衰竭（5）靜滴NA外漏的治療當(dāng)前24頁，總共34頁。二、受體阻斷藥基本藥理作用心臟： 心率減慢、收縮力減弱(1阻斷)，心輸出量減少；減慢傳導(dǎo)，延長ERP血管血壓： 因心輸出量減少，反射性興奮交感神經(jīng)，血壓無明顯變化支氣管平滑肌： 收縮支氣管平滑肌(2阻斷)當(dāng)前25頁，總共34頁。腎素： 阻斷腎小球球旁細(xì)胞的1受體，減少腎素分泌代謝： 抑制交感神經(jīng)興奮引起的血糖升高，抑制低血糖引起的心悸膜穩(wěn)定作用： 降低細(xì)胞膜的離子通透性，干擾心肌電生理（作用弱）內(nèi)在擬交感活性： 部分激動劑效應(yīng)當(dāng)前26頁，總共34頁。普萘洛爾(propranolol)１作用機制——阻斷受體２藥理作用（1）受體阻斷作用

①抑制心肌收縮力(1阻斷) ②收縮冠狀血管(2阻斷)③抑制腎素釋放(1阻斷) ④收縮支氣管(2阻斷) ⑤抑制脂肪分解(3阻斷)

當(dāng)前27頁，總共34頁。（2）內(nèi)在擬交感活性：無（3）膜穩(wěn)定作用：強（4）其它：延緩胰島素引起的低血糖反應(yīng)、抑制血小板聚集，減少房水形成３、臨床應(yīng)用（1）快速型心律失常（2）穩(wěn)定型心絞痛（3）高血壓(輸出量、腎素、突觸前膜、中樞)

（4）甲狀腺功能亢進(jìn)的對癥治療（5）青光眼（6）心衰早期當(dāng)前28頁，總共34頁。不良反應(yīng)1.一般反應(yīng):消化道反應(yīng)、皮疹2.心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯，引起心動過緩尤其與維拉帕米合用時②雷諾現(xiàn)象3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘4.反跳現(xiàn)象(長期應(yīng)用)5.其它：低血糖反應(yīng)：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)當(dāng)前29頁，總共34頁。禁忌左室心功能不全竇性心動過緩重度房室傳導(dǎo)阻滯支氣管哮喘肝功能不良等當(dāng)前30頁，總共34頁。BloodpressureHeartrateIVinjectionsatarrowsNAADNAAD

blockadebyphentolamineSchemaofeffectsoftheIVinjectionsofNAandADonmeanbloodpressureandheartratebeforeandafterblockadeof-adrenergicreceptorsbyphentolamineBeforeblockadeAfterblockade當(dāng)前31頁，總共34頁。思考題1.利用構(gòu)效關(guān)系規(guī)