第章中神系藥自練一單選擇題異巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成綠色絡(luò)合物C.白膠狀沉淀E.紅色溶液異巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)弱酸性C.水后仍有活性E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀鹽嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是雙嗎啡C.苯喃E.N-氧化嗎啡結(jié)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是鹽酸嗎啡C.二埃托啡E.噴他佐辛

紫色絡(luò)合物氨溶于乙醚、乙醇鈉溶液易水解可待因阿嗎啡枸櫞酸芬太尼鹽美沙酮有氯丙嗪的敘述，正確的是（）在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物

大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠C.2位引入供電基，有利于優(yōu)勢構(gòu)象的形成與基丁受體結(jié)合，為受體拮抗劑E．化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易解解析A提到為異丙嗪而不是氯丙（p38中應(yīng)為吸電子基非供電子基團。D中為多巴胺受體，而非體丙嗪無E的質(zhì)。鹽氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥去甲腎上腺素重攝取抑制劑C.阿受體抑制劑

單胺氧化酶抑制劑5-羥色胺再攝取抑制劑-1-

E.羥胺受體抑制劑鹽氯丙嗪不具備的性質(zhì)是溶于水、乙醇或氯仿C.與酸共熱后顯色E.在強烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)

含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)與氧化鐵試液用，顯蘭紫色鹽氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進行的反應(yīng)類型為氧化C.苯羥基化E.側(cè)鏈去N-甲基造氯氮平毒性反應(yīng)的原因是在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物C.在謝中產(chǎn)生毒的酚類化合物E.氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)10.不于并二氮卓的藥物是地西泮C.唑坦E.美沙唑侖

硫原子氧化脫原子在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醚代謝物抑β受體氯氮卓三侖．奮乃靜和鹽酸氯丙嗪在貯存中易變色是因為吩噻嗪環(huán)易被（水解

氧化

C.還

脫基

E.開環(huán)12硫雜蒽類衍生物的母核與側(cè)鏈以雙健連，有幾何異構(gòu)體存在，其活性一般是（反式大于順式

順式大于反式

C.兩相等

反式是順式2倍

E.不確定13氟西汀按作用機制屬于（5-HT重取抑制劑

攝取抑制劑

C.非胺攝入抑制劑

單胺氧化酶抑制劑

E.多巴胺重攝取抑制劑14屬于單胺氧化酶抑制劑的為（阿替林

卡馬西平

C.氯氮平

異肼

E.舍林二配選擇題-2-

[1~5]苯巴比妥C.鹽哌替啶E.氟哌啶醇

氯丙嗪丙嗪N,-甲基10，二-H-二苯并[f]氮雜卓-5-丙胺乙基-5苯基-2,（1H,3H,5H嘧啶三酮（4-氟苯基）氯基)-4-羥-1哌啶基]-1-酮N,-甲基2-氯-H-噻嗪丙胺甲基-4-苯基-4-啶甲酸乙酯鹽酸鹽[6~10]作用于阿片受體C.作于苯二氮卓ω受E.作用于受美酮普加胺也稱鹵加,10.唑坦三比選擇題[1~5]異戊巴比妥C.AB都是鎮(zhèn)催眠藥可成鈉鹽可于抗焦慮[6~10]嗎啡C.A和B都

普羅加）

作用于多巴胺受體作于磷酸二酯氯丙嗪地西泮地西泮A和B都是具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)易水解哌替啶A和B都是麻藥主作用μ受

鎮(zhèn)痛藥選擇性作用κ受10.肝謝徑之一為去N?基[11~]-3-

氟西汀C.A和B都是11.為三環(huán)藥物13.臨用消旋體15.非型抗精神病藥物四多選擇題

氯氮平A和B都是12.含胺構(gòu)14.屬羥色胺重攝取抑制劑影巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是：pKaC位代基的氧化性質(zhì)E.酰胺氮上是否含烴基取代巴妥類藥物的性質(zhì)有：具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體C.具抗過敏作用E.值，在生理pH時未解離百分率高

脂溶性取基碳的數(shù)目與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色作持續(xù)時間與謝速率有關(guān)在行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有羥基的?；疌.1位的脫氫E.除去D環(huán)下哪些藥物的作用于阿片受體哌替啶C.氯平E.丙咪嗪屬羥色胺重攝取抑制劑的藥物有帕羅西汀C.氟汀E.舍曲林氟啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有對氯苯基C.對基哌嗪E.哌嗪環(huán)

氮上的烷基化羥的烷基化噴他佐辛芬尼氟伏沙明文法辛對氟苯甲?；”?4-

具環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神病藥物有氯丙嗪C.氯平E.氟奮乃靜鎮(zhèn)催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有巴比妥類C.苯二氮卓類E.吡唑并嘧啶

利培酮舒利三環(huán)類咪并吡啶類下巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時效的藥物是（）A海索比妥

B．巴比妥

C．戊巴比妥

D．己比妥

E．硫噴妥鈉五問題巴妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的氫時，當(dāng)兩個取代基大小不同時，應(yīng)先引入大基團，還是小基團？為什么？．試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。巴妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？如用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？合類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？根嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？試明地西泮的化學(xué)命名。請述說鹵加比（普洛加胺pragabide作為前藥的意義。合下列化合物：地西泮，異戊巴比妥，鹽酸氯丙嗪。參答一單項選擇題B(p24)D(p62)D(p67)BD(p43)B(p41)A(p54)二配選擇題D(p56)E(p46)B(p42)C(p66)A(p68)E(p35)E(p15)-5-

三比選擇題C(p13)C(p26)B(p13)6-10D(p59)C(p59)噴他佐辛B(p47)四多選擇題ABDE2.ABDE）5.（）ACE（）ACDE9.AE(p22)

ABCD（p46）

五問題當(dāng)入的兩個烴基不同時，一般先引入較大的烴基到次甲基上。經(jīng)分餾純化后，再引入小基團。這是因為，當(dāng)引入一個大基團后，因空間位阻較大，不易再接連上第二個基團，成為反應(yīng)副產(chǎn)物同當(dāng)引入一個基團后原料一代產(chǎn)物和二取代副產(chǎn)物的理化性質(zhì)差異較大，也便于分離純化。異巴比妥的化學(xué)命名采用芳雜環(huán)嘧啶作母體。按照命名規(guī)則，應(yīng)把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團酮基放在母體上。為了表示酮(＝O)的構(gòu)，在環(huán)上，4，6均有連接兩個鍵的位置，故采用添加氫(的表示方法。所謂添加氫，實際上是在原母核上增加一對氫（即減少一個雙鍵示方法是在結(jié)構(gòu)特征位置的鄰位用帶括號的

H表。本例的結(jié)構(gòu)特征為酮基，因有三個，即表示為

2,4,6-（1HH）嘧啶三酮。是三個酮基的位置是基的鄰位。該環(huán)的編號依雜環(huán)的編號，使雜原子最小，則第五位為兩個取代基的位置，取代基從小排到大，故命名為乙基5（甲基丁基）-2,4,6HHH嘧三酮。1）呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞醇一內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性水解性，巴比妥類藥物因含環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解。）與銀鹽的反應(yīng)這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀4）與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類藥分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。利兩者還原性的差的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈黑色。可待因無此反應(yīng)為法之一，還其它的鑒別方法）合類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分為：哌啶類、氨基酮類、苯嗎喃類和其他類。它們雖然無嗎啡-6-

的五環(huán)的結(jié)構(gòu)，但都具嗎啡鎮(zhèn)痛藥的基本結(jié)構(gòu)，即：分子中具有一平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)。(2)有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面(3)含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體構(gòu)型中，應(yīng)突出在平面的前方。故合成類鎮(zhèn)痛藥能具有類似嗎啡的作用）從構(gòu)可以看出：嗎啡分子中存在酚羥基，而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醚鍵。因為酚可與中性三氯化鐵反應(yīng)顯藍紫色，而醚在同樣條件下卻不反應(yīng)。但醚在濃硫酸存在下，加熱，醚鍵可斷裂重新生成酚羥基，生成的酚羥基可與三氯化鐵反應(yīng)顯藍紫色。含環(huán)的化合物，在命名時應(yīng)選具有最多累計雙鍵的環(huán)系作母體，再把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團放在母體上地泮母體為苯并二氮雜卓有個鍵環(huán)上還有一個飽和位置。應(yīng)用指示氫IndicatedHydrogen表示飽和位置，以避免出現(xiàn)歧義。表示的方法為位置上加H這樣來區(qū)別可能的異構(gòu)體H苯并二氮雜卓H-苯并二氮雜卓，3苯并二氮雜卓對于地西泮母環(huán)上只有4個鍵，除用額外氫表示的一個外有個飽和置采用加氫碳原子來表示。根據(jù)命名原則，優(yōu)先用指示氫表示結(jié)構(gòu)特征的位置，在本例中為2位酮基的位置，其余兩個飽和位置、