千里之行，始于足下。第2頁/共2頁精品文檔推薦藥物化學復習題第1章測試

一、單項挑選題

１．下列哪個藥物屬于酰胺類的局麻藥（）。

A．普魯卡因B．達克羅寧C．利多卡因D．丁卡因

２．屬于鹵烴類的吸入性麻醉藥是（）。

A．麻醉乙醚B．羥丁酸鈉C．恩氟烷D．鹽酸XXX

３．普魯卡因是從下列哪種物質經(jīng)結構改造得到的（）。

A．丁卡因B．XXXC．XXXD．咖啡因

４．下列結構骨架中，X為哪個原子或基團時，麻醉強度最強（）。

A．SB．OC．NHD．CH2

５．在脂肪烴類及醚類吸入性麻醉藥分子中引入下列哪種原子，既能克服其燃燒性和爆炸性，又能使毒性相對減弱（）。A．FB．ClC．BrD．I

６．別含酯鍵的局部麻醉藥是（）。

A．普魯卡因B．恩氟烷C．布比卡因D．丁卡因

７．下列哪個局麻藥具有旋光異構體（）。

A．普魯卡因B．布比卡因C．利多卡因D．丁卡因

8．下列最別穩(wěn)定的局麻藥是（）。

A．普魯卡因B．XXXC．利多卡因D．丁卡因

二、多項挑選題

１．下列對于鹽酸普魯卡因性質的敘述，正確的是（）。

A．易氧化變質B．水溶液在中性、堿性條件下易水解

C．強氧化性D．可發(fā)生重氮化-偶合反應

E．在酸性下別水解

２下列哪些藥物是屬于芳酸酯類的局麻藥（）

A．普魯卡因B．丁卡因C．二甲卡因D．利多卡因E．布比卡因

3理想的全麻藥應具備下列哪些特點（）。

A．起效快、蘇醒快B．易于操縱C．副作用小D．性質穩(wěn)定E．脂溶性大

４．因結構中存在空間位阻作用而使其別易水解的局麻藥是（）。

A．氯普魯卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．二甲卡因

５．下列哪些局麻藥的作用比普魯卡因強（）。

A．氯普魯卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．XXX

三、咨詢答題

１.妨礙普魯卡因穩(wěn)定性的結構因素和外界因素各有哪些？

在配制其注射液時，可采取哪些措施提高其穩(wěn)定性？

２.依照普魯卡因和利多卡因的化學結構，分析其穩(wěn)定性與麻醉作用之間有啥關系？

1答：本品別穩(wěn)定是因為含酯鍵易水解，含芳伯氨基易氧化。pH值、溫度、光照和重金屬離子或空氣中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制劑時，要操縱最穩(wěn)定的pH值(3.5～5.0)和溫度，通惰性氣體，加抗氧劑、EDTA-2Na等金屬離子掩蔽劑和采取避光措施等。

2答：普魯卡因分子中含有酯鍵，使該藥容易水解；利多卡因分子中的酰胺鍵比普魯卡因分子中的酯鍵穩(wěn)定，而且其酰胺鍵還受苯環(huán)上兩甲基的空間位阻作用使之別易分解，在體內別易水解代謝。因此利多卡因比普魯卡因的麻醉作用時刻長。另外，由于利多卡因中兩甲基的供電效應使酰胺基團電負性增高，有利于與受體結合，故其麻醉作用較普魯卡因略強。

第2章測試

一、單項挑選題

1．巴比妥類藥物別具備的性質是()

A.弱酸性

B.弱堿性

C.水解性

D.與銅-吡啶試液反應2．具有環(huán)丙二酰脲結構的是()

A.XXX

B.苯巴比妥

C.艾司唑侖

D.卡馬西平3．下列顯效最快的藥物是()

A.苯巴比妥

B.丙烯巴比妥

C.戊巴比妥

D.硫噴妥鈉

4.對于巴比妥類藥物性質的敘述錯誤的是()

A.具有酮式與烯醇式的互變異構

B.具單酰脲結構，可發(fā)生雙縮脲反應

C.具鎮(zhèn)靜催眠作用，久服產(chǎn)生依靠性

D.在酸性條件下可發(fā)生水解反應

5．XXX的母核是()

A.環(huán)丙二酰脲

B.哌啶二酮

C.1,4-苯并二氮?

D.喹唑酮6．艾司唑侖的化學結構是()

A．B．C．D．

7．對奧沙西泮描述錯誤的是()

A.有苯并二氮?母核

B.為XXX的體內活性代謝物

C.水解后具游離芳伯氨基性質

D.與吡啶-硫酸銅試劑反應生成紫堇群

8．苯妥英鈉的結構為()

A．B．C．D．

9．對于卡馬西平描述錯誤的是()

A.具有二苯并氮雜?基本結構

B.在潮濕的環(huán)境下藥效易落低

C.光照易變質

D.對癲癇小發(fā)作療效好

10．鹽酸氯丙嗪與FeCl3反應生成紅群是因為()

A.與Fe3+生成配位化合物

B.被Fe3+催化生成高分子聚合物

C.被Fe3+氧化生成多種產(chǎn)物

D.與Fe3+生成鹽

二、多項挑選題

1．下列哪些性質屬于XXX的理化性質()

A.遇酸或堿受熱易水解

B.本品可按1，2或4，5開環(huán)水解

C.4，5開環(huán)為別可逆水解

D.1，2開環(huán)為別可逆水解

E.可溶于稀鹽酸與碘化鉍鉀生成桔紅群沉淀

2．對日光線敏感的藥物()

A.鹽酸氯丙嗪

B.卡馬西平

C.苯巴比妥

D.苯妥英鈉

E.奮乃靜

3．屬于吩噻嗪類抗精神失常藥（）

A．奮乃靜B．氯丙嗪C．苯妥英D．氟哌啶醇E．艾司唑侖

4．對于苯并二氮?構效關系描述正確的是()

A.7－位引入吸電子基團，活性增強

B.1，4-苯并二氮作環(huán)為活性必需結構

C.C5位苯環(huán)專屬性非常高

D.1,2位用雜環(huán)稠合，可提高該類藥物的代謝穩(wěn)定性

E.4,5位雙鍵被飽和并并合四氫噁唑環(huán)，鎮(zhèn)靜作用增強

5．吩噻嗪類藥物構效關系描述正確的是（）

A．2位引入吸電子基團活性增強B．10位氮與側鏈堿性氨基之間距離2個碳原子活性增強C．10位氮原子與側鏈堿性胺基之間相隔3個直鏈碳時作用最強

D．側鏈末端堿性氨基為哌嗪環(huán)時活性較強

E．側鏈伯醇與長鏈脂肪酸成酯，成為供肌肉注射的長效藥物

三、咨詢答題

1．依照苯并二氮?類藥物的結構，敘述其發(fā)生水解反應的要緊方式和產(chǎn)物？

2.歸納常用鎮(zhèn)靜催眠藥及抗精神失常藥的類型?

1、答本類藥物具有1,2酰胺鍵及4,5烯胺鍵，易發(fā)生水解開環(huán)，生成二苯甲酮衍生物及相應的氨基酸。但水解開環(huán)方式隨pH值而變化，在酸性條件下1,2位及4,5位均開環(huán)，在堿性條件下1,2位開環(huán)，而4,5位環(huán)合。1,2位并合三氮唑環(huán)的藥物，穩(wěn)定性增加。其體內代謝的要緊途徑遵循上述途徑。

2、答臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥按化學結構分為三類：巴比妥類、苯并二氮?類和其它類。各類型結構之間有非常大差不，無結構的共同特征?？咕袷СＫ幙煞譃榭咕癫∷?、抗焦慮藥、抗抑郁藥和抗躁狂癥藥四類。其中臨床常用抗精神病藥依照化學結構分為①吩噻嗪類，②硫雜蒽類（噻噸類），③丁酰苯類，④二苯并氮雜?類，⑤其他類（如二苯并環(huán)庚二烯類、苯酰胺類等）。

第3章測試

一、單項挑選題

１．解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥要緊是抑制下列哪種物質的合成而起作用的（）。

A．緩激肽B．組織胺C．5-羥群胺D．前列腺素

２．屬于3，5-吡唑烷酮類的非甾體抗炎藥是（）。

A．羥布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡羅昔康

３．對乙酰氨基酚是在研究下列哪個化合物的代謝物時發(fā)覺的（）。

A．苯胺B．乙酰苯胺C．對氨基酚D．非那西丁

4.布洛芬藥用品的構型是（）。

A．左旋體B．右旋體C．外消旋體D．內消旋體

５.萘普生藥用品的構型是（）。

A．R（-）B．S（+）C．外消旋體D．內消旋體

６.屬于1，2-苯并噻嗪類的非甾體抗炎藥是（）。

A．羥布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡羅昔康

7.下列屬于環(huán)氧合酶和脂氧化酶雙重抑制劑的是（）。

A．阿司匹林B．雙氯芬酸鈉C．吲哚美辛D．美洛昔康

8．下列哪種化合物可與水楊酸反應，制備阿司匹林（）。

A.乙醇

B.醋酐

C.乙醛

D.丙酮

9．吲哚美辛在強酸強堿中易發(fā)生（）。

A.氧化反應

B.聚合反應

C.水解反應

D.水解反應和氧化反應

10．下列哪種藥物可直截了當與FeCl3試劑顯藍紫群（）。

A．阿司匹林B．雙氯芬酸鈉C．吲哚美辛D．對乙酰氨基酚

二、多項挑選題

１.貝諾酯是由下列哪幾種藥物拼合而成的（）。

A．阿司匹林B．對乙酰氨基酚C．布洛芬D．非那西丁E．水楊酸

２.屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是（）。

A．萘普生B．吲哚美辛C．布洛芬D．酮洛芬E．吲哚洛芬

3.下列哪些藥物水解后可進一步被氧化變XXX（）。

A．阿司匹林B．對乙酰氨基酚C．吲哚美辛D．布洛芬E．貝諾酯

4.下列哪些藥物別屬于環(huán)氧化酶-Ⅱ(COX-Ⅱ)挑選性抑制劑（）。

A．阿司匹林B．雙氯芬酸鈉C．吲哚美辛D．美洛昔康E．布洛芬

5.下列屬于前體藥物的是（）。

A．吡羅昔康B．萘普生C．貝諾酯D．阿司匹林E．舒林酸

6.分子結構中別含游離羧基的非甾體抗炎藥是（）。

A．布洛芬B．吲哚美辛C．萘普生D．美洛昔康E．吡羅昔康

三、咨詢答題

１．引起阿司匹林水解和制劑變群的要緊緣故是啥？其制劑應怎么保存？

２．為克服水楊酸類藥物對胃腸道的刺激性，可舉行哪些有益的結構改造或修飾？

1、答阿司匹林分子中存在酚酯結構，在鄰位羧基的鄰助作用下，極易自動水解。水解產(chǎn)物水楊酸含游離酚羥基能進一步氧化變XXX?？諝庵袧穸?、氧氣，光線，溶液中酸堿度、重金屬離子等均能催化其水解和氧化反應。其制劑應該密封、防潮、避光保存。

2、答水楊酸類藥物結構中的羧基是引起胃腸道刺激的要緊基團。所以，對水楊酸類藥物的羧基或羥基舉行結構修飾，制成相應的鹽、酯和酰胺，能夠經(jīng)過落低羧基的酸性，減少或克服其對胃腸道刺激的副作用。另外，在其羧基或羥基的對位引入氟代苯基也能起到同樣的效果。上述結構修飾的藥物如:貝諾酯、水楊酰胺、阿司匹林鋁、二氟尼柳等。

第4章測試

一、單項挑選題

１．將嗎啡3位酚羥基修飾為甲氧基可得到（）。

A．XXXB．XXXC．可待因D．丁卡因

２．鹽酸嗎啡注射液久置變群是由于其結構中含有哪種基團（）。

A．叔氮原子B．醇羥基C．酚羥基D．吲哚環(huán)

３．嗎啡易被氧化，其氧化產(chǎn)物要緊是（）。

A．阿撲嗎啡B．二氫嗎啡酮C．雙嗎啡D．雙嗎啡和N-氧化嗎啡

4.芬太尼作為合成鎮(zhèn)痛藥所屬的結構類型（）。

A．苯基哌啶類B．氨基酮類C．嗎啡烴類D．苯嗎喃類

５．鹽酸哌替啶分子中含有的結構特點是（）。

A.哌嗪環(huán)

B.吡啶環(huán)

C.哌啶環(huán)

D.吡嗪環(huán)

６.天然的嗎啡是（）。

A．左旋體B．右旋體C．內消旋體D．外消旋體

7.嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有相似鎮(zhèn)痛活性是因為（）。

A．具有相似的疏水性B.具有相似的脂水分配系數(shù)

C.具有別徹底相同的構型

D.具有共同的藥效構象

８.既是阿片μ受體拮抗劑，又是κ受體高興劑的是（）。

A．嗎啡B．哌替啶C．布托啡諾D．納洛酮

二、多項挑選題

１.屬于嗎啡的半合成衍生物是（）。

A．布托啡諾B．納洛酮C．噴他佐辛D．可待因E．烯丙嗎啡

２.屬于苯基哌啶類全合成鎮(zhèn)痛藥的是（）。

A．噴他佐辛B．哌替啶C．芬太尼D．美沙酮E．嗎啡

3.屬于阿片μ受體高興劑的是（）。

A．嗎啡B．哌替啶C．阿撲嗎啡D．噴他佐辛E．納洛酮

4.對于鹽酸哌替啶的敘述，正確的是（）。

A．本品與碳酸鈉溶液作用，析出游離堿B．本品具有酯的特性，室溫別易水解

C．本品的鎮(zhèn)痛活性和成癮性均弱于嗎啡D．本品口服生物利用度高

E．本品為阿片μ受體高興劑

５．下列敘述正確的是（）。

A．嗎啡3位酚羥基甲基化，則鎮(zhèn)痛活性和成癮性均下落

B．嗎啡17位氮上去甲基，鎮(zhèn)痛活性下落

C．嗎啡3、6位二羥基均乙?；?，則鎮(zhèn)痛活性和成癮性均增加

D．嗎啡17位氮上甲基變?yōu)槠渌榛?，?zhèn)痛活性和成癮性均下落

E．嗎啡3位酚羥基乙基化，則鎮(zhèn)痛活性增加，成癮性下落。

三、咨詢答題

１．怎么對鹽酸嗎啡注射液舉行合理的配制和保管？為啥？

２．對嗎啡舉行哪些方面的結構修飾或結構改造，能夠得到成癮性較低的鎮(zhèn)痛藥？

3．請用“三點論”受體學講闡述鎮(zhèn)痛藥的構效關系。

1、答因為鹽酸嗎啡分子中含有酚羥基，易氧化變群，其注射液在中性或堿性條件下、受日光（紫外線）照耀或鐵離子等金屬離子的因素妨礙可加速氧化變質。故在配制其注射液時，應調pH3～5，安瓿中充氮氣，加入焦亞硫酸鈉或亞硫酸氫鈉作抗氧劑和EDTA-2Na作穩(wěn)定劑；操縱滅菌溫度；貯存時應注意密閉、避光、陰涼處保存。嗎啡還因有成癮性，故須嚴格按照麻醉藥品的保管原則舉行保管。

2、答（1）在結構修飾方面將嗎啡3位酚羥基烷基化；17位N上去甲基或17位N-甲基變?yōu)镹-烯丙基等都能夠得到一些成癮性較低的鎮(zhèn)痛藥。如可待因、乙基嗎啡、羥考酮、烯丙嗎啡等。（2）另外將嗎啡的結構舉行適當改變，依次打開E、C、B、D環(huán)，簡化其結構，可產(chǎn)生嗎啡烴類、苯嗎喃類、苯基哌啶類、氨基酮類等成癮性較低的合成鎮(zhèn)痛藥。如布托啡諾、哌替啶、噴他佐辛、美沙酮等。

3、答“三點論”提出了鎮(zhèn)痛藥的共同藥效模型（構效關系）及阿片受體模型（如圖所示），具體概括為以下三點：（1）分子中具有一具平整的芳環(huán)結構，與受體的平整區(qū)經(jīng)過范德華力相互作用。（2）都有一具堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結合。（3）分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)連接，使得堿性中心和苯環(huán)幾乎處于同一平面上，以便與受體結合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一具方向適合的凹槽相習慣。

第5章測試

二、多項挑選題

1．下列藥物中屬于中樞興奮藥的是（）。

A．咖啡因B.尼可剎米C.氫氯噻嗪D.鹽酸甲氯芬酯E.依他尼酸

2．在堿催化下能夠發(fā)生水解反應而失活的藥物有（）。

A．咖啡因B.鹽酸甲氯芬酯C.氫氯噻嗪D.尼可剎米E.依他尼酸

3．對于依他尼酸的敘述，下列哪些方面是正確的（）。

A．為苯氧乙酸類利尿藥B．與氫氧化鈉煮沸后，其產(chǎn)物與變群酸、硫酸反應顯藍紫XXX

C．為中樞落壓藥D．可使高錳酸鉀溶液褪群

E．與水任意混溶

4．中樞興奮藥按化學結構分為（）。

A．酰胺類B．吡乙酰胺類C．黃嘌呤類D．生物堿類E．吲哚乙酸類

5．呋塞米與下列哪些內容相符合（）。

A．苯氧乙酸類利尿藥B．酸XXX物C．中樞興奮藥D．磺酰胺類利尿藥，利尿作用迅速而強

E．鈉鹽水溶液與硫酸銅反應，生成綠XXX沉淀。

三、咨詢答題

1．怎么將咖啡因做成注射劑？

2．舉出三個結構中有磺酰氨基的利尿藥，并寫出結構式。

1、答咖啡因略溶于水，其水中的溶解度可因加入有機酸或其堿金屬鹽而增加，如苯甲酸鈉與咖啡因生成復鹽稱苯甲酸鈉咖啡因（又稱安鈉咖），也許是分子間形成氫鍵，使溶解度增大，可制成注射劑。

第6章測試

一、單項挑選題

1．乙酰膽堿別能作為藥物用于臨床，要緊是因為（）。

A.副作用大

B.穩(wěn)定性差

C.價格高

D.療效低

2．具莨菪酸結構化合物的特別反應是（）。

A.重氮化偶合反應

B.FeCl3顯群反應

C.紫脲酸銨反應

D.Vitali反應

3.硫酸阿托品中硫酸（H2SO4）與阿托品（B）的分子組成正確表達式是（）。

A.B?H2SO4

B.B2?H2SO4

C.B?2H2SO4

D.B2?3H2SO4

4．阿托品與山莨菪堿的別同點是（）。

A.前者有酯結構而后者無

B.前者有Vitali反應而后者無

C.前者易水解而后者別易水解

D.前者有一具羥基而后者有兩個羥基

5．人工合成中樞性M受體阻斷藥的典型藥物是（）

A.硝酸毛果蕓香堿

B.硫酸阿托品

C.氯琥珀膽堿

D.鹽酸苯海索

二、多項挑選題

1．硫酸阿托品的變質反應要緊有（）。

A.水解B．旋光異構化C．風化D．脫羧E．霍夫曼消除反應

2．有關硫酸阿托品與氫溴酸東莨菪堿別同點的講法，正確的是（）。

A.前者有Vitali反應而后者無此反應B．前者無旋光性而后者有旋光性

C．兩者的無機鹽鑒不反應別一樣D．前者易水解而后者無此性質

E．阿托品的堿性比東莨菪堿的堿性強

3．Vitali反應中會浮現(xiàn)的顏XXX有（）。

A.紅群B．黃群C．藍群D．紫群E．綠XXX

4．配制硫酸阿托品注射液時需采取的措施有（）

A.灌裝注射液用硬質中性安瓿B．調最佳pH3.5～4.0

C．加入NaCl作穩(wěn)定劑D．采納流通蒸氣滅菌30min

E．加入抗氧劑

5．易溶于水的藥物有（）。

A.硝酸毛果蕓香堿B．溴新斯的明C．硫酸阿托品D.氯化琥珀膽堿E．氫溴酸山莨菪堿6．下列藥物具維他立（Vitali）反應的是（）

A.阿司匹林B．阿托品C．山莨菪堿D．溴新斯的明E．氯化琥珀膽堿

第7章測試

一、單項挑選題

１.別能與FeCl3試液反應呈群的藥物是（）。

A．腎上腺素B．去甲腎上腺素C．異丙腎上腺素D．麻黃堿

２.下列哪個藥物結構中側鏈碳原子上無β-羥基（）。

A．去甲腎上腺素B．多巴胺C．偽麻黃堿D．麻黃堿

３.無兒茶酚胺結構的藥物是（）。

A．去甲腎上腺素B．多巴胺C．沙丁胺醇D．異丙基腎上腺素

４.喘息定是下列哪種藥物的不名（）。

A．特布他林B．麻黃堿C．克侖特羅D．鹽酸異丙基腎上腺素

５．能夠口服且給藥時效最長的藥物是（）

A．去甲腎上腺素B．麻黃堿C．腎上腺素D．異丙基腎上腺素

６．含有兩個手性碳原子的藥物是（）。

A．去甲腎上腺素B．多巴胺C．麻黃堿D．異丙基腎上腺素

7．屬于β受體高興劑的藥物是（）。

A.去甲腎上腺素

B.多巴胺

C.異丙基腎上腺素

D.普萘洛爾

二、多項挑選題

１．在一定條件下可與FeCl3試液反應呈群的藥物有（）。

A．腎上腺素B．去甲腎上腺素C．異丙基腎上腺素D．麻黃堿E．普萘洛爾２.易發(fā)生自動氧化而變質的藥物有（）。

A．腎上腺素B．去甲腎上腺素C．異丙基腎上腺素D．麻黃堿E．普萘洛爾３.下列哪些藥物具有兒茶酚胺結構（）。

A．多巴胺B．異丙基腎上腺素C．麻黃堿D．腎上腺素E．阿替洛爾

４.對腎上腺素能受體高興劑構效關系敘述正確的是（）。

A．苯環(huán)與側鏈氨基相隔2個碳原子時作用較強B．苯環(huán)上引入羥基時作用強度增加

C．碳原子上引入甲基毒性落低D．通常R-構型光學異構體活性較強

E．側鏈氨基上的烴基增大，β受體效應逐漸增強

5．引起異丙基腎上腺素氧化的外界妨礙因素是（)

A.水

B.堿性

C.重金屬離子

D.溫度

E.空氣

三、咨詢答題

１.試講明為啥苯異丙胺類腎上腺素能受體高興劑作用時刻較長？

1、答：苯異丙胺類腎上腺素能受體高興劑分子結構中別含有鄰二酚羥基，在體內別易被兒茶酚-O-甲基轉移酶代謝，因此作用時刻較長。

第8章測試

一、單項挑選題

１.下列哪項敘述與硝苯地平別符（）。

A．又名硝苯吡啶、心痛定B．常用于預防和治療冠心病、心絞痛C．極易溶解于水

D．遇光極別穩(wěn)定，易發(fā)生歧化作用

２.下列敘述中與硝酸異山梨酯相符的是（）。

A．溶于水B．用于抗心律失常C．可發(fā)生重氮化-偶合反應D．在強熱或撞擊下會發(fā)生爆炸

3.落壓藥卡托普利的類型是（）。

A．鈣敏化劑B．ACEIC．鈣拮抗劑D．腎上腺素能受體拮抗劑

4.具有酰胺結構的藥物是（）。

A．普萘洛爾B．氯貝丁酯C．吉非貝齊D．普魯卡因胺

5.能與2，4-二硝基苯肼反應生成腙的藥物是（）。

A．普萘洛爾B．美西律C．硝苯地平D．胺碘酮

6.辛伐他汀屬于哪種類型的藥物（）。

A．ACEIB．HMG-CoA還原酶抑制劑C．鈣拮抗劑D．腎素抑制劑

7．下列哪個藥物受撞擊或高熱會有爆炸驚險？（）。

A.硝苯吡啶

B.XXX

C.普萘洛爾

D.胺碘酮

8．下列藥物中哪個別是抗高血壓藥()。

A.卡托普利

B.氯沙坦

C.洛伐他汀

D.依那普利

二、多項挑選題

１．常用的落血脂藥有（）。

A．辛伐他汀B．氯貝丁酯C．硝酸異山梨酯D．非諾貝特E．洛伐他汀

２.具抗心絞痛作用的藥物要緊包括（）。

A．硝酸酯及亞硝酸酯類B．α受體阻斷劑C．鈣拮抗劑D．β受體阻斷劑E．血管緊張素轉化酶抑制劑

３.鈣拮抗劑按化學結構劃分的類型為（）。

A．二氫吡啶類B．芳烷基胺類C．硝酸酯類D．苯噻氮草類E．二苯哌嗪類

４.作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥的類型包括（）。

A．鈣拮抗劑B．中樞性落壓藥C．作用于交感神經(jīng)的落壓藥D．血管緊張素轉化酶抑制劑E．血管擴張藥

三、咨詢答題

１.抗高血壓藥按作用機制可分為哪些類型？

２辛伐他汀與洛伐他汀的結構特點是啥？

１、答：按作用機制可分為：作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物、妨礙腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物、作用于離子通道的藥物、妨礙血容量的藥物。

2、答：洛伐他汀和辛伐他汀均是前體藥物，分子中具有內酯環(huán)。辛伐他汀的結構中在側鏈?；?碳原子有一具甲基，而洛伐他汀結構中無。

第9章測試

一、單項挑選題

１．屬于咪唑類的抗?jié)兯幨牵ǎ?/p>

A．氫氧化鋁B.西咪替丁C.雷尼替丁D.法莫替丁

２.組胺H2受體拮抗劑要緊用于（）。

A.抗?jié)?/p>

B.抗過敏

C.抗高血壓

D.解痙

３．對于Hl受體拮抗劑構效關系的敘述，正確的是（）。

Ａ.光學異構體均顯示相同的抗組胺活性B.結構中兩個芳環(huán)處于一具平面時具有最大的抗組胺活性C.芳環(huán)與叔氮原子距離為0.5～0.6XXXD.幾何異構體均顯示相同的抗組胺活性

４．富馬酸酮替芬屬于下列哪一類抗過敏藥（）

A.氨基醚類

B.乙二胺類

C.丙胺類

D.三環(huán)類

５．可用于抗過敏的藥物是（）

A.西咪替丁

B.哌替啶鹽酸苯海拉明D.阿替洛爾

６．屬于質子泵抑制劑的藥物是（）

A.鹽酸苯海拉明

B.法莫替丁

C.奧美拉唑

D.西替利嗪

７．具有呋喃結構的藥物是（）。

A.鹽酸西咪替丁

B.法莫替丁

C.奧美拉唑

D.雷尼替丁

8．能使高錳酸鉀溶液褪群的藥物是（）。

A.馬來酸氯苯那敏

B.西咪替丁

C.雷尼替丁

D.苯海拉明

二、多項挑選題

１．Hl受體拮抗劑的結構類型有（）。

A.氨基醚類

B.乙二胺類

C.丙胺類

D.三環(huán)類

E.哌啶類

２.H2受體拮抗劑的結構類型有（）。

A.咪唑類

B.呋喃類

C.噻唑類

D.磺胺類

E.喹諾酮類

3.能抑制胃酸分泌的藥物是（）。

A.法莫替丁

B.雷尼替丁

C.奧美拉唑

D.哌替啶

E.可待因

４.屬于H1受體拮抗劑的藥物是（）。

A.馬來酸氯苯那敏

B.西替利嗪

C.苯海拉明

D.富馬酸酮替芬

E.西咪替丁

三、咨詢答題

１.分不拮抗組胺分子與H1受體、H2受體結合的藥物，可用于治療哪些疾??？

２.經(jīng)典的H1受體拮抗劑為啥有鎮(zhèn)靜作用？怎么樣克服？

3.為啥奧美拉唑為前體藥物？以奧美拉唑為例講明質子泵抑制劑的作用原理、作用特點。

１答：組胺受體拮抗劑分為Hl受體拮抗劑和H2受體拮抗劑，前者用作抗過敏藥，后者用作抗?jié)兯帯?/p>

２答：經(jīng)典的H1受體拮抗劑分子具有較高的脂溶性，能夠經(jīng)過血腦屏障進入中樞，產(chǎn)生中樞抑制作用，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用?？朔?zhèn)靜作用能夠從兩方面舉行，一是與中樞興奮藥制成復方制劑，二是舉行結構改造，增加極性基團，落低脂溶性，使藥物難以進入中樞，從而克服了中樞抑制作用。

3.答：因奧美拉唑在體外無活性，需要進入體內經(jīng)代謝后產(chǎn)日子性，故為前體藥物。H＋/K＋-ATP酶具有排出氫離子、氯離子，重汲取鉀離子的作用，是胃酸分泌的最終環(huán)節(jié)。表現(xiàn)為向胃腔直截了當分泌濃度非常高的胃酸，這種作用是別斷循環(huán)舉行，所以稱質子泵。質子泵抑制劑為直截了當作用于分泌胃酸的H＋/K＋-ATP酶，如奧美拉唑，抑制酸進入到胃腔。從而具有抗?jié)兊淖饔谩?/p>

第10章測試

一、單項挑選題

1．驅腸蟲藥按化學結構可分為哪幾類（）。

A.哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚類

B.銻類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚類

C.哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚酸類

D.哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、喹啉類、酚類

2．左旋咪唑的結構改造得到哪些衍生物（）。

A.奧美拉唑、氟苯達唑、阿苯達唑、奧苯達唑

B.甲苯達唑、氟苯達唑、阿苯達唑、奧苯達唑

C.甲苯達唑、氟苯達唑、阿苯達唑、甲硫達嗪

D.甲苯達唑、氟苯達唑、阿苯達唑、苯噻唑

3．我國科學家發(fā)覺的抗絳蟲藥鶴草酚是屬于（）。

A.哌嗪類

B.三萜類

C.咪唑類

D.酚類

4.具有免疫活性的抗寄生蟲藥物是（）。

A.左旋咪唑

B.氟苯達唑

C.阿苯達唑

D.甲苯達唑

5.由奎寧結構改造得到的合成抗瘧藥是（）。

A.奎尼丁

B.氯喹

C.青蒿素

D.蒿甲醚

6.經(jīng)過抑制瘧原蟲的葉酸代謝而發(fā)揮抗瘧活性的抗瘧藥為（）。

A.乙胺嘧啶

B.氯喹

C.青蒿素

D.阿苯達唑

二、多項挑選題

1.用作驅腸蟲的藥物是（）。

A.阿苯達唑

B.氯喹

C.青蒿素

D.乙胺嘧啶

E.左旋咪唑

2.分子中含有咪唑環(huán)的藥物有（）。

A.奎寧

B.乙胺嘧啶

C.左旋咪唑

D.氯喹

E.阿苯達唑

3.屬于半合成的抗瘧藥為（）。

A.青蒿素

B.蒿甲醚

C.奎寧

D.雙氫青蒿素

E.乙胺嘧啶

4.屬于天然的抗瘧藥為（）。

A.青蒿素

B.奎寧

C.乙胺嘧啶

D.氯喹

E.伯氨喹

5.人工合成的抗寄生蟲藥是（）。

A.氯喹

B.奎寧

C.阿苯達唑

D.甲硝唑

E.青蒿素

三、咨詢答題

依照青蒿素的結構特點，講明該藥的溶解性和穩(wěn)定性。

答：青蒿素具有倍半萜內酯和過氧鍵的結構，幾乎別溶于水，但可溶于乙醇、甲醇和乙醚，易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯。本品遇碳酸鈉等強堿或硫酸等強酸均可將過氧鍵破壞。具有的倍半萜內酯結構，加氫氧化鈉水溶液加熱后可發(fā)生水解。

第11章測試

一、單項挑選題

1．屬氨基糖苷類抗生素的藥物是（）。

A．青霉素B．紅霉素C．鏈霉素D．土霉素

2．青霉素分子結構中最別穩(wěn)定的部分是（）。

A．側鏈酰胺B．β-內酰胺環(huán)C．芐基D．噻唑環(huán)

3．青霉素在堿性條件下的最后分解產(chǎn)物是（）。

A．青霉酸B．青霉二酸霉烯酸D．D-青霉胺和青霉醛

4．耐酸青霉素酰胺側鏈的結構特點是（）。

A．引入吸電子基B．引入斥電子基C．引入空間位阻大的基團D．引入空間位阻小的基團

5．屬耐酶青霉素類的藥物是（）。

A．芐青霉素B．氨芐西林C．阿莫西林D．苯唑西林

6．半合成青霉素的合成中間體是（）。

A．6-APAB．7-APAC．6-ACAD．7-ACA

7．可以發(fā)生麥芽酚反應的藥物是（）。

A．芐青霉素B．氨芐西林C．鏈霉素D．紅霉素

8．氯霉素光學活性異構體的構型是（）。

A．5R,6R型B．6R,7R型C．1R,2R(-)型D．1R,2S(-)型

9．具有β-內酰胺環(huán)的共同鑒不反應的藥物是（）。

A．青霉素B．紅霉素C．鏈霉素D．氯霉素

10．固態(tài)游離體顯黃XXX的藥物是（）。

A．青霉素B．紅霉素C．四環(huán)素D．鏈霉素

二、多項挑選題

1．頭孢菌素比青霉素穩(wěn)定的緣故是（）。

A．頭孢菌素的六元環(huán)比青霉素的五元環(huán)穩(wěn)定

B．氫化噻嗪環(huán)中的雙鍵與β-內酰胺環(huán)中的氮原子孤電子對形成共軛。

C．頭孢菌素惟獨2個手性碳原子

D．頭孢菌素的側鏈在7位

E．頭孢菌素的分子量比青霉素的大

2．青霉素的缺點是（）。

A．別耐酸，別能口服B．別耐酶，易產(chǎn)生耐藥性C．易水解，可分解變質D．易氧化，可分解變質E．會產(chǎn)生過敏反應

3．顯酸堿兩性的藥物是（）。

A．青霉素B．阿莫西林C．鏈霉素D．四環(huán)素E．磺胺嘧啶

4．有關鏈霉素的敘述正確的是（）。

A．有兩個苷鍵B．有兩個糖基C．有兩個氨基D．有兩個胍基E．兩個分子鏈霉素與三個分子硫酸成鹽5．下列講法錯誤的有（）。

A．廣譜青霉素并且耐酸耐酶B．青霉素本身無致敏作用，其分解產(chǎn)物才有，故應嚴格操縱生產(chǎn)條件C．使用頭孢菌素不可能浮現(xiàn)過敏反應D．鏈霉素的麥芽酚反應是其水解后鏈霉胍所具有的反應

E．四環(huán)素能與鈣劑、鐵劑同用

6．下列講法錯誤的是（）。

A．紅霉素顯紅XXXB．四環(huán)素顯黃群

C．β-內酰胺酶抑制劑經(jīng)過阻礙細菌DNA的合成而殺菌

D．阿奇霉素為十四元環(huán)大環(huán)內酯類抗生素

E．氯霉素的四個旋光異構體都有抗菌活性

7．應制成粉針劑的藥物是（）。

A．青霉素鈉B．鏈霉素C．紅霉素D．氯霉素E．四環(huán)素

8．含酰胺結構的藥物有（）。

A．β-內酰胺類抗生素B．氨基糖苷類抗生素C．大環(huán)內酯類抗生素D．氯霉素類抗生素E．青霉素類抗生素

9．含苷鍵的藥物有（）。

A．β-內酰胺抗生素B．氨基糖苷類抗生素C．大環(huán)內酯類抗生素D．氯霉素類抗生素E．頭孢菌素類抗生素

10．理論上分析能發(fā)生水解反應的藥物有（）。

A．β-內酰胺抗生素B．氨基糖苷類抗生素C．大環(huán)內酯類抗生素D．氯霉素類抗生素E．青霉素類抗生素

三、咨詢答題

1．簡述β-內酰胺類抗生素的類型有哪些？

2．舉例講明紅霉素結構改造的要緊位置和產(chǎn)物。

第12章測試

一、單項挑選題

1．氟喹諾酮類抗菌藥物母核結構中產(chǎn)生藥效的必需結構特點是（）。

A.3位有羧基，2位有羰基

B.1位有甲基取代，2位有羧基

C.4位有氟原子

D.3位有羧基，4位有羰基

2．復方新諾明的處方成份藥是()。

A.磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B.磺胺嘧啶+丙磺舒

C.磺胺甲噁唑+阿昔洛韋

D.磺胺甲噁唑+甲氧芐胺嘧啶

3.下列哪個因素別能促進藥物被氧化（）。

A.溶液的pH

B.將其固體密封保存

C.重金屬離子

D.紫外線

4.下列藥物為抗菌增效劑的是()。

A.氧氟沙星

B.環(huán)丙沙星

C.呋喃妥因

D.甲